loader

Põhiline

Võimsus

Metformiin ja insuliin

II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kelle suukaudne ravim ei ole oluliselt paranenud, on Yki-Jarvinen et al. võrdlesid neli erinevat strateegiat, millest igaühel oli lähtepunktiks NPH insuliini süstimine enne magamaminekut. Selle uuringu tulemused (kestus 1 aasta) on esitatud alljärgnevas tabelis.

Kõik ravivõimalused olid efektiivsed HbAlc taseme vähendamisel. Kuna metformiini kombinatsioonis NPH-insuliini õhtuse süstiga seostatakse kehakaalu vähenemist ja vastuvõetavat HbAlc vähenemist 7,2% -le, on paljud arstid eelistanud seda lähenemist esimese suuna ravimina kasutatava insuliini kombinatsiooniravi asemel.

NPH-insuliini õhtuse süstimise mõju kombineerituna PSP-iga või kahe NPH süstiga (hommikul ja õhtul) II tüüpi diabeedi korral

Teised uuringud on toetanud metformiini ja insuliini ühendamise strateegiat II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kellel insuliini üksi ravi ei olnud piisavalt efektiivne. Ühes randomiseeritud uuringus suurenes metformiini annus järk-järgult maksimaalselt 6 kuu vältel ja võrreldati platseeboga 43-l II tüüpi diabeediga patsiendil, kes said insuliinravi.

Rühmas, kus metformiin võeti koos insuliiniga, vähenes HbAlc tase 2,5% võrra, võrreldes 1,6% -ga grupis, kus platseebot võeti koos insuliiniga, vaatamata insuliini annuse 29% suurenemisele selles rühmas.

Metformiini võtnud rühmas kerkis kehakaal vähem kui teises rühmas (vastavalt 0,5 ja 3,2 kg). Teine uuring andis analoogseid tulemusi metformiini ja insombinant-tüüpi 2-ga diabeediga patsientidel insuliinravi saamiseks.

Metformiin - ainus ravim diabeedi ja südame-veresoonkonna haiguste tüsistuste samaaegseks ennetamiseks

loading...

Avaldatud ajakirjas:
EF Kardioloogia ja angioloogia 1/2011

Ph.D. M.N. Mamedov, M.N. Kovrigina, Ph.D. E.A. Poddubskaya

Täna on metformiin üks levinumaid diabeedivastaseid ravimeid. 2006. aastal võttis rahvusvaheline diabeedifirma vastu uued soovitused diabeedi raviks, milles metformiin pakuti esmavaliku ravimina koos elustiili muutusega ravi alustamiseks [1]. Viimasel viiel aastal pole see olukord muutunud.

Kuid biguaniidide kasutamise ajalugu endokrinoloogilises praktikas oli täis lootust ja pettumust. Esimesed biguaniidid, fenformiin ja buformiin, kasutati 20. sajandi keskel ja peagi eemaldati müügilt laktatsidoosi tekkimise tõttu. Sterne sünteesis metformiini 1957. aastal. 1960. aastal alustati esimesi kliinilisi uuringuid, mis näitasid, et glükeemia vähenemisega ei kaasnenud kehakaalu suurenemine ja hüpoglükeemiaoht. Valgustatud meetodi kasutamisel 1980. aastal näidati, et metformiin vähendab insuliiniresistentsust.

1995. aastal kiitis FDA (Ameerika Toiduainete ja Meditsiinitoodete Kontrolli Komitee) esimest korda heaks metformiini laialdase kasutamise Ameerika Ühendriikides. FDA poolt algatatud uuringus oli metformiin ohutult võrreldav teiste diabeedivastaste ravimitega [2]. Samuti on näidatud, et metformiinil on eeliseid teiste biguaniidide suhtes, see koguneb peamiselt peensoole ja süljenäärmetes, mitte lihastes, mis on peamine koht laktaadide moodustumiseks. Paljude kliiniliste uuringute kohaselt on metformiini poolt põhjustatud laktatsidoosi esinemissagedus 8,4 100 000 patsiendi kohta ja kõigi teiste narkootikumide (sh glibenklamiidi) vähendavate ravimite ravis 9 patsienti 100 000 kohta.

50 aasta jooksul on läbi viidud 5500 eksperimentaalset ja kliinilist uuringut metformiini efektiivsuse ja ohutuse erinevate aspektide kohta.

Metformiini antihüperglükeemiline toime

Metformiini toime glükoosi tasemele veres on võrreldav teiste diabeedivastaste ravimite toimega. Metformiin ei põhjusta hüperinsulineemiat, vastupidi, insuliini tase tühjeneb sageli, mis on seotud insuliinitundlikkuse paranemisega.

Suurtes kliinilistes uuringutes (topeltpimedas, randomiseeritud, platseebokontrolliga paralleelgrootusega uuringus), milles osales 451 patsienti, uuriti metformiini annusest sõltuvat antihüperglükeemilist toimet. Metformiini taustal on 500... 2000 mg / päevas annustes glükoosi tase veres ja glükoosisisaldusega hemoglobiinis paralleelselt. Diabeediga patsientidel leiti, et 2000 mg metformiini päevane annus on veresuhkru taseme kontrollimiseks optimaalne [3]. Venemaal on originaal metformiini Glucophage saadaval kolmes doosis 500 mg, 850 mg ja 1000 mg.

Peale selle suurendab metformiin oluliselt glükoosi kasutamist blot, mis on seotud paranenud perifeerse insuliini tundlikkusega. Glükoosi ainevahetuse parandamine on seotud glükoosi mitteoksüdatiivse ainevahetuse suurenemisega, see tähendab glükoosi oksüdatsiooni mõjutavat toimet [4]. Metformiini toimet maksa glükoosi sünteesile uuriti 7 patsiendil 2. tüüpi diabeediga metformiiniravi 3 kuu jooksul. Metformiin vähendab oluliselt glükoosi tootmist maksas ja glükoneogeneesi sagedust võrreldes algväärtustega [5].

Briti võimaliku diabeediuuringu andmed näitasid, et metformiinil on insuliini säästv toime. Insuliinitase on inimestel, kes randomiseeriti metformiini rühmas võrreldes sulfonüüluureaga (glibenklamiidi või klorpropamiidiga) ravigruppidega või insuliini süstimisega, madal (6).

Suhkurtõve esmane ennetamine koos metformiiniga

Suhkurtõve peamine ennetus hõlmab kõiki inimesi, kes on ohustatud, ulatuslike meetmete, sealhulgas elustiili muutuste ja ravimiteraapia kasutamisest. Kõigepealt hõlmab see grupp prediabetti (kõrge tühja kõhuga glükoos ja glükoositaluvuse häire).

USA riikliku tervise- ja toitumisalase uuringu (NHANES II) riikliku uuringu osana 1976.-1980. Aastal testiti 3092 täiskasvanu glükoositaluvust. Hüperglükeemia esinemine pärast 2 tundi pärast 75 g glükoosi manustamist oli seotud kõikide kardiovaskulaarse suremuse juhtudel [7]. Veenvad tõendid on saadud diabeedi epidemioloogia uuringu (DECODE) andmetel, prospektiivsest uuringust, mis näitas prediabeeti olulist rolli südame-veresoonkonna haiguste (CVD) kliiniliste komplikatsioonide kujunemisel. Hüperglükeemiat hinnati tühja kõhuga glükoosil ja pärast glükoositalumatust 22,514 üksikisikuga üle 8,8 aasta. Kõrge tühja kõhuga manustatava veresuhkru sisaldus suurendas südameveresoonte surma riski. Kuid NTG (glükoositaluvuse häire) on kliiniliste komplikatsioonide kujunemisel olulisem [8].

