loader

Põhiline

Diagnostika

Ongliza: ülevaated narkootikumide kasutamise kohta, juhised

Ongliza on diabeediravim, mille toimeaineks on saksagliptiin. Saksagliptiin - ravim, mis on ette nähtud II tüüpi suhkurtõve raviks.

24 tunni jooksul pärast allaneelamist pärsib see ensüümi DPP-4 toimet. Ensüümi pärssimine glükoosi interaktsioonis suurendab 2-3 korda glükagooni-laadse peptiidi-1 (edaspidi GLP-1) ja glükoosist sõltuva insuliinotroopse polüpeptiidi (HIP) taset, vähendab glükagooni kontsentratsiooni ja stimuleerib beetarakkude reaktsiooni.

Selle tulemusena suureneb insuliini ja C-peptiidi sisaldus kehas. Pärast pankrease ja glükoosiga alfa-rakkudest beeta-rakkude insuliini vabanemist laguneb glükeemia ja postprandiaalne glükeemia oluliselt alla.

Kui saksagliptiini ohutut ja efektiivset kasutamist erinevates annustes on hoolikalt uuritud kuues platseebokontrollitud uuringus, milles diagnoositi II tüüpi diabeediga 4148 patsienti.

Uuringud näitasid olulist paranemist glükoositud hemoglobiinis, tühja kõhuga plasmas ja glükoositasemes. Patsientidel, kelle saksagliptiini monoteraapia ei andnud oodatud tulemusi, lisati täiendavalt selliseid ravimeid nagu metformiin, glibenklamiid ja tiasolidiindioon.

Patsiendi ja arsti hinnangud: 4 nädalat pärast ravi algust vähenes ainult saksagliptiini glükeeritud hemoglobiinisisaldus ja tühja kõhu veresuhkru taseme langus 2 nädala pärast.

Samad näitajad registreeriti patsientide rühmas, kellele määrati kombinatsioonravi koos metformiini, glibenklamiidi ja tiasolidiindioonide lisamisega, analoogid töötasid samal rütmil.

Kõikidel juhtudel täheldati patsiendi kehakaalu tõusu.

Kasutades onglizat

Ravimit manustatakse patsientidele, kellel on 2. tüüpi diabeedi diagnoos, sellistel juhtudel:

  • Kui seda ravimit monoteraapiana kombineerituna füüsilise koormuse ja dieediga ravimisega;
  • Kombineeritud ravi kombinatsioonis metformiiniga;
  • Metformiini monoteraapia, sulfonüüluurea derivaatide, täiendava ravimi kui tiasolidiindiooni puudumisel.

Vaatamata asjaolule, et ravim Ogliza on läbinud uuringute ja testide seeria, on selle ülevaated enamasti positiivsed, ravi võib alustada ainult arsti järelevalve all.

Vastunäidustused

Kuna ravim mõjutab tõhusalt beeta- ja alfa-rakke, intensiivselt stimuleerib nende aktiivsust, ei saa seda alati kasutada. Ravim on vastunäidustatud:

  1. Raseduse, sünnituse ja imetamise ajal.
  2. Alla 18-aastased noorukid.
  3. 1. tüüpi diabeediga patsiendid (mõju ei ole uuritud).
  4. Insuliinravi korral.
  5. Diabeetilise ketoatsidoosiga.
  6. Galaktoosi kaasasündinud talumatus.
  7. Individuaalne tundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes.

Mingeid juhiseid ravimit ei tohi mingil juhul ignoreerida. Kui selle kasutamise ohutuse kohta on kahtlusi, tuleks valida inhibiitorite analoogid või muu ravimeetod.

Soovitatavad annused ja kasutamismeetodid

Ongliza manustatakse suu kaudu, ilma söögikordadeta. Ravimi keskmine soovitatav ööpäevane annus on 5 mg.

Kombineeritud ravi korral muutub saksagliptiini ööpäevane annus muutumatuks, määratakse metformiini ja sulfonüüluurea derivaatide annused eraldi.

Kombineeritud ravi alguses koos metformiiniga on ravimite annus järgmine:

  • Ongliz - 5 mg päevas;
  • Metformiin - 500 mg päevas.

Kui vastus on ebapiisav, tuleb metformiini annust korrigeerida, see suureneb.

Kui mingil põhjusel jäeti ravimi võtmise aeg vastamata, peaks patsient võtma pilli nii kiiresti kui võimalik. Päevase annuse kahekordistamine ei ole seda väärt.

Patsientidel, kellel on samaaegne haigus kui kerge neerupuudulikkus, ei ole vaja muuta angioosi annust. Mõõduka ja raske neerufunktsiooni häirete korral tuleb madal vererõhku langetada väiksemates kogustes - 2,5 mg üks kord ööpäevas.

Kui teostatakse hemodialüüsi, võetakse see pärast istungi lõppu inglüüsi. Saksagliptiini toimet peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel ei ole veel uuritud. Seetõttu peate enne ravimi kasutamist alustama neerude toimet.

Maksapuudulikkuse korral võib seda manustada ohutult, kui näidatud keskmine annus on 5 mg päevas. Eakate patsientide raviks kasutatakse samas annuses oglizat. Kuid tuleb meeles pidada, et neerupuudulikkuse tekke risk selles diabeetikute kategoorias on suurem.

Ravimite mõju alla 18-aastastele patsientidele ei ole läbi vaadatud ega läbi viidud ametlikke uuringuid. Seetõttu on II tüüpi diabeediga noorukitel valitud analoogid erineva toimeainega.

Angliza annuse vähendamine on vajalik kaks korda, kui ravimit manustatakse samaaegselt tugevate inhibiitoritega. See on:

  1. ketokonasool
  2. klaritromütsiin,
  3. atasanaviir,
  4. indinaviir
  5. igrokonasool,
  6. Nelfinaviir
  7. ritonaviir
  8. sakvinaviir ja telitromütsiin.

Seega on maksimaalne ööpäevane annus 2,5 mg.

Rasedate naiste ravi ja kõrvaltoimed

Uuringut ei ole uuritud, kuidas ravim mõjutab rasedust ja kas see on võimeline imenduma rinnapiima, kuna lapse transportimise ja söötmise ajal ei ole ravimit ette kirjutatud. Soovitatav on kasutada teisi analooge või lõpetada rinnaga toitmine.

Tavaliselt, kui annuseid ja soovitusi järgitakse kombineeritud ravis, on ravim väga hästi talutav, harvadel juhtudel, kui ülevaated kinnitavad, võib seda täheldada:

  • Oksendamine;
  • Gastroenieriit;
  • Peavalud;
  • Ülemiste hingamisteede nakkushaiguste tekkimine;
  • Kuseprobleemide nakkushaigused.

Kui teil on üks või enam sümptomit, peate lõpetama ravimi võtmise või annuse muutmise.

