loader

Põhiline

Põhjused

Galvus Met

Kirjeldus alates 23. novembrist 2014

  • Ladina nimi: Galvus Met
  • ATC-kood: A10BD08
  • Aktiivne koostisosa: Vildagliptiin + Metformiin (Vildagliptiin + Metformiin)
  • Tootja: Novartis Pharma Production GmbH., Saksamaa; Novartis Pharma Stein AG, Šveits

Koostis

loading...

Tabletid sisaldavad toimeaineid: vildagliptiini ja metformiini vesinikkloriidi.

Lisakomponendid: hüprolosis, hüpromelloos, magneesiumstearaat, titaandioksiid, talk, makrogool 4000, raudoksiid kollane ja punane.

Vabastav vorm

loading...

Galvus Met on valmistatud õhukese polümeerikattega tablettidena annustes 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg või 50 mg + 1000 mg. Tabletid on pakendatud 6 või 10 tükis blisterpakendisse, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 blisterpakendit.

Farmakoloogiline toime

loading...

Sellel ravimil on hüpoglükeemiline farmakoloogiline toime.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

loading...

Galvus Met sisaldab 2 hüpoglükeemilist ainet, millel on erinevad toimemehhanismid. Samal ajal on vildagliptiin dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitor ja metformiinvesinikkloriid kuulub biguaniidide hulka. Kombineeritud koostisosad aitavad kontrollida glükoosi kontsentratsiooni veres 2. tüüpi suhkurtõve diabeedi ajal päeva jooksul.

Selle ravimi kasutamine põhjustab veresuhkru kontsentratsiooni statistiliselt olulist püsivat vähenemist. Samal ajal on ainult mõned hüpoglükeemia juhtumid.

Tehti kindlaks, et toidu tarbimine ei mõjuta ravimi imendumise kiirust ja ulatust ning toimeainete kontsentratsioon väheneb veidi, kuid üldiselt sõltub sellest võetud annusest.

Galvus Met imendumine toimub kiiresti, komponentide biosaadavus on umbes 85%. Kui ravimit võetakse tühja kõhuga, tuvastatakse selle komponentide olemasolu vereplasmas 1-1,5 tunni pärast. Organismis muutub ravim ümber metaboliitideks, mis erituvad neerude kaudu ja väikese osa väljaheitega.

Ravimi kasutamisnäitajad

loading...

Peamine näide Galvus Met'i võtmise kohta on II tüüpi diabeedi ravi järgmistel juhtudel:

  • monoteraapia vildagliptiini või metformiiniga ei ole efektiivne;
  • ei suuda piisavalt kontrollida glükeemiat teiste ravivõimalustega ja nii edasi.

Kasutamise vastunäidustused

loading...

Galvus Met ei ole määratud, kui:

  • kõrge tundlikkus selle komponentide suhtes;
  • neerupuudulikkus ja muud neeruhaigused;
  • ägedad haigusseisundid, mis võivad põhjustada neerupuudulikkuse arengut - dehüdratsioon, palavik, infektsioonid, hüpoksia ja nii edasi;
  • ebanormaalne maksafunktsioon;
  • 1. tüüpi diabeet;
  • krooniline alkoholism, äge alkoholimürgitus;
  • imetamine, rasedus;
  • hüpokulaarse dieedi järgimine;
  • alla 18-aastased lapsed.

Ettevaatlikult nimetatakse pillid 60-aastastele patsientidele, kes töötavad raskelt füüsilises tootmises, kuna võib tekkida laktaatsidoos.

Kõrvaltoimed

loading...

Galvus Met'i ravimisel võib tekkida soovimatu toime: tugev peavalu, pearinglus, treemor. Võib esineda ka seedetrakti aktiivsuse häireid: iiveldus, kõhulahtisus, gastroösofageaalne refluks, kõhupuhitus. Kuigi selle ravimi võtmine minimeerib hüpoglükeemia väljanägemist, ei tohiks see välistada sümptomite tekkimist.

Galvus Met - kasutusjuhised (meetod ja annus)

loading...

See ravim on ette nähtud imendumiseks. Annustamine Galvus Met sobib individuaalselt ja sõltub ravimi efektiivsusest ja komponentide talutavusest. Ravi ajal on soovitatav rangelt jälgida vildagliptiini ettenähtud ööpäevast annust, mis ei tohiks ületada 100 mg.

Ravi alguses valitakse annus, võttes arvesse haiguse kulgu, glükeemia taset, patsiendi seisundit ja eelnevalt kasutatud raviskeemi. Seedetrakti tööga seotud kõrvaltoimete raskusastme vähendamiseks tuleb ravimit võtta koos toiduga.

Tavaliselt algab ravi ühe 50 mg + 500 mg tabletiga, mida võetakse 2 korda päevas. Pärast terapeutilise toime hindamist saate annust järk-järgult suurendada.

Kui metformiini monoteraapia ei olnud efektiivne, siis, võttes arvesse eelnevalt võetud metformiini, võib välja kirjutada ühe tableti kõige sobivam annus, mida võetakse kaks korda päevas.

Ravimi esialgse annuse määramisel patsientidele, kes saavad kombinatsioonravi vildagliptiini ja metformiini eraldi tablettidega, valitakse lähim annus.

Galvus Met-i ja sulfonüüluurea või insuliini derivaatide kombinatsioonravi korral arvutatakse annus 50 mg x 2-kordse vildagliptiini, st 100 mg päevas, ja metformiini annusest, mis on lähedane monoteraapiaga saavutatud annusele.

Üleannustamine

loading...

Nagu teada, on vildagliptiin selle ravimi osana hästi talutav, kui seda manustatakse päevases annuses kuni 200 mg. Muudel juhtudel võib tekkida lihasvalu, paistetus ja palavik. Tavaliselt võib ravimi tühistamise kaudu kõrvaldada üleannustamise sümptomid.

Üleannustamise metformiiniga, mis võib tekkida sümptomid, võttes samal ajal ravimi 50 g, võib põhjustada hüpoglükeemiat, laktatsidoosi, millega kaasneb iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, madal kehatemperatuur, kõhuvalu ja lihaste kiire hingamine, pearinglus. Rasked vormid põhjustavad teadvuse halvenemist ja kooma.

Samal ajal viiakse läbi sümptomaatiline ravi, teostatakse hemodialüüsi ja nii edasi.

Tuleb märkida, et insuliinit saavate patsientide puhul ei ole Galvus Met'i määramine insuliini asendajaks.

Koostoimimine

loading...

Vildagliptiin ei kuulu tsütokroom P450 ensüümide substraatide hulka, see ei ole nende ensüümide inhibiitor ja indutseerija, mistõttu see praktiliselt ei mõjuta substraate, indutseerijaid ega P450 inhibiitoreid. Kuid samaaegne kasutamine teatavate ensüümide substraatidega ei mõjuta nende komponentide ainevahetust.