Kirjanduses avaldati mitmete kliiniliste uuringute tulemused, kus kasutati diabeedi esmase ennetamisega erinevaid mehhanisme. Kirjanduses on kolm prospektiivset uuringut (BIGPRO 1, BIGPRO 1.2 ja DPS), milles uuriti metformiini efektiivsust kõhuõõne, hüpertensiooni, hüpertriglütserideemiaga patsientidel ja NTG-ga patsientidel [7]. Diabeedi ennetusprogramm (DPP) on arvatavasti üks suuremahulisi diabeedi ennetamise kliinilisi uuringuid [9]. Uuring viidi läbi 27 USA keskuses, mis oli kavandatud 3-6 aastaks, kuid lõppes 2001. aasta augustis, kuna peamised eesmärgid saavutati. DPP uuringus kasutati originaalravimi metformiini Glucophage®. Selles randomiseeriti IGT-ga patsiendid kolme rühma:

  • platseebot + standardseid soovitusi elustiili muutuste kohta (patsiendid said kirjalikke soovitusi dieediks, kehalise aktiivsuse suurendamiseks ja suitsetamise lõpetamiseks);
  • Metformiin (Glucophage®) 850 mg kaks korda päevas + standardse elustiili soovitused;
  • intensiivsed elustiili muutused (kaalulangus vähemalt 7%, madala kalorsuse ja lipiidi alandavate dieetide järgimine, mõõduka kehalise võimsuse kasutamine 150 minutit nädalas, igakuine meditsiiniline järelevalve).

Platseebo ja metformiini rühmade võrdlev uuring oli topeltpime, pime [9]. Üldiselt vähenes II tüüpi diabeedi tekkerisk eluiga muutnud inimestel 58% ja inimestel, kes said metformiini annuses 850 mg kaks korda päevas 3 aasta jooksul. Uuringusse kaasatud alarühmade analüüsimisel selgus, et metformiin vähendas kõige paremini 2. tüübi diabeedi tekke riski alla 45-aastastel isikutel, samuti raske rasvumisega (BMI ≥ 35 kg / m 2) patsientidel. Nendes rühmas vähenes II tüüpi diabeedi tekke oht ka 44-53% võrra ka tavapärase eluviisiga muutmata.

Metformiin ja kardiovaskulaarsete tüsistuste riski vähenemine

1998. aastal avaldati Briti prospektiivse suhkurtõve uuringu (UKPDS) tulemused, mis näitasid suurepäraseid mõjusid suhkurtõvega inimestele kardiovaskulaarsete näitajate osas. See uuring näitas metformiini eelist võrreldes teiste hüpoglükeemiliste ravimitega makrovaskulaarsete komplikatsioonide vähendamisel ja glükeemia kontrollimisel võrreldavale toimele [6].

Tulevikuuuringus hinnati erinevate ravimeetodite tõhusust, sealhulgas elustiili muutused, metformiin, sulfonüüluurea ravimid ja insuliinravi uute diagnoositud diabeediga inimestel. Uuringu tulemused näitavad, et intensiivne ravi kolme ravimirühma kasutades osutus tavapärase (tavapärase) raviga võrreldes tõhusamaks. Glükeemilise kontrolli osas pole olulisi erinevusi ravimite vahel leidnud.

UKPDS-s kasutati lähteainena metformiini Glucophage® test metformiini.

Metformiin (Glucophage®) on osutunud efektiivsemaks kui elustiili muutused. Metformiini hüpoglükeemiline toime on võrreldav sulfonüüluureaga ja insuliinravi korral. Glükeemilise kontrolli paranemisega ei kaasnenud insuliini plasmakontsentratsiooni suurenemist ega insuliinitundlikkuse paranemist [6].

Ravimit kasutati hiljuti diagnoositud suhkruhaiguse, ülekaalulisuse ja rasvumusega patsientidel (n = 1704 patsienti, kellel oli üle 120% normaalsest kehakaalust). Metformiini keskmine terapeutiline annus oli 2550 mg ööpäevas. Ravi tulemusena vähendas metformiin tervet suremust 36% võrra, diabeedi tõttu suremus - 42%, kõik suhkrutõve komplikatsioonid - 32%, müokardiinfarkt - 39% (vt tabelit).

Tabel 1. UKPDS: südame-veresoonkonna tüsistuste ennetamine glükoositaseme normaliseerimisega äsja diagnoositud 2. tüüpi suhkurtõvega (n = 5100) patsientidel

Metformiin - tableti kasutamise juhised, 2. tüüpi diabeedi näidustused, kõrvaltoimed ja hind

loading...

Farmaatsiaturgu täiustatakse ravimitega, mis vähendavad veresuhkru taset. Sellised ravimid on eriti vajalikud suhkurtõvega patsientidel, kuid neil on palju kõrvaltoimeid. Aastal 1957 lisati loetelu koos kolme ravimiga - fenformiin, buformiin, metformiin. Nendest on juurutatud vaid viimane ravim ja seda kasutatakse kliinilises praktikas aktiivselt. Metformiin on ette nähtud diabeetikutele, polütsüstiliste munasarjade sündroomi raviks koos dieedi ja füüsilise koormusega - kehakaalu vähendamiseks.

Mis on metformiin

loading...

II tüübi diabeedi ravis võttis juhtiv positsioon metformiini. Ta kuulub biguaniididesse. Need on ained, mis vähendavad veresuhkru taset veres. Vahendite tõhusus on tõestatud aja, rakenduste praktikaga, mida tõendavad patsiendi hinnangud. See on ainus ravim, mida kasutatakse laste diabeedi raviks. Metformiinil on mitu nime, seda müüakse Glyukofazh, Siofor, Gliformin. See sõltub ravimiameti tootjast ja koostisest.

Koostis ja vabastusvorm

Metformiin on saadaval pillide kujul. Need on ümmargused, kaksikkumerad, kaetud enterokattega valge värviga. Pakendatud ravim blisterpakendites 10 või 15 tk. Kartongpakendid sisaldavad 30 tabletti. Tabel näitab ravimi ühe kapsli koostist:

Toimeaine kontsentratsioon

Metformiinvesinikkloriid (või dimetüülbiguaniid)

Corn (või kartul) tärklis

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Metformiin inhibeerib ATP (adenosiintrifosfaadi) sünteesi mitokondrites (spetsiifilised rakulised organellid). See protsess mõjutab otseselt mitmeid süsivesikute ainevahetusega seotud biokeemilisi reaktsioone. Kui organismis esineb dimetüülbiguanniid, põhjustab see suhkru kontsentratsiooni vähenemist mitmete mehhanismide tõttu:

  • inhibeerib glükoneogeneesi (glükoosi moodustumist mittesüttivatest ühenditest) maksas;
  • suurendab kudede tundlikkust insuliini suhtes;
  • parandab rakkude glükoosi kasutamist;
  • aeglustab glükoosi imendumist peensooles.

Ravimi toimel pärast sööki ei ole glükoosi taset oluliselt muutunud. Ravim:

  1. ei põhjusta hüpoglükeemiat (patoloogia, mis on seotud glükoosisisalduse vähenemisega);
  2. insuliini sünteesi mõju puudub;
  3. vähendab triglütseriidide taset, madala tihedusega lipoproteiine vereplasmas;
  4. Sellel on fibrinolüütiline (trombeni absorbeeriv) toime koe plasminogeeni aktivaatori inhibiitori (valku, mis soodustab fibrinolüütilise ensüümi sünteesi) inhibeerimist.

Ravim absorbeerub seedetraktist. Ravimi standarddoosil on 50... 60% biosaadavus. Metformiin ei reageeri vere proteiinidega. Aine koguneb süljenäärmetesse, lihaskudedesse, neerudesse ja maksa. Neerud erituvad muutmata kujul. Metformiini monoteraapia võrreldes teiste ravimitega, mis normaliseerib suhkru taset, väheneb:

  • müokardi infarkti oht;
  • II tüüpi diabeediga patsientide suremus.