Nagu läbivaatus kinnitab, isegi kui seda kasutati pikka aega soovitatavaid 80 korda suuremate annustega, ei täheldatud mürgistuse sümptomeid. Ravimi eemaldamiseks organismist võimaliku joobeseisundi korral, kasutades geomeetrialist meetodit.

Mida peaks veel teadma

Onglise ei ole ette nähtud koos insuliiniga või kolmikravi korral koos metformiini ja tiasolidiiniga, sest nende koostoimete tõttu ei ole neid uuritud. Kui patsient kannatab mõõduka kuni raske neerupuudulikkuse korral, tuleb annust vähendada. Kerge neerupuudulikkusega diabeediga patsiendid vajavad pidevat ravi neerude seisundi jälgimist.

On leitud, et sulfonüüluurea derivaadid võivad põhjustada hüpoglükeemiat. Hüpoglükeemiaohu vältimiseks tuleb sulfonüüluurea annust kombineeritud ravi glüsooniga ja ravi kohandada. See on vähenenud.

Kui patsiendil on esinenud ülitundlikkust mõne teise DPP-4 sarnase inhibiitori suhtes, ei ole saksagliptiin välja kirjutatud. Selle ravimi ohutuse ja efektiivsuse osas eakatel (üle 6-aastastel) patsientidel ei ole käesoleval juhul hoiatusi. Ongliza antakse üle ja toimib samamoodi nagu noortel patsientidel.

Kuna toode sisaldab laktoosi, ei sobi see ainele kaasasündinud talumatus, laktoosi puudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Ravimi mõju sõidukijuhtimise võimele ja muudele seadmetele, mis vajavad suurt tähelepanu, ei ole täielikult uuritud.

Autojuhtimisega ei ole otseselt vastunäidustatud, kuid tuleb meeles pidada, et pearinglus ja peavalud on üks kõrvaltoimeid.

Koostoime teiste ravimitega

Kliiniliste uuringute kohaselt on samaaegselt teiste ravimitega koostoimete oht väga väike.

Kuna ravimi mõju suitsetamisele, alkoholi tarbimisele, homöopaatiliste ravimite või dieedi kasutamisele ei ole teadlased teadustöö puudumise tõttu selles valdkonnas.

Ongliza

Kirjeldus kuupäevast 01.10.2015

  • Ladinakeelne nimetus: Onglyza
  • ATC-kood: A10BH03
  • Aktiivne koostisosa: Saksagliptiin (Saksagliptiin)
  • Tootja: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

Koostis

Selle ravimi koostis sisaldab toimeainena saksagliptiini (vesinikkloriidivormi) ja täiendavaid koostisosi: MCC, laktoosmonohüdraat, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, 1 M vesinikkloriidhape või 1 M naatriumhüdroksiidi lahus, värvained.

Vabastav vorm

See ravim on saadaval õhukese polümeerikattega tabletid.

  • 2,5 mg tabletid: kooriku värvus on kollane, tabletid on kaksikkumerad, ümmargused, ühelt poolt pealdisega "2,5", teiselt poolt - "4214". Sildid on sinised. Tabletid on pakendatud foolium blistridesse, kartongpakendites - 3 blisterit.
  • 5 mg tabletid: korpuse värv on roosa, tabletid on kaksikkumerad, ümmargused, ühelt poolt kiri "5", teiselt poolt - "4215". Sildid on sinised. Tabletid on pakendatud foolium blistridesse, kartongpakendites - 3 blisterit.

Farmakoloogiline toime

Koostises olev ravim Ongliz on toimeaine saksagliptiin, mis on dipeptidüülpeptidaas-4 väga tugev selektiivne, konkureeriv pöörduv inhibiitor.

Kui ravimit võtavad diabeediga patsiendid, siis on nende 24 tunni jooksul pärssitud ensüümi DPP-4 aktiivsus.

Pärast seda, kui patsient on võtnud glükoosi sees, põhjustab DPP-4 inhibeerimise tõttu glükoosipõhine peptiid-1 glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi kontsentratsiooni 2-3 korda. Glükagooni kontsentratsiooni vähenemine ja glükoosist sõltuva beeta-raku vastuse suurenemine. Selle tulemusena suurendab keha insuliini ja C-peptiidi kontsentratsiooni.

Pankrease beeta-rakkude vabanemise tõttu insuliinist ja glükagooni vabanemise vähenemisest pankrease alfarakkudes vähenes tühja kõhuga glükoos, vähenes postprandiaalne glükeemia.

Saksagliptiini võtmisel patsiendil ei toimu kehakaalu suurenemist.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Keha sees imendub saksagliptiin kiiresti pärast allaneelamist. Pärast suukaudset manustamist imendub ligikaudu 75% annusest. Verevalgud saksagliptiin ja selle metaboliid on veidi seotud.

Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi maksimaalne kontsentratsioon plasmas märgistatakse vastavalt 2 tundi ja 4 tundi.

Lõpliku poolväärtusaja ja selle metaboliidi keskmine kestus on vastavalt 2,5 tundi ja 3,1 tundi. Kõrvaldatakse sapis ja uriinis.

Kasutamisnäited

Onglizi meditsiin on näidustatud kasutamiseks teise tüübi diabeedi raviks kui täiendavaks ravivahendiks kehalise aktiivsuse ja dieedi toitumise jaoks, et parandada glükeemilist kontrolli. Võib olla määratud järgmisel ametikohal:

  • monoteraapia eesmärgil;
  • kombineeritud ravi alustamiseks metformiiniga;
  • lisaks tiasolidiindioonide, metformiini, sulfonüüluurea derivaatide mono-töötlemisele, kui sellisele ravile puudub piisav glükeemiline kontroll.

Vastunäidustused

Taotlus Onglizy on sellistel juhtudel vastunäidustatud:

  • 1. tüüpi diabeediga patsiendid;
  • ravimi kasutamine koos insuliini võtmisega;
  • laktaasipuudulikkus, galaktoosi talumatus, kaasasündinud glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • rasedus ja imetamine;
  • suurenenud tundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes.

Ravimit tuleb hoolikalt ette anda mõõduka ja raske neerupuudulikkusega inimestele, vanuritele ja sulfonüüluurea derivaatidele.

Kõrvaltoimed

Ongliza võtmise ajal ilmnevad järgmised kõrvaltoimed:

  • kuseteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonid;
  • sinusiit;
  • gastroenteriit;
  • oksendamine;
  • peavalud.

Metformiiniga kombineeritud ravi taustal võib tekkida nasofarüngiit ja peavalud.

Ongliza, kasutusjuhised (meetod ja annus)

On vaja aktsepteerida suuliselt suhu, olenemata toidu kättesaamise perioodist.

Kui patsiendil on ette nähtud monoteraapia, soovitatakse tal võtta tablette kiirusega 5 mg saksagliptiini üks kord päevas.

Kui kombineeritud ravi on ette nähtud, on vaja võtta 5 mg saksagliptiini üks kord päevas, kombineerides seda koos tiasolidiindioonide ja metformiiniga sulfonüüluurea derivaatidega.

