loader

Põhiline

Diagnostika

Empagliflozin - kasutamisjuhised, analoogid, ülevaated ja ravimvormid (10 mg tabletid ja 25 mg) insuliinsõltumatu suhkurtõve raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Koostis

Selles artiklis saate lugeda ravimi Empagliflozyni kasutamise juhiseid. Esitatakse saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti Empaglifloziini kasutamise spetsialistide arvamused nende praktikas. Suur taotlus ravimi aktiivsema tagasiside lisamiseks: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja ei pruugi annotatsioonis märkida. Empaglifloziini analoogid olemasolevate struktuurianaloogide olemasolul. Kasutamine insuliinsõltumatu tüüpi II suhkurtõve raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Empagliflozin on pöörduv, väga aktiivne, selektiivne ja konkurentsivõimeline naatriumisõltuva glükoosi transporteri tüüp 2 inhibiitor. Impreglobuliini selektiivsus on 5000 korda suurem kui glükoosi imendumisel soolestikus vastutava naatriumtüüpi 1 glükoosi transportija selektiivsus. Lisaks leiti, et empaglifloasiinil on kõrge selektiivsus teiste glükoosi transporterite puhul, kes vastutavad glükoosi homöostaasi eest erinevates kudedes.

Naatriumtüüpi 2 glükoosi transporter on peamine kandev valk, mis vastutab glükoosi reabsorptsiooni eest glomerulli tagasi vereringesse. Empaglifloziin parandab glükeemilist kontrolli II tüüpi diabeediga patsientidel, vähendades neerudes glükoosi reabsorptsiooni. Selle mehhanismi kaudu neerude poolt eraldunud glükoosikogus sõltub glükoosi kontsentratsioonist veres ja glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR). 2. tüüpi diabeedi ja hüperglükeemiaga patsientidel põhjustab naatriumi tüüp 2 glükoosi transporteri pärssimine neerude kaudu glükoosi.

Kliinilistes uuringutes leiti, et II tüüpi diabeediga patsientidel suurenes glükoosi eritumine neerude kaudu kohe pärast esimese empaglifloasiini annuse manustamist; see toime kestis 24 tundi. Glükoosikoguse suurenemine neerude kaudu säilitas kuni 4-nädalase raviperioodi lõpuni, moodustades empaglifloasiini annuses 25 mg üks kord ööpäevas keskmiselt 78 g päevas. II tüüpi diabeediga patsientidel suurenes glükoositaseme neerutransport glükoosi kontsentratsiooni plasmas viivitamatult.

Empagliflozin (annuses 10 mg ja 25 mg) vähendab glükoosi kontsentratsiooni vereplasmas nii tühja kõhuga kui ka pärast söömist.

Empaglifloasiini toimemehhanism ei sõltu pankrease beeta-rakkude ja insuliini ainevahetuse funktsionaalsest seisundist. Täheldati empaglifloasiini positiivset mõju beetarakkude funktsionaalse aktiivsuse surrogate markeritele. Lisaks sellele põhjustab glükoosi täiendav eritumine neerude kaudu kaloreid, millega kaasneb rasvkoe koguse vähenemine ja kehamassi vähenemine.

Empaglifloziini kasutamisel täheldatud glükoosuuriaga kaasneb vähene diureesi tõus, mis võib kaasa aidata mõõdukale vererõhu langusele (BP).

Kliiniliste uuringute põhjal, kus empagliflozin kasutada monoteraapiana ja kombinatsioonravi statistiliselt olulist vähenemist glükohemoglobiini tõestati (A1C), vähendamine paastuplasma glükoosisisaldus, samuti vererõhulanguseni ja kehakaalust.

Kliinilises uuringus uuriti ravimi toimet kardiovaskulaarsete sündmuste esinemissagedusele II tüüpi diabeedi ja kõrge kardiovaskulaarse riskiga patsientidel, kasutades standardseid ravimeid, sealhulgas hüpoglükeemilisi ravimeid ja südame-veresoonkonna haiguste ravimeid. Esmase tulemusnäitajana hinnati südame-veresoonkonna surma, mittesurmavat müokardi infarkti ja mittesurmavat insuldi. Kardiovaskulaarse surma, üldise suremuse, neerupõletiku arengu või neerupõletiku järk-järgulise halvenemise, südamepuudulikkuse haiglaravi jaoks valiti välja täiendavad eelnevalt määratud tulemusnäitajad.