Kasutamisnäited

See ravim on WHO (Maailma Terviseorganisatsioon) poolt heaks kiidetud oluliste ravimite loendis. Metformiin on ette nähtud sellistes tingimustes nagu:

  1. 2. tüüpi diabeet (insuliinisõltuvus). Ravimi kasutamise statistika määrab patsientide suremuse vähenemise 30% võrra võrreldes suhkurtõvega teiste ravimitega. Kõikidel patsientidel on täheldatud positiivset dünaamikat, eriti ülekaalulistel patsientidel.
  2. Diabeedi ennetus (diabeedi suurenenud risk).
  3. Polütsüstiliste munasarjade sündroom. Narkootikumide alustamist kasutati PCOS raviks 20. sajandi 80.-90. Selle patoloogia seostamine insuliini hüpersekretsiooniga, kudede metaboolse reaktsiooni rikkumine insuliiniga selle munasarjahormooni normaalse reaktsiooni ajal avastati. Kui dimetüülbiguaniid kuulub ravimi kompleksina, on 80% polütsüstilise haigusega diagnoositud naistel positiivne dünaamiline.
  4. Rasvumise ravi.
  5. Metaboolne sündroom.

Kuidas võtta

loading...

Tabletid neelatakse tervena, pesta rohke veega. Esialgne minimaalne annus on 500 mg 1 kord päevas, maksimaalne 2,5-3 g. Metformiini tablette soovitatakse võtta pärast õhtusööki või vahetult enne magamaminekut. Ravimi annust suurendatakse kõigepealt järk-järgult. Suur dimetüülbiguaniidi algannus põhjustab mao düsfunktsiooni ja häirib seedimist. Metalliline maitse, iiveldus - ravimite kasutamise algetappides üleannustamise tunnused.

Kui monoteraapia ravim on parem kinnitatud tõestatud skeemi järgimiseks:

  1. Esimesel nädalal võetakse ravimit koguses 500 mg 1 korda.
  2. Seejärel suurendage ööpäevast annust 850-1000 mg-ni ja jagage see kaheks doosiks.
  3. Kui metaboolsed protsessid ei ole maksimaalse doosiga 2000 mg rahuldavad, tuleks metformiini lisada sulfonüüluuread või kasutada insuliini.
  4. Annuse suurendamine sõltub glükoosi väärtustest. Režiim valib arst eraldi.
  5. Eakatel patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus 1000 mg.

Metformiin-Richter

Hüpoglükeemiliste ravimite rühma kuuluvat ravimit kasutatakse insuliinist sõltuvate diabeetikute raviks, kui madala süsivesikute sisaldus dieedis ja kehalõppusel ei toimi. Tootja on kodumaine äriühing Gedeon Richter-Rus CJSC. Toimeaine on metformiinvesinikkloriid, selle kontsentratsioon on 850 või 500 mg. Retsept. Ravimite iseseisev kasutamine on vastuvõetamatu. Ravim on vastunäidustatud alla 18-aastastel lastel.

Metformiin Canon

Ravim on kodune, tootja - CJSC "CanonPharma Production". Toimeaine on dimetüülbiguaniid kontsentratsiooniga 1000, 850, 500 mg. See on ette nähtud 2. tüüpi diabeediga patsientidele, kellel esineb ülekaalulisus monoteraapiana ja kellel on kompleksne ravi teiste hüpoglükeemiliste ravimitega või insuliiniga. Lastele soovitatakse ravimit kümneaastaseks saamiseks. Ravi parandamiseks on glükoosi seire kohustuslik. Ravim on saadaval retsepti alusel.

Erijuhised

loading...

Ravimi võtmise järel on vaja kontrollida neerude funktsionaalsust. 2 korda aastas on oluline määrata laktaadi (piimhappe) sisaldus plasmas. See on vajalik, kui tekib lihasvalu. Oluline näitaja on kreatiniini tase (metaboliit valkude metabolismis). See iseloomustab lihaskonna seisundit ja neere. Selle aine kontsentratsiooni määramiseks tuleks analüüsida üks kord poolte aasta jooksul.

Ravim tuleb lõpetada 2 päeva enne ja 2 päeva pärast radiopaatilist uuringut. Kui teil on bronhopulmonaarne infektsioon, urogenitaalse süsteemi nakkushaigused, peate kohe pöörduma arsti poole. Ravim mõjutab võimet juhtida masinaid ja sõidukeid.

Raseduse ajal

loading...

Hormonaalse tasakaalustamatuse taustal võivad rasedad naised välja töötada rasedusdiabeedi. Pikaajaline kliiniline kogemus metformiini kasutamise kohta raseduse ajal tõestab selle efektiivsust ja ohutust diabeedi ravimisel. Toimeaine läbib platsentat, kuid ei põhjusta loote arengu patoloogiaid. Mõnel juhul arstid kaaluvad seda ravimit alternatiivina insuliinile II tüüpi diabeedi raviks rasedatel naistel.

Lastele

loading...

Ravimit on ette nähtud alla 10-aastastele lastele, kellel on diagnoositud insuliinsõltuv diabeet ja millega kaasneb rasvumine, teistel juhtudel vastavalt juhistele, on see vastunäidustatud kuni 18-aastaseks. Diabeedi ravi Metformiin on ette nähtud mototeraapiana koos teiste hüpoglükeemiliste ravimite või insuliiniga. Ravim on näidustatud lastele, kui puudub hüpoglükeemilise dieedi terapeutiline toime.

Ravi annus ja kestus määratakse raviarsti poolt. Standardne ravirežiim hõlmab 500-850 mg ravimi kasutamist 1 kord. Vajadusel pikeneb annus kahe nädala jooksul järk-järgult. Toimeaine maksimaalne lubatud kogus on 2000 mg. Kompleksse ravi korral valitakse insuliini kogus vastavalt glükoosi tasemele.

Metformiin kaalulangus

loading...

Üks ravimi nimetustest farmaatsiatoodete turul on Glucophage või "glükoosi sööja". See mõju saavutatakse mitmete biokeemiliste mehhanismide üheaegse käivitamise kaudu, mis aitavad kaasa kehakaalu langusele:

  • kiirendatud rasvhapete oksüdatsioon;
  • seedetraktist (GIT) pärinev suhkru seedimine väheneb;
  • maksa pärssiv glükoosi süntees;
  • suurendab insuliini retseptorite tundlikkust;
  • lihaskoe tarbib aktiivsemalt glükoosi;
  • insuliini taseme vähendamise teel ei muutu toitaine rasvaks ega ladustata;
  • Rasva imendumine seedetraktis ja vereplasma vähenemine, rasvkoe moodustumine ja sadestumine maksas väheneb.

Ravimi koostoime

loading...

Hüperglükeemia esinemise vältimiseks ei tohi ravimit samaaegselt manustada koos danasooliga. Ettevaatlik on kombinatsioon kloorpromasiini ja neuroleptikumidega. Sellistel juhtudel sõltub dimetüülbiguaniidi annus suhkru tasemest. Ravimi hüpoglükeemilise toime tugevnemist täheldatakse, kui seda kasutatakse samaaegselt:

  • sulfonüüluurea;
  • insuliin;
  • akarboos;
  • monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAO) (ensüüm, mis sisaldub närvilõpmetes ja aitab kaasa serotoniini, dopamiini, norepinefriini ja teiste monoamiinide kontsentratsiooni suurenemisele sünapsis nende hävitamise tõttu);
  • oksütetratsükliin;
  • AKE inhibiitorid (angiotensiini konverteeriv ensüüm) (ravimid, mis aitavad hüpertensioonil);
  • beetablokaatorid;
  • klofibraadi derivaadid;
  • tsüklofosfamiid.

Tsimetidiini saavatel patsientidel suureneb laktaatsidoosi risk. Metformiin vähendab antikoagulantide toimet. Ravimi hüpoglükeemilise toime vähenemist täheldatakse koos järgmiste ravimitega:

  1. glükokortikosteroidid;
  2. suukaudsed kontratseptiivid;
  3. glükagoon;
  4. epinefriin;
  5. diureetikumid;
  6. kilpnäärmehormoonid;
  7. nikotiinhappe derivaadid.