Ka samaaegne kasutamine vildagliptiini ja teiste uimastite patsientidele määratud 2. tüüpi diabeedi, näiteks: glibenklamiid, pioglitasoon, metformiin ja ravimid on kitsas terapeutiline vahemik - amlodipiini, digoksiin, ramipriil, simvastatiin, valsartaan, varfariini ei põhjusta kliiniliselt olulisi koostoimeid.

Furosemiidi ja metformiini kombinatsioon mõjutab vastastikku nende ainete kontsentratsiooni organismis. Nifedipiin suurendab metformiini imendumist ja eliminatsiooni uriini koostises.

Orgaaniliste katioonide nagu amiloriid, digoksiin, kinidiin, morfiin, hiniini, ranitidiin, trimetoprim, vankomütsiin ja muu Triamtereen, reageerides metformiini tõttu võistlevad ühise transporti neerutuubulitesse võivad tõsta selle kontsentratsioon vereplasmas. Seetõttu peab Galvus Meti kasutamine sellistes kombinatsioonides olema ettevaatlik.

Kombinatsioon ravimi tiasiid, teised diureetikumid fenotiasiiniga kilpnäärme hormoonide ravimid, östrogeenid, suukaudsete kontratseptiivide, fenütoiin, nikotiinhape, sümpatomimeetikumid, kaltsiumi antagonistid ja isoniazid, võivad põhjustada hüperglükeemia ja nõrgendab Hüpoglükeemilise aineid.

Seetõttu, kui sellised ravimid määratakse või tühistatakse samal ajal, tuleb metformiini efektiivsuse hoolikas jälgimine - selle hüpoglükeemiline toime ja vajadusel annuse kohandamine. Soovitatav on hoiduda kombinatsioonist danasooliga, et vältida selle hüperglükeemilise toime ilmnemist.

Kloorpromasiini suurte annuste võtmine võib suurendada glükeemiat, sest see vähendab insuliini vabanemist. Neuroleptiline ravi nõuab ka annuse korrigeerimist ja glükoosi kontsentratsiooni kontrollimist.

Kombineeritud ravi joodisisaldusega radioaktiivsete ainetega, näiteks nendega seotud radioloogiliste uuringute läbiviimisel põhjustab tihtipeale laktatsidoosi tekkimist diabeedi ja funktsionaalse neerupuudulikkuse korral.

Süstitavad β2-sümpatomimeetikumid võivad põhjustada β2-retseptorite stimulatsiooni tulemusena glükeemiat. Sel põhjusel peate kontrollima vere glükoosisisaldust, võib-olla insuliini määramist.

Metformiini ja sulfonüüluurea derivaatide, insuliini, akarboosi ja salitsülaatide samaaegne kasutamine võib suurendada hüpoglükeemilist toimet.

Müügitingimused

loading...

Retseptiravim.

Ladustamistingimused

loading...

Tablette tuleb hoida lastele kättesaamatuks pimedas ja kuivas kohas, temperatuuril kuni 30 ° C.

Galvus Met: kasutusjuhend

loading...

Ladina nimi: Galvus Met

ATX kood: A10BD08

Aktiivne koostisosa: vildagliptiin + metformiin (vildagliptiin + metformiin)

Tootja: Novartis Pharma Productions, GmbH (Saksamaa), Novartis Pharma Stein, AG (Šveits)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 28.05.2018

Galvus Met on kombineeritud ravim, millel on hüpoglükeemiline toime.

Vabasta vorm ja koostis

loading...

Galvus Met'i annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ovaalse kujuga, visandatud servadega, NVR märgistus ühel küljel; 50 + 500 mg - helekollane, nõrga roosakujuga, märgistades LLO teisel küljel; 50 + 850 mg - kollane, nõrga halli tooniga, teisel küljel märgistus - SEH; 50 + 1000 mg - tumekollane halli värvusega, teisele küljele märgitakse - FLO (blistrites 6 või 10 tk, 1, 3, 5, 6, 12, 18 või 36 blisterpakendis).

Toimeained 1 tableti koostises:

  • vildagliptiin - 50 mg;
  • Metformiini vesinikkloriid - 500, 850 või 1000 mg.

Abiained (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hüpromelloos - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talk - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogool 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hüprolosis - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magneesiumstearaat 6,5 / 9,85 / 11 mg; titaandioksiid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; punane raudoksiid (E172) - 0,006 / 0,00 mg; kollane raudoksiid (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmakoloogilised omadused

loading...

Farmakodünaamika

Galvus Met sisaldab kahte aktiivset komponenti, mis erinevad oma toimemehhanismidest: metformiin (vesinikkloriidi kujul), mis kuulub biguaniidide kategooriasse, ja dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitor vildagliptiin. Nende ainete kombinatsioon aitab tõhusamalt kontrollida glükoosi kontsentratsiooni II tüüpi diabeediga patsientide veres 1 päeva jooksul.

Vildagliiptiini esindaja klassi pankrease saarekeste stimulaatorite aparaati, mis annab selektiivse inhibeerimise neist DPP-4 eest vastutav ensüüm lagunemist glükagoonitaoline peptiid tüüp 1 (GLP-1) ja gastroinhibeeriv (GIP).

Metformiin vähendab glükoosi tootmist maksa kaudu, vähendab insuliiniresistentsust glükoosi kogumise ja kasutamise tõttu perifeersetes kudedes ja pärsib glükoosi imendumist soolestikus. See on ka intratsellulaarse glükogeeni sünteesi indutseerija, kuna see mõjutab glükogeeni süntetaasi ja aktiveerib glükoosi transporti, mille eest vastutavad teatud glükoosi membraanivalgud (GLUT-1 ja GLUT-4).

Vildagliptiin

Pärast vildagliptiini võtmist inhibeeritakse DPP-4 aktiivsust kiiresti ja peaaegu täielikult, mis suurendab nii HIP kui ka GLP-1 stimuleeritud toidutarbimist ja basaalset sekretsiooni, mis vabanevad soolestikust 24 tunni jooksul süsteemsesse vereringesse.

HIP ja GLP-1 suurenenud kontsentratsioon vildagliptiini toimel suurendab pankrease β-rakkude tundlikkust glükoosiks, mis veelgi parandab glükoosist sõltuvat insuliini tootmist. P-rakkude funktsiooni paranemise määr määratakse nende esialgse kahjustuse taseme järgi. Seega ei soodusta vildagliptiin inimestel, kellel puudub diabeet (normaalse glükoositasemega vereplasmas), stimuleerida insuliini tootmist ja ei vähenda glükoosi.