Metformiini kombineeritud ravi alguses on saksagliptiini annus 5 mg ja metformiini annus 500 mg päevas.

Kui patsient ei võtnud vastu Onglise't, on vajalik võtta pill kohe, niipea kui inimene seda mäletab. Ärge võtke kahekordset annust.

Kerge neerupuudulikkusega patsiendid ei tohi annust kohandada. Raske või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel, aga ka hemodialüüsi saavatel patsientidel tuleb võtta 2,5 mg ravimeid päevas. Pärast hemodialüüsi peaks ta juua tablette.

Kui patsient manustab samaaegselt tugevaid CYP 3A4 / 5 inhibiitoreid, peab anglistide annus olema 2,5 mg päevas.

Üleannustamine

Mürgistuse sümptomeid ei ole kirjeldatud pikaajalise suure annuse manustamisega. Üleannustamise korral kasutatakse sümptomaatilist ravi. Toimeaine ja selle metaboliit võib hemodialüüsi kaudu kehast eemaldada.

Koostoimimine

Uuringute andmetel on Saksagliptiini kliiniliselt oluliste koostoimete risk teiste ravimitega suhteliselt väike.

Lubades kasutada induktiivpoolid isoensüümides CYP 3A4 / 5 (deksametasooni, karbamasepiin, fenobarbitaal, rifampitsiin fenütoiin) võivad vähendada kontsentratsiooni põhimetaboliidist saksagliptiin.

Kuna sulfonüüluurea derivaate võib provotseerida ilming hüpoglükeemia, et vähendada riski, peate võib annust vähendada narkootikumide - sulfonüüluurea derivaadid samas sissepääs Onglizoy.

Müügitingimused

Ongliza müügiks retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Ongliz tuleb lastel kaitsta, samal ajal kui t ei tohiks olla kõrgem kui 30 ° C.

Säilivusaeg

Hoida tablette Ongliz võimalik 3 aastat.

Erijuhised

On mõistetav, et ravimite kasutamine koos insuliini Ongliza ja koosneb kolmikravi (metformiin, tiasolidiindioonid, sulfonüüluuread) praegu ei ole uuritud.

Uuringuid ravimi toime kohta autojuhtimise võimele ja täpsete mehhanismidega töötamisele ei ole läbi viidud. Siiski tuleb märkida, et pärast ravimi võtmist võib tekkida pearinglus.

Analoogid Onglises

Analoogid Onglises toimeaine kohta puuduvad. Sarnased mõjud kehale on vahendid Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliza XR. Nende ravimite võtmine ilma retseptita on rangelt keelatud.

Lastele

Alla 18-aastastele patsientidele ei ole ette nähtud.

Raseduse ja imetamise ajal

Kuna saksagliptiini kasutamist rasedate naiste raviks ei ole uuritud, ei määrata ravimit raseduse ajal naistele. Kuna saksagliptiini imendumine rinnapiima ei ole andmeid, ei manustata Onglizi tablette loodusliku söötmise perioodil.

Onglise ülevaated

Iseloomulikud märkused viitavad sageli, et Angliza võimaldab diabeetikutele efektiivset glükoosikontrolli. Märgitakse, et ravimit on mugav kasutada, ravi ajal esineb kõrvaltoimeid harva. Kasutajatele on negatiivne põhjus ravimi kõrge hinna.

Hind Uglizy, kust osta

Osta Oglizu võib olla apteegi retsept. Tableti pakkimise maksumus (30 tk.) On 1700-1800 rubla.

Ongliza

Ungliza: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: Onglyza

ATX kood: A10BH03

Aktiivne koostisosa: Saksagliptiin (Saksagliptiin)

Tootja: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Itaalia)

Kirjelduse ja foto aktiveerimine: 17.05.2018

Hinnad apteekides: alates 1947 rubla.

Ongliza - hüpoglükeemilise toimega ravim.

Vabasta vorm ja koostis

Annustamisvorm Ongleses - tabletid, kilega kaetud: ümmargune vorm, kaksikkumer, sildid kantakse sinise värviga; 2,5 mg kummalegi - heledast kuni kahvatukollase värvusega, ühel küljel on pealdis "2,5", teisel küljel "4214"; 5 mg - roosa, ühel küljel on kiri "5", teisel küljel "4215" (10 tükki blisterpakendites, pappkarpides 3 blisterit).

Koostis: 1 tablett:

  • toimeaine: saksagliptiin (saksagliptiini vesinikkloriidi kujul) - 2,5 või 5 mg;
  • abiained: laktoosmonohüdraat - 99 mg; mikrokristalne tselluloos - 90 mg; kroskarmelloosnaatrium - 10 mg; magneesiumstearaat - 1 mg; 1M vesinikkloriidhappe lahus - piisavas koguses;
  • korpus: Opadry II valge (polüvinüülalkohol - 40%, titaandioksiid - 25%, makrogool - 20,2%, talk - 14,8%) - 26 mg; Opadry II kollane (2,5 mg tableti jaoks) [polüvinüülalkohol - 40%; titaandioksiid - 24,25%; makrogool - 20,2%; talk - 14,8%; värviline raudoksiid kollane (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II roosa (5 mg tablettidele) [polüvinüülalkohol - 40%; titaandioksiid - 24,25%; makrogool - 20,2%; talk - 14,8%; raua värvaine punane oksiid (E172) - 0,75%] - 7 mg;
  • tinti: Opacode sinine - (45% šellak etanoolis - 55,4%; FDC Blue # 2 / indigokarminovy ​​alumiiniumpigmendi - 16% n-butüülalkohol - 15% propüleenglükool - 10,5% isopropüülalkohol - 3%, 28% ammooniumhüdroksiid - 0,1%) - piisavas koguses.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Saksagliptiin on dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) tugev selektiivne pöörduv konkureeriv inhibiitor. 2. tüüpi diabeedi korral võtab selle sissevõtmine 24 tunni jooksul ensüümi DPP-4 aktiivsuse pärssimist. Pärast suukaudset glükoosi DPP-4 toob kaasa 2-3 kordset kontsentratsioon gastroinhibeeriv (GIP) ja glükagoonitaolise peptiid-1 (GLP-1) ja glükoos-tugevdades reaktsioonist beetarakud ja vähendades glükagooni kontsentratsiooni, mis põhjustab suurenenud kontsentratsioon C-peptiid ja insuliin.

Glükagooni vabanemise vähendamine pankrease alfa-rakkudest ja pankrease beeta-rakkude poolt insuliini vabanemine toob kaasa pärgarteri glükeemia ja tühja kõhu glükoosi vähenemise.

Platseebo-kontrollitud uuringu tulemusel leiti, et Onglise manustamine toimub veresuhkru taseme tühja kõhuga (GLP), glükosüülitud hemoglobiini (HbA1c) ja vereplasma püstuvaba glükoos (PPG) võrreldes kontrolliga.