Empaglifloasiin parandas üldist elulemust, vähendades kardiovaskulaarse surma esinemist, vähendades südamepuudulikkuse haiglaravi ohtu ja vähendades nefropaatia riski või nefropaatia järk-järgulist halvenemist.

Patsientidel, kellel esines makroalbuminuuria, leiti, et ravimi empaaglifloosiin ületas oluliselt platseeboga võrreldes stabiilset normi või mikroalbuminuiriat.

Koostis

Empaglifloasiin + abiained.

Farmakokineetika

Efagliflotsiini farmakokineetikat on põhjalikult uuritud tervetel vabatahtlikel ja II tüüpi diabeediga patsientidel. Pärast suukaudset manustamist imendub empaglifloasiin kiiresti. Söömine ei oma kliiniliselt olulist mõju empaglifloosiini farmakokineetikale. Impeaglifloasiini farmakokineetika tervetel vabatahtlikel ja II tüüpi diabeediga patsientidel oli üldiselt sarnane. Pärast märgistatud emaglifloasiini allanemist tervetel vabatahtlikel eritus ligikaudu 96% annusest (soolte kaudu - 41%, neerud - 54%). Enamiku märgistatud ravimi kaudu eritus soolest muutumatuks. Ainult pool märgistatud ravimist eritus neerud muutumatul kujul. Kehamassiindeks (BMI), sugu, rass ja vanus ei avaldanud kliiniliselt olulist mõju empaglifloosiini farmakokineetikale. Impeaglifloasiini farmakokineetika uuringuid lastel ei ole läbi viidud.

Näidustused

  • insuliinisõltumatu suhkruhaigus (2. tüüpi diabeet) - monoteraapia korral ainult glükeemilise kontrolli ebapiisavatel patsientidel ainult toitumise ja füüsilise koormuse taustal, mida ei saa taluda metformiini tõttu;
  • 2. tüüpi suhkurtõbi (insuliinsõltumatu) - kombineeritud ravi käigus koos teiste hüpoglükeemiliste ainetega, sealhulgas insuliiniga, kui kasutatav ravi koos dieedi ja kehaliste harjutustega ei anna vajalikku glükeemilist kontrolli;
  • 2. tüüpi suhkurtõbi kõrge südame-veresoonkonna riskiga koos standardse kardiovaskulaarse raviga. Eesmärk on vähendada üldist suremust, vähendades südame-veresoonkonna suremust, samuti vähendades südame-veresoonkonna suremust või haiglaravi südamepuudulikkuse korral. Kõrge kardiovaskulaarse riski, defineeritud kui vähemalt üks järgmistest haigustest ja / või tingimustele: südame isheemiatõbi (südame isheemiatõve), nimelt ajaloo müokardiinfarkti, koronaarkirurgias, südame isheemiatõve kahjustuse koronaarversoone, südame isheemiatõve multivessel pärgarteri ; isheemilise või hemorraagilise insuldi ajalugu; perifeersete arterite haigus (sümptomitega või ilma).

Väljundvormid

Tabletid, 10 mg ja 25 mg kaetud.

Kasutusjuhend ja doseerimisrežiim

Ravimit emaglifloasiini võetakse suu kaudu igal ajal, olenemata söögist.

Soovitatav algannus on 10 mg (1 tablett, 10 mg) 1 kord päevas. Kui 10 mg päevane annus ei võimalda piisavat glükeemilist kontrolli, võib annust suurendada 25 mg-ni (1 tablett annusega 25 mg) üks kord ööpäevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 25 mg.

Kui te annust vahetate, peab patsient võtma ravimi kohe, kui ta seda meenub. Ärge võtke kahekordset annust 1 päeva pärast.

Neerupuudulikkusega patsiendid, kellel GFR on vähem kui 45 ml / min 1,73 m2 kohta, ei soovita ravimit kasutada; kus GFR-i üle 45 ml minutis 1,73 m2 annuse korrigeerimise kohta ei ole vaja.

Maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse korrigeerimine vajalik.

Kõrvaltoimed

  • tupe kandidoos;
  • vulvovaginiit (vulva ja tupe limaskestapõletik);
  • balaniit (peenise pea naha põletik);
  • muud suguelundite infektsioonid;
  • kuseteede infektsioonid;
  • hüpoglükeemia (kui seda kasutatakse koos sulfonüüluurea derivaatide või insuliiniga);
  • sügelus;
  • hüpovoleemia (vereringe vähenemine veres);
  • sagedane urineerimine;
  • düsuuria (urineerimise rikkumine).

