loader

Põhiline

Põhjused

1. ja 2. tüüpi suhkruhaigusega suhkruid vähendavad ravimid - nimekiri viimase põlvkonna tabletidest, millel on kirjeldus ja hinnad

Täna on suukaudseks kasutamiseks mõeldud glükoosisisaldust vähendavaid ravimeid, mis aitavad suhkrutõve põdeval isikul insuliini süstimise vältimiseks isegi ülekaalulise koostisega. Apteekid pakuvad tohutut valikut ravimeid, mis aitavad patsiendil säilitada vajalikku glükeemia taset. Inimesed, kelle insuliini ei toodeta piisavas koguses, on kasulik teada saada ravimite omadustest ja efektidest. See aitab nende teadlikku võitlust haigusega.

Vere suhkru vähendamiseks kasutatavad ravimid

Maailma Tervishoiuorganisatsiooni andmetel diabeediga inimeste seas planeedi täiskasvanute seas oli 2016. aastal 8,5%. Pole juhus, et maailma teadlased on ühendanud tõhusate ravimite loomise selle haiguse vastu. Suhkru alandavad ravimid on ravimid, mis põhinevad kemikaalidel, mis võivad kõhunäärme abil insuliini sekretsiooni aktiveerida, aeglustavad glükoosi tootmist maksas või aktiveerivad suhkru kasutamist inimese keha kudedes.

Ravimite klassifikatsioon

Glükoosisisaldust vähendavate ravimite põhiklasside võrdlustabel aitab mõista farmakoloogia pakutavate diabeedivastaste ravimite rohkust:

Narkomaania kaubamärgid

Neid kasutatakse 1. ja 2. tüüpi diabeedi korral; sobivad koos insuliini annustega või teiste klasside suhkru alandavate ravimitega; osa neist eritub sooltes; hüpoglükeemiline toime on kuni 2%; kolmanda põlvkonna ravimid jõuavad kiiresti maksimaalseks insuliini sekretsiooniks

Nad tekitavad näljahäda, soodustavad kehakaalu suurenemist; teise põlvkonna ravimid suurendavad müokardiinfakti riski võtmise ajal; on hüpoglükeemia kõrvalmõju

Pool tundi pärast ravimi võtmist tekib insuliini sekretsioon; ei aita kaasa insuliini kontsentratsiooni suurenemisele söögikordade vahel; ärge kutsuge esile müokardiinfarkti arengut

Lühema ajaga; soodustama kehakaalu tõusu diabeetikutes;

ei anna pikaajalist kasutamist; on hüpoglükeemiline toime kuni 0,8%, kõrvaltoimeks on hüpoglükeemia

Ärge tekitage näljahäda; aktiveerima rasvade jaotus; õhuke vere; suhkru põletamine 1,5-2%; kolesterooli vähendamine

Edendada piimhappe moodustumist, põhjustades keha mürgitust

Avandamet, Glyukofazh, Siofor, Metfohamam

Vähendage rasvhapete kogust veres; insuliiniresistentsust tõhusalt vähendada

Hüpoglükeemiline toime on kuni 1,4%; suurendada veresoonte ja südamehaiguste surma ohtu; soodustab patsiendi kehakaalu tõusu

Aktos, Avandiy, Piyoglar, Roglit

Ei põhjusta hüpoglükeemia arengut; vähendab patsiendi kehakaalu; vähendab veresoonte ateroskleroosi

Kas teil on hüpoglükeemiline aktiivsus kuni 0,8%

Ärge pange hüpoglükeemia ohtu; ei mõjuta patsiendi kehakaalu; mõõdukalt vähendada vererõhku

Neil on madal suhkrut langetav aktiivsus (kuni 1%)

Ongliza, Galvus, Januvia

Sulfonüül-karbamiidi derivaadid

Suhkru alandavad ravimid 2. tüüpi diabeedi korral, mis on saadud sulfamiidist, nende toimega, mis stimuleerivad pankrease rakke insuliini tootmiseks, kuuluvad sulfonüüluurea derivaatide rühma. Sulfamiidi baasil valmistatud ravimitel on infektsioonivastane toime, kuid nende kasutamisel on neil suhkrut vähendav toime. See omadus põhjustas teadlastele uimastite sulfonüüluurea, mis on võimeline vähendama glükeemilist indeksi. Selle klassi ravimid on mitu põlvkonda:

  • 1. põlvkond - tolbutamiid, atsetoheksamiid, kloropropamiid jne;
  • 2. põlvkond - glibenklamiid, glüsoksepiid, glipisid jne;
  • 3. põlvkond - glimepiriid.

Uue põlvkonna diabeedivastased ravimid erinevad peamistest ainetest erinevatel astmetel eelnenud kahe erineva aktiivsusega, mis võib märkimisväärselt vähendada tablettide annust ja vähendada ebasoovitavate terapeutiliste manifestatsioonide tõenäosust. Sulfonüüluurea ravimite toimemehhanism on järgmine:

  • suurendada insuliini toimet;
  • suurendada insuliinikoore retseptorite tundlikku aktiivsust ja nende arvu;
  • suurendab glükoosi kasutamise kiirust lihastes ja maksas, inhibeerides selle väljundit;
  • aktiveerige glükoosi imendumist ja oksüdatsiooni rasvkoes;
  • pärssida alfa-rakke - insuliini antagoniste;
  • aitavad kaasa mikroelementide magneesiumi, raua vereplasma suurenemisele.

Sulfonüüluurea klassi suhkrut vähendavaid tablette ei ole pikka aega soovitatav kasutada, kuna on võimalik arendada patsiendi ravimiresistentsust, mis vähendab ravitoimet. Kuid esimese tüübi diabeedi puhul parandab see lähenemine haiguse kulgu ja viib võimaluse vähendada insuliini igapäevast vajadust.

Suhkrut vähendavad sulfonüüluurea ravimid on ette nähtud, kui:

  • patsiendil on suurenenud või normaalne kehakaal;
  • te ei saa haigusest üksinda toidust lahti saada;
  • haigus kestab vähem kui 15 aastat.

Vastunäidustused ravimite kasutamisel:

  • aneemia;
  • rasedus;
  • neerude ja maksa patoloogia;
  • nakkushaigused;
  • Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Sellised glükoositaset langetavate pillide võtmisega kaasnevad kõrvaltoimed:

  • hüpoglükeemiaoht;
  • düsbakterioos;
  • hüponatreemia;
  • kolestaatiline hepatiit;
  • peavalu;
  • lööve;
  • verevigastamine.

Savi

Lähiaegsed ravimid, mis võivad kõhunäärme toimest kiiresti suurendada insuliini sekretsiooni ja seeläbi tõhusalt kontrollida veresuhkru taset pärast sööki, kuuluvad gliniidide klassi. Kui tühja kõhuga ilmneb hüperglükeemia, on gliiniidide kasutamine ebapraktiline, sest nad ei suuda seda peatada. Need glükoosisisaldust vähendavad ravimid määratakse patsiendile, kui tema veres sisalduva glükoosi kontsentratsiooni ei saa füüsilise harjutuse ja toitumise abil ainult normaliseerida.

Sellesse klassi kuuluvaid ravimeid tuleb võtta enne sööki, et vältida gluteaasi järsku suurenemist seedimisprotsessis. Ja kuigi glinidüüsidega seotud ravimeid tuleb sageli võtta, stimuleerib see tõhusalt insuliini sekretsiooni organismis. Vastunäidustused nende vahendite kasutamiseks on järgmised:

  • esimene diabeet;
  • krooniline neeruhaigus;
  • rasedus ja imetamine;
  • rasked ebanormaalsused maksa toimel;
  • ülitundlikkus ravimkomponentide suhtes;
  • patsient on 15-aastane ja üle 75-aastane.

Saviraviga on hüpoglükeemia tõenäosus. Nende hüpoglükeemiliste tablettide pikaajalise kasutamise korral esineb patsiendi nägemiskahjustuse juhud vere glükoositaseme kõikumisega. Glinida ravis on kõrvaltoimed järgmised:

  • iiveldus ja oksendamine;
  • nahalööve, kui allergia ilmingut;
  • kõhulahtisus;
  • liigesvalu.

Meglitiniidid

Meglitiniidravimid kuuluvad gliniidide klassi ja neid esindavad repagliniid (Novonorm) ja nategliniid (Starlix) tabletid. Nende tablettide toimemehhanism põhineb nende toimetel spetsiifilistele retseptoritele, mis avavad kaltsiumikanaleid beeta-rakkude membraanides, kusjuures kaltsiumi sissevool suurendab insuliini sekretsiooni. See toob kaasa glükeemia vähenemise pärast söömist. Hüpoglükeemia tõenäosus kahe toidukorra vahel on vähenenud.