Vildagliptiin suurendab endogeense GLP-1 kontsentratsiooni, suurendades seega a-rakkude tundlikkust glükoosiks, mis aitab parandada glükoosist sõltuvat glükagooni tootmise reguleerimist. Suurenenud glükagooni taseme vähendamine pärast sööki omakorda vähendab insuliiniresistentsust.

Insuliini / glükagooni suhte suurenemine hüperglükeemia taustal, mis on seotud HIP ja GLP-1 kontsentratsiooni suurenemisega, põhjustab glükoosi sünteesi vähenemist nii söögikordade ajal kui ka pärast seda. Selle tulemusena väheneb plasma glükoos.

Vildagliptiiniravi ajal vähenes ka pärast söömist plasmakliipide sisaldus, kuid see mõju ei sõltu Galvus Meti toimest HIP või GLP-1-le ja parandaks pankreas paiknevate saarerakkude funktsiooni. On tõendeid, et GLP-1 sisalduse suurenemine võib mao tühjenemist aeglustada, kuid vildagliptiini kasutamise ajal seda toimet ei täheldatud.

Uurimistöö tulemusi, mis hõlmas 5759 patsienti 2. tüüpi diabeet, viitab sellele, et kui võtavad vildagliptiini monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga, metformiin, tiasolidiindioonid või sulfonüüluuread 52 nädalat patsientidel ilmnes märkimisväärne pikenenud langus glükosüleeritud tasemel hemoglobiin (HbA1C) ja vere glükoos tühja kõhuga.

Metformiin

Metformiin suurendab II tüüpi diabeediga patsientidel glükoositaluvust, vähendades glükoosi vereplasmas nii enne kui ka pärast sööki. See erineb sulfonüüluurea derivaatidest asjaolust, et see ei tekita hüpoglükeemiat tervetel isikutel (välja arvatud erijuhtumid) või II tüüpi diabeediga patsientidel. Ravi metformiiniga ei kaasne hüperinsulineemia tekkega. Metformiini kasutamisel ei muutu insuliini tootmine, kuid selle kontsentratsioon vereplasmas võib enne sööki ja päeva jooksul väheneda.

Metformiini kasutamine soodustab positiivselt lipoproteiinide metabolismi ja vähendab madala tihedusega lipoproteiinide, üldkolesterooli ja triglütseriidide sisaldust kolesteroolisisalduses, mis ei ole seotud ravimi toimega plasma glükoositasemele.

Vildagliptiin + metformiin

Kombineeritud ravi metformiini ja vildagliptiini määramiseks, mille päevased annused on vastavalt 1500-3000 mg ja 50 mg ja annuse kiirus on 2 korda päevas ühe aasta jooksul, on plasmakliendi glükoosisisalduse statistiliselt oluline püsiv langus (mis on määratud HbA vähenemisega1C) ja nende patsientide arvu suurenemine, kellel on HbA tasemed langenud1C moodustas vähemalt 0,6-0,7% (võrreldes patsientidega, kes jätkasid ainult metformiini võtmist).

Patsiendid, kes said vildagliptiini kombinatsioonis metformiiniga, ei olnud enne ravi algust statistilist olulist muutust kehakaalus võrreldes seisundiga. 24 nädalat pärast ravi alustamist täheldati patsientidel, kes võtsid vildagliptiini kombinatsioonis metformiiniga, arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel diastoolse ja süstoolse vererõhu langust.

Metformiini ja vildagliptiini kombineeritud kasutamisel ravimi alustamiseks II tüüpi diabeediga patsientidel 24 nädala jooksul kaasnes annusest sõltuv HbA väärtuste vähenemine1C võrreldes nende ravimitega monoteraapiaga. Mõlemas patsiendirühmas on hüpoglükeemia juhtumid harvad.

Kui kliinilises uuringus osalenud patsientidel manustatakse vildagliptiini annuses 50 mg kaks korda päevas koos metformiini ja insuliini kombinatsiooniga (keskmine annuse väärtus 41 VD), siis HbA indikaator1C vähenes 0,72% (esialgne keskmine näitaja oli 8,8%), mis on statistiliselt oluline. Hüpoglükeemia esinemissagedus ravi saavatel patsientidel oli platseebo rühmas võrreldav hüpoglükeemia esinemissagedusega. Kui patsiendid said vildagliptiini annuses 50 mg kaks korda päevas koos metformiiniga (annus oli 1500 mg või üle selle) ja glimepiriid (päevane annus oli 4 mg või üle selle), siis HbA1C statistiliselt oluliselt vähenenud 0,76%, keskmise algväärtusega 8,8%.

Farmakokineetika

Vildagliptiin

Kui suukaudne Galvus Met võetakse tühja kõhuga, imendub see aine kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas määratakse 1,75 tundi pärast vildagliptiini sisestamist organismile. Ravimi manustamisel toiduga väheneb selle neeldumise määr veidi: maksimaalne kontsentratsioon väheneb 19% ja selle saavutamiseks kuluv aeg tõuseb 2,5 tunnini. Samal ajal ei muuda söömine kõvera "kontsentratsioon - aeg" (AUC) all olevat ala ja imendumise astet.

Vildagliptiini absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85%. Maksimaalse kontsentratsiooni ja AUC suurenemine soovitatava annuse vahemikus on annusest sõltuv (suureneb otseselt dooside suhtes).

Vildagliptiin seondub plasmavalkudega nõrgalt (seostumisaste on 9,3%). Aine iseloomustab ühtlane jaotumine erütrotsüütide ja plasma vahel. Arvatakse, et see protsess toimub veenisisese manustamisega ekstravaskulaarselt, jaotusruumala tasakaalus olekus on 71 liitrit.

Vildagliptiin on saadud peamiselt biotransformatsiooniprotsessides osalemise kaudu. Inimestel metaboliseerub ligikaudu 69% ravimi annusest. Peamine metaboliit on LAY151, millest umbes 57% vildagliptiini annusest läbib. See ei näita farmakoloogilist aktiivsust ja on tsüanokomponendi hüdrolüüsi produkt. Amiidi hüdrolüüsi protsessides osaleb ligikaudu 4% ravimi annusest.

Katseuuringute tulemused näitavad DPP-4 positiivset mõju vildagliptiini hüdrolüüsile. Aine ei osale tsütokroom P isoensüümide osalusel metaboliseeruvates protsessides450. In vitro uuringute andmed kinnitavad, et vildagliptiin ei kuulu P (CYP) isoensüümide substraatide hulka450 ja see ei ole tsütokroom CYP450 isoensüümide inhibiitor või indutseerija.

Pärast vildagliptiini suukaudset manustamist eritub ligikaudu 85% annusest uriiniga ja 15% väljaheitega. Selle aine neerude eritumine muutumatul kujul on 23%. Ravimi veenisisese manustamisega on poolväärtusaeg keskmiselt 2 tundi ja renaalne kliirens ja kogu plasmakliirens on vastavalt 13 l / h ja 41 l / h. Kui Galvus Met'i võetakse suu kaudu, on poolväärtusaeg umbes 3 tundi, sõltumata vildagliptiini annusest.