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
  • 1. tüüpi diabeet;
  • diabeetiline ketoatsidoos (kõrge glükoosi- ja ketoonikoguste kontsentratsioon veres insuliinipuuduse tõttu);
  • neerupuudulikkus GFRiga vähem kui 45 ml minutis 1,73 m2 kohta;
  • kasutada koos glükagooni-laadse peptiidi 1 (GLP-1) analoogidega, kuna puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta;
  • harvaesinevad pärilikud häired (laktaasi puudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon);
  • rasedus;
  • imetamise periood (rinnaga toitmine);
  • vanus üle 85 aasta;
  • lapsed ja noorukid vanuses kuni 18 aastat (puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Efaglifloasiini kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud andmete puudumise tõttu efektiivsuse ja ohutuse kohta.

Imprilfloasiini kasutamine imetamise ajal on vastunäidustatud. Loomkatsetes saadud andmed annavad tulemuseks emaglifloasiini vabanemise rinnapiima. Vastsündmuste ja rinnapiima põdevate lastega kokkupuutumise oht ei ole välistatud. Vajadusel tuleb imetavale lapsele imetamise ajal kasutada empaglifloasiini.

Kasutamine lastel

Ravim on vastunäidustatud alla 18-aastastel lastel ja noorukitel (ebapiisavate efektiivsuse ja ohutuse andmete tõttu).

Kasutamine eakatel patsientidel

75-aastastel ja vanematel patsientidel on suurenenud dehüdratsiooni oht. Neil patsientidel, kes said empaglifloosiini, esines sagedamini (võrreldes platseebot saanud patsientidega) hüpovoleemia põhjustatud kõrvaltoimeid.

Efaglifloasiini kogemus üle 85-aastastel patsientidel on piiratud, seetõttu ei ole soovitav ravimit emaglifloosiini välja kirjutada selle vanuserühma patsientidele.

Erijuhised

Ravimit Empagliflozin ei soovitata 1. tüübi diabeediga patsientidel ja diabeetilise ketoatsidoosi ravis.

Tüüp-2 glükoosi inhibiitorite, sealhulgas empaglifloosiini kasutamisel on teatatud harvadest diabeedi ketoatsidoosi juhtudest. Mõnedel juhtudel olid manifestatsioonid ebatüüpilised ja väljendunud veresuhkru kontsentratsiooni mõõdukas suurenemises (mitte rohkem kui 14 mmol / l).

Risk haigestuda ketoatsidoosi tuleks kaaluda juhul, mittespetsiifilised sümptomid nagu iiveldus, oksendamine, isutus, kõhuvalu, raske janu, õhupuudus, desorientatsioon, motiveerimata väsimus või uimasus. Kui sellised sümptomid arendada, tuleb patsiente kohe uuris seoses ketoatsidoos, sõltumata kontsentratsioon veres glükoosi. Application Empagliflozin tuleb ravimi kasutamine lõpetada või peatada nii kaua kui diagnoosi ei saa installida.

Kõrgem risk haigestuda ketoatsidoosi on võimalik patsientidel, kes on dieedil väga madala süsivesikute sisaldus (antud juhul võib ravimite kombinatsioon veelgi suurendada tootmist ketoonid keha), patsientidel raske dehüdratsioon, kellel on anamneesis ketoatsidoosi või patsientidel Pankrease beeta-rakkude madal sekretoorne aktiivsus on madal. Neil patsientidel tuleb ravimit emaglifloosiini kasutada ettevaatlikult. Insuliini annuse vähendamisel tuleb olla ettevaatlik.

Valmistades Empagliflozin tableti doosis 10 mg sisaldab 162,5 mg laktoosi, doosis 25 mg - 113 mg laktoosi, ning ravimit ei tohi kasutada patsientidel, kellel esineb pärilik häirete nagu laktaasi puudulikkus, laktoos talumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire.

Kliinilised uuringud on näidanud, et ravi emaglifloosiiniga ei põhjusta kardiovaskulaarse riski suurenemist. Impreglobuliini 25 mg annuse kasutamine ei põhjusta QT-intervalli pikenemist.

Kui ühistaotluse ravimi Empagliflozin sulfonüüluurea preparaate või insuliiniga, võib vajalikuks osutuda annuse vähendamine sulfonüüluuread / insuliini sest hüpoglükeemia riski.

Empagliflotsiini ei ole uuritud koos GLP-1 analoogidega.