Novonorm või Starlixi tableti kasutamine diabeedi raviks aitab kaasa võimsama insuliini tootmisele kui patsient võtab sulfonüüluurea derivaate sisaldavaid suhkruid vähendavaid tablette. Novonormi toimemehhanism algab 10 minuti pärast, mis takistab pärast patsiendi söömist glükoosi imendumist. Starlixi aktiivsus on kiiresti kadunud ja 3 tunni jooksul muutub insuliini tase samaks. Nende ravimite kasutamise lihtsus on see, et neid ei pea sööma võtma.

Biguaniidid

Hüpoglükeemilised biguaniidipreparaadid tuletatakse guanidiinist. Need, erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest ja gliiniididest, ei põhjusta pankrease pinge tõttu insuliini vabanemist. Biguaniidid on võimelised aeglustama glükoosi moodustumist maksas, suurendavad keha kudede abil suhkru kasutamist, mis vähendab insuliiniresistentsust. See glükoositaset langetavate ravimite rühm mõjutab süsivesikute metabolismi, aeglustades glükoosi imendumist inimese soolestikus.

Biguaniidide klass sisaldab metformiini. Arst määrab selle klassi suhkrut vähendavaid tablette patsientidele, kellel on diabeedi tüsistused ja kellel on vaja kaalust alla võtta. Sellisel juhul suureneb metformiini annus soovitud tulemuse järgi järk-järgult. 1. tüüpi diabeediga patsientidel on ette nähtud metformiin koos vajaliku insuliini annusega. Seda ravimit on keelatud kasutada, kui:

  • südame-veresoonkonna haigused;
  • vanus kuni 15 aastat;
  • alkoholitarbimine;
  • neeru- ja maksahaigused;
  • rasedus ja rinnaga toitmine;
  • hüpovitaminoos B;
  • hingamispuudulikkus;
  • ägedad nakkushaigused.

Selle hüpoglükeemilise aine vastunäidustuste hulka kuuluvad:

  • seedetrakti häired;
  • iiveldus;
  • aneemia;
  • atsidoos;
  • piimhappe mürgistus;
  • üleannustamine - hüpoglükeemia.

Glitasooni preparaadid

Järgmine glükoositaset langetavate ravimite klass on glitasoonid. Nende keemilise struktuuri aluseks on tiasolidiinitsükkel, seetõttu nimetatakse neid ka tiasolidiindioonideks. Alates 1997. aastast on seda tüüpi klassi diabeedivastaste ravimitena kasutatud pioglitasooni ja rosiglitasooni. Neis toimemehhanism on sama kui biguaniidide puhul, see tähendab, et see põhineb perifeersete kudede ja maksa insuliinile tundlikkuse tõstmisel, vähendades lipiidide sünteesi rakkudes. Glitasoonid vähendavad kudede insuliiniresistentsust suuremal määral kui metroformiin.

Glitasooni võtvatel naistel soovitatakse rasestumisvastaseid vahendeid suurendada, kuna need ravimid stimuleerivad ovulatsiooni ilmnemist isegi menopausi algfaasis. Nende ravimite toimeainete maksimaalset kontsentratsiooni patsiendi kehas täheldatakse 2 tundi pärast suukaudset manustamist. Selle ravimi kõrvaltoimed on järgmised:

  • hüpoglükeemia;
  • torukujuliste luude luumurdude oht;
  • maksapuudulikkus;
  • hepatiit;
  • vedelikupeetus;
  • südamepuudulikkus;
  • aneemia.

Glitasooni ei ole ette kirjutatud:

  • maksahaigus;
  • mis tahes päritolu tursed;
  • rasedus ja imetamine;
  • DM 1 tüüp.

Intsentomiitmik

Teine uute glükoositaset langetavate ravimite klass on incretomiomeetria. Nende toimemehhanism põhineb ensüümide funktsioneerimise blokeerimisel, mis lagundab bioloogiliselt aktiivseid aineid, inkretiine, mis soodustab insuliini tootmist pankrease poolt. Selle tulemusena pikeneb inkretin hormoonide toime, maksa glükoos toodetakse ja mao tühjenemine aeglustub.

By inkretinomimetikam 2 rühmadeks on: retseptori agonistide glükagoonisarnased 1 polüpeptiidi (GLP-1 agonistid) ja dipeptidüülpeptidaas 4. GLP-1 agonistide hulka vahendeid nagu eksenatiidiga liraglutiid. Need ravimid sobivad rasvunud patsientidel, kuna ravi ei mõjuta patsiendi kehakaalu. Selliste hüpoglükeemiliste pillide monoteraapia korral on madal hüpoglükeemia oht.

Inkretiini mimeetikumide kasutamine on keelatud soolte, neerude ja rasedate krooniliste haiguste korral. Tabelist ilmnevad kõrvaltoimed:

  • kõhuvalu;
  • kõhulahtisus;
  • iiveldus;
  • nahalööve;
  • peavalud;
  • ninakinnisus.

DPP 4 inhibiitorid

Hüpoglükeemilised ained, dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorid, kuuluvad inkretiini mimeetikumide klassi. Neid esindavad ravimid: vildagliptiin, sitagliptiin, saksagliptiin. Nende väärtuslik kvaliteet on glükeemia paranemine, mis on tingitud patsiendi normaalse pankrease funktsiooni taastamisest. Nende ravimite vastunäidustused ja kõrvaltoimed on samad, mis inkretiini mimeetikumide puhul.

Kombineeritud ravimid

Arstid kasutavad kombineeritud antihüperglükeemiliste ravimite kasutamist, kui diabeedi monoteraapia ei too soovitud toimet. Üks ravimeetod mõnikord ebaõnnestub mitmete terviseprobleemidega, mis kaasnevad selle haigusega. Sel juhul asendab üks kombineeritud hüpoglükeemiline aine mitut ravimit, et vähendada patsiendi veres glükoosi taset. Sel juhul on kõrvaltoimete oht oluliselt vähenenud. Tiasolidiindioonide ja metformiini kombinatsioon suhkrut sisaldavate tablettide seas on arstid kõige tõhusamad.

Teine kõige tõhusam on sulfonüüluurea ja biguaniidi kombinatsioon. Sellise kombinatsiooni näide võib olla tabletid Glibomet. Kui üks komponenti monoteraapia (biguaniid või sulfonüüluurea) monoteraapia ei andnud soovitud tulemust, on ette nähtud. See ravim on vastunäidustatud lastele ja rasedatele naistele, neerufunktsiooni häirega inimestele ja maksale. Hüpoglükeemiline toime ilmneb 1,5 tundi pärast ravimi manustamist ja kestab kuni 12 tundi. Selle ravimi võtmine ei mõjuta patsiendi kehakaalu.

Hüpoglükeemiliste ravimite hind

Moskva hüpoglükeemiliste ainete hinnatase varieerub, mistõttu on vajalik võrrelda ravimihindu apteekides kapitali eri piirkondades ja kaaluda pakkumise ettepanekuid:

Populaarsed hüpoglükeemilised ravimid ja nende analoogid

Suhkurtõbi on tavaline patoloogia, mis kahjustab suurt hulka inimesi. Haigus on sõltuv (tüüp 1) ja sõltumatu (tüüp 2) insuliini. Esimeses vormis on selle manustamine vajalik, teisel juhul võetakse suukaudseid hüpoglükeemilisi tablette.

Farmakoloogia

Suu kaudu manustatavate hüpoglükeemiliste ravimite toime eesmärk on vähendada glükoosiindeksit veres. Mehhanism põhineb insuliini seostumisel retseptoritega, mis võimaldab teil suhkruvahetuse protsessi mõjutada. Selle tulemusena väheneb glükoositaseme tõttu see, et selle kasutamine suureneb perifeersetes kudedes ja suhkru tootmine maksas on inhibeeritud.

Suukaudsete ravimite toime on seotud ka pankrease β-rakkude stimuleerimisega, mis suurendab endogeense insuliini produktsiooni. Narkootikumid suurendavad viimase aktiivsust, soodustavad selle kiire sidumist retseptoritega, mis suurendab suhkru imendumist kehas.

Suukaudsed pillid

Insuliin on peamine aine, mida diabeediga inimesed vajavad. Kuid lisaks sellele on veel palju suukaudseid ravimeid, millel on hüpoglükeemiline toime. Need on valmistatud tablettide kujul ja võetakse suu kaudu 2. tüüpi diabeedi raviks.