Patsiendid, kellele saksagliptiini monoteraapiana ei saanud saavutada glükeemia sihttaset, võib lisaks välja kirjutada metformiini, tiasolidiindiooni või glibenklamiidi. Kui te võtate 5 mg saksagliptiini, vähendas HbA1c Seda täheldati 4 nädala jooksul, GPN - 2 nädala jooksul. Patsientidel, kes said saksagliptiini kombinatsioonis metformiini, tiasolidiindioonide või glibenklamiidiga, täheldati sarnast langust.

Oglizy kasutamise taustal ei täheldatud kehakaalu suurenemist. Saksagliptiini toime lipiidide profiilile on sarnane platseebot võtmisega.

Farmakokineetika

Tervetel vabatahtlikel ja II tüüpi diabeediga patsientidel on täheldatud saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi sarnaseid farmakokineetilisi parameetreid.

Aine pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga imendub kiiresti. Saavutus Cmax (maksimaalne aine kontsentratsioon) saksaagliptiini ja peamise metaboliidi plasmas toimub vastavalt 2 tundi ja 4 tundi. Annuse suurendamisel täheldatakse proportsionaalset C-väärtuse suurenemist.max ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera ala) nii aine kui ka selle peamise metaboliidi kohta. Pärast tervetel vabatahtlikel ühekordset 5 mg saksagliptiini annust on keskmised C väärtusedmax saksagliptiin ja selle peamine metaboliit plasmas olid 24 ng / ml ja 47 ng / ml, olid AUC väärtused vastavalt 78 ng × h / ml ja 214 ng × h / ml.

Viimase T keskmine kestus1/2 Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi poolväärtusaeg (poolväärtusaeg) on ​​2,5 tundi ja 3,1 tundi vastavalt inhibeeriva väärtuse T1/2 DPP-4 plasma - 26,9 tundi. DPP-4 aktiivsuse inhibeerimine plasmas vähemalt 24 tunni jooksul pärast saksagliptiini võtmist on seotud selle kõrge afiinsusega DPP-4 ja selle pikaajalise sidumisega. Aine ja selle peamine metaboliit kumuleerub pika kursuse kestel sagedusega 1 kord päevas märkimisväärselt. Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi kliirensi sõltuvus ravimi päevastest annustest ja kestusest ravimi võtmisel üks kord ööpäevas annuses vahemikus 2,5-400 mg 14 päeva jooksul ei olnud kindlaks tehtud.

Pärast allaneelamist imendub vähemalt 75% annusest. Saksagliptiini farmakokineetikat ei mõjutata oluliselt sööki. Toitu, millel on kõrge rasvasisaldus, mõjutab Cmax aine ei tõenda siiski AUC väärtusi võrreldes tühja kõhu vastuvõtuga 27% võrra. Ravimi võtmine toiduga võrreldes tühja kõhuga umbes 30 minuti jooksul suurendab C-st jõudmistmax. Need muutused ei oma kliinilist tähtsust.

Saksagliptiin ja selle peamine metaboliit seonduvad seerumi valguga veidi. Sellega seoses võib eeldada, et neeru- või maksapuudulikkuse korral täheldatud vereseerumi valgusisalduse muutustega ei muutu saksagliptiini jaotumine olulisteks muutusteks.

Aine metaboliseeritakse peamiselt tsütokroom P450 3A4 / 5 isoensüümidega (CYP 3A4 / 5). See moodustab peamise aktiivse metaboliidi, mille DPP-4 suhtes inhibeeriv toime on saksagliptiini 2 korda madalam.

Saksagliptiin eritub sapis ja uriinis. Aine keskmine neerukliirens on ligikaudu 230 ml / min, keskmine glomerulaarfiltratsiooni kiirus on umbes 120 ml / min. Põhilise metaboliidi neerukliirens on võrreldav keskmise glomerulaarfiltratsiooniga.

Vastavalt saksagliptiini ja selle peamise metaboliidiga, kellel esineb kerge neerupuudulikkus, on vastavalt 1,2 ja 1,7 korda suurem kui häirimatu neerufunktsiooniga patsientidel. AUC väärtuste tõus ei ole kliiniliselt oluline ja annuse korrigeerimist ei tohiks teha.

Mõõduka / raske neerupuudulikkuse korral, aga ka hemodialüüsi saavatel patsientidel on AUC väärtused vastavalt vastavalt 2,1 ja 4,5 korda suuremad. Selles osas ei tohiks selle patsiendigrupi ööpäevane annus ühekordse vastuvõtu korral ületada 2,5 mg. Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei tuvastatud saksagliptiini farmakokineetika parameetrite kliiniliselt olulisi muutusi ja seetõttu ei ole annuse korrigeerimine vajalik.

Saksagliptiini farmakokineetiliste parameetrite kliiniliselt olulised erinevused 65... 80-aastastel patsientidel, võrreldes nooremate patsientidega, ei leitud. Hoolimata asjaolust, et selle rühma patsiendi annuse korrigeerimine ei ole vajalik, tuleb arvesse võtta neerufunktsiooni alandamise suurt tõenäosust.

Kasutamisnäited

Onglise on ette nähtud II tüüpi suhkurtõve raviks, mis on täiendav ravivõimalus ja dieet, et parandada glükeemilist kontrolli.

Ravimit võib määrata järgmiselt:

  • monoteraapia;
  • kombinatsioonravi alustamiseks metformiiniga;
  • Lisaks monoteraapiale tiasolidiindioonide, metformiini, sulfonüüluurea derivaatidega, kui sellise ravi ajal puuduvad piisavad glükeemilised kontrollid.

Vastunäidustused

  • 1. tüüpi diabeet;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • galaktoosi kaasasündinud talumatus, galaktoosi ja glükoosi ja laktaasi puudulikkuse assimilatsiooni rikkumine;
  • kombineeritud kasutamine koos insuliiniga;
  • rasedus ja imetamine;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • individuaalne talumatus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (Ongliz on määratud meditsiinilise järelevalve all):

  • mõõdukas / raske neerupuudulikkus;
  • kombineeritud kasutamine sulfonüüluurea derivaatidega;
  • vanadus

Onglazy kasutamise juhised: meetod ja annus

Onglise võetakse suu kaudu, olenemata söögist.

Soovitatav annus on 5 mg ühel vastuvõtul.

Kombineeritud ravi korral kasutatakse Ongliz koos metformiini, sulfonüüluurea derivaatide või tiasolidiindiooniga.

Algannus kombinatsiooniga metformiiniga on selle esialgne päevane annus 500 mg. Ebapiisava vastuse korral võib seda suurendada.

Kui Onglizy annus jäi vahele, tuleb seda võtta võimalikult kiiresti, kuid te ei tohi 24 tunni jooksul võtta kahekordset annust.

Mõõduka / raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens ≤ 50 ml / min) ja hemodialüüsi saavate patsientide päevane annus on 2,5 mg annuse kohta. Onglise tuleb võtta pärast hemodialüüsi lõppu. Ravimi kasutamist peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel ei ole uuritud. Enne ravi alustamist / ravi ajal on soovitatav teha neerufunktsiooni hindamine.