Neerufunktsiooni jälgimine

Empagliflozin ravimi efektiivsus sõltub neerufunktsiooniga, on soovitatav jälgida neerufunktsiooni enne tema ametisse nimetamist ja perioodiliselt ravi ajal (vähemalt 1 kord aastas), samuti nimetamist kaasneva ravi, mis võib negatiivselt mõjutada neerufunktsiooni. Me ei soovita kasutada ravimi neerupuudulikkusega patsientidel (GFR vähem kui 45 ml kohta 1,73 m2 minutis).

Kasutamine patsientidel, kellel on hüpovoleemia tekkimise oht

Vastavalt toimemehhanismile võib ravimi emagliflotsiini kasutamine põhjustada vererõhu mõõdukat langust (BP). Seetõttu tuleb ravimit kasutada ettevaatusega juhtudel, kui vererõhu langus on soovimatu, näiteks südame-veresoonkonna haigustega patsientidel; antihüpertensiivsed ravimid (kellel on arteriaalne hüpotensioon) ja üle 75-aastastel patsientidel.

Kui patsient saab ravimi Empagliflozin välja tingimused, mis võivad viia vedelikukadu (nt haiguste seedetrakti (GIT)), ettevaatlik patsiendijälgimisseadmetes tuleks läbi viia, BP ja monitori hematokrit ja elektrolüütide tasakaalu. See võib võtta aega kuni rehüdratatsioonist lõpetamist.

Kuseteede infektsioonid

Esinemissagedus kõrvaltoimeid nagu kuseteede nakkused, oli võrreldav kasutamisel empagliflozina 25 mg ja platseebo ja kõrgemad empagliflozina 10 mg. Tüsistunud kuseteede infektsioonid (sealhulgas tõsine kuseteede nakkused, nagu püelonefriit ja urosepsis) tekkis võrreldavate sagedusega platseebot ja empagliflozin. Juhul tüsistunud kuseteede infektsioonid tuleks peatada empagliflozinom teraapias.

Laboratoorsed uriinianalüüsid

Vastavalt toimemehhanismile määratakse demagliflotsiini kasutamisel patsientidel glükoos uriinis.

Mõju autojuhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Kliinilised uuringud mõju kohta empagliflozina võimele autojuhtimise ja masinate ei ole. Patsient peab kasutama ettevaatusega käitusmehhanismidest ja nagu taotluses Empagliflozin preparaati (eriti kombinatsioonis sulfonüüluurea ja / või insuliini) töötada hüpoglükeemia.

Ravimi koostoime

Empaglifloziin võib suurendada tiasiidi ja "silmaga" diureetikumide diureetilist toimet, mis omakorda võib suurendada dehüdratsiooni ja hüpotensiooni ohtu.

Insuliin ja sekretsiooni suurendavad ravimid, näiteks sulfonüüluurea derivaadid, võivad suurendada hüpoglükeemia tekkeriski. Seetõttu võib hüpoglükeemia ohu vältimiseks olla vajalik annuse vähendamine koos samaaegse insuliinravi ja eritust suurendavate ravimitega.

Farmakokineetiline koostoime: ravimite koostoimete hindamine in vitro

Empagliflozin ei pärsitud, ei inaktiveerida või esile isoensüümides CYP450. Peamiseks ainevahetustee inimestel on empagliflozina Glükuronidatsiooni Uridiini-5 difosfit-glükuronosüültransferaasi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ja UGT1A9. Empagliflozin ei pärsi UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 või UGT2V7. Ravimite koostoime empagliflozina ja narkootikumide substraatide CYP450 isoensüümide ja UGT, vähetõenäolised.

Empagliflozin substraat P-glükoproteiini ja valgu resistentsus määramiseks rinnavähi (BCRP), kuid ei pidurda terapeutilised annused Nende valkude. Kogutud andmetele tuginedes in vitro uuringutest, usutakse, et võime empagliflozina suhelda ravimeid, mis on substraadid P-glükoproteiini, on ebatõenäoline. Empagliflozin substraat orgaaniline anioonitransporter: OAT3 ja OATR1V1 OATR1V3, kuid ei ole substraadiks orgaaniline anioonitransporter 1 (OAT1) ja orgaaniline katioon transporter 2 (OST2). Siiski empagliflozina koostoimetest ravimitega, mis on substraadid ülalkirjeldatud kandevalkudega, peetakse ebatõenäoliseks.

Farmakokineetiline koostoime: ravimite koostoime hindamine in vivo

Kui empaglifloasiini kasutati koos teiste sagedamini kasutatavate ravimitega, ei täheldatud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid. Farmakokineetiliste uuringute tulemused näitavad, et ravimi emaglifloasi doosi ei ole vaja muuta, kui seda kasutatakse sagedamini kasutatavate ravimitega.