Ravimid aitavad normaliseerida veresuhkrut. On mitmeid rühmi narkootikume. Nende hulka kuuluvad sulfonüüluurea derivaadid, meglitiniidid, biguaniidid, alfa-glükosidaasi inhibiitorid.

Süstitavad ravimid

Parenteraalseks manustamiseks kasutatakse insuliini. Injections on I tüüpi suhkurtõvega patsientidele väga olulised. Selle patoloogilise astmega kaasneb endogeense insuliini kahjustatud produktsioon. Seega on patsiendi seisundi normaliseerimiseks vajalik kunstinsuliini kasutusele võtmine asendusravi.

On olukordi, kus insuliini kasutamine on vajalik 2. tüüpi diabeedi korral. Need hõlmavad järgmist:

  • Ketoatsidoos
  • Kooma.
  • Nakkus- või pankrease haigused.
  • Kirurgiline sekkumine.
  • Krooniliste haiguste ägenemise perioodid.
  • Lapse kandmine
  • Tõsiste rikkumiste olemasolu laevade töös.
  • Äkiline kehakaalu langus.
  • Suukaudsete hüpoglükeemiliste tablettide resistentsuse tekkimine.

Insuliini annust määrab rangelt raviv arst. Nii palju aineid süstitakse, kui patsiendi kehal puuduvad. Selleks ajaks on tööriistal erinev mõju: lühike, keskmine ja pikk.

Ravim süstitakse naha alla konkreetsetele kehaosadele vastavalt arsti väljaarendatud plaanile. Intravenoosne aine võib siseneda ainult kooma tekkimisega, kasutades lühikese toimega vahendeid.

Insuliinravi võib põhjustada võimalikke negatiivseid tagajärgi. Patsiendil võib tekkida hüpoglükeemiline sündroom, allergiline reaktsioon, insuliiniresistentsus, lipodüstroofia, turse.

Insuliini süstitakse süstlaga või spetsiaalse pumba abil. Viimane võimalus on palju mugavam kasutada ja seda saab korduvalt kasutada.

Sulfonüül-karbamiidi derivaadid

Meditsiin pakub selle tööriista mitut põlvkonda. Esimene rühm sisaldab suukaudseid tablette "Tolbutamiid", "Karbutamiid", "Acetoheksamiid", "Kloorpropamiid", teine ​​- "Glycvidon", "Glükoksepiid", "Gliklasiid", "Glipizid" ja kolmas - Glimepiriid.

Nüüd on esimese põlvkonna hüpoglükeemilised ravimid diabeedi ravis praktiliselt kasutamata. Erinevate rühmade ravimid erinevad üksteisest aktiivsuse tasemest. Teine põlvkond on aktiivsem, seetõttu kasutatakse seda väikestes annustes. See hoiab ära kõrvaltoime esinemise.

Populaarsed ravimid

Arstid eelistavad suuõõne ravimeid sõltuvalt kliinilisest olukorrast. Kõrge veresuhkru vastase võitluse korral on järgnevad tabletid end hästi tõestanud:

  • Glickwidon. Omadatud suukaudseks manustamiseks väiksemate häiretega patsientidele neerufunktsioonide korral. Tööriist aitab vähendada glükoosi taset veres, parandamaks patsiendi seisundit.
  • "Glipizid". Suukaudsed tabletid avaldavad suhkurtõvest märgatavat toimet, peaaegu kõrvaltoimeid ei esine.

Vastuvõtmise nüansid

Suhkrut vähendavad suukaudsed ravimid on teise tüübi, insuliinist sõltuva, diabeedi peamine raviks. Ravialuseid hüpoglükeemilisi ravimeid on ette nähtud patsientidele vanuses üle 35 aasta, samuti tingimusel, et neil ei ole ketoatsidoosi, toitainelisi puudujääke, haigusi, mille raviks on vaja kiiret insuliini.

Sulfonüüluurea tablette ei tohi kasutada inimesed, kellel päevas on vaja suures koguses insuliini, raske diabeedihaige, diabeetiline kooma, kõrgenenud glükoosuria.

Suukaudsete pillide pikaajalise ravi korral võib kehas tekkida resistentsus, mida saab ravida vaid kompleksse insuliinravi abil. 1. tüüpi diabeediga patsientide puhul aitab selline ravi saavutada edu üsna kiiresti, samuti vähendab kehas insuliinisõltuvust.

Tabletid on lubatud kombineerida insuliiniga, biguaniididega juhul, kui patsient ei parane suure hulga insuliini annuste tarbimisega päevas. Kombinatsioon selliste vahenditega nagu "Butadion", "Tsüklofosfamiid", "Levomitsetiin" viib derivaatide toime halvenemiseni.

Diureetikumide ja BPC-ga kasutatavate sulfonüüluureate kombinatsioonide korral võib tekkida antagonism. Eraldi tuleks öelda alkoholi tarvitamise kohta pillide võtmise ajal. Derivaadid mõjutavad alkoholi toimet.

Meglitiniidid

Need ravimid stimuleerivad insuliinhormooni vabanemist verd. Üks neist on repagliniid. See on bensoehappe derivaat. See erineb teistest sulfonooroolainetest, kuid mõju organismile on sama. Ravim stimuleerib insuliini sekretsiooni.

Keha reageerib vastuvõtule 30 minuti pärast, vähendades glükoosi taset patsiendi veres. Patsientidel, kellel on diagnoositud maksa- ja neerupuudulikkus, tuleb repagliniidi suukaudseid tablette võtta ettevaatlikult.

Teine meglitiniididega seotud ravim on Nategliniid. See on D-fenüülalaniini derivaat. Suulised tabletid on väga efektiivsed, kuid see ei kesta kaua. Seda ravimit soovitatakse 2. tüüpi diabeediga inimestele.

Biguaniidid

Eesmärgid pehmendada glükoosi tootmist maksas ja tugevdada selle eritumist organismist. Suukaudsed vahendid stimuleerivad ka insuliini aktiivsust, soodustavad selle paremat sidumist selle retseptoritega. See võimaldab normaliseerida ainevahetusprotsesse ja suurendada suhkru imendumist.

Biguaniidil on positiivne mõju II tüüpi diabeedi esinemisel, ei vähenda terve inimese glükoositaset veres. Lisaks suhkru vähendamisele on selliste pikaajaliselt kasutatavatel ainetel positiivne mõju lipiidide metabolismile organismis. See on väga tähtis, sest diabeetikud on sageli rasvunud.

Pillide võtmisel normaliseeritakse rasvade jaotamise protsess, vähendatakse soovi süüa, taastatakse patsiendi seisund järk-järgult. Mõnikord põhjustab selle rühma ravimite kasutamine triglütseriidide ja kolesterooli taseme langust veres.

Alfa glükosidaasi inhibiitorid

Selle grupi suu kaudu manustatavad tabletid aitavad vähendada süsivesikute jagunemise protsessi. Selle tulemusena väheneb suhkru imendumine, selle tootmine väheneb. See aitab vältida glükoosi või hüperglükeemia suurenemist. Inimesed tarbivad süsivesikuid koos toiduga, sisenevad soolesse samas vormis, milles nad sisenesid kehasse.

Peamine näide selliste suukaudsete tablettide määramiseks on II tüüpi diabeet, mida ei saa dieedi abil juhtida. Parandus on ette nähtud ka esimese patoloogia tüübi jaoks, kuid ainult kompleksravi komponendina.

Hüpoglükeemiliste analoogide nimekiri

Gliklasiid

Arstid eelistavad eelistada suukaudsete tablettide manustamist patsientidele, kellele nimetatakse Glidiab. Nende toimeaineks on gliklasiid. Ravim avaldab reaalset mõju veresuhkru alandamisele, parandab hematoloogilisi parameetreid, vere omadusi, hemostaasi, vereringet.

Tööriist takistab võrkkesta kahjustusi, kaob trombotsüütide negatiivseid mõjusid, omab antioksüdantset toimet. Seda ei saa määrata ülitundlikkus ravimi komponentide, esimese tüübi diabeedi, ketoatsidoosi, kooma, neerude ja maksapuudulikkuse, alla 18-aastase lapsega raseduse ja söötmise korral.

Glimepiriid

Suukaudseks manustamiseks mõeldud tabletid suurendavad insuliini tootmist kõhunäärme abil, parandavad selle aine vabanemist. Soodsalt mõjutab see perifeersete kudede tundlikkuse arengut insuliiniga. Määrake 2. tüüpi diabeediravim monoteraapiana või kombinatsioonis metformiiniga või insuliiniga.