Soovitatav päevane annus Onglizy kombineeritud kasutamine indinaviiri, nefasodooni, ketokonasooli atasanaviirist, ritonaviir, klaritromütsiin, itrakonasool, nelfinaviir, sakvinaviiri, telitromütsiin ning teiste tugevate inhibiitorite CYP 3A4 / 5 on 2,5 mg 1 vastuvõttu.

Kõrvaltoimed

Võimalikud kõrvaltoimed monoteraapia ajal ja Angliza lisamine metformiini, glibenklamiidi või tiasolidiindiooni (> 10% - väga sageli,> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja

Ongliz'i ravimid - näidustused ja kasutusjuhised

Diabeedi raviks kasutatavate ravimite seas on teada Onglise ravim.

Selle ravimi juhiseid on vaja uurida, et selgitada välja selle peamised omadused ja eelised ning määrata kindlaks, millised meetmed aitavad vältida ebaõige kasutamise tõttu tekkida võivaid kahjulikke mõjusid.

Üldine teave, koosseis ja avaldamise vorm

See diabeediravim on saadaval Ameerika Ühendriikides. Selle eesmärk on kontrollida patsiendi veres suhkru taset. Sellel on hüpoglükeemiline toime. Seda tuleks kasutada ainult arsti soovitusel, et mitte kahjustada nende tervist. Sellepärast saate Onglizi osta ainult siis, kui teil on retseptiravim.

Ravimi alus on saksagliptiin. See täidab selle ettevalmistamise põhifunktsiooni. Seda komponenti kasutatakse hüperglükeemia sümptomite leevendamiseks, vähendades vere glükoosisisaldust.

Kui patsient rikub meditsiinilisi soovitusi, võib see ravim põhjustada kõrvaltoimeid ja tüsistusi.

Kompositsioon sisaldab abiaineid:

  • laktoosmonohüdraat;
  • kroskarmelloosnaatrium;
  • vesinikkloriidhape;
  • magneesium stereat

Lisaks sellele sisaldab ravim väikest kogust värvaineid, mis on vajalikud tablettide kilekestuse tekitamiseks (ravimi tableti kujul). Need võivad olla kollase või roosa sinise graveerimisega. Müügil on tabletid annusega 2,5 ja 5 mg. Nii neid kui ka teisi realiseeritakse 10 tükikestes kärgpakendites. Pakendis pannakse 3 sellist pakki.

Farmakoloogia ja farmakokineetika

Ravimi toime diabeetikutele on tingitud selle aktiivsest koostisosast. Kui see siseneb kehasse, pärsib Saksagliptiin ensüümi DPP-4 toimet. Selle tulemusena kiirendavad kõhunäärme beeta-rakud insuliini sünteesi. Glükagooni kogus väheneb sel ajal.

Tänu nendele omadustele väheneb glükoosi kontsentratsioon patsiendi veres, mis viib heaolu paranemiseni (välja arvatud juhul, kui selle tase väheneb kriitilise tasemeni). Asjaomase aine oluline tunnus on patsiendi keha massi mõju puudumine. Onglise kasutavad patsiendid ei kaalu.

Saksagliptiini imendumine tekib väga kiiresti, kui võtate ravimit enne sööki. Kui see imendub märkimisväärse osa toimeainest.

Saksagliptiinil puudub verevalkude seas kalduvus liituda - nende ühenduste esinemine mõjutab väikest komponenti. Ravimi maksimaalset toimet saab saavutada umbes 2 tunni jooksul (seda mõjutavad individuaalsed organismilised omadused). Poolt saadud saksagliptiini neutraliseerimiseks kulub umbes 3 tundi.

Näidustused ja vastunäidustused

On väga tähtis järgida ravimi väljakirjutamise juhiseid. Kuna Unglise kasutamine ilma vajaduseta on tõsiseks ohuks tervisele ja elule. Hüpoglükeemilist ravimit tuleks kasutada ainult nende inimeste jaoks, kellel on suurenenud glükoosisisaldus, teistel on see ravim kahjulik.

See tähendab, et selle ravimi näidustus on II tüüpi diabeet. Tööriista kasutatakse juhtudel, kui dieedil ja füüsilisel aktiivsel kasutamisel ei ole soovitud mõju suhkru kontsentratsioonile.

Onglise saab kasutada nii eraldi kui ka kombinatsioonis teiste ravimitega (metformiin, sulfonüüluurea derivaadid jne).

Ravimil on vastunäidustused:

  • 1. tüüpi diabeet;
  • rasedus;
  • looduslik söötmine;
  • ravimile allergiline;
  • laktaasipuudus;
  • diabeedi põhjustatud ketoatsidoos;
  • galaktoosi talumatus.

Loendist vähemalt üks kirje olemasolu - põhjus pillide kasutamise keelamiseks.

Samuti on inimesi, kellel on lubatud kasutada Onglizi, kuid hoolika meditsiinilise järelevalve all. Nende hulka kuuluvad eakad, samuti neerupuudulikkusega patsiendid.

Kasutusjuhend

Seda ravimit tuleb vastavalt eeskirjadele kasutada. Kui arst ei ole määranud teistsugust annust, peaks patsient kasutama 5 mg ravimit päevas. Unglizi koos metformiiniga (metformiini ööpäevane annus on 500 mg) on ​​soovitatav sarnane annus.

Uimastite kasutamine - ainult sees. Toitu ei ole märgitud, võite jooma pillid nii enne kui ka pärast sööki. Ainus soov on seda ravimit tundide kaupa kasutada.

Järgmise vastuvõtu väljalaskmisel ei tohiks oodata määratud annust, et juua ravimi topeltdoosi. Ravimi tavaline osa tuleb võtta kohe, kui patsient seda mäletab.

Erijuhised

Võimalikke komplikatsioone saab vältida, võttes ettevaatusabinõusid inimestele, kellel on järgmised haigused:

  1. Neerupuudulikkus. Kui haigus on kerge, ei ole teil vaja annust muuta. Aga peate perioodiliselt kontrollima neerude tööd. Selle haiguse mõõdukas või raskekujulises staadiumis on vajalik välja kirjutada ravim väiksemas annuses.
  2. Maksapuudulikkus. Hüpoglükeemilised ravimid mõjutavad tavaliselt maksa toimet, seega kui maksapuudulikkusega patsiendid seda kasutavad, on vajalik ravimi annuse kohandamine. Seoses Onglisidega pole seda vaja, kuna need patsiendid saavad seda ravimit regulaarselt kasutada.

Ravim ei suuda halvendada liikumise koordineerimist, reaktsioonide kiirust jne. Kuid need võimalused võivad nõrgendada hüpoglükeemilise seisundi arengut. Seetõttu peab ravimi kasutamisel sõidu ajal olema ettevaatlik.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Onglise kasutamisest tulenevate kõrvaltoimete esinemine ei ole alati seotud selle talumatuse tagajärgedega. Mõnikord on neid põhjustanud organismi mitteaktiivsus oma toimega. Siiski, kui need avastatakse, on soovitatav arstile aru anda.