Alkoholi koostoime

loading...

Metformiini kasutamine alkoholi taustal ei ole soovitatav. Suur laktatsidoosi risk - piimhappe kontsentratsiooni järsk tõus. See tingimus on äärmiselt ohtlik. Statistika kohaselt on laktatsidoosi suremus 50 kuni 90%. Riskirühma kuuluvad üle 50-aastased diabeetikud, kelle seisundit süvendavad neerude, maksa, südame ja veresoonte kroonilised haigused. Sellisel juhul esineb laktatsidoosi sümptomeid samaaegselt ka diabeetiline kooma.

Kõrvaltoimed

loading...

Metformiinraviga kõige ohtlikum seisund on laktatsidoos. Nõuetekohase ravi korral on selle esinemise oht tühine. Seedetrakti osas on täheldatud kõrvaltoimeid ravimi kasutamisel:

  • soolehaigus;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kõhuvalu;
  • söögiisu vähenemine;
  • metalliline maitse.

Kõik sümptomid esinevad ravi esialgsetes etappides ja kaovad üksi, kui ravimit tarbitakse. Ülitundlikkus raviaine toimeaine suhtes võib esineda allergilisi reaktsioone. Need on nahalööbed ja punetus. Pikaajalise ravi korral halveneb vitamiini B12 imendumine, suureneb hüpoglükeemiaoht. Anoreksiat ja aneemiat kirjeldatakse kõrvaltoimetena.

Üleannustamine

loading...

Raviskeemi mittevastavusega põhjustab ravimi vale annus laktaatsidoosi. Ravimi akumuleerumine aitab kaasa neerufunktsiooni häiretele. Üleannustamise sümptomid:

  • kõhulahtisus;
  • oksendamine;
  • iiveldus;
  • kõhuvalu ja lihasevalu;
  • kehatemperatuuri langus;
  • pearinglus;
  • kiire hingamine;
  • krambid;
  • teadvuse häired;
  • kooma areng.

Kui sümptomid on kirjeldatud, tuleb ravim kohe ära lõpetada, patsient tuleb hospitaliseerida, tuleb määrata laktaadi kontsentratsioon, selgitada diagnoosi. Hemodialüüs on laktatsidoosi kõige tõhusam meede. Elutähtsate funktsioonide taastamiseks sümptomaatiline ravi viiakse läbi pärast ravimi väljavõtmist kehast.

Vastunäidustused

loading...

Metformiini ravimil on palju vastunäidustusi. Need on seotud patsiendi ägedate, krooniliste haigustega, tema eluviisiga, eritingimustega. See on:

  • neerupuudulikkus;
  • diabeetiline ketoatsidoos (seisund, mis on seotud dehüdreerimisega insuliinipuuduse tõttu);
  • diabeetiline kooma või sellele eelnev seisund;
  • neeruhaigused;
  • kõhulahtisuse dehüdratsioon, oksendamine;
  • palavik;
  • bronhopulmonaalsed haigused;
  • äge müokardi infarkt;
  • süda ja hingamispuudulikkus;
  • insuliinravi keerukate kirurgiliste operatsioonide ja vigastuste jaoks;
  • ebanormaalne maksafunktsioon;
  • madala kalorsusega dieedi järgimine (alla 1000 kcal);
  • rasedus ja imetamine;
  • ülitundlikkus ravimi suhtes.

Müügitingimused ja ladustamine

loading...

Suhkrutabletid Metformiini hoitakse lastele kättesaamatus kuivas kohas temperatuuril, mis ei ületa + 25 ° C. Ärge võtke ravimit pärast kõlblikkusaja lõppu. Ravimit saab osta apteekides retsepti alusel.

Analoogid

loading...

Dimetüülbiguaniid on paljude metformiini analoogide toimeaine. Nende valik peab tingimata olema kooskõlastatud raviarstiga. Omistada:

  • Bagomet;
  • Glükofaag;
  • Diaformiin AD;
  • Gliformiin;
  • Langerine;
  • Metospaniin;
  • Metthogamma;
  • Metformiin Teva;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Frmetin ja teised.

Ravimi maksumus sõltub tootjast, toimeaine kontsentratsioonist ja pakendite tablettide arvust. Moskva apteekide keskmine hind on toodud tabelis:

Metformiin ja insuliin

loading...

Metformiin on suukaudseks manustamiseks suhkurtõvevastane biguaniidrühm. Tänu 80-90-ndatele. Paljud eksperimentaalsed ja kliinilised uuringud on omandanud uued andmed metformiini farmakoloogia, terapeutilise efektiivsuse ja toimemehhanismi kohta, mis on märkimisväärselt laiendanud ravimi kasutamisega seotud näidustusi.

Metformiini kasutamine metaboolses sündroomis

Metaboolse sündroomi (sünonüümid - insuliiniresistentsuse sündroomi, X) on kogum seotud häired süsivesikute ja rasvade ainevahetust, samuti reguleerimismehhanismide vererõhku ja endoteeli funktsiooni lobus mis asub vähenemine kudede tundlikkust insuliini - insuliiniresistentsuse. Metaboolse sündroomi peamised ilmingud võivad olla järgmised:

  • Hüperinsulineemia (kompenseeriv mehhanism)
  • Vistseraalne ülekaalulisus: BMI> 25 kg / m ja naiste> 27 kg / m meeste ja / või suhe vööümbermõõt hüppeliigese ümbermõõt> 85 naiste ja> 95 aastane mees või vööümbermõõt> 100 cm
  • Glükoos düsregluatsioon: hüperglütseemia (> 5,5 mmol / l) või halvenenud süsivesikute tolerantsust (glükeemias pärast 2 tundi pärast sissevõtmist 75 g glükoosi> 7,8 mmol / l) või 2. tüüpi suhkurtõbi (tühjakõhu veresuhkru> 6, 7 mmol / l, pärast laadimist glükoosiga> 11,1 mmol / l)
  • Düslipideemia: hüpertriglütserideemia (> 2,2 mmol / l) või kõrge tihedusega lipoproteiinide kolesterooli tase 140/90 mm. Hg v.)
  • Hüperurikeemia (> 0,383 mmol / l)
  • Vähenenud vere fibrinolüütiline aktiivsus

Valdav enamus patsiente iseenesest insuliiniresistentsuse sündroomi, tavaliselt subjektiivselt asümptomaatiline, kuid tagajärjed pikaajaliste juuresolekul insuliiniresistentsuse sündroomi - nimelt, suhkurtõbi (DM) 2. tüüpi, hüpertensioon, südame isheemiatõbi, ateroskleroos erinevate lokaliseerimine võib viia suur hulk tüsistused ja lõppkokkuvõttes patsiendi suremus.