Keelatud on võtta tablette inimestele, kellel on ketoatsidoos, kooma, ravimite kõrge tundlikkus, raske maksa- või neeruhaigus, laktoositalumatus, laktaasi puudumine organismis. Samuti ei saa te seda ravimit kasutada rasedatele ja imetavatele naistele, lastele.

Levotüroksiini naatrium

Saadaolevad suukaudsete tablettide kujul nimega "L-tiroksiini". Sõltumata süsivesikute ja teiste oluliste ainete ainevahetusprotsesside parandamise, parandades närvisüsteemi südame ja veresoonte tööd.

Suukaudsete ravimite kasutamine on keelatud patsientidele, kes kannatavad selle komponentide individuaalse talumatuse all, türotoksikoos, südameinfarkt, müokardiit, neerupealiste puudulikkus, tundlikkus galaktoosi, laktaasi puudusena, nõrga suhkru imendumisega.

Metformiinvesinikkloriid

Tabletid vähendavad vere glükoosisisaldust, normaliseerivad keha suhkru levikut. 2. tüüpi suhkurtõvega patsientidel on soovitatav ravimeid, kui dieedi ja kehaliste harjutustega ei saavutata õiget tulemust.

Vastunäidustused suukaudsete ravimite kasutamisel on palju. Pika vastuvõttu mõjutab negatiivselt inimese tervislikku seisundit. Metformiini ei tohi kasutada ülitundlikkus ravimi puhul, kooma, ketoatsidoos, maksapuudulikkus, neerupuudulikkus, rasked nakkushaigused, ulatuslik kirurgiline sekkumine, krooniline alkoholism, mürgistus, last, alla 10-aastased lapsed.

Tiamazol

Hüpoglükeemiliste ainete loend sisaldab ka tiomazooli, türosooli suukaudse preparaadi toimeainet. Selleks, et vähendada kilpnäärme hormoonide tootmist, määratakse türeotoksikoos. Selle haiguse kõrvaldamine on oluline diabeedi esinemise korral.

Ei soovitata võtta tablette agranulotsütoosiks, ravimi individuaalset talumatust, granulotsütopeeniat, levotüroksiini naatriumi kasutamist sünnituse ajal, kolestaasi, alla 3-aastaseid lapsi. Äärmiselt ettevaatlikult peab suukaudsete ravimite võtmine olema vajalik maksapuudulikkusega inimestele.

Suhkurtõbi on tõsine haigus, mis vajab ravi. Raviarst peab välja töötama vajaliku raviskeemi. Patoloogiaga toimetuleku ebakorrektne taktika võib põhjustada ohtlikke tagajärgi inimese elule ja tervisele.

Farmakoloogiline rühm - hüpoglükeemilised sünteetilised ja muud vahendid

Alamrühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Hüpoglükeemilised või diabeedivastased ravimid on ravimid, mis vähendavad vere glükoositaset ja mida kasutatakse diabeedi raviks.

Koos insuliiniga, millised preparaadid sobivad ainult parenteraalseks kasutamiseks, on mitmeid sünteetilisi ühendeid, millel on hüpoglükeemiline toime ja need on suukaudselt manustatavad. Nende ravimite peamiseks kasutuseks on 2. tüüpi diabeet.

Peroraalseid hüpoglükeemilisi (hüpoglükeemilisi) aineid võib liigitada järgmiselt:

- sulfonüüluurea derivaadid (glibenklamiid, glütsidoon, gliklasiid, glimepiriid, glipisiid, kloropropamiid);

- meglitiniidid (nategliniid, repagliniid);

- biguaniidid (buformiin, metformiin, fenformiin);

- tiasolidiindioonid (pioglitasoon, rosiglitasoon, tsüglitasoon, englitasoon, troglitasoon);

- alfa-glükosidaasi inhibiitorid (akarboos, miglitool);

Sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilised omadused avastati juhuslikult. Selle rühma ühendite võime avaldada hüpoglükeemilist toimet avastati 50ndatel aastatel, kui patsientidel, kes said antibakteriaalsete sulfanilamiidide preparaate nakkushaiguste raviks, täheldati vere glükoositaseme langust. Sellega seoses alustati 1950ndatel 1950ndatel valgete hüpoglükeemiliste efektidega sulfoonamiidide derivaatide otsingut. Teostati esimene sulfonüüluurea derivaatide süntees, mida võib kasutada diabeedi raviks. Esimesed sellised ravimid olid karbutamiid (Saksamaa, 1955) ja tolbutamiid (USA, 1956). 50ndate alguses. neid sulfonüüluurea derivaate on kliinilises praktikas rakendatud. 60-70-ndatel II põlvkonna sulfonüüluurea preparaadid ilmnesid. Esimese põlvkonna sulfonüüluurea ravimite glibenklamiidi esimene esindaja hakkas 1969. aastal diabeedi raviks kasutama hakata, hakkasid nad 1970. aastal kasutama glibornuriidi, alates 1972. aastast glipisiidi. Peaaegu samaaegselt ilmnesid gliklasiid ja glikvidon.

1997. aastal lubati diabeedi raviks repagliniid (rühm meglitiniididest).

Biguaniidide kasutamise ajalugu pärineb keskajast, mil diabeedi ravimiseks kasutati taime Galega officinalis (Prantsuse lily). 19. sajandi alguses eraldati sellest taimest alkaloid galegin (isoamüleenguanidiin), kuid selle puhtal kujul osutus see väga mürgiseks. 1918-1920 Esimesed ravimid - guanidiini derivaadid - biguaniidid arenesid. Hiljem, insuliini avastamise tõttu, püütakse suhkrutõve raviks biguaniididega tuhksuda taustale. Biguaniidid (fenformiin, buformiin, metformiin) võeti kliinilisse praktikasse ainult 1957-1958. pärast esimese põlvkonna sulfonüüluurea derivaate. Selle rühma esimene ravim on fenformiin (tänu märkimisväärsele kõrvaltoimele - laktatsidoosi areng - oli kasutamata). Samuti on katkestatud Buformiin, millel on suhteliselt nõrk hüpoglükeemiline toime ja potentsiaalne laktatsidoosi oht. Praegu kasutatakse biguaniidirühma ainult metformiini.

Tiasolidiinioonid (glitasoonid) jõudsid kliinilisele praktikale 1997. aastal. Troglitasoon oli esimene ravim, mis oli heaks kiidetud hüpoglükeemilise aine kasutamiseks, kuid 2000. aastal oli selle kasutamine kõrge hepatotoksilisuse tõttu keelatud. Siiani kasutatakse selles rühmas kahte ravimit - pioglitasooni ja rosiglitasooni.

Tegevus sulfonüüluurea derivaadid mis on seotud peamiselt pankrease beeta-rakkude stimuleerimisega, millega kaasneb endogeense insuliini mobilisatsioon ja suurenenud vabanemine. Nende toimete peamiseks eelduseks on funktsionaalselt aktiivsete beeta-rakkude esinemine pankreas. Beetaakterite membraanides on sulfonüüluurea derivaadid seotud spetsiifiliste ATP-sõltuvate kaaliumikanalitega seotud retseptoritega. Sulfonüüluurea retseptori geen on kloonitud. Leiti, et klassikaline kõrge afiinsusega sulfonüüluurea retseptor (SUR-1) on valk, mille molekulmass on 177 kDa. Glimepiriid erineb teistest sulfonüüluurea derivaatidest teisele valku, mis on konjugeeritud ATP-sõltuvate kaaliumikanalitega ja mille molekulmass on 65 kDa (SUR-X). Lisaks sisaldab K + -kanal ka intramembraani subühikut Kir 6.2 (valk molekulmassiga 43 kDa), mis vastutab kaaliumiioonide transportimise eest. Usutakse, et selle interaktsiooni tulemusel tekib β-rakkude kaaliumikanalite sulgemine. K + ioonide sisalduse suurendamine rakus aitab kaasa membraani depolarisatsioonile, potentsiaalselt sõltuvate Ca2 + -kanalite avanemisele ja kaltsiumioonide rakusisese sisalduse suurenemisele. Tulemuseks on beeta-rakkude vabanemine insuliinist.

Pikaajalise ravi korral sulfonüüluurea derivaatidega kaob nende esialgne stimuleeriv toime insuliini sekretsioonile. Usutakse, et see on tingitud beetarakkude retseptorite arvu vähenemisest. Pärast ravi katkestamist taastatakse beeta-rakkude reaktsioon uimastite võtmisele selles rühmas.