Ravimi juhistele on märgitud järgmised kõrvaltoimed:

  • kuseelundite nakkushaigused;
  • peavalu;
  • iiveldus;
  • kõhuvalu;
  • sinusiit;
  • nasofarüngiit (samaaegsel kasutamisel koos metformiiniga).

Sümptomaatilist ravi kasutatakse nende probleemide kõrvaldamiseks. Mõnedel juhtudel tühistab arst ravimeid viivitamatult.

Selle ravimi üleannustamise tunnuste kohta pole teavet. Kui see juhtub, on vajalik sümptomaatiline ravi.

Ravimite koostoimed ja analoogid

Onglise samaaegne kasutamine mõne toimeainega nõuab annuse suurendamist, kuna saksagliptiini aktiivsus väheneb.

Nende vahendite hulka kuuluvad:

  • Rifampitsiin;
  • Deksametasoon;
  • Fenobarbitaal jne

Onglise annuse vähendamine on soovitatav, kui seda kasutatakse koos sulfonüüluurea derivaatidega.

Narkootikumid, mis võivad seda ravimit asendada, on järgmised:

Ilma spetsialisti soovituseta kasutada neid vahendeid on keelatud.

Patsientide arvamused

Pärast ravimi Ongliz ülevaadete läbivaatamist võime järeldada, et ravim vähendab glükoosi taset veres, kuid mitte kõigile ja nõuab individuaalset lähenemist ja kontrolli.

Ravimi tulemused on väga head. Minu suhkur on nüüd stabiilne, kõrvaltoimeid pole olnud. Lisaks on seda väga mugav kasutada.

Dmitri, 44-aastane

Minu jaoks tundus Inglise tööriist nõrk. Glükoosi tase ei ole muutunud, pealegi piinati mul pidev peavalu - ilmselt kõrvaltoime. Ma võttis kuus ja ei suutnud seda seista, pidin küsima teisest ravimist.

Aleksander, 36-aastane

Olen kasutanud Onglizoy 3 aastat. Minu jaoks on see parim vahend. Enne ta nägid erinevaid ravimeid, kuid kas tulemused olid liiga madalad või kannatavad kõrvaltoimed. Nüüd pole sellist probleemi.

Diabeediravi uute toodete videokoolitus:

Ravim on üsna kallis - paki hind on 30 tk. umbes 1700-2000 rubla. Fondi ostmiseks on tingimata vajalik retsept.

Angliza kommentaare

Ravim Ongliz viitab hüpoglükeemilistele ravimitele, seda kasutatakse aktiivselt II tüüpi diabeediga inimestel meditsiinilistel eesmärkidel.

Aktiivne koostisosa: Saksagliptiin

Kas ravim on registreeritud ?: kontrollige ☜

Ravim on lisatud: 2010-01-25.
Korraldus uuendatud: 2016-10-04

Analoogid ja asendajad

☠ Tähelepanu! Näivate ravimite - kuidas venelased on kasvatatud või mida te ei saa raha kulutada!

Lühikirjeldus kasutamise kohta, vastunäidustused, koostis

Näitajad (millest aitab?)
Ravim on ette nähtud II tüüpi suhkurtõve raviks lisaks füüsilisele koormusele ja dieedile. Kasutatakse raviks üksi või täiendava komponendina järgmistel juhtudel:
• kui kasutatakse metformiini esialgset kombineeritud ravi;
• kui seda kasutatakse ainult ühe metformiini, tiasolidiindioonide, sulfonüüluurea ravimite raviks, kui selle ravimi glükeemiline kontroll ei ole võimalik.

Vastunäidustused
Ravimi kasutamine ei ole soovitatav:
• Onglizi moodustavate koostisosade puhul on tegemist individuaalse tundlikkusega;
• diabeedi tüüp I korral;
• samal ajal võtta insuliini;
• diabeetilise ketoatsiidiga;
• kui patsiendil on diagnoositud kaasasündinud galaktoosemia, laktoosi ja monosahhariidide talumatus;
• naised raseduse ajal igal trimestril ja imiku rinnaga toitmine;
• alaealised patsiendid.

Kasutusmeetod (annus)
Ravim võetakse suu kaudu ühekordse päevase annuseni 5 mg.
Metformiini esialgne päevane annus kombinatsioonravi alustamisel koos metformiiniga tuleb võtta 500 mg, mis on ebapiisava ravivastusega, tuleb seda suurendada.
Pillide võtmata jätmisega saate seda igal ajal võtta, kuid te ei saa ühe päeva jooksul võtta kahekordset annust.
Patsientidel, kellel on erineva raskusega maksakahjustus ja kerge neerukahjustus, ei ole vaja.
Mõõduka ja raske neerufunktsiooni häirega patsientidel, samuti hemodialüüsi saavatel patsientidel soovitatakse alandada igapäevast üksikannust 2,5 mg-ni. Sellisel juhul võib ravimit alustada alles pärast hemodialüüsi lõppu.
Ühe päevane annus vähendatakse ka 2,5 mg saabudes Ongliza kattub vastuvõtu ketokonasooli, indinaviir, itrakonasool, nefasodooni, nelfinaviir, ritonaviir, telitromütsiin ja teiste võimsate aeglustid CYP3A4 / 5.

Vabastav vorm
Ongliza on saadaval ümmarguste kaksikkumertena tabletidena 2,5 mg ja 5 mg kilekattega. Tabletid on pakitud 10 tükiga perforeeritud blisterpakenditesse. 3 mullpakendit pannakse pappkarpi.

Soovitused / tagasiside arstilt: meie veebisaidil on suur konsultatsiooniosakond, kus Onglizi ravimit arutlevad 1 kord patsiendid ja arstid - vt

ONLISEERIMINE

Tabletid, kahvatukollase kuni helekollase värvusega kaetud kile, ümmargused, kaksikkumerad, ühel poolel on pealdised "2,5" ja "4214" - teisel küljel on sinis värv.

Abiained: laktoosmonohüdraat - 99mg * Mikrokristalne tselluloos - 90 mg, kroskaramelloosnaatriumi - 10 mg Magneesiumstearaat - 1 mg ** 1 M soolhapet või naatriumhüdroksiidi lahusega 1M - vajalikus koguses Valge Opadry II (% massist / mass) - 26 mg (polüvinüülalkohol 40%, titaandioksiid 25%, makrogool (PEG 3350) 20,2%, talk 14,8%), Opadry II kollane (massi järgi) - 7 mg (polüvinüülalkohol 40%, titaandioksiid 24,25%, makrogool (PEG 3350), 20,2%, talk 14,8%, värviline raudoksiid kollane (E172) 0,75%), Opacode sinine *** on vajalik kogus.

10 tk - alumiiniumfooliumblisterid (3) - pappaketid.