Vildagliptiini farmakokineetilisi parameetreid ei mõjuta rahvus, sugu ega kehamassi indeks.

Kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral (6-10 punkti Child-Pugh skaala järgi) pärast vildagliptiini ühekordse annuse manustamist vähenes biosaadavus vastavalt 8% ja 20%. Raske maksapuudulikkusega patsientidel (12 punkti Child-Pugh skaala järgi) suurendatakse selle aine biosaadavust 22% võrra. Vildagliptiini biosaadavus varieerub nii palju kui võimalik keskmiselt 30% võrra ülespoole või allapoole, mida ei peeta kliiniliselt oluliseks. Maksa düsfunktsioonide raskusastme ja Galvus Met-i aktiivse komponendi biosaadavuse vahel puudub korrelatsioon.

Neerupealiste düsfunktsiooniga patsientidel suureneb vildagliptiini kerge, mõõdukas või raske AUC võrreldes tervete vabatahtlikega vastavalt 1,4, 1,7 ja 2 korda. LAY151 metaboliidi AUC suureneb vastavalt 1,6, 3,2 ja 7,3 korda ja metaboliit BQS867 vastavalt 1,4, 2,7 ja 7,3 korda kergete, mõõdukate ja raskete neerupuudulikkusega patsientidel. End-etapi neeruhaigusega patsientide andmed on piiratud, kuid näitavad selle rühma patsientide näitajate sarnasust nendega, kellel on raske neerupuudulikkusega patsiendid. Vildagliptiin eritub hemodialüüsi käigus halvasti (3% heakskiidetud annusest, tingimusel et see menetlus kestab üle 3-4 tunni ja seda tehakse 4 tundi pärast Galvus Met ühekordse annuse manustamist).

Üle 70 aasta vanustel patsientidel täheldati vildagliptiini maksimaalset biosaadavust 32% (maksimaalne kontsentratsioon suurenes 18%), mis ei oma erilist kliinilist tähtsust ja ei mõjuta DPP-4 inhibeerimist.

Vildagliptiini farmakokineetikat alla 18-aastastel lastel ja noorukitel ei ole kindlaks määratud.

Metformiin

Metformiini suukaudne manustamine annuses 500 mg enne sööki on selle absoluutne biosaadavus 50-60%. Aine maksimaalne kontsentratsioon plasmas määratakse pärast 1,81-2,69 tundi pärast allaneelamist. Metformiini annuse suurendamine 500 mg-lt 1500 mg-ni või 850 mg-lt 2250 mg-ni manustamisel põhjustab farmakokineetiliste parameetrite aeglasemat tõusu võrreldes lineaarse suhtega. Seda mõju ei seletata mitte ainult ravimi eritumise muutus, vaid ka selle imendumise vähenemine. Metformiini võtmisel toiduga väheneb ka aine imendumise määr ja kiirus. Nii manustatakse koos Galvus Met'i ühekordse annusega 850 mg annusega koos toiduga AUC vähenemise ja maksimaalse kontsentratsiooniga umbes 25% ja 40% ning maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg suureneb 35 minutit. Eespool nimetatud asjaolude kliiniline tähtsus ei ole veel kindlaks tehtud.

Metformiini ühekordse suukaudse annusena annuses 850 mg on selle nähtav jaotusruum 654 ± 358 l. Seondumine plasmavalkudega on praktiliselt puudulik, samal ajal kui sulfonüüluurea derivaatide seondumise määr ületab 90%. Metformiini iseloomustab penetreerumine punaverteni, mis võib aja jooksul intensiivistada. Ravimi kasutamisel vastavalt standardsele skeemile (standardannus ja manustamissagedus) saavutatakse toimeaine kontsentratsioon tasakaalus olekus 24-48 tunni jooksul ja tavaliselt ei ületa 1 μg / ml. Kontrollitud kliinilistes uuringutes ei ületanud metformiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas, isegi kui see sisenes suurtes annustes organismi, 5 μg / ml.

Selle toimeaine ühe veenisisese manustamisega tervetele vabatahtlikele on tõestatud, et see eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Samal ajal ei osale metformiin maksa metaboolsetes protsessides (inimese organismis ei leitud metaboliite) ja see ei eritunud sapist.

Kuna metformiini neerukliirens on ligikaudu 3,5 korda suurem kui kreatiniinisisaldus, on põhiline aine kõrvaldamise viis organismist tubulaarsest sekretsioonist. Suukaudselt manustatakse umbes 90% ravimit imendunud annusest esimese 24 tunni jooksul uriiniga. Plasma poolväärtusaeg on umbes 6,2 tundi. Ravimi poolväärtusaeg täisverest on ligikaudu 17,6 tundi, mis näitab olulise osa metformiini kumulatsiooni punaverelibledes.

Metformiini farmakokineetika ei muutu sõltuvalt patsiendi soost. Maksapuudulikkusega patsientidel ei ole selle toimeaine farmakokineetilisi omadusi praktiliselt uuritud. Neerufunktsiooni häirega patsientidel, kellel määratakse QC (kreatiniini kliirens) väärtust, tõuseb metformiini poolväärtusaeg täisverest ja plasmast ja selle renaalne kliirens väheneb otseselt QC vähenemisega.

65-aastaste ja vanemate tervete vabatahtlikega läbiviidud farmakokineetiliste uuringute põhjal saadud andmete põhjal on täheldatud metformiini plasmakliirensi vähenemist ja selle vanuserühma poolväärtusaega ja maksimaalset kontsentratsiooni tõusu, võrreldes nooremate inimestega. Üle 65-aastastel patsientidel on metformiini farmakokineetiliste parameetrite omadused tõenäoliselt tingitud neerufunktsiooni muutustest, mille tulemusena on üle 80-aastastel patsientidel ravimi kasutamine lubatud ainult normaalse CC-ga.

Metformiini farmakokineetika omadused lastel ja noorukitel, kelle vanus ei ületa 18 aastat, ei ole hästi teada.

Puuduvad tõendid patsientide etnilise päritolu mõju kohta toimeaine farmakokineetilistele näitajatele. Kontrollitud kliinilised uuringud, milles II tüüpi diabeediga patsiendid, kes kuuluvad erinevatesse rahvustesse ja võistlussõlmedesse, kinnitasid, et Galvus Met'i hüpoglükeemiline toime avaldub identsel viisil.

Vildagliptiin + metformiin

Uuringud on näidanud, et Galvus Meti maksimaalsed kontsentratsioonid ja AUC, mis võeti kolmes erinevas annuses (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg ja 50 mg + 500 mg) ning metformiin ja vildagliptiin eraldi tablettide kujul, on bioekvivalentsed.