Farmakokineetika empagliflozina muutumatuks tervetel vabatahtlikel puhul selle kasutamist koos metformiiniga, glimepiriidi, pioglitasoon sitagliptiin linagliptinom, varfariini, verapamiil, ramipriil, simvastatiin ja patsienti 2. tüüpi diabeedi puhul ühiskasutuse torasemiidravi ja hüdroklorotiasiid.

Empagliflozin ei ole kliiniliselt olulist toimet metformiini farmakokineetikat, glimepiriidi, pioglitasoon sitagliptiin linagliptina, varfariini, digoksiini, ramipriil, simvastatiin, hüdroklorotiasiidi, torasemiidi ja suukaudsete rasestumisvastaste manustamine tervetele vabatahtlikele.

Ravimi emaglifloasiini analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

Ravimi emaglifloasiini analoogid terapeutilise toime kohta (insuliinsõltumatu suhkruhaiguse ravi vahendid):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Adebit;
  • Amalvia;
  • Amarüül;
  • Antidiab;
  • Arfasetiin;
  • Bagomet;
  • Byet;
  • Berinsuliin;
  • Betanaz;
  • Biosuliin;
  • Butamiid;
  • Vazoton;
  • Viktoza;
  • Vipidia;
  • Galvus;
  • Gensuliin;
  • Glibenees;
  • Glibenklamiid;
  • Glidiab;
  • Glucovance;
  • Glükofaag;
  • Glurenorm;
  • Guacarben;
  • Guarem;
  • Daonil;
  • Diabeton;
  • Diabeediõli;
  • Invokana;
  • Insuliin C;
  • Levemir;
  • Lixumia;
  • Maniglide;
  • Maninil;
  • Metthogamma;
  • Metformiin;
  • Mixard;
  • Monotard;
  • Novomiks;
  • NovoNorm;
  • NovoFormin;
  • Noliprel;
  • Ongliza;
  • Orsoten;
  • Pankragen;
  • Pensuliin;
  • Protafan;
  • Rayzodeg;
  • Reduxine Met;
  • Rinsuliin;
  • Silubin;
  • Siofor;
  • Telzap;
  • Tresiba;
  • Tujeo SoloStar;
  • Ultrathard;
  • Formetin;
  • Formin;
  • Kloropropamiid;
  • Humalog;
  • Khumulin;
  • CigaPan;
  • Erbisool;
  • Euglucon;
  • Januia.

Endokrinoloogi tagasiside

Diabeedi esinemissagedus suureneb aasta-aastalt, sealhulgas II tüüpi diabeedi esinemissagedus, insuliinist sõltumatu. Mõnikord on väga raske leida sobivat ravi. Ma kirjutan ravimi emaglifloasiini II tüüpi diabeediga patsientidele, kellel on anamneesis müokardiinfarkt, insult või kellel on tehtud koronaarne mööduva operatsioon. Patsiendid ütlevad, et seda ravimit on mugav ravida, sest seda tuleks võtta üks kord päevas. Patsiendid taluvad ravi tavaliselt empagiflossiiniga. Minu praktikas oli ainult üks juhtum, kui naha sügelus hakkas patsiendil ravi ajal muutma. See narkootikum, mille ta pidas tühistama ja võtma teise.

Empagliflozin

Sisu

Ladinakeelne [redigeeri]

Farmakoloogiline rühm [redigeeri]

Hüpoglükeemilised sünteetilised ja muud vahendid

Aine omadused [redigeeri]

Empagliflozin on hüdoglükeemiline aine suukaudseks manustamiseks, mis on naatriumi-sõltuva glükoosi transporteri tüüp 2 inhibiitor.

Farmakoloogia [redigeeri]

Empagliflozin on pöörduv, väga aktiivne, selektiivne ja konkurentsivõimeline naatriumisõltuva glükoosi transporteri tüüp 2 inhibiitor, mille kontsentratsioon on vajalik, et inhibeerida 50% ensüümi aktiivsust (IC50), mis on võrdne 1,3 nmoliga. Impreglobuliini selektiivsus on 5000 korda suurem kui glükoosi imendumisel soolestikus vastutava naatriumtüüpi 1 glükoosi transportija selektiivsus.