Metaboolse sündroomiga patsientide eduka ravi eelduseks on kehalise kehakaalu vähendamiseks mõeldud elustiili muutmise tegevus. Võttes arvesse, et enamuse patsientide jaoks on mitteravimi käsitlevad lähenemised võimatu, on huvitav kasutada nende patsientide ravis ravimeid, mis soodustavad kehakaalu langust, ja ravimid, mis taastavad kudede tundlikkust insuliini suhtes. Sellesse patsientide rühma kuuluv ravim võib olla metformiin, millel on mitmetahuline toime mehhanism, mille eesmärk on peatada metaboolse sündroomi peamised ilmingud:

  • Metformiin suurendab perifeersetes kudedes (peamiselt soonestatud lihaseid, vähemal määral - rasvkoe) insuliinitundlikkust. Ravim suurendab insuliini seondumist erütrotsüütide, monotsüütide, hepatotsüütide, adipotsüütide, müotsüütide retseptoritega, suurendades eespool nimetatud rakkudes glükoosi kiirust.
  • 2. tüüpi diabeediga patsientidel ja ülekaalulistel patsientidel vähendab metformiin glükoosi tootmist maksas, mis mõjutab eriti tühja kõhu hüperglükeemia vähenemist. Selle efekti aluseks on glükoneogeneesi pärssimine laktaadist, vabade rasvhapete ja lipiidide oksüdatsiooni vähendamine.
  • Metformiinil on anoreksügeenne toime.
  • Metformiin aeglustab süsivesikute imendumist soolestikus. See toob kaasa vere glükoosi piikide pehmenduse pärast sööki. Võibolla süsivesikute imendumise aeglustumine on osaliselt tingitud mao tühjenemise ja peensoole liikuvuse kiiruse vähenemisest.
  • Metformiin suurendab glükoosi kasutamist soolestiku limaskesta rakkudes.
  • Patsientidel, kellel on glükoositaluvuse häire, parandab metformiin oluliselt rasvade metabolismi toimet, vähendades triglütseriidide kontsentratsiooni plasmas.
  • Metformiinil on hemostaatiline süsteem positiivne. Selle ravimi monoteraapia kiirendab ja suurendab trombolüüsi, suurendab fibrinolüütilist aktiivsust, vähendades fibrinogeeni kontsentratsiooni, suurendades koe plasminogeeni aktivaatori kontsentratsiooni ja tõenäoliselt märkimisväärselt (10... 45%) plasminogeeni aktivaatori inhibiitori aktiivsuse pärssimist.

Metformiin diabeedi ravis

Praegu on metformiin ainult ainus biguaniid, mida on soovitatav kasutada Euroopa rühmas II tüübi diabeedi juhtimise taktikate väljatöötamiseks (European NIDDM Policy Group, 1993). Metformiini peamine näide on II tüüpi diabeet koos rasvumuse ja / või hüperlipideemiaga, mis on seotud ravimi farmakoloogiliste mõjudega (joonis fig.).

Metformiin on efektiivne 2. tüüpi diabeediga patsientidel, kellel puuduvad ülekaalulisus. Eelkõige tõestavad seda üheaastase Briti prospektiivse diabeediuuringu (UKPDS) tulemused. Lisaks sellele ei taluta umbes 5-10% II tüüpi diabeediga patsientidest sulfonüüluurea derivaate või nende ravimite pikaajalise ravi tulemusena tekkis sekundaarne sulfanilamiidi resistentsus. Sellises olukorras võib Metformiin aidata.

Lisaks sellele kasutatakse metformiini lisaks 1. tüüpi diabeedile ka insuliinravi.

Monoteraapia koos metformiiniga

Ravimit soovitatakse alla 65-aastastele patsientidele. Kuid nagu uuringud näitavad, ei ole metformiiniga vanemate patsientide ravi eelnev keeldumine alati õigustatud, sest hüpoglükeemia on sulfonüüluurea derivaatide kasutamise peamine komplikatsioon, võib suurendada ägedat vaskulaarset haigust (südameatakk, insult).

Metformiini annused valitakse individuaalselt, kontrollides veres glükoosi kontsentratsiooni. Metformiini ühekordne annus on 500-850 mg, suurim ööpäevane annus on 2,5-3 g. Enamikul patsientidest on ravimi efektiivne keskmine päevane annus 2-2,25 g. Ravi algab tavaliselt väikese annusega (500-850 mg päevas või 1 tablett), suurendades seda vajaduse korral kuni 500 mg-ni vähemalt ühe nädala intervalliga. Annuse suurendamine rohkem kui 2,5-3 g päevas ei too kaasa süsivesikute ainevahetuse edasist paranemist.

Eakatel patsientidel ei ole soovitatav määrata metformiini suurim ööpäevane annus. Ravim on vastunäidustatud neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Metformiini võetakse kõige sagedamini 2-3 korda päevas, aeglaselt vormid - üks kord päevas. Seedetrakti kõrvaltoimete vältimiseks soovitatakse seda ravimit manustada toiduga või vahetult pärast seda.

Samuti on soovitatav arvestada Metformiini ainulaadne omadus, mis ei sisalda näiteks sulfonüüluurea derivaatide preparaate, võimet pärssida maksa hommikust hüperproduktsiooni glükoosist. Metformiini ülitundlikuma toime ärakasutamiseks on soovitatav alustada võtmist üks kord päevas õhtul enne magamaminekut.

Süsivesikute metabolismi paranemist täheldatakse tavaliselt 1-2 nädalat pärast Metformiini kasutamise alustamist, kuigi mõnikord muutub glükeemia langus juba esimesel manustamispäeval. Pärast piisava pikkusega süsivesikute ainevahetuse kompenseerimise säilitamist on võimalik metformiini annust järk-järgult vähendada glükeemia kontrolli all.

Metformiin kombinatsioonis sulfonüüluureatega

II tüüpi diabeedi ja sulfonüüluurea derivaatide pikaajalise ravi korral võib tekkida nende ravimite nn sekundaarne rike. Sellistel juhtudel võib metformiini lisamine ravile olla positiivne, kuna sellel on erinev toimemehhanism. Metformiin vähendab glükeemiat keskmiselt 3,3-4,4 mmol / l (20-40% algväärtusest), glükeeritud hemoglobiin HbA1C - ligikaudu 1,9%. Mitmetes uuringutes olid glibenklamiidi sekundaarset resistentsust põdevatel patsientidel metformiin või insuliin; mõlemas rühmas oli süsivesikute metabolismi paranemine sama. Vastupidi, kui 2. tüüpi diabeediravim ravi alustatakse metformiiniga, siis võib selle efektiivsuse puudumisel täiendavalt välja kirjutada sulfonüüluurea ravimid. Seega võib uuringuandmete kohaselt metformiini monoteraapia abil sahhariidide metabolismi kompenseerimine (tühja kõhu glükeemia alla 6,7 ​​mmol / l) saavutada ligikaudu 40-45% patsientidest pärast sulfonüüluureaühendi liitmist, suureneb nende patsientide osakaal 66% -ni.

Metformiin koos insuliinravi korral

Kuigi arstid määravad tihtipeale kombineeritud ravi II tüüpi diabeediga insuliini ja metformiini diabeediga patsientide jaoks, on selles piirkonnas suhteliselt vähe randomiseeritud platseebokontrolliga kliinilisi uuringuid, mis hõlmasid vähest hulka patsiente. Reeglina näitavad need kõik insuliinivajadust umbes 25% võrra, samas kui insuliiniannust enne sööki saab vähendada algselt 50% -ni, mida on lihtne seletada insuliini tundlikkuse suurenemisega metformiini võtmise ajal. Lisaks sellele on kombinatsioonravi kaasatud düslipideemia ja vererõhu positiivne dünaamika.

Teadmatuimat platseebokontrollitud randomiseeritud kombinatsioonravi uuringut II tüüpi diabeediga patsientidel tuleks nimetada FINFAT-uuringuks (Soome). See hõlmas 96 patsienti, kellel oli ülekaaluline 2. tüüpi suhkurtõbi, mis ei olnud piisavalt kompenseeritud sulfonüüluurea preparaatidega, esialgse glükeeritud hemoglobiini tase oli 9,9% ja tühja kõhu glükoos suurem kui 8 mmol / l (keskmine tühja kõhu glükoos on 11,9 mmol / l). Aasta jooksul võrreldi mitmete kombineeritud ravi režiimide efektiivsust ja ohutust: esimene patsientide rühm sai pikaajalise toimega insuliini (NPH, üks süst enne magamaminekut) kombinatsioonis sulfonüüluurea ravimiga (glibenklamiid 10,5 mg päevas), teine ​​rühm - pika toimeajaga insuliin (NPH, üks süste enne magamaminekut) ja metformiin (2 g päevas), kolmas - pika toimeajaga insuliin (sama skeemi kohaselt NPH) pluss glibenklamiid pluss metformiin ja neljas - kaks pikaajalist insuliini süsti meetmeid (NPH hommikul ja õhtul) ilma suulise ravimeid. Ravi eesmärk oli vähendada tühja kõhu glükoosi tasemeni alla 6 mmol / l, mis reeglina vastab NbA tasemele1 s vähem kui 7,5%.