Toit ei muuda vildagliptiini, mis on kombineeritud preparaadi osa, kiirust ja imendumistaset. Galvus Met'i koostises sisalduv metformiini AUC ja maksimaalne kontsentratsioon koos toiduga vähenes vastavalt 7% ja 26%. Toidu tarbimise taustal kahanes metformiini imendumine, mis põhjustas poolestusaja pikenemise (2-4 tunni jooksul). Metformiini puhtal kujul kasutamisel registreeriti sama AUC ja maksimaalse kontsentratsiooni samaaegne muutus samaaegselt toiduga, kuid viimasel juhul olid muutused kliiniliselt olulised. Toidu mõju metformiini ja vildagliptiini farmakokineetikale, mis sisaldub Galvus Meti koostises, on sarnane mõlema toimeaine eraldi võtmisega.

Kasutamisnäited

loading...

Vastavalt juhistele on Galvus Met ette nähtud 2. tüüpi suhkurtõve (kombinatsioonis kehalise ja dieediga ravimisega) raviks järgmistel juhtudel:

  • metformiini või vildagliptiini monoteraapia efektiivsuse puudumine;
  • monoteraapiana eelnevalt kombineeritud ravi metformiiniga ja vildagliptiiniga;
  • kolmikkombineeritud ravi insuliiniga patsientidel, kes olid eelnevalt saanud stabiilse annuse ja metformiini korral insuliinravi, kuid ei saavutanud piisavat glükeemilist kontrolli;
  • kombineeritud kasutamine koos sulfonüüluurea derivaatidega (kolmekordne kombinatsioonravi) patsientidel, kes varem said ravi sulfonüüluurea derivaatidega ja metformiiniga, kuid ei saavutanud piisavat glükeemilist kontrolli;
  • II tüüpi suhkurtõvega patsientidel esmane ravi, kellel on trenni, dieedi puudumine ja vajadusel glükeemia kontrolli parandamine.

Vastunäidustused

loading...
  • 1. tüüpi diabeet;
  • maksa funktsionaalsed häired;
  • äge müokardi infarkt, äge ja krooniline südamepuudulikkus, hingamispuudulikkus, äge kardiovaskulaarne ebaõnnestumine (šokk);
  • krooniline / äge metaboolne atsidoos (kaasa arvatud diabeetiline ketoatsidoos kooma / ilma selleta; diabeetiline ketoatsidoos tuleb insuliinravi abil kohandada), laktatsidoos (kaasa arvatud ajalooline näidustus);
  • neerupuudulikkus või neerufunktsiooni kahjustus (seerumi kreatiniini kontsentratsioon meestel ≥ 1,5 mg% ja naistel ≥ 1,4 mg%);
  • ägedad seisundid, mis esinevad neerufunktsiooni häirega: dehüdratsioon (kõhulahtisuse ja oksendamise taust), palavik, rasked nakkushaigused, hüpoksia (sepsis, šokk, bronhopulmonaalsed haigused, neeruste infektsioonid);
  • periood enne operatsiooni, radioisotoop, röntgenuuringud kontrastainete kasutuselevõtuga (paus enne ja pärast seda - 48 tundi);
  • äge alkoholimürgitus, krooniline alkoholism;
  • maksahaigus või maksa funktsiooni biokeemilised näitajad;
  • madala kalorsusega dieedi järgimine (alla 1000 kcal päevas);
  • vanus kuni 18 aastat (ravi efektiivsust / ohutust ei ole kindlaks tehtud);
  • rasedus ja rinnaga toitmine;
  • Galvus Met metoodika eripära.

Eakad patsiendid (alates 60-aastasest) peaksid rasestunud füüsilise töö tegemisel Galvus Meti kasutama ettevaatusega (mis on seotud laktatsidoosi tekke riskiga).

Kasutusjuhend Galvus Met: meetod ja annus

loading...

Galvus Met tablette võetakse suu kaudu, eelistatavalt samaaegselt koos toiduga (et vähendada metformiinile iseloomulikke seedetrakti kõrvaltoimeid).

Arst lähtub ravirežiimi efektiivsuse / taluvuse põhjal ravimi annustamise režiimist eraldi. Tuleb meeles pidada, et vildagliptiini maksimaalne ööpäevane annus on 100 mg.

Galvus Met esialgne annus arvutatakse diabeedi käigu kestuse, glükeemia taseme, patsiendi seisundi ja eelnevalt kasutatud raviskeemide põhjal, vildagliptiin ja / või metformiin.

  • 2. tüüpi diabeedi ravi alustamiseks vajalike kehaliste harjutuste ja toitumisravi ebapiisav efektiivsus: 1 tablett 50... 500 mg 1 kord päevas, pärast efektiivsuse hindamist suurendatakse annust järk-järgult kuni 50... 1000 mg kaks korda päevas;
  • ravi vildagliptiini monoteraapia ebaõnnestumise korral: 2 korda päevas, 1 tablett 50 + 500 mg, pärast terapeutilise toime hindamist on võimalik annust järk-järgult suurendada;
  • ravi metformiini monoteraapia ebaefektiivsuse korral: 2 korda päevas, 1 tablett 50 + 500 mg, 50 + 850 mg või 50 + 1000 mg (sõltuvalt võetud metformiini annusest);
  • ravi kombineeritud ravi korral metformiini ja vildagliptiiniga eraldi tablettide kujul: annus valitakse võimalikult lähedaseks ravitulemusele, hiljem selle parandamise efektiivsuse alusel;
  • kombineeritud ravi Galvus Met-ga kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatide või insuliiniga (annus arvutatakse): 50 mg vildagliptiin 2 korda päevas; Metformiin - annuses, mis on võrdne eelnevalt ühekordse ravimi kasutamisega.

Patsiendid, kellel on kreatiniini kliirens 60-90 ml / min, võivad vajada Galvus Met'i annuse korrigeerimist. Üle 65-aastastel patsientidel on võimalik muuta annustamisskeemi, mis on seotud neerufunktsiooni häirega (indikaatorite regulaarne jälgimine on vajalik).

Kõrvaltoimed

loading...

Allpool kirjeldatud kõrvaltoimed on seotud vildagliptiini ja metformiini kasutamisega nii monoteraapias kui ka kombinatsioonis.

Võimalike rikkumiste sageduse hindamine:> 10% - väga sageli; > 1% ja 0,1% ja 0,01% ja

GALVUS MET

loading...

Tabletid, kilekattega helekollane, kerge roosakujuline, ovaalne, heledate servadega; ühel küljel on etikett "NVR", teiselt poolt on "LLO".