Lisaks leiti, et empaglifloasiinil on kõrge selektiivsus teiste glükoosi transporterite puhul, kes vastutavad glükoosi homöostaasi eest erinevates kudedes. Naatriumtüüpi 2 glükoosi transporter on peamine kandev valk, mis vastutab glükoosi reabsorptsiooni eest glomerulli tagasi vereringesse. Empagliflozin parandab glükeemilist kontrolli II tüüpi diabeedi (T2DM) patsientidel, vähendades neerudes glükoosi reabsorptsiooni. Sellise mehhanismi kaudu neerude poolt väljutatava glükoosi kogus sõltub glükoosi kontsentratsioonist veres ja GFR-i. 2. tüübi diabeedi ja hüperglükeemiaga patsientidel põhjustab naatriumi tüüp 2 glükoosi transporteri pärssimine neerude kaudu glükoosi.

Empaglifloasiin vähendab glükoosi kontsentratsiooni plasmas nii tühja kõhuga kui ka pärast sööki.

Empaglifloasiini toimemehhanism ei sõltu pankrease beeta-rakkude ja insuliini metabolismi funktsionaalsest seisundist, mis aitab vähendada hüpoglükeemia võimalikku arengut. Täheldati empaglifloasiini positiivset mõju beetarakkude funktsiooni asendusmärgistele, sealhulgas HOMA-beeta-indeksile (homöostaasi-B hindamise mudelile) ja proinsuliini ja insuliini suhtele. Lisaks sellele põhjustab glükoosi täiendav eritumine neerude kaudu kaloreid, millega kaasneb rasvkoe koguse vähenemine ja kehamassi vähenemine.

Impreglobuliini kasutamisel täheldatud glükoosuuriaga kaasneb vähene diureesi tõus, mis võib kaasa aidata mõõdukale vererõhu langusele.

Empaglifloasiin imendub pärast sissevõtmist kiiresti, Сmax vereplasmas saavutati 1,5 tunni jooksul. Seejärel vähenes empaglifloasiini kontsentratsioon plasmas kahes faasis.

Pärast empaglifloasiini manustamist 25 mg annuses 1 kord päevas oli keskmine AUC tasakaalukontsentratsiooni ajal plasmas 4740 nmol · h / l ja Cmax - 687 nmol / l.

Efaglifloasiini farmakokineetika tervetel vabatahtlikel ja II tüübi diabeediga patsientidel oli üldiselt sarnane.

Toidu tarbimisel ei olnud kliiniliselt olulist mõju empaglifloosiini farmakokineetikale.

Vss oli umbes 73,8 liitrit. Pärast suukaudset manustamist märgistatud 14C-empaglifloosi tervetele vabatahtlikele on plasmavalkudega seondumine 86,2%.

Inimestel on empaglifloasiini peamine metaboolne rada glükuroniseerimine, mis hõlmab uridini-5-difosfoglükuronosüültransferaasi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ja UGT1A9. Emagliflotsiini kõige sagedamini avastatud metaboliidid on 3 glükurooni konjugaati (2-O, 3-O ja 6-O-glükuroniid). Iga metaboliidi süsteemne toime on väike (alla 10% empaglifloosiini kogupõjust).

T1/2 oli ligikaudu 12,4 tundi. Empaglifloziini korral manustati plasmale C 1 kord päevasss saavutati pärast viiendat annust. Pärast märgistatud 14. C-empaglifloosiini suukaudset manustamist tervetele vabatahtlikele eemaldati ligikaudu 96% annusest (41% soolestiku ja 54% neerude kaudu). Enamiku märgistatud ravimite kaudu eritus soolest muutumatuks. Ainult pool märgistatud ravimitest eritus neerud muutmata kujul.

Rakendus [redigeeri]

2. tüüpi diabeet monoteraapiana ja kombineeritud ravi teiste hüpoglükeemiliste ainetega, sealhulgas insuliiniga.

Empagliflozin: Vastunäidustus [redigeeri]

  • Ülitundlikkus;
  • 1. tüüpi diabeet;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • harvaesinevad pärilikud häired (laktaasi puudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon);
  • püsiv GFR 2 neerupuudulikkus;
  • rasedus ja rinnaga toitmine;
  • vanus üle 85 aasta;
  • kasutada koos glükagooni-laadse peptiidi 1 (GLP-1) analoogidega (puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta);
  • laste vanus kuni 18 aastat (puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta).