Aasta hiljem viis kõigi nelja raviskeemi abil paranenud süsivesikute metabolismi kompenseerimine, kuid insuliini kombinatsioon metformiiniga oli kõige efektiivsem ja kolme ülejäänud skeemi efektiivsus oli sama.

Metformiini profülaktiline kasutamine

Viimaste aastate arvukad uuringud võimaldavad lõpuks mõista, et II tüüpi diabeedil on lähedane seos pärilikkusega ja et patsiendil tekib insuliiniresistentsus palju varem kui eeldatavasti. Seetõttu on metformiini soovitatav kasutada annuses 1-1,5 g päevas, tavaliselt koos dieedi ja kehalise aktiivsusega, 2. tüüpi diabeedi ohus olevatel inimestel, eriti glükoositolerantsuse häirega ülekaalulisuse, rasvumuse, esmase hüperlipoproteineemia, hüpertensioon ja pärilik tendents diabeedi tekkeks. Metformiin aitab ületada olemasolevat insuliiniresistentsust, vähendades samal ajal hüperinsulineemiat ja seeläbi takistab või lükkab edasi vaskulaarsüsteemi tüsistuste tekkimist.

Kuidas metformiin toimib inimese kehas? Selle kõrvaltoimed ja vastunäidustused

loading...

See materjal kirjeldab metformiini, populaarse suukaudse glükoositaset langetava ravimi toimemehhanismi, mis on ette nähtud II tüüpi diabeedi raviks, samuti ülekaaluliste ja rasvunud inimeste raviks. Metformiin takistab kardiovaskulaarsete haiguste ja suhkurtõve tüsistuste tekkimist, aitab organismil suurendada insuliinitundlikkust.

Vaatamata populaarsusele ei ole metformiini mõju inimesele täielikult teada. Metformiini nimetatakse ka "bestselleriks, mida ei loeta lõpuni". Tänaseks on aktiivselt läbi viidud mitmesuguseid uuringuid ja teadlased avastavad selle ravimi uued tahud, avaldades selle täiendavaid kasulikke omadusi ja kõrvaltoimeid.

On teada, et Maailma Terviseorganisatsioon tunnistas metformiini kui tervishoiusüsteemis kasutatavaid kõige tõhusamaid ja ohutumaid ravimeid.

Teiselt poolt, kuigi metformiin avastati 1922. aastal, oli see ainult USA-s kasutatav ainult 1995. aastal. Saksamaal ei ole metformiin ikkagi retseptiravimeid ja saksa arstid seda ei määra.

Metformiini toimemehhanism

loading...

Metformiin aktiveerib maksa ensüümi AMP-aktiveeritud proteiinkinaasi (AMPK) sekretsiooni, mis on vastutav glükoosi ja rasva metabolismi eest. AMPA aktiveerimine on vajalik metformiini inhibeerivaks toimel glükoneogeneesile maksas.

Pealegi mahasurumisel glükoneogeneesi maksas protsessi metformiini suurendab insuliinitundlikkust, suurendab glükoosi perifeerset omastamist, suurendab rasvhapete oksüdatsiooni, vähenev glükoosi imendumist seedetraktist.

Lihtsamalt, pärast seda, kui kõrge süsivesikute sisaldus toitu jõuab kehasse, sekreteeritakse pankrease insuliin, et säilitada veresuhkru tase normaalses vahemikus. Toiduainetes süsivesikud seeditakse soolestikus ja muutuvad vereringesse sisenevaks glükoosiks. Insuliiniga tarnitakse see rakkudele ja saab energiat.

Maks ja lihased on võimelised säilitama glükoosisisaldust ja seda on vajadusel ka lihtne vabastada vereringesse (näiteks hüpoglükeemia ajal füüsilise koormuse ajal). Lisaks sellele võib maksa säilitada glükoosi teistelt toitainetelt, näiteks rasvadest ja aminohapetest (valkude ehituskivid).

Metformiini kõige olulisem toime on glükosiidi tootmise pärssimine maksa poolt, mis on iseloomulik II tüüpi suhkurtõvele.

Teine ravimi mõju väljendatakse viivituse glükoosi imendumist soolestikus, mis võimaldab saada madala veresuhkru tase pärast sööki (postprandiaalsele veresuhkru taset), samuti suurendada rakkude tundlikkust insuliini (sihtrakud hakata nõudmistele paremini insuliini mille eritub glükoosi kaudu).

Dr R. Bernsteini märkused metformiini kohta: "Metformiini võtmine omab mõningaid täiendavaid positiivseid omadusi - see vähendab vähktõve esinemissagedust ja vähendab näljahormooni greliini, vähendades seeläbi kiusatust ületamisele. Kuid minu kogemuse kohaselt ei ole kõik metformiini analoogid võrdselt efektiivsed. Ma annan Glucophage'ile alati välja, kuigi see on mõnevõrra kallim kui tema kolleegid "(Diabetes Soluton, 4. väljaanne, lk. 249).

Kui kiiresti metformiin toimib?

Pärast suukaudset manustamist imendub metformiini tablett seedetraktist. Toimeaine toime algab 2,5 tundi pärast manustamist ja pärast 9-12 tundi eritub neerud. Metformiin võib akumuleeruda maksas, neerudes ja lihasmassides.

Annus

Ravi alguses määratakse metformiin tavaliselt kaks kuni kolm korda päevas enne või pärast 500-850 mg sööki. Pärast 10-15päevast kursust hinnatakse selle toimet veresuhkru tasemele ja vajadusel suurendatakse ravimi annust arsti järelevalve all. Metformiini annust võib suurendada kuni 3000 mg-ni. päevas, jagatud 3 samaväärseks annuseks.

Kui veresuhkru tase ei lange normaalseks, kaalutakse kombineeritud ravi määramise küsimust. Metformiini kombineeritud valmistised on kättesaadavad Venemaa ja Ukraina turgudel, sealhulgas Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptiin, Saksagliptiin ja Glibenklamiid. Samuti on võimalik määrata kombineeritud insuliinravi.

Pika toimeajaga metformiin ja selle analoogid

loading...

Seoses seedetrakti häired ja patsientide elukvaliteedi vabanemiseks töötati Prantsusmaal välja metformiin pikaajalise toime saavutamiseks. Glyukofazh Long - ravim toimeaine aeglase imendumisega, mida saab võtta vaid 1 kord päevas. Selle vastuvõtu meetodiga välditakse metformiini kontsentratsiooni piikide esinemist veres, see avaldab kasulikku toimet metformiini taluvusele ja vähendab seedimist põhjustavate probleemide esinemist.

Pikaajalise metformiini imendumine esineb seedetrakti ülaosas. Teadlased on välja töötanud geeli difusioonisüsteemi GelShield (geel sees olev geel), mis aitab metformiini järk-järgult ja ühtlaselt tabletist vabaneda.

Metformiini analoogid

Algne ravim on prantsuse Glyukofazh. Metformiini on palju analooge (geneerilisi ravimeid). Nende hulka kuuluvad Venemaa ravimid Gliformiin, Novoformiin, Formetiin ja Metformiin-Richter, Saksa Metfohamma ja Siofor, Horvaatia Formin pliva, Argentiina Bagomet, Iisraeli metformiin-Teva, Slovakkia metformiin Zentiva.