Abiained: giproloza - 49,5 mg Magneesiumstearaat - 6,5 mg hüpromelloos - 12858 mg, titaandioksiid (E171) - 2,36 mg makrogool 4.000-1,283 mg talki - 1,283 mg kollast raudoksiidi (E172) - 0,21 mg rauda punane oksiid (E172) - 0,006 mg.

6 tk - villid (1) - papp pakendis.
6 tk - villid (3) - papp pakendis.
6 tk - villid (5) - papp pakendis.
6 tk - villid (6) - papp pakendis.
6 tk - villid (12) - papp pakendis.
6 tk - villid (18) - papp pakendis.
6 tk - villid (36) - papp pakendis.
10 tk - villid (1) - papp pakendis.
10 tk - villid (3) - papp pakendis.
10 tk - villid (5) - papp pakendis.
10 tk - villid (6) - papp pakendis.
10 tk - villid (12) - papp pakendis.
10 tk - villid (18) - papp pakendis.
10 tk - villid (36) - papp pakendis.

Tabletid, kilega kaetud kilega, nõrga halli värvitooniga, ovaalne, heledate servadega; ühel küljel on etikett "NVR", teisel küljel on "SEH".

Abiained: giproloza - 84,15 mg magneesiumstearaat - 9,85 mg hüpromelloos - 18,58 mg, titaandioksiid (E171) - 2,9 mg makrogool 4.000-1,86 mg talki - 1,86 mg kollast raudoksiidi (E172) - 0,82 mg.

6 tk - villid (1) - papp pakendis.
6 tk - villid (3) - papp pakendis.
6 tk - villid (5) - papp pakendis.
6 tk - villid (6) - papp pakendis.
6 tk - villid (12) - papp pakendis.
6 tk - villid (18) - papp pakendis.
6 tk - villid (36) - papp pakendis.
10 tk - villid (1) - papp pakendis.
10 tk - villid (3) - papp pakendis.
10 tk - villid (5) - papp pakendis.
10 tk - villid (6) - papp pakendis.
10 tk - villid (12) - papp pakendis.
10 tk - villid (18) - papp pakendis.
10 tk - villid (36) - papp pakendis.

Tabletid, tumeroheliselt kaetud kilega hallikas toon, ovaalsed nurkade servadega; ühel küljel on etikett "NVR", teiselt poolt on "FLO".

Abiained: hüproloos - 99 mg, magneesiumstearaat - 11 mg, hüpromelloos - 20 mg, titaandioksiid (E171) - 2,2 mg, makrogool 4000 - 2 mg, talk - 2 mg, kollane raudoksiid (E172) - 1,8 mg.

6 tk - villid (1) - papp pakendis.
6 tk - villid (3) - papp pakendis.
6 tk - villid (5) - papp pakendis.
6 tk - villid (6) - papp pakendis.
6 tk - villid (12) - papp pakendis.
6 tk - villid (18) - papp pakendis.
6 tk - villid (36) - papp pakendis.
10 tk - villid (1) - papp pakendis.
10 tk - villid (3) - papp pakendis.
10 tk - villid (5) - papp pakendis.
10 tk - villid (6) - papp pakendis.
10 tk - villid (12) - papp pakendis.
10 tk - villid (18) - papp pakendis.
10 tk - villid (36) - papp pakendis.

Preparaat Galvus Met koosneb kahest hüpoglükeemilisest ainest, millel on erinevad toimemehhanismid: vildagliptiin, mis kuulub dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitorite klassi ja suuruaniidide klassi esindav metformiin (vesinikkloriidi kujul). Nende komponentide kombinatsioon võimaldab 24 tunni jooksul tõhusamalt kontrollida vere glükoosisisaldust II tüüpi diabeedi (II tüüpi diabeedi) patsientidel.

Vildagliptiin, kõhunäärme isolaator-aparaadi stimulantide klassi esindaja, inhibeerib selektiivselt ensüümi DPP-4, parandades glükeemilist kontrolli. DPP-4 aktiivsuse inhibeerimine suurendab inkretiinhormoonide endogeensete tasemete baasjärgset ja postprandiaalset taset: glükagoonitaoline peptiid 1 tüüp (GLP-1) ja glükoosist sõltuv insulinotroopne polüpeptiid (HIP). Metformiin vähendab glükoosi tootmist maksas, vähendab soole glükoosisisalduse imendumist ja vähendab insuliini resistentsust, suurendades glükoosi kogust ja perifeersete kudede kasutamist.

Metformiin indutseerib glükogeeni süntetaasil põhinevat rakusisest glükogeeni sünteesi ja suurendab glükoosi transportimist teatud membraaniga glükoosi ülekandevalkude (GLUT-1 ja GLUT-4) abil.

Ravimi üksikute koostisosade ohutust ja efektiivsust ning nende samaaegset kasutamist on eelnevalt uuritud kliinilistes uuringutes, kus on tõendatud täiendavalt positiivne mõju, et vildagliptiin lisatakse metformiiniga ravile ebapiisavalt kontrollitud 2. tüüpi diabeediga patsientidel.

Vildagliptiini kasutamine II tüüpi diabeediga patsientidel põhjustab DPP-4 aktiivsuse kiiret ja täielikku pärssimist, mida täheldatakse 24 tunni jooksul.

GLP-1 ja HIP kontsentratsiooni suurendamine, vildagliptiin põhjustab pankrease β-rakkude tundlikkuse tõusu glükoosiks, mis põhjustab glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni paranemist. Vildagliptiini kasutamine annuste 50 mg ja 100 mg päevas II tüüpi diabeediga patsientidel suurendas β-rakkude funktsiooni näitajaid.

P-rakkude funktsiooni paranemise aste sõltub nende esialgse kahjustuse astmest, mistõttu indiviididel, kellel puudub diabeet (normaalse glükoosi kontsentratsiooniga vereplasmas), ei stimuleeri vildagliptiin insuliini sekretsiooni ega vähenda glükoosi kontsentratsiooni. Endogeense GLP-1 kontsentratsiooni suurendades suurendab vildagliptiin a-rakkude tundlikkust glükoosiks, mis suurendab glükoosist sõltuvat glükagooni sekretsiooni reguleerimist. Suurenenud glükagooni kontsentratsiooni langus pärast sööki omakorda põhjustab insuliiniresistentsuse vähenemist.

Insuliini / glükagooni suhte suurenemine inkretiinhormoonide kontsentratsiooni põhjustava hüperglükeemia taustal põhjustab glükoosi tootmise vähenemist maksas nii toidu ajal kui ka pärast seda, mille tagajärjel väheneb glükoosi kontsentratsioon plasmas.

Lisaks sellele oli vildagliptiini taustal plasmakliipide kontsentratsiooni langus pärast sööki, mis ei olnud seotud pankrease isoleeritud rakkude funktsiooni paranemisega, mida vahendas vildagliptiini toime inkretiinhormooni aktiivsusele.