Kasutada raseduse ja laktatsiooni ajal [redigeeri]

Empaglifloasiini tuleb raseduse ajal kasutada ainult siis, kui eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Kui peate emaglifloasiini rinnaga toitmise ajal kasutama, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Empagliflozin: kõrvalmõjud [redigeeri]

Väga sageli (≥1 / 10); tihti (otsingus on ≥1 / 100;

Dzhardins® (25 mg) Empagliflozin

Juhendamine

  • Vene keel
  • азақша

Kaubanimi

JARDINS®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annustamisvorm

Tabletid, 10 mg, 25 mg kilega kaetud tabletid

Koostis

Üks tablett sisaldab

toimeaine - 10 mg või 25 mg empaglifloasiin,

abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, hüdroksüpropüültselluloos, kroskarmelloosnaatrium, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat;

koorega Opadray® kollane kompositsioon 02В38190: hüpromelloos 2910, titaandioksiid (E171), talk, makrogool 400, kollane raudoksiid (E172).

Kirjeldus

Ümmargused kaksikkumerad ümmargused tabletid, õhukese polümeerikattega, kahvatukollase värvusega tableti ühel küljel oleva "S10" trükiga ja teisele küljele ettevõtte logo (annus on 10 mg).

Ovaalsed kaksikkumerad tabletid, õhukese polümeerikattega tabletid, kahvatukollane, mille ühele küljele on pressitud "S25", ja teisele küljele ettevõtte logo (annus 25 mg).

Farmakoterapeutiline grupp

Narkootikumid diabeedi raviks. Suukaudseks manustamiseks mõeldud suhkruid vähendavad ravimid. Muud suhkrut vähendavad ravimid. Empagliflozin.

ATH kood A10VH12

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Imendumine: pärast suukaudset manustamist imendub empaglifloasiin kiiresti, maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saavutatakse 1,5 tunni pärast. Ravimi kontsentratsioon plasmakontsentratsioonil on kahefaasiline, millel on kiire jaotumisfaas ja suhteliselt aeglane lõppfaas. Kontsentratsioon-aja kõvera alune pindala keskmise kontsentratsiooni plasmas dünaamilise tasakaalu staadiumis on 1870 nmol / h ja 259 nmol / l, kui empaglifloasiini võetakse empaglifloasiini annuses 10 mg ja 4740 nmol / h ja 687 nmol / l annus 25 mg üks kord ööpäevas.

Impreglobuliini süsteemne ekspositsioon suureneb proportsionaalselt annuse suurenemisega. Impregplifosiini ühekordse annuse farmakokineetilised parameetrid ja dünaamilise tasakaalu staadiumis on sarnased, mis näitab aja jooksul lineaarset farmakokineetikat. Impeaglifloasiini farmakokineetika tervetel vabatahtlikel ja II tüüpi diabeedihaigetel (II tüüpi diabeet) patsientidel on hästi uuritud ja on sarnane.

Ampaglifloasiini kasutamine 25 mg annuses pärast rasvade ja kõrge kalorsusega toitude allanemist põhjustab ravimi toimet mõnevõrra; AUC väärtus väheneb umbes 16% võrra, Cmax ligikaudu 37% võrreldes ravimi manustamisega tühja kõhuga.

Söömine ei oma kliiniliselt olulist mõju empaglifloosiini farmakokineetikale.

Jaotumine: tasakaalukontsentratsiooni jaotusruumala vereplasmas on 73,8 l. Eristatud emaglifloasiini [14C] sidumine erütrotsüütidega tervetel vabatahtlikel on ligikaudu 37% ja plasmavalkudega 86,2%.

Metabolism: peamine metaboolne rada, mis sisaldab uridiini-5'-difosfoglükuronosüültransferaasi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ja UGT1A9, empagliflotsiini glükuronisatsiooni teel. Implaglifloasiini peamised metaboliidid inimese plasmas ei ole kindlaks tehtud, on empaglifloasiini kõige sagedasemad metaboliidid kolm glükurooni konjugaati (2-O, 3-O ja 6-O-glükuroniid). Iga metaboliidi süsteemne toime on vähem kui 10% empaglifloasiini kogupõjust ravimiga seotud ainete kogupõjul.

Eritumine: poolväärtusaeg on umbes 12,4 tundi, kliirens on 10,6 l / tunnis. Patsientide varieeruvus ja kliirensi varieeruvus verejooksu suhtes koos empaglifloosiini suukaudse manustamisega on vastavalt 39,1% ja 35,8%. Immunoflufeeni võtmisel üks kord ööpäevas saavutatakse pärast viies annuse manustamist püsiv kontsentratsioon plasmas. Dünaamilise tasakaalu staadiumis on poolestusaja kohaselt kumulatsioon kuni 22% (vastavalt plasma AUC-le). Empaglifloasiini eritumine on umbes 96%: väljaheitega - 41% ja uriiniga - 54%. Suurema osa märgistatud ravimiga muutub ravim väljaheitega muutumatuks. Umbes pooled märgistatud ravimit erituvad neerude kaudu muutumatul kujul.