Pikaajalise toimega metformiini analoogid ja nende maksumus

Metformiini kõrvaltoimed

loading...
  • Üsna sageli (rohkem kui 10% juhtudest) esinevad seedetraktiga seotud probleemid (oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, puhitus, kõhuvalu). Sellistel juhtudel tuleb metformiini võtta koos toiduga, et ärritada seedetrakt vähem. Akuutsete seedetrakti häirete korral tuleb metformiin lõpetada.
  • Metformiiniravi ajal võib ülemäärase alkoholisisalduse tekkimisel tekkida tugev veresuhkru (hüpoglükeemia) vähenemine (alkohol langetab veresuhkru taset).
  • B12-vitamiini vaegust täheldatakse umbes 5% -l kõigist metformiini kasutavatest inimestest, mis on ligikaudu kaks korda tavalisest kõrgemad. B12-vitamiini vaeguse risk suureneb ravimi pikaajalisel kasutamisel - 30% -l patsientidest, kes võtsid metformiini 10... 12 aasta jooksul, oli selle vitamiini teatud puudus. Seetõttu on soovitatav täiendavalt manustada vitamiini B12.
  • Maitse vahetus.
  • Pikaajalisel kasutamisel, samuti ravimi võtmisel koos suurte alkoholi annustega võib veres olla piimhape (laktatsidoos).

Laktatsidoos ja metformiin

Laktatsidoos (laktikeedeemia, piimhappe kooma, laktatsidoos, laktatsidoos) on haruldane, kuid väga ohtlik haigus, mis on tihti surmaga lõppev. Keha hapendatakse piimhappega, maksa ja lihaste laktaadi kasutamise mehhanism on blokeeritud. Patsiendil, kellel esineb II tüüpi diabeet, esineb poolel raske laktatsidoosi juhtumit.

Laktatsidoosi oht suureneb koos metformiini sissevõtmisega suure alkoholisisaldusega. Seetõttu on alkoholismiga patsientidel metformiini kasutamine vastunäidustatud.

Patsiendid, kes võtavad metformiini või selle analooge, saavad harva alkoholi mõõdukat alkoholitarbimist sisaldava süsivesiku sisaldava toiduainega.

Laktatsidoosi tekkimise oht on maksa- ja neerufunktsiooni häirega patsiendid. Samuti on oht haigusteks, mille puhul esineb kudede hüpoksia (südamepuudulikkus, kopsuemboolia, südameatakk, šokiarakud).

Vastunäidustused

Metformiin on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • Absoluutse insuliinipuudusega - 1. tüüpi diabeedi, diabeetilise ketoatsidoosi või diabeetilise koo puhul - metformiin on täiesti vastuvõetamatu (vastunäidustatud).
  • Raske neeruhaiguse (äge nefriit, nefroskleroos) ja neerupuudulikkuse korral.
  • Maksapuudulikkuse korral.
  • Kui alkoholismi, sest Alkohol põhjustab keha hapestumist piimhappega, mistõttu on oht laktaadiatsidoosi tekkeks.
  • Ebastabiilne südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, südame (kardiogeenne šokk).
  • Raske kudede infektsioon.
  • Kui te arvate, et patsiendil on emfüseem, suurendab laktatsidoosi riski.
  • Enne kirurgilist operatsiooni, kus on kavandatud anesteesia või anesteesia, enne arstlikku läbivaatust koos kontrastainete intravaskulaarse süstimisega verd läbi, tuleb metformiin peata 24-48 tundi enne ravi algust, kuna tekib vereaktsineerimise oht.

Kuidas metformiin mõjutab maksa ja neereid?

Metformiinil võivad olla kõrvaltoimed maksale ja neerudele, mistõttu on keelatud kroonilisi haigusi (krooniline neerupuudulikkus, hepatiit, tsirroos jne).

Tsirroosiga patsientidel tuleb metformiini vältida, kuna ravimi toime esineb otseselt maksas ja võib põhjustada selle muutusi või põhjustada raske hüpoglükeemiat, blokeerides glükoneogeneesi sünteesi. Võibolla maksa rasvumise teke.

Mõnel juhul on metformiinil siiski positiivne mõju maksahaigusele, mistõttu tuleb selle ravimi kasutamisel maksa seisundit hoolikalt jälgida.

Kroonilise hepatiidi korral tuleb metformiinist loobuda, sest maksahaigus võib halvendada. Sellisel juhul on soovitav kasutada insuliinravi, sest insuliin siseneb otse verre, vahetab maksa või määrab ravi sulfonüüluureatega.

Metformiini kõrvaltoimeid terve maksa suhtes ei ole leitud.

Lisateavet meie veebisaidilt leiate metformiini võtmise kohta neeruhaiguste raviks.

Kuidas metformiin toimib tiinuse diabeediga rasedatele naistele?

Metformiini määramine rasedatele naistele ei ole absoluutne vastunäidustus, kompenseerimata rasedusdiabeet on lapsele palju kahjulikum. Kuid rasedusdiabeedi ravimiseks on insuliin sagedamini ette nähtud. Selle põhjuseks on metformiini toimet rasedatele peetud uuringute vastuolulised tulemused.

Üks Ameerika Ühendriikide uuringutest näitas, et metformiin on raseduse ajal ohutu. Rasedusdiabeedi põdevatel naistel, kes võtsid metformiini, oli raseduse ajal kehakaal vähem kui insuliinipatsiendid. Metformiini saanud naistel sündinud lastel oli vistseraalse rasva väiksem tõus, mis muudab nende hilisemas elule vähem sõltuvaks insuliiniresistentsuse olemasolust.

Loomkatsetes ei täheldatud metformiini kahjulikku toimet loote arengule lootele.

Vaatamata sellele ei ole metformiini kasutamine rasedatel naistel mõnes riigis soovitatav. Näiteks Saksamaal on selle ravimi väljakirjutamine raseduse ja rasedusdiabeedi ajal ametlikult keelatud ja patsiendid, kes seda soovivad, võtavad kõik riskid ja maksavad ise selle eest. Saksa arstide sõnul võib metformiinil olla lootele kahjulik mõju ja see tekitab insuliiniresistentsuse eelsoodumust.

Imetamine peaks metformiini loobuma, kuna see tungib rinnapiima. Ravi metformiiniga rinnaga toitmise ajal tuleb katkestada.

Kuidas metformiin munasarjadel?

Metformiini kasutatakse kõige sagedamini II tüüpi diabeedi ravimiseks, kuid see on ette nähtud ka polütsüstiliste munasarjade sündroomi (PCOS) jaoks, sest nende haiguste vahel on omavaheline seos, sest polütsüstiliste munasarjade sündroom on sageli seotud insuliiniresistentsusega.

Kliinilised uuringud, mis viidi lõpule 2006-2007, näitasid, et metformiini efektiivsus polütsüstilise munasarjahaiguse korral ei olnud parem kui platseebo toime ja et metformiin kombinatsioonis klomifeeniga ei olnud parem kui klomifeen üksi.

Ühendkuningriigis ei soovitata metformiini määramist polütsüstiliste munasarjade sündroomi esmavaliku raviks. Soovitusena on klomifeen näidustatud ja rõhutatakse elustiili muutmise vajadust, olenemata ravimaandumisest.

Metformiin naiste viljatuse jaoks

Mitmed kliinilised uuringud on näidanud metformiini efektiivsust viljatuses koos klomifeeniga. Metformiini tuleks kasutada teise ravimi ravimina, kui ravi klomifeeniga on osutunud ebaefektiivseks.

Teine uuring soovitab kirjutada metformiini ilma reservatsioonideta esmase ravi võimalust, sest see on positiivne mõju mitte ainult Anovulatsiooni vaid ka insuliini resistentsus, hirsutism ja rasvumine, mis on sageli täheldatud PCOS.

Prediabet ja metformiin

Metformiin võib manustada prediabetes (isikute risk haigestuda 2. tüüpi diabeet), mis vähendab nende võimalusi arendada haigus, kuigi intensiivse kasutamise ja dieeti süsivesikute oluliselt parem, selleks otstarbeks.