Mõnel sulfonüülkarbamiidil on ka pankreasevähk. Ekstrapankreaatilised efektid ei oma olulist kliinilist tähendust, sealhulgas insuliinist sõltuvate kudede tundlikkuse suurenemine endogeense insuliini suhtes ja glükoosi moodustumise vähenemine maksas. Mehhanism neist mõjudest on tingitud asjaolust, et need ravimid (eriti glimepiriidi) arvu suurendada insuliinitundlikkust retseptoritele, suurendab insuliini retseptori interaktsiooni vähendatakse postreceptor signaaliülekande.

Lisaks on tõendeid selle kohta, et praimer sulfonüüluurea stimuleerib somatostatiini vabanemist ja seeläbi inhibeerib glükagooni sekretsiooni.

I põlvkond: tolbutamiid, karbutamiid, tolasamiid, atsetoheksamiid, kloropropamiid.

II põlvkond: glibenklamiid, glüso-sepsipiid, glibornuriil, glütsidoon, gliklasiid, glipisiid

III põlvkond: glimepiriid.

Praegu Venemaal ei kasutata I põlvkonna sulfonüüluurea preparaate.

Teise põlvkonna ravimite ja esimese põlvkonna sulfonüüluurea derivaatide peamine erinevus on nende suurem aktiivsus (50-100 korda), mis võimaldab neid kasutada väiksemates annustes ja vähendab seega kõrvaltoimete tõenäosust. Esimese ja teise põlvkonna hüpoglükeemiliste sulfonüüluurea derivaatide individuaalsed esindajad erinevad aktiivsuse ja taluvuse poolest. Seega on esimese põlvkonna ravimite päevane annus - vastavalt tolbutamiid ja kloropropamiid - 2 ja 0,75 g ning teise põlvkonna ravimid - glibenklamiid - 0,02 g; glükvidon - 0,06-0,12 g. Teise põlvkonna preparaate on patsiendid tavaliselt paremini talutavad.

Sulfonüüluurea ravimid on erineva raskusega ja toime kestusega, mis määrab ravimite valiku määramiseks. Kõigi sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemiliseks efektiks on glibenklamiid. Seda kasutatakse võrdlusena hiljuti sünteesitud ravimite hüpoglükeemilise toime hindamiseks. Glibenklamiidi võimas hüpoglükeemiline toime tuleneb asjaolust, et sellel on kõrgeim afiinsus pankrease beeta-rakkude ATP-sõltuvate kaaliumikanalite suhtes. Praegu glibenklamiid teel toodetud tavapäraste ravimvormide ja vormis peenestatud kujul - purustati erilisel moel kuju glibenklamiid optimaalseks farmakokineetiliste ja profiili tõttu kiiret ja täielikku imendumist (biosaadavus - umbes 100%), ning annab võimaluse kasutada ravimi väiksemad annused.

Gliklasiid on teine ​​glibenklamiidi järel kõige sagedamini määratud suukaudne hüpoglükeemiline aine. Lisaks sellele, et gliklasiidil on hüpoglükeemiline toime, parandab see hematoloogilisi parameetreid, reoloogilisi omadusi veres ja avaldab positiivset mõju hemostaatilisele ja mikrotsirkulatsioonisüsteemile; takistab mikrovaskuliidi arengut, sh. võrkkesta kahjustus; inhibeerib trombotsüütide agregatsiooni, suurendab märkimisväärselt suhtelise disagregatsiooniindeksit, suurendab hepariini ja fibrinolüütilist aktiivsust, suurendab tolerantsust hepariinile ja omab ka antioksüdantseid omadusi.

Glikvidon on ravim, mida saab määrata mõõduka raskusega neerupuudulikkusega patsientidele, sest Ainult 5% metaboliitidest elimineeritakse neerude kaudu, ülejäänu (95%) soolestikus.

Glipisiid, millel on tugev mõju, on hüpoglükeemiliste reaktsioonide poolest minimaalne, kuna see ei akumuleeru ega sisalda aktiivseid metaboliite.

Antidiabeetilised ained oraalseks on peamine vahend ravimi manustamist tüübi diabeet 2 (insuliinist sõltumatu) ja tavaliselt määratud patsientide vanemad kui 35 aastat ilma ketoatsidoos alatoitluse tüsistused või kaasnevad haigused vajavad kohest insuliini.

Sulfonüüluurea-ravimeid ei soovitata patsientidele, kellel on õige dieediga igapäevane insuliinivajadus üle 40 U. Ka need ei ole ette nähtud, et patsiendil on raske diabeedi vormid (beetarakkude puudulikkus väljendatuna), kui kooma või diabeetilise ketoos esinenud hüperglükeemia eespool 13,9 mmol / L (250 mg%) ja kõrge paastumise glükosuuria tagapõhjal dieeti.

Insuliinravi ajal on suhkurtõvega patsientidel, kellel on insuliinravi, üleannustamine, kui süsivesikute ainevahetuse häired kompenseeritakse insuliini annustes alla 40 U päevas. Insuliini annustega kuni 10 U päevas võite koheselt ravi sulfonüüluurea derivaatidega üle minna.

Sulfonüüluurea derivaatide pikendatud kasutamine võib põhjustada resistentsuse tekkimist, mida on võimalik ületada insuliinipreparaatide kombineeritud ravi abil. Diabeedi tüüp 1, insuliinipreparaatidest kombinatsioonis sulfonüüluuread on võimalik vähendada päevas insuliinivajadust ja parandab haiguse kulgu, sealhulgas aeglustades retinopaatia, mis mingil määral seostatakse aktiivsuse angioproteguoe sulfonüüluuread (eriti II põlvkond). Siiski on märke nende võimaliku aterogeense toime kohta.

Peale selle sulfonüüluurea derivaadid on kombineeritud insuliini (järjestus peetakse asjakohaseks, kui patsiendi seisund ei parane, kui määrates üle 100 ühikut insuliini päevas), mõnikord koos biguaniidid ja akarboosiga.

Kasutades sulfoonamiidi hüpoglü narkootikume tuleb arvestada, et antibakteriaalse sulfoonamiidid, kaudse antikoagulante, fenüülbutasoon, salitsülaadid, etionamiid, tetratsükliinid, tsüklofosfamiid pärsivad nende metabolism ja suurendada efektiivsust (võibolla hüpoglükeemia). Kombineeritult sulfonüüluurea derivaadid Tiasiiddiureetikumidega (. Hüdroklorotiasiid jne) ja CCB (. Nifedipiin, diltiaseem, jne) suurtes annustes tekib antagonism - tiasiidid pärssida sulfonüüluurea derivaadid tingitud kaaliumi kanalite avamine ja CCL seisak kaltsiumi ioonid beeta-rakkude hävimisest näärmed.

Sulfonüüluurea derivaadid suurendavad alkoholi toimet ja talumatust, arvatavasti tänu atsetaldehüüdi edasilükatule oksüdatsioonile. Antabus-tüüpi reaktsioonid on võimalikud.

Kõiki sulfoonamiidseid hüpoglükeemilisi ravimeid soovitatakse võtta 1 tund enne sööki, mis aitavad kaasa pärgarteri (pärast sööki) glükeemia ilmnenud vähenemist. Düspeptiliste nähtude tõsiste ilmingute korral on soovitatav neid ravimeid pärast sööki manustada.

Kõrvaltoimed sulfonüüluurea derivaadid lisaks hüpoglükeemia on düspeptilisi häired (sealhulgas iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), kolestaatiline kollasus, kaalutõus pöörduva trombotsütopeenia, agranulotsütoos, aplastiline ja hemolüütiline aneemia, allergilised reaktsioonid (sh sügelus, erüteem, dermatiit).

Sulfonüüluureate kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav, sest Enamik neist kuulub FDA klassi C (toidu- ja ravimiamet), selle asemel on ette nähtud insuliinravi.

Eakatel patsientidel ei soovitata kasutada pikatoimelisi ravimeid (glibenklamiidi) hüpoglükeemia suurenenud riski tõttu. Selles vanuses on eelistatav kasutada lähiala derivaate - gliklasiid, glükvidon.

Meglitiniidid - Prandial regulaatorid (repagliniid, nategliniid).

Repagliniid on bensoehappe derivaat. Vaatamata Erineva keemilise struktuuri poolest sulfonüüluuread, see blokeerib ka ATP-sõltuvad kaaliumikanalid membraanid funktsionaalselt aktiivse beeta-rakkude saarekeste aparatuuri pankreas, põhjustab depolarisatsiooni ja kaltsiumikanalite avanemisele indutseerides insuliini incretion. Insulinotroopne vastus toidu tarbimisele areneb 30 minuti jooksul pärast manustamist ja sellega kaasneb vere glükoosisisalduse vähenemine toidukorra ajal (söögiisu suurenemine insuliinis ei suurene). Nagu sulfonüüluurea derivaatide puhul, on peamine kõrvalmõju hüpoglükeemia. Ettevaatlikult tuleb repagliniidi määrata maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidele.