On teada, et GLP-1 kontsentratsiooni suurenemine võib viia mao tühjenemise aeglasemaks, kuid vildagliptiini kasutamisel seda toimet ei täheldata.

Metformiin parandab II tüüpi diabeediga patsientidel glükoositaluvust, vähendades glükoosi kontsentratsiooni vereplasmas nii enne kui ka pärast sööki.

Erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest ei põhjusta metformiin II tüüpi diabeediga või tervetel isikutel (välja arvatud erijuhtudel) hüpoglükeemiat.

Narkootikumide ravi ei põhjusta hüperinsulineemia arengut. Metformiini kasutamisel ei muutu insuliini sekretsioon, samas kui insuliini kontsentratsioon tühja kõhuga ja päeva jooksul vereplasmas võib väheneda.

Kui metformiini terapeutiliste annustega kliinilised uuringud oodatav, samuti pikaajaliste kliiniliste uuringute andmetel on soodsat mõju lipoproteiinide metabolismis sõltumata selle mõju glükeemias: vähendades üldkolesterooli sisaldus, LDL-kolesterooli ja triglütseriidide taset.

Uuringud on näidanud bioekvivalentsust AUC ja C järgimax Ravimi Galvus Met vereplasmas manustati eraldi annustena sobivates annustes kolm erinevat annust (50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg ja 50 mg + 1000 mg) ning vildagliptiin ja metformiin.

Toit ei mõjuta Galdit Met'i osana vildagliptiini imendumise ulatust ja kiirust. C väärtusedmax ja metformiini AUC ravimiga Galvus Met, kui manustatakse samaaegselt toiduga, vähenes vastavalt 26% ja 7%. Toidu tarbimise taustal aeglustus metformiini imendumine, mis tõi kaasa maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aja (Tmax, 2 kuni 4 tundi). Sarnane muutus koosmax ja metformiini eraldi kasutamisel täheldati AUC-i toidutarbimise taustal, kuid viimasel juhul olid muutused vähem olulised. Toidu mõju vildagliptiini ja metformiini farmakokineetikale Galvus Met-i osana ei erinenud nii mõlema ravimi eraldi võtmisel.

Tühja kõhuga manustamisel imendub vildagliptiin kiiresti ja Cmax saavutatakse 1,75 tundi pärast manustamist.

Toidu samaaegsel kasutamisel väheneb vildagliptiini imendumiskiirus veidi: C-sisaldus vähenebmax 19% võrra ja selle aja pikenemine kuni 2,5 tundi. Ent toidutarbimine ei mõjuta imendumise taset ega AUC-d. Vildagliptiin imendub kiiresti ja selle absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85%. Koosmax ja AUC annuste terapeutilises vahemikus suureneb ligikaudu proportsionaalselt annusega.

Vildagliptiini plasmavalkudega seondumise määr on väike (9,3%). Ravim jagatakse ühtlaselt plasma ja punaste vereliblede vahel. Vildagliptiini jaotus leiab aset eeldatavasti ekstravaskulaarselt, jaotusruumala tasakaalus olekus pärast intravenoosset manustamist (Vss) on 71 l.

Biotransformatsioon on vildagliptiini eritumise põhiline teekond. Inimese kehas konverteeritakse 69% ravimi annusest. Peamine metaboliit LAY151 (57% doosist) on farmakoloogiliselt inaktiivne ja on tsüanokomponendi hüdrolüüsi produkt. Umbes 4% ravimi annusest läbib amiidi hüdrolüüsi.

In vivo uuringud DPP-4 defitsiidiga loomadel näitasid selle ensüümi osalist positiivset toimet vildagliptiini hüdrolüüsile. Vildagliptiin ei metaboliseeru tsütokroom P450 isoensüümide osalusel. In vitro uuringute kohaselt ei inhibeeri vildagliptiin tsütokroomi CYP450 isoensüüme ega indutseerivad neid.

Pärast radioaktiivselt märgistatud vildagliptiini imendumist eritub umbes 85% annusest neerude kaudu ja 15% soolestikus, muutumatu vildagliptiini eritumine neerude kaudu on 23%. Kui tervetel vabatahtlikel manustatakse i / v manustamist, on keskmine poolväärtusaeg (T.1/2) jõuab 2 tundi, vildagliptiini üldine plasmakliirens ja neerukliirens on vastavalt 41 l / h ja 13 l / h. T1/2 pärast allaneelamist umbes 3 tundi, olenemata annusest.

Vildagliptiin imendub kiiresti, absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85%. Cmax ja vildagliptiini AUC suureneb ligikaudu proportsionaalselt annusega, kui seda kasutatakse terapeutiliste annuste vahemikus.

Erijuhtudel farmakokineetika

Paul Erineva vanusega naistel ja meessoost patsientidel, kellel oli erinev kehamassiindeks (BMI), ei täheldatud vildagliptiini farmakokineetikat. DPP-4 aktiivsuse pärssimise määr vildagliptiini järgi ei muutu sõltuvalt soost.

Rasvumine UTI mõju vildagliptiini farmakokineetilistele parameetritele ei täheldatud. DPP-4 aktiivsuse pärssimise määr vildagliptiini järgi ei muutu sõltuvalt BMI suurusest.

Rahvus. Rahvus ei mõjuta vildagliptiini farmakokineetikat.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid. Kerge ja keskmise raskusega maksapuudulikkusega patsientidel (6-10 punkti Child-Pugh skaala järgi) pärast vildagliptiini ühekordse annuse manustamist suu kaudu annuses 100 mg on vildagliptiini bioaktiivsus vastavalt 8% ja 20%. Raske maksapuudulikkusega (12-l Child-Pugh skaala järgi) patsientidel suureneb vildagliptiini biosaadavus 22%. Maksimaalne vildagliptiini biosaadavuse muutus (suurenemine või vähenemine) keskmiselt kuni 30% ei ole kliiniliselt oluline. Maksa düsfunktsiooni raskusastme ja ravimi biosaadavuse vahel ei tuvastatud seost.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on vildagliptiini kerge, mõõdukas või raske AUC suurem kui tervetel vabatahtlikel vastavalt 1,4, 1,7 ja 2 korda. LAY151 metaboliidi AUC tõusis vastavalt 1,6, 3,2 ja 7,3 korda ja metaboliit BQS867 vastavalt 1,4, 2,7 ja 7,3 korda kerge, mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsientidel. Lõppstaadiumis kroonilise neeruhaigusega (CKD) patsientidel on piiratud andmed näidanud, et selle rühma näitajad on sarnased raske neerukahjustusega patsientidega. Metaboliit LAY151 kontsentratsioon lõppstaadiumis CKD-ga patsientidel suurenes raske neerupuudulikkusega patsientidega võrreldes 2-3 korda. Vildagliptiini eemaldamine hemodialüüsi teel on piiratud (3% protseduuri kestel, mis kestab rohkem kui 3-4 tundi ja 4 tundi pärast ravimi ühekordse annuse manustamist).