Ameerika Ühendriikides viidi läbi uuring, mille kohaselt anti metformiinile üks rühm inimesi, teine ​​aga spordiga ja järgnes dieedile. Selle tulemusena oli tervisliku eluviisiga rühmas diabeedi esinemissagedus 31% väiksem kui metformiini kasutavate prediabeetikute puhul.

Siin on see, mida nad kirjutasid prediabeeti ja metformiini kohta ühes meditsiinis ja bioloogilistes publikatsioonides (PMC4498279) avaldatud publikatsioonis PubMed avaldatud teaduslikus ülevaates:

"Inimesed kõrge veresuhkur ilma diabeet on risk haigestuda kliinilise 2. tüüpi diabeet, nn" pre-diabeet ". Termin eelnevalt diabeet on tavaliselt kohaldatakse piiri tase glükoosi tühja kõhu (tühjakõhu hüperglükeemia) ja / või tase plasma glükoosi, annetatud teostades 2 tundi pärast suukaudset sokerirasituskoe koos 75g. suhkrut (glükoosi tolerantsi). USA prediabetes veelgi loota ülemise piiri tase glükohemoglobiini (HbA1c).
Diabeedi diabeediga inimestel on suurem oht ​​mikrovaskulaarsele kahjustusele ja makrovaskulaarsete komplikatsioonide areng, mis on sarnane diabeedi pikaajalistele komplikatsioonidele. Intra-tüüpi 2 diabeedi ennetamise saavutamiseks on võtmetähtsusega insuliini tundlikkuse vähenemine ja β-rakkude funktsiooni häirete progresseerumise peatamine või tagasiminek.

Välja on töötatud palju kaalukaotusi: farmakoloogiline ravi (metformiin, tiasolidiindioonid, akarboos, basaalinsuliini süstimine ja kehakaalu langetamine) ja bariatartikirurgia. Nende meetmete eesmärk on vähendada 2. tüübi diabeedi tekke riski enne diabeedihaigetega inimestel, kuigi positiivseid tulemusi ei saavutata alati.

Metformiin suurendab insuliini toimet maksas ja skeletilihastes ning selle tõhusus diabeedi tekkimise edasilükkamisel või ennetamisel on tõestatud erinevates suurtes, hästiplaneeritud randomiseeritud uuringutes.

sealhulgas diabeedi ennetusprogrammid. Kliinilises kasutuses olnud aastakümned on näidanud, et metformiin on üldiselt hästi talutav ja ohutu. "

Kas ma võin Metformini võtta kaalulangusena? Uurimistulemused

Uuringute kohaselt võib metformiin aidata mõnedel inimestel kaalust alla võtta. Siiski pole veel selge, kuidas metformiin põhjustab kehakaalu langust.

Üks teooria on see, et metformiin vähendab isu, mistõttu toimub kaalulangus. Hoolimata asjaolust, et metformiin aitab kaalust alla võtta, ei ole see ravim otseselt mõeldud selleks otstarbeks.

Randomiseeritud pikaajalise uuringu (vt PubMed, PMCID: PMC3308305) kohaselt võib metformiini kasutamisel kaalulangus tekkida järk-järgult, ühe kuni kahe aasta jooksul. Langevate kilogrammide arv erineb ka erinevate inimeste seas ning on seotud paljude teiste teguritega - kehahoolduse, igapäevaselt tarbitavate kalorite arvuga ja elustiiliga. Uuringu tulemuste kohaselt kaotasid patsiendid keskmiselt pärast metformiini võtmist kaks või enam aastat keskmiselt 1,8 kuni 3,1 kg. Kui võrrelda teisi kehakaalu alandamise meetodeid (vähese süsinikuarvuga dieedid, suur füüsiline aktiivsus, nälgimine), siis see on rohkem kui tagasihoidlik tulemus.

Mõttetu ravim, ilma et tervislikku eluviisi muud aspektid järgitaks, ei põhjusta kehakaalu langust. Inimesed, kes järgivad tervislikku toitumist ja füüsilist koormust metformiini võtmisega, kipuvad kaalu kaotama. See on tingitud asjaolust, et metformiin suurendab kehalise põlemise kulutusi. Kui te ei mängi sporti, siis tõenäoliselt pole seda eelist.

Lisaks kaotab kehakaalu langus niikaua, kuni ravimit manustatakse. See tähendab, et kui te lõpetate metformiini võtmise, on esialgse kaaluga naasmiseks palju võimalusi. Ja isegi kui te endiselt ravimeid võtate, võite aeglaselt kaalulangus hakata. Teisisõnu, metformiin ei ole kaalulangus "maagiline pill", vastupidiselt mõnede inimeste ootustele. Lisateavet selle kohta leiate meie materjalist: Metformiini kasutamine kehakaalu langetamiseks: ülevaated, uuringud, juhendamine

Kas metformiin on ette nähtud lastele?

Näiteks metformiini aktsepteerimine lastel ja üle kümne aasta vanustel noorukitel on tõestatud erinevate kliiniliste uuringutega. Nad ei näidanud lapse arenguga seotud konkreetseid kõrvaltoimeid, kuid ravi tuleb läbi viia arsti järelevalve all.

Järeldused

  • Metformiin vähendab glükoosi tootmist maksas (glükoneogenees) ja suurendab keha koe tundlikkust insuliini suhtes.
  • Hoolimata ravimi suure turustatavusest maailmas ei ole selle toimemehhanismi täielikult uuritud ja paljud uuringud on üksteisega vastuolus.
  • Metformiini aktsepteerimine rohkem kui 10% juhtudest põhjustab sooleprobleeme. Selle probleemi lahendamiseks töötati välja pikatoimeline metformiin (originaal on Long Glucophage), mis aeglustab toimeaine imendumist ja muudab mao õrnamaks.
  • Metformiini ei tohi võtta raskete maksahaiguste (krooniline hepatiit, tsirroos) ja neerude (krooniline neerupuudulikkus, äge nefriit) korral.
  • Koos alkoholiga võib metformiin põhjustada laktatsidoosi surmavat haigust, nii et alkohoolikutele on rangelt keelatud võtta seda suure alkoholisisaldusega joomise ajal.
  • Metformiini pikaajaline manustamine põhjustab B12-vitamiini puudumist, seetõttu on soovitatav lisaks sellele vitamiinile lisada ka täiendavaid ravimeid.
  • Metformiini manustamist ei soovitata kasutada raseduse ja rasedusdiabeedi ajal ega rinnaga toitmise ajal see tungib piima.
  • Metformiin ei ole kaalulangus "maagiline tablett". Kaalu kaotamine on parem tervisliku toitumisega (sealhulgas süsivesikute piiranguga) koos kehalise aktiivsusega.

Allikad:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Metformiini pikaajalise toime analoogid // raviarst. 2012. №3.
  2. Kas metformiin põhjustab laktatsidoosi? / Cochrane Süstemaatiline ülevaade: põhialused // Meditsiini- ja farmaatsiaalased uudised. 2011. №11-12.
  3. Pikaajalise ohutuse, talutavuse ja kaalulangus seotud metformiini diabeedi (teadus) / pikaajaline ohutus, talutavuse ja Kaalulangus metformiiniga seotud diabeedirühmas ennetusprogrammi lõpptulemuste uuring // Diabetes Care. 2012 Apr.; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Veel Artikleid Diabeedi

Müüt on rahvastiku hulgas laialt levinud, mille kohaselt ülemäärane suhkru tarbimine võib põhjustada diabeedi. See on tegelikult võimalik, kuid ainult teatud tingimustel.

Suhkurtõbi on haigus, mis võib esineda igas vanuses. Kahjuks diagnoositakse seda haigust nii täiskasvanud patsientidel kui ka lastel.

Suhkurtõvega patsientide raviks kasutatakse adjuvantravi sageli rahvapäraseid abinõusid. Üks selline toode on oad. Tänu väärtuslikule keemilisele koostisele ja selle kättesaadavusele on selle loodusliku tooraine põhjal võimalik valmistada ravimijäätmeid ja infusioone.