Nategliniid on D-fenüülalaniini derivaat. Erinevalt teistest suukaudsetest hüpoglükeemilistest ainetest on nategliniidi toime insuliini sekretsioonile kiirem, kuid vähem püsiv. Nategliniidi kasutatakse peamiselt II tüüpi diabeedi järgse postprandiaalse hüperglükeemia vähendamiseks.

Biguaniidid, mida hakati kasutama II tüüpi diabeedi ravimiseks 70ndatel aastatel, ei stimuleerinud pankrease beeta-rakke insuliini sekretsiooni. Nende toimet mõjutavad peamiselt maksa glükoneogeneesi pärssimine (sealhulgas glükogenolüüs) ja glükoosi kasutamise suurenemine perifeersetes kudedes. Samuti pärsivad nad insuliini inaktiveerimist ja parandavad seostumist insuliini retseptoritega (see suurendab glükoosi imendumist ja ainevahetust).

Biguaniidid (erinevalt sulfonüüluurea derivaadid) ei alanda veresuhkru tervetel inimestel ja patsienti 2. tüüpi diabeedi pärast üleöö söömata olemist, kuid see suurendab oluliselt piirata postprandiaalsele tekitamata hüpoglükeemia.

Hüpoglü biguaniidid - metformiin ja teised - kasutatakse ka patsientidel tüübi diabeet 2. Lisaks hüpoglütseemilist biguaniidid pikaajaliseks kasutamiseks on positiivne mõju lipiidide ainevahetusele. Drugs selles grupis pärsivad lipogeneesi (protsess, mille käigus glükoos ja muud ained muudetakse organismis rasvhapped), aktiveerida lipolüüsi (protsessi lagundamine lipiidid, eriti sisalduv rasv triglütseriidide neis sisalduvate rasvhapete lipaasensüümi), söögiisu, soodustavad kaalulangus. Mõnel juhul kaasneb nende kasutamisega vere seerumis triglütseriidide, kolesterooli ja LDL-i (määratud tühja kõhuga) sisalduse vähenemine. 2. tüüpi diabeedi korral on süsivesikute ainevahetuse häired kombineeritud väljendunud muutustega lipiidide ainevahetuses. Seega on 85-90% 2. tüüpi diabeedi põdevatel patsientidel kehakaalu suurenenud. Seetõttu on ülekaalulisuse ja 2. tüüpi suhkurtõve kombinatsioonil näidatud lipiidide ainevahetust normaliseerivaid ravimeid.

Biguaniidi retsepti näide on II tüüpi suhkurtõbi (eriti rasvumusega seotud juhtudel), dieediravimite ebaefektiivsus ja sulfonüüluurea ravimite ebaefektiivsus.

Insuliini puudumisel ei ilmne biguaniidide toimet.

Biguaniide saab koos insuliiniga kasutada resistentsuse olemasolu korral. Nende ravimite kombinatsioon sulfoonamiidi derivaatidega on näidustatud juhtudel, kui viimased ei paku ainevahetuse häirete täielikku korrigeerimist. Biguaniidid võivad põhjustada laktatsidoosi (laktatsidoosi) arengut, mis piirab selle rühma ravimite kasutamist.

Biguaniide saab koos insuliiniga kasutada resistentsuse olemasolu korral. Nende ravimite kombinatsioon sulfoonamiidi derivaatidega on näidustatud juhtudel, kui viimased ei paku ainevahetuse häirete täielikku korrigeerimist. Biguaniidid võivad põhjustada laktatsidoosi (laktatsidoosi) tekkimist, mis piirab teatud ravimite kasutamist selles rühmas.

Biguaniidid on vastunäidustatud atsidoosi ja selle kalduvuse (provotseerivad ja suurendavad laktaadi akumuleerumist) tingimustes, millega kaasneb hüpoksia (sh südame- ja hingamispuudulikkus, müokardi infarkti äge faas, ajutrauma ajutine puudulikkus, aneemia) jne.

Biguaniidide kõrvaltoimed on sagedamini kui sulfonüüluurea derivaadid (20% ja 4%), kõigepealt need kõrvaltoimed on seedetraktist: metalliline maitse suus, düspeptilised nähtused jne. Erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest võib biguaniidide (nt metformiin) kasutamine põhjustada hüpoglükeemiat a) esineb väga harva.

Metformiini võtmisel mõnikord ilmnevat laktatsidoosi peetakse tõsiseks komplikatsiooniks, mistõttu metformiini ei tohi neerupuudulikkuse ja selle arengut soodustavate seisundite, neerufunktsiooni kahjustuse ja / või maksa, südamepuudulikkuse ja kopsu patoloogia osas välja kirjutada.

Biguaniide ei tohi manustada samaaegselt tsimetidiiniga, kuna nad konkureerivad üksteisega tubulaarsekretsiooni protsessis neerudes, mis võib viia biguaniidide kumulatsioonini, lisaks vähendab tsimetidiin suurte biguaniidide biotransformatsiooni maksas.

Glibenklamiidi (sulfonüüluurea II põlvkonna derivaadi) ja metformiini (biguaniid) kombinatsioon optimeerib nende omadusi optimaalselt, mis võimaldab teil saavutada soovitud hüpoglükeemilist toimet koos kõigi ravimite väiksema annusega ja vähendada kõrvaltoimete riski.

Alates 1997. aastast sisaldas ka kliiniline tava tiasolidiindioonid (glitasoonid), Selle keemiline struktuur põhineb tiasolidiinitsüklis. See uus diabeedivastaste ainete rühma sisaldab pioglitasooni ja rosiglitasooni. Selle rühma ravimid suurendavad sihtkudede (lihased, rasvkud, maks) ja insuliini tundlikkust, madalama lipiidide sünteesi lihas- ja rasvarakkudes. Tiasolidiinioonid on selektiivsed PPARy retseptori agonistid (peroksisoomi proliferaator-aktiveeritud gamma retseptor). Inimestel on need retseptorid leitud "insuliini toimel hädavajalike" sihtkudede jaoks: rasvkoes, skeletilihastes ja maksas. PPARγ tuumaretseptorid reguleerivad glükoosi tootmise, transpordi ja kasutamise kontrollimisel osalevate insuliini vastutustundlike geenide transkriptsiooni. Lisaks on PPARγ-tundlikud geenid seotud rasvhapete ainevahetusega.

Selleks, et tiasolidiindioonid avaldaksid mõju, on vajalik insuliini olemasolu. Need ravimid vähendavad perifeersete kudede ja maksa insuliiniresistentsust, suurendavad insuliinist sõltuva glükoosi tarbimist ja vähendavad glükoosi vabanemist maksas; vähendada triglütseriidide keskmist taset, suurendada HDL ja kolesterooli kontsentratsiooni; vältida hüperglükeemiat tühja kõhuga ja pärast sööki, samuti hemoglobiini glükosüülimist.

Alfa glükosidaasi inhibiitorid (akarboos, miglitool) inhibeerib polü- ja oligosahhariidide lagunemist, vähendades soole glükoosi moodustumist ja imendumist ning takistades seeläbi postprandiaalse hüperglükeemia tekkimist. Toiduga võetud muutumatute süsivesikute sisaldus väikeste ja jämesoolte alumises osas, samal ajal kui monosahhariidide imendumist pikendatakse 3-4 tunniks. Erinevalt sulfoonamiidi hüpoglükeemilistest ainetest ei suurenda nad insuliini vabanemist ja seetõttu ei põhjustaks hüpoglükeemiat.

On näidatud, et pikaaegse akarboosravi käigus kaasneb aterosklerootilise südame komplikatsioonide tekke riski märkimisväärne vähenemine. Alfa-glükosidaasi inhibiitoreid kasutatakse monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega. Algannus on 25... 50 mg vahetult enne sööki või söögi ajal ja seda saab seejärel järk-järgult suurendada (maksimaalne päevane annus 600 mg).

Alfa-glükosidaasi inhibiitorite nimetused on II tüüpi suhkurtõbi, mille toidupuudulikkus (see peab kesta olema vähemalt 6 kuud) ja 1. tüüpi diabeet (kombineeritud ravi osana).