Kasutamine üle 65-aastastel patsientidel. Biosaadavuse suurenemine 32% võrra (C-taseme tõus)max 18%), mis on täheldatud vanemate kui 70 aasta vanuste patsientide puhul ilma somaatilise patoloogia, kui vildagliptiini võetakse annuses 100 mg päevas, ei ole kliiniliselt oluline ega mõjuta DPP-4 inhibeerimist.

Kasutamine alla 18-aastastel patsientidel. Vildagliptiini farmakokineetilisi omadusi lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Metformiini absoluutne biosaadavus suu kaudu annuses 500 mg tühja kõhuga oli 50... 60%. Koosmax Saadi 2,5 tundi pärast manustamist. Ravimi ühekordse annuse suurendamisega 500 mg-lt 1500 mg-ni ja suukaudselt 850 mg-lt 2250 mg-ni tekkis farmakokineetiliste parameetrite sõltuvus annusest.

See toime ei tulene mitte ainult ravimi hävitamise muutusest selle imendumise aeglustumisena. Toidu tarbimise taustal vähenes ka mõnevõrra metformiini imendumise ulatus ja kiirus. Nii manustati ravimi ühekordse doosiga 850 mg annusega toiduga C-dmax umbes 40%, AUC 25% ja tõus Tmax 35 minutiks

Nende asjaolude kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud.

Ühekordse suukaudse annusena 850 mg näivat V-dd Metformiin on 654 ± 358 liitrit. Metformiin praktiliselt ei seondu plasmavalkudega, samas sulfonüüluuread on nendega rohkem kui 90%. Metformiin siseneb punalibledele (tõenäoliselt selle protsessi suurenemine aja jooksul). Metformiini kasutamisel vastavalt standardsele skeemile (standardannus ja manustamissagedus). Css vereplasmas saavutatakse 24-48 tunni jooksul ja reeglina ei ületa 1 μg / ml. Kontrollitud kliinilistes uuringutesmax metformiin plasmas ei ületanud 5 μg / ml (isegi maksimaalsete annuste korral).

Tervetele vabatahtlikele metformiini kasutamisel on üksikannus, eritub neerud muutumatul kujul. Sellisel juhul ei metaboliseerita ravimit maksa kaudu (inimestel ei ole metaboliite tuvastatud) ja see ei eritunud sapist.

Kuna metformiini neerukliirens on ligikaudu 3,5 korda suurem kui kreatiniinisisaldus (CK), on ravimi peamine eliminatsiooni tee tubulaarsekretsioon. Allaneelamisel elimineeritakse neerude kaudu esimese 24 tunni jooksul ligikaudu 90% imendunud annusest; koos T.1/2 vere umbes 6,2 tundi1/2 Täisverest saadud metformiin on ligikaudu 17,6 tundi, mis näitab erütrotsüütide suurema osa kogunemist.

Erijuhtudel farmakokineetika

Paul II tüüpi diabeediga meestel ja naistel ei täheldatud metformiini farmakokineetilisi parameetreid oluliselt. Samamoodi täheldati kliinilistes uuringutes II tüüpi diabeediga meestel ja naistel metformiini hüpoglükeemilist toimet.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei uuritud metformiini farmakokineetilisi omadusi.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (mõõdetuna CC-ga) T1/2 Metformiin plasmas ja täisverest suureneb ja selle renaalne kliirens väheneb proportsionaalselt CC vähenemisega.

Kasutamine üle 65-aastastel patsientidel. Tervetel vabatahtlikel vanuses ≥65 aastat tehtud farmakokineetiliste uuringute piiratud andmete põhjal vähenes metformiini plasmakliirens ja T1/2 ja Cmax võrreldes nooremate vabatahtlikega. Need metformiini farmakokineetika omadused üle 65-aastastel inimestel on tõenäoliselt seotud peamiselt neerufunktsiooni muutustega, mistõttu võivad vanemad kui 80-aastased patsiendid Galvus Met'it kasutada ainult normaalse CC-ga.

Kasutamine alla 18-aastastel patsientidel. Metformiini farmakokineetilised omadused lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Kasutamine erinevate rahvusrühmadega patsientidel. Patsientide rahvuse mõju metformiini farmakokineetilistele omadustele ei ole tõendeid. Metformiini kontrollitud kliinilistes uuringutes, kellel esines erineva rahvuse kuuluva 2. tüüpi diabeedihaige, ilmnes ravimi hüpoglükeemiline toime samas ulatuses.

2. tüüpi diabeet (koos dieediraviga ja füüsilise koormusega):

- vildagliptiini või metformiini monoteraapia efektiivsusega;

- patsientidel, kes on varem saanud kombinatsioonravi vildagliptiini ja metformiini monokruvide kujul;

- kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatidega (kolmekordne kombinatsioonravi) patsientidel, keda varem raviti sulfonüüluurea derivaatidega ja metformiiniga, ilma et oleks saavutatud piisavat glükeemilist kontrolli;

- kolmikkombinatsioonravi koos insuliiniga patsientidel, kes on varem saanud stabiilse annuse ja metformiini manustamist insuliiniprobleemile ilma piisava glükeemilise kontrollita;

- esmase ravina II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kellel ei ole piisavalt efektiivset dieedi ravi, füüsilist koormust ja vajadust parandada glükeemilist kontrolli.

- ülitundlikkus vildagliptiini või metformiini või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes;

- neerupuudulikkus või raske neerufunktsiooni häired, mille glomerulaarfiltratsioonikiirus (GFR) on 5 mmol / l, samuti suurenenud anioonintervall ja laktaadi / püruvaadi suhte tõus. Kui kahtlustatakse laktahidoosi, tuleb metformiini sisaldavate ravimitega ravi katkestada ja patsient tuleb kohe hospitaliseerida.

Veel Artikleid Diabeedi

Endokrinoloog on arst, kes tegeleb kõigi sisesekretsioonisüsteemi ja selle organite funktsioneerimisega seotud haiguste diagnoosimise, ravi ja ennetamisega.

Paljude elundite ja süsteemide inimeste heaolu ja funktsionaalne aktiivsus sõltub inimese toitumisest. Eriti tähtis on jälgida haigete inimeste toitumist, sest nende keha on nõrk ja haavatav.

Suhkruhaigus on üks kõige tavalisemaid endokrinoloogilisi haigusi. Meie riigis on selle haiguse all kannatavate patsientide arv peaaegu epideemiline lävi. Seetõttu on veresuhkru määratlus kaasatud elanikkonna kliinilise läbivaatuse programmiga.