* Laktoosi kogus võib varieeruda sõltuvalt kasutatud magneesiumstearaadi kogusest.
** Magneesiumstearaadi kogus võib varieeruda vahemikus 0,5-2 mg. Optimaalne kogus 1 mg.
*** Koostis Opakod sinise tindiga (% w / w): 45% šellak etüülalkoholi 55,4%, FDC Blue # 2 / indigokarminovy ​​alumiiniumpigmendi (E132) 16% n-butüülalkohol 15%, 10,5% propüleenglükool, isopropüülalkohol 3%, 28% 0,1% ammooniumhüdroksiidi. Märgistamise ajal jäävad tabletid väga väikese koguse šellaki ja FDC Blue # 2 / indigokarmiin alumiiniumi pigmendi. Tindi moodustavad lahustid eemaldatakse tootmise käigus.

Roosat tabletid, ümmargused, kaksikkumerad, ühel küljel on kiri "5" ja "4215" - teisel küljel on sinis värv.

Abiained: laktoosmonohüdraat - 99mg * Mikrokristalne tselluloos - 90 mg, kroskaramelloosnaatriumi - 10 mg Magneesiumstearaat - 1 mg ** 1 M soolhapet või naatriumhüdroksiidi lahusega 1M - vajalikus koguses Valge Opadry II (% massist / kaal) - 26 mg (polüvinüülalkohol 40%, titaandioksiid 25%, makrogool (PEG 3350) 20,2%, talk 14,8%), Opadray II roosa (massiprotsent) - 7 mg (polüvinüülalkohol 40%, titaandioksiid 24,25%, makrogool (PEG 3350) 20,2%, talk 14,8%, värv raudoksiid punane (E172) 0,75%), Opacode sinine *** tint on vajalik kogus.

10 tk - alumiiniumfooliumblisterid (3) - pappaketid.

* Laktoosi kogus võib varieeruda sõltuvalt kasutatud magneesiumstearaadi kogusest.
** Magneesiumstearaadi kogus võib varieeruda vahemikus 0,5-2 mg. Optimaalne kogus 1 mg.
*** Koostis Opakod sinise tindiga (% w / w): 45% šellak etüülalkoholi 55,4%, FDC Blue # 2 / indigokarminovy ​​alumiiniumpigmendi (E132) 16% n-butüülalkohol 15%, 10,5% propüleenglükool, isopropüülalkohol 3%, 28% 0,1% ammooniumhüdroksiidi. Märgistamise ajal jäävad tabletid väga väikese koguse šellaki ja FDC Blue # 2 / indigokarmiin alumiiniumi pigmendi. Tindi moodustavad lahustid eemaldatakse tootmise käigus.

Saksagliptiin on dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) võimas selektiivne pöörduv konkureeriv inhibiitor.

Patsiendid, kellel on 2. tüüpi diabeedi said saksagliptiin viib mahasurumiseks ensüümi DPP-4 juures 24 tundi. Pärast suukaudset glükoosi DPP-4 inhibeerimist viib 2-3 kordset kontsentratsioon glükagoonitaoline peptiid-1 (GLP-1) ja glükoos-insulinotroopseid polüpeptiid (HIP), glükagooni kontsentratsiooni vähenemine ja glükoosist sõltuva beeta-rakkude vastuse suurenemine, mis põhjustab insuliini ja C-peptiidi kontsentratsiooni suurenemist.

Insuliini vabastamine pankrease beeta-rakkudest ja glükagooni vabanemise vähenemine pankrease alfa-rakkudest vähendab tühja kõhu glükoosi ja söömisjärgset glükeemiat.

Saksagliptiini efektiivsust ja ohutust 2,5 mg, 5 mg ja 10 mg annuste manustamisel üks kord ööpäevas uuriti kuues topeltpime platseebokontrolliga uuringus, milles osales 4148 II tüüpi diabeediga patsienti. Ravimiga kaasnes glükoosiga hemoglobiini (HbA) taseme statistiliselt oluline paranemine1c), plasma tühja kõhuga glükoos (HPP) ja postprandiaalse glükoosi (PPG) plasmast võrreldes kontrolliga.

Lisaks anti metformiini, glibenklamiidi või tiasolidiindioonide võtmiseks patsiendid, kellele saksagliptiini monoteraapiana võtmise ajal glükeemia sihtmäära ei saavutatud. Kui te võtate saksagliptiini annuses 5 mg, vähendate HbA-d1c See täheldati 4 nädala pärast ja GPN - 2 nädala pärast. Patsientide rühmas, kes said saksagliptiini kombinatsioonis metformiini, glibenklamiidi või tiasolidiindiooniga, vähenes HbA1c samuti täheldati pärast 4 nädala möödumist ja FPA-d 2 nädala pärast.

Saksagliptiini toime lipiidide profiilile on sarnane platseeboga. Saksagliptiiniravi ajal ei täheldatud kehamassi suurenemist.

II tüüpi diabeedi ja tervete vabatahtlikega patsientidel täheldati saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi sarnaseid farmakokineetilisi parameetreid.

Saksagliptiin imendub kiiresti pärast seedetrakti tühja kõhuga saavutamist C-gamax saksagliptiin ja peamine metaboliit plasmas vastavalt 2 ja 4 tundi. Saksagliptiini annuse suurenemisega täheldati C proportsionaalset suurenemist.max saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi AUC. Pärast saksagliptiini ühekordse annuse saamist 5 mg annuse manustamisel tervetele vabatahtlikele oli saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi keskmine AUC väärtused 78 ng × h / ml ja 214 ng × h / ml ning C väärtusedmax plasmas vastavalt 24 ng / ml ja 47 ng / ml.

Viimase T keskmine kestus1/2 saksagliptiin ja selle peamine metaboliit vastavalt 2,5 ja 3,1 tundi ning keskmine inhibitsioon T1/2 Plasma DPP-4 - 26,9 tundi. DPP-4 plasmakontsentratsiooni inhibeerimine vähemalt 24 tundi pärast saksagliptiini võtmist on tingitud selle kõrge afiinsusest DPP-4-le ja selle pika seondumisega. Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi märkimisväärset kumulatsiooni ravimi pikaajalisel manustamisel 1 korda päevas ei täheldatud. Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi kliirensi sõltuvus ravimi annusest ja ravi kestusest Saxagliptin 1 kord ööpäevas manustamisel annustes 2,5 mg kuni 400 mg 14 päeva jooksul ei olnud.

Pärast allaneelamist imendub saksagliptiini annus vähemalt 75%. Toitumine ei mõjutanud tervetel vabatahtlikel saksagliptiini farmakokineetikat märkimisväärselt. Suure rasvasisaldusega toitude toitmine ei mõjutanud C-dmax saksagliptiin, samal ajal kui AUC suurenes võrreldes tühja kõhuga 27%. Aeg jõuda C-nimax saksagliptiini puhul tõusis see ravimi võtmisel toiduga võrreldes tühja kõhuga umbes 0,5 h võrra. Kuid need muutused ei ole kliiniliselt olulised.

Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi sidumine seerumivalkudega on ebaoluline, mistõttu võib eeldada, et saksagliptiini jaotumine koos muutustega vereseerumi valgusisalduses, mida on täheldatud maksa- või neerupuudulikkuse korral, ei muutu märkimisväärselt.

Saksagliptiin metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 3A4 / 5 isoensüümide (CYP 3A4 / 5) osalusel, moodustades aktiivse põhiaine metaboliidi, mille DPP-4 inhibeeriv toime on väljendatud saksagliptiini 2 korda nõrgemal viisil.

Saksagliptiin eritub uriinist ja sapist. Pärast ühekordse 50 mg märgistatud 14 C-saksagliptiini annust elimineerus neerud 24% saksagliptiini ja saksagliptiini peamise metaboliidina 36%. Uriinis leitud radioaktiivsus oli 75% ravimi aktsepteeritud annusest. Saksagliptiini keskmine neerukliirens oli umbes 230 ml / min, keskmine glomerulaarfiltratsioon oli umbes 120 ml / min. Peamiseks metaboliidiks oli renaalne kliirens võrreldav keskmise glomerulaarfiltratsiooniga.

Väljaheites leiti umbes 22% kogu radioaktiivsusest.

Farmakokineetika erilises kliinilises olukorras

Kerge neerupuudulikkusega patsientidel oli saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi AUC väärtused vastavalt 1,2 ja 1,7 korda kõrgemad kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. AUC väärtuste tõus ei ole kliiniliselt oluline, seetõttu ei ole annuse kohandamine vajalik.

Mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsientidel ning hemodialüüsi saavatel patsientidel oli saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi AUC väärtused vastavalt 2,1 ja 4,5 korda suuremad kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsientidel ja hemodialüüsi saavatel patsientidel peab saksagliptiini annus olema 2,5 mg üks kord ööpäevas.

Kerge, mõõduka ja raske maksafunktsiooni häirega patsientidel ei tuvastatud Saxagliptini farmakokineetika parameetrite kliiniliselt olulisi muutusi, mistõttu ei ole nende patsientide puhul vaja kohandada annuseid.

65... 80-aastastel patsientidel ei täheldatud saksagliptiini farmakokineetiliste parameetrite kliiniliselt olulisi erinevusi nooremate patsientidega (18... 40 aastat), mistõttu annuse kohandamine eakatel patsientidel ei ole vajalik. Siiski tuleb meeles pidada, et sellises patsientide kategoorias on neerufunktsiooni langus tõenäolisem.

II tüüpi diabeet lisaks dieedile ja kehalisele tegevusele glükeemilise kontrolli parandamiseks:

- kombinatsioonravi alustamine metformiiniga;

- metformiini, tiasolidiindiooni, sulfonüüluurea derivaatide monoteraapia täiendused, kui sellel ravimil puudub piisav glükeemiline kontroll.

- 1. tüüpi diabeet (taotlust ei ole uuritud);

- kasutatakse koos insuliiniga (ei ole uuritud);

- kaasasündinud galaktoosi, laktaasi puudus ja glükoos-galaktoosi malabsorptsioon;

- vanus kuni 18 aastat (ohutust ja efektiivsust ei ole uuritud);

- suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Ravimi ettevaatusabinõud tuleb määrata mõõduka kuni raske neerupuudulikkuse korral, eakatel patsientidel ja koos sulfonüüluurea derivaatidega.

Ravimit manustatakse suu kaudu, olenemata söömast.

Monoteraapia korral on saksagliptiini soovitatav annus 5 mg üks kord päevas.

Kombineeritud ravi korral on saksagliptiini soovitatav annus 5 mg üks kord ööpäevas kombinatsioonis metformiini, tiasolidiindiooni või sulfonüüluurea derivaatidega.

Alustades kombinatsioonravi metformiiniga, on saksagliptiini soovitatav annus 5 mg üks kord ööpäevas, metformiini algannus on 500 mg päevas. Ebapiisava ravivastuse korral võib metformiini annust suurendada.

Ravimi "Ongliza" vahelejätmisel tuleb kasutamata jäänud tablette võtta kohe, kui patsient seda mäletab, kuid ära võtta ühe päeva jooksul ravimi kahekordset annust.

Kerge neerupuudulikkusega (CC> 50 ml / min) patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC ≤50 ml / min) ja hemodialüüsi saavatel patsientidel on Onglizi soovitatav annus 2,5 mg üks kord ööpäevas. Ravimit tuleb võtta hemodialüüsi lõppedes. Saksagliptiini kasutamist peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel ei ole uuritud. Enne saksagliptiini ravi alustamist ja ravi ajal soovitatakse neerufunktsiooni hinnata.

Maksa rikkudes ei ole kerge, mõõduka ja raske annuse korrigeerimine vajalik.

Annuse korrigeerimine eakatel patsientidel ei ole vajalik. Annuse valimisel tuleb aga meeles pidada, et selline patsientide kategooria vähendab tõenäolisemalt neerufunktsiooni.

Ravimi ohutust ja efektiivsust alla 18-aastastel patsientidel ei ole uuritud.

Ongliz'i soovitatav annus on 2,5 mg üks kord päevas, kui seda kasutatakse koos tugevate CYP 3A4 / 5 inhibiitoritega nagu ketokonasool, atasanaviir, klaritromütsiin, indinaviir, itrakonasool, nefasodoon, nelfinaviir, ritonaviir, sakvinaviir ja telitromütsiin.

Kõrvaltoimete üldine sagedus ravimi Ongliz 5 mg monoteraapia režiimis ja metformiini, tiasolidiindiooni või glibenklamiidi lisamise viisis oli võrreldav platseebogrupi omaga.

Kõrvaltoimete sagedus: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100, 50 ml / min) annuse kohandamine ei ole vajalik. Mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel (QC <50 мл/мин), а также для пациентов на гемодиализе рекомендуемая доза препарата Онглиза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа. Применение саксаглиптина у пациентов на перитонеальном диализе не изучено. Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.

Veel Artikleid Diabeedi

Kõrvaltoimed

Võimsus

Sulfaanamiidi ravimid põhjustavad kõrvaltoimeid harva, kuigi mõnel juhul leukopeeniat ja trombotsütopeeniat, naharele allergilisi reaktsioone, maksatalitluse häireid ja seedetrakti häireid.

Diaameede diabeet

Põhjused

Suhkurtõvega inimestel esineb tihti probleeme kuiva ja kihiseva nahaga. Sellisel juhul vajab nahk erilist hoolt, ja diadermi kreem diabeetikutele on selle jaoks ideaalne. Selle tööriista koostis hõlmab komponente, mis ei aita mitte ainult niiskust, vaid ka kahjustatud koe taastumist.

Diabeet on väga tõsine ja ohtlik haigus, mis vajab pidevat ravi. Koos ravimi teraapia kasutamisega peavad patsiendid viima tervisliku eluviisiga, loobuma kahjulikest harjumustest, sportimisest.