Selle rühma preparaadid võivad põhjustada düspeptilisi nähtusi, mis on tingitud rasvhapete, süsinikdioksiidi ja vesiniku moodustamiseks soolestikus metaboliseeruvate süsivesikute seedetraktiivsusest ja imendumisest. Seetõttu tuleb a-glükosidaasi inhibiitorite määramisel rangelt kinni pidada piiratud koguses süsivesikute sisaldusega toiduga, sealhulgas sahharoos.

Acarbose võib kombineerida teiste diabeedivastaste ainetega. Neomütsiin ja kolestiramiin suurendavad akarboosi toimet, suurendades samal ajal seedetrakti kõrvaltoimete esinemissagedust ja raskust. Kombineerituna antatsiidide, seedimist soodustava protsessi parandavate adsorbentide ja ensüümidega väheneb akarboosi efektiivsus.

Praegu on ilmnenud põhimõtteliselt uus hüpoglükeemiliste ainete klass - inkretiini mimeetikumid. Intriktinid on hormoonid, mis on vastuseks toidule manustamisele ja stimuleerivad insuliini sekretsiooni, mida erituvad teatud tüüpi peensoole rakud. On eraldatud kaks hormooni, glükagooni-sarnast polüpeptiidi (GLP-1) ja glükoosist sõltuvat insulinotroopset polüpeptiidi (HIP).

Narkootikumide rühm sisaldab kahte rühma uimasteid:

- GLP-1 toimet jäljendavad ained on GLP-1 analoogid (liraglutiid, eksenatiid, liksisenadiid);

- ainet, mis pikendavad endogeense GLP-1 toimet dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) blokeerimise tõttu - ensüümi, mis hävitab GLP-1-DPP-4 inhibiitoreid (sitagliptiin, vildagliptiin, saksagliptiin, linagliptiin, alogliptiin).

Seega sisaldab hüpoglükeemiliste ainete rühm mitmeid tõhusaid ravimeid. Neil on erinev toimemehhanism, erinevad farmakokineetilised ja farmakodünaamilised parameetrid. Nende tunnuste tundmine võimaldab arstil teha individuaalset ja õiget ravi valikut.

Hüpoglükeemilised ravimid: hüpoglükeemiliste ainete ülevaade

Diabeedi ja selle sümptomite vabanemiseks kasutatakse spetsiaalseid ravimeid, mis on suunatud haige inimese veresuhkru taseme vähendamisele. Sellised diabeedivastased (hüpoglükeemilised) vahendid võivad olla parenteraalseks kasutamiseks, samuti suukaudsed.

Suukaudseid suhkru taseme langetavaid hüpoglükeemilisi ravimeid klassifitseeritakse tavaliselt järgmiselt:

  1. sulfonüüluurea derivaadid (need on Glibenklamiid, Glikvidon, Gliklasiid, Glimepiriid, Glipisiid, Klorpropamiid);
  2. alfa-glükosidaasi inhibiitorid ("Acarbose", "Miglitol");
  3. meglitiniidid (nategliniid, repagliniid);
  4. biguaniidid (metformiin, buformiin, fenformiin);
  5. tiasolidiindioonid (Pioglitazon, Rosiglitasoon, Ziglitasoon, Englitazon, Troglitasoon);
  6. inkretiini mimeetikumid.

Sulfonüüluurea derivaatide omadused ja toime

Sulfonüüluurea derivaate avastati üsna juhuslikult eelmise sajandi keskel. Selliste ühendite võime määrati kindlaks ajal, mil selgus, et need patsiendid, kes võtsid sulfa ravimid nakkushaigustest vabanemiseks, said ka veresuhkru taseme languse. Seega oli neil ainetel ka patsientidele ilmne hüpoglükeemiline toime.

Sel põhjusel hakkas kohe alustama sulfoonamiidide derivaatide otsingut, mille abil võis vähendada glükoosi taset kehas. See ülesanne aitas kaasa maailma esimese sulfonüüluurea derivaadi sünteesile, mis suutis kvalitatiivselt lahendada diabeedi probleeme.

Sulfonüüluurea derivaatide toime on seotud pankrease spetsiifiliste beeta-rakkude aktiveerimisega, mis on seotud endogeense insuliini stimuleerimise ja suurenenud tootmisega. Positiivse toime oluline eeltingimus on elusate ja kõrgekvaliteediliste beeta-rakkude esinemine kõhunäärmes.

On märkimisväärne, et sulfonüüluurea derivaatide pikaajalisel kasutamisel on nende suurepärane esialgne toime täielikult kaotatud. Ravim lakkab mõjutama insuliini sekretsiooni. Teadlased usuvad, et selle põhjuseks on beetarakkude retseptorite arvu vähenemine. Samuti selgus, et pärast sellise ravi möödumist saab nende rakkude reaktsiooni ravimile täielikult taastada.

Mõnedel sulfonüüluurea-ainetel võib olla ka ekstrapantseeelne toime. See toime ei oma märkimisväärset kliinilist tähtsust. Pankrease kõrvaltoimeid võib seostada järgmisega:

  1. insuliinist sõltuvate kudede vastuvõtlikkuse suurenemine endogeense insuliini suhtes;
  2. vähenenud glükoosi tootmine maksas.

Kogu mehhanism, mis mõjutab neid toimeid kehale, kuna aine (eelkõige glimepiriid):

  1. suurendada insuliini suhtes tundlike retseptorite arvu raku sihtmärkide kohta;
  2. insuliiniretseptori vastastiktoime kvaliteedi parandamine;
  3. retseptori retseptori signaali ülekande normaliseerimine.

Lisaks on tõendeid selle kohta, et sulfonüüluurea derivaadid võivad olla somatostatiini vabanemise katalüsaator, mis võimaldab glükagooni tootmist pärssida.

Sulfonüül-karbamiidi derivaadid

Selle ainega on mitu põlvkonda:

  • 1. põlvkond: "tolasaamiid", "tolbutamiid", "karbutamiid", "atsetoheksamiid", "kloropropamiid";
  • 2. põlvkond: "Glibenklamiid", "Glikvidon", "Glykoksepiid", "Gliorburnur", "Gliklasiid", "Glipizid";
  • 3. põlvkond: glimepiriid.

Praegu meie riigis ei kasutata peaaegu kunagi esimest korda ravimeid.

Peamine erinevus ravimi 1 ja 2 põlvkonna vahel erineval määral nende aktiivsuses. Teise põlvkonna sulfonüüluurea saab rakendada väiksemates annustes, mis aitab vähendada erinevate kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust.

Arvudes kõneldes on nende tegevus 50 või isegi 100 korda suurem. Seega, kui esimese põlvkonna keskmine nõutav päevane annus peaks olema 0,75 kuni 2 g, siis teise põlvkonna ravimid annavad juba annuse 0,02-0,012 g.

Mõned hüpoglükeemilised derivaadid võivad nende teisaldamisel olla erinevad.

Kõige populaarsemad ravimid

Gliklasiid on üks enim kasutatavatest ravimitest. Ravim ei ole mitte ainult kvaliteetne hüpoglükeemiline toime, vaid aitab kaasa ka:

  • hematoloogilised parameetrid;
  • vere reoloogilised omadused;
  • hemostaas, mikrotsirkulatsioon;
  • hepariin ja fibrinolüütiline aktiivsus;
  • taluvus hepariini suhtes.

Lisaks on Gliclazide võimeline takistama mikrovaskuliidi (võrkkesta kahjustused) arengut, pärssima trombotsüütide agressiivseid ilminguid, suurendab märgatavalt disagregatsiooniindeksit ja näitab suurepärase antioksüdandi omadusi.

"Glykvidon" - ravim, mida saab määrata neile patsientide rühmadele, kelle neerufunktsioon on pisut halvenenud. Teisisõnu tingimusel, et neerud erituvad 5% metaboliitidest ja ülejäänud 95 - sooltest

Glipisiidil on tugev mõju ja see võib olla hüpoglükeemiliste reaktsioonide suhtes minimaalne. See võimaldab akumuleerida ja mitte sisaldada aktiivseid metaboliite.

Suuliste ainete kasutamise tunnused

Antidiabeetilised tabletid võivad olla 2. tüüpi diabeedi peamine ravi, mis ei sõltu insuliini tarbimisest. Selliseid ravimeid on soovitatav kasutada vanurite puhul, kes on vanemad kui 35 aastat ja kellel selliseid komplikatsioone ei esine.

  1. ketoatsidoos;
  2. toitumisvaegus;
  3. häired, mis vajavad kiiret insuliinravi.

Sulfonüüluurea preparaate ei näidata neile patsientidele, kellel isegi piisava toitumise korral on insuliini igapäevane vajadus hormoonides üle 40 ühiku (U). Lisaks sellele ei määra arst neid, kui diabeedi raske vorm on diabeedi kooma ja kõrge glükoosuria korraliku dieediravi taustal.

Sulfonüüluurea ravi võib edasi viia, tingimusel et süsivesikute ainevahetus on häiritud, kompenseeritakse insuliini täiendavate annustega alla 40 U. Selle ravimi derivaadid vajavad kuni 10 U üleminekut.

Sulfonüüluurea derivaatide pikendatud kasutamine võib põhjustada resistentsuse tekkimist, mida saab ületada vaid kombineeritud ravi korral insuliinipreparaatidega. Esimese tüübi diabeedi korral annab selline taktika positiivse tulemuse piisavalt kiiresti ja aitab vähendada igapäevast insuliinivajadust, samuti parandab haiguse kulgu.

Täheldati sulfonüüluurea tõttu tekkiva retinopaatia progresseerumise aeglustumist ja diabeetiline retinopaatia oli tõsine komplikatsioon. See võib olla tingitud selle derivaatide angioprotektiivsest aktiivsusest, eriti need, mis kuuluvad teise põlvkonna hulka. Siiski on teatud tõenäosus nende aterogeenset toimet.

Tuleb märkida, et selle ravimi derivaate võib kombineerida insuliiniga, samuti biguaniidide ja "Akarbosy" -ga. See on võimalik juhtudel, kui patsiendi tervislik seisund ei parane isegi ettenähtud 100 U insuliini kohta päevas.

Sulfaatravimite kasutamisel tuleb meeles pidada, et nad võivad oma tegevust aeglustada:

  1. kaudsed antikoagulandid;
  2. salitsülaadid;
  3. "Butadion";
  4. "Ethionamiid";
  5. "Tsüklofosfamiid";
  6. tetratsükliinid;
  7. "Levomütsetiin".

Nende vahendite kasutamisel lisaks sulfa-ravimitele võib ainevahetus häirida, põhjustades hüperglükeemia tekkimist.

Kui kombineerite suu annustes sulfonüüluurea derivaate tiasiiddiureetikumidega (näiteks "hüdroklorotiasodaat") ja BPC ("Nifedipiin", "Diltiaseem"), võib antagonism hakata arenema. Tiasiidid blokeerivad sulfonüüluurea derivaatide efektiivsust, avades kaaliumikanaleid. BBK põhjustab kõhunäärme beeta-rakkudesse kaltsiumiioonide tarnimise häireid.

Sulfonüüluurea derivaadid suurendavad oluliselt alkohoolsete jookide mõju ja talutavust. Selle põhjuseks on atseetaldehüüdi hiline oksüdeerumine. Samuti on võimalik antabus-tüüpi reaktsioonide ilmnemine.

Lisaks hüpoglükeemiale võivad soovimatud tagajärjed olla järgmised:

  • düspeptilised häired;
  • kolestaatiline ikterus;
  • kehakaalu tõus;
  • aplastiline või hemolüütiline aneemia;
  • allergiliste reaktsioonide tekkimine;
  • pöörduv leukopeenia;
  • trombotsütopeenia;
  • agranulotsütoos.

Meglitiniidid

Meglitiniide tuleb mõista kui prandial regulaatorid.

Repagliniid on bensoehappe derivaat. Ravim on keemilisest struktuurist erinev sulfonüüluurea derivaatidest, kuid toime organismile on sama. Repagliniid blokeerib ATP-sõltuvad kaaliumikanalid aktiivsetes beeta-rakkudes ja soodustab insuliini tootmist.

Keha vastus on pool tundi pärast sööki ja see avaldub veresuhkru taseme languse kaudu. Söögi ajal ei muutu insuliini kontsentratsioon.

Lisaks sulfonüüluurea derivaatidele põhinevatele ravimitele on peamine kõrvaltoimeks hüpoglükeemia. Ravimit võib väga hoolikalt kasutada neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel.

Nategliniid on D-fenüülalaniini derivaat. Ravim erineb teistest sarnastest kiirematest efektiivsustest, kuid vähem stabiilne. Patsientidel on vaja kasutada ravimit 2. tüüpi diabeedi korral, et vähendada postprandiaalse hüperglükeemia kvalitatiivset vähenemist.

Biguaniidid on teada alates eelmise sajandi 70ndatest ning need olid ette nähtud insektiini sekretsiooniks pankrease beetarakkude poolt. Nende mõju määrab glükoneogeneesi inhibeerimine maksas ja glükoosi eemaldamise võime suurenemine. Lisaks võib tööriist aeglustada insuliini inaktiveerimist ja suurendada selle sidet insuliini retseptoritega. Selles protsessis suureneb glükoosi metabolism ja assimilatsioon.

Biguaniidid ei vähenda tervete inimeste ja nende II tüüpi diabeedi all kannatavate patsientide veresuhkru taset (üleöö kiire).

Hüpoglükeemilisi biguaniide saab kasutada II tüüpi diabeedi arendamisel. Lisaks sellele, et suhkrut vähendatakse, on sellel pikaajalise kasutusega ravimitel positiivne mõju rasvade ainevahetusele.

Selle rühma ravimite kasutamise tulemusena:

  1. aktiveeritakse lipolüüs (rasvade eraldamise protsess);
  2. söögiisu vähenemine;
  3. kaal järk-järgult normaliseerub.

Mõnel juhul kaasneb nende kasutamisega triglütseriidide ja kolesterooli sisalduse vähenemine veres, võib öelda, et biguaniidid on tabletid veresuhkru alandamiseks.

2. tüüpi suhkurtõve korral võib rasvade ainevahetuse probleemidega ikkagi seostada süsivesikute ainevahetuse rikkumine. Umbes 90 protsenti juhtudest on patsiendid ülekaalulised. Sellepärast on diabeedi arengul ja aktiivsel rasvumisel vaja kasutada ravimeid, mis normaliseerivad lipiidide ainevahetust.

Biguaniidide kasutamise peamine näide on 2. tüüpi diabeet. Eriti vajalik on preparaat, mis põhineb ülekaalulisel ja ebaefektiivsel dieetravil või sulfonüüluurea baasil põhinevate ravimite ebapiisavast efektiivsusest. Biguaniidide toime ei ilmne veres insuliini puudumisel.

Alfa-glükoosi inhibiitorid pärsivad polüsahhariidide ja oligosahhariidide lagunemist. Glükoosi imendumist ja tootmist vähendatakse ja seega välditakse postprandiaalse hüperglükeemia tekkimist. Kõik süsivesikud, mida on koos toiduga võetud muutmata kujul, langevad peensoole alumiste osade ja rasva alla. Monosahhariidi imendumine kestab kuni 4 tundi.

Erinevalt sulfa ravimitest ei tõsta alfa-glükoosi inhibiitor insuliini vabanemist ja ei põhjusta hüpoglükeemiat.

Uuringute tulemusel on tõestatud, et ravi Acarbose'ga võib kaasneda tõsise ateroskleroosi tekkimise tõenäosuse vähenemisega.

Selliste inhibiitorite kasutamine võib olla monoteraapia vormis, samuti kombineerida neid teiste suukaudsete ravimitega, mis vähendavad veresuhkru taset. Algannus on tavaliselt 25... 50 mg vahetult enne söögikorda või selle ajal. Järgneva raviga võib annust suurendada maksimaalselt (kuid mitte üle 600 mg).

Alfa-glükosidaasi inhibiitorite määramise peamised näpunäited on: II tüüpi suhkurtõbi, mille puhul on ebapiisavad dieedid, 1. tüüpi diabeet, kuid kombineeritud ravi.

Veel Artikleid Diabeedi

Diabeet ja metformiin

Tüsistused

Kas ravimite "Diabeton" ja "Metformiin" vahel on erinevusi ja milline neist on parem, on paljudel diabeedihaigetel huvipakkuv. Need ravimid on mõeldud suhkru taseme vähendamiseks optimaalseteks väärtusteks, kuid mida peaks valima "magusa" haiguse vastu võitlemisel, peaks määrama otseselt kvalifitseeritud arst.

Glüko-meeter Bionime võib olla hädavajalik abi diabeediga patsientidele. Lõppude lõpuks on selle patoloogia puhul väga oluline teada oma glükeemilist taset glükeemilise profiili korrektseks korrigeerimiseks.

Diabeedi iseloomu tõttu peavad selle haiguse all kannatavad inimesed rangelt kontrollima kehasse siseneva suhkru kogust. Kuid paljudel on küllalt raske ilma kompvekideta elada.