Farmakokineetika spetsiaalsetes patsientide rühmas

Neerufunktsiooni kahjustus. Neerufunktsiooni kahjustusega, kerge, mõõduka ja raske raskusastmega patsientidel (GFR 10% -line avatud ravi empaglifloasiini annusega 25 mg põhjustas HbA1c taseme suuremat vähenemist.

Kasutamisnäited

II tüüpi suhkurtõbi, et parandada vere glükoosisisaldust järgmiselt:

monoteraapia dieedi ravi ja kehalise võimekuse ebatõhususega patsientidel, kellel on ebapiisav glükeemiline kontroll ja metformiini talumatus

kombineeritud ravi teiste hüpoglükeemiliste ainetega, sealhulgas insuliiniga, kui kasutatav ravi koos dieedi ja kehaliste harjutustega ei anna vajalikku glükeemilist kontrolli

Annustamine ja manustamine

Monoteraapia või kombineeritud ravi

Soovitatav algannus on 10 mg empaglifloasiini (1 tablett annuses 10 mg) 1 kord päevas monoteraapia või kombineeritud ravi kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ravimitega, sealhulgas insuliiniga.

Patsientidel, kellel on empaglifloasiini hea talutavus annuses 10 mg ja GFR> 60 ml / min / 1,73 m2, juhul, kui on vaja rangemat glükeemilist kontrolli, võib annust suurendada 25 mg-ni (1 tablett annuses 25 mg üks kord ööpäevas )

Maksimaalne ööpäevane annus on 25 mg.

Kui hüpoglükeemia ohu vähendamiseks kasutatakse empaglifloasiini kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatide või insuliiniga, on võimalik vähendada sulfonüüluurea derivaadi või insuliini annust.

Erilised patsiendigrupid

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid. Neerufunktsiooni kahjustuse korral, mille GFR on ≥ 60 ml / min / 1,73 m2 või kreatiniini kliirens ≥ 60 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Patsiendid, kelle SCF on väiksem kui 60 ml / min / 1,73 m2 või kreatiniini kliirens alla 60 ml / min, ei peaks alustama empaglifloosiini võtmist.

Patsientide puhul, kellel on suurepärane immunoglobuliini taluvus, mille korral on GFR püsivalt alla 60 ml / min / 1,73 m2 või kreatiniini kliirens on alla 60 ml / min, tuleb empaglifloasiini annust kohandada või säilitada 10 mg üks kord ööpäevas.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid, kelle stabiilne GFR väärtus on alla 45 ml / min / 1,73 m2 või kreatiniini kliirens püsivalt alla 45 ml / min, tuleb katkestada.

Lõppstaadiumis CKD patsientidel või dialüüsi saavatel patsientidel ei tohiks efektiivse toime tõttu võtta empaglifloasiini.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid. Maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse korrigeerimine vajalik. Impragliflotsiini toime suureneb raske maksafunktsiooni kahjustuse korral. Imetamine emfagliflotsiini kasutamise kogemusega raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on piiratud ja seetõttu ei soovitata seda rühma.

Eakad patsiendid. Selles patsientide rühmas ei ole annuse kohandamine vajalik. Ravimi võtmisel 75-aastastel ja vanematel patsientidel tuleks kaaluda dehüdratsiooni suurenenud riski. 85-aastastel või vanematel patsientidel ei ole soovitatav alustada ravi empaglifloasiiniga piiratud kogemuse tõttu.

Kasutusviis. Pillid tuleb võtta üks kord päevas veega, olenemata söögikordadest.

Kui te annust vahetate, peab patsient võtma ravimi kohe, kui ta seda meenub. Ärge võtke ravimi topeltannust ühel päeval.

Kõrvaltoimed

Selle ravimi suhtes kohaldatakse täiendavat järelevalvet, et leida uut teavet ravimi ohutuse kohta.

Palume meditsiinitöötajatel teatada kõikidest arvatavatest kõrvaltoimetest.

Kliinilistes uuringutes saavutatud emaglifloasiini või platseebot saavate patsientide kõrvalnähtude üldine esinemissagedus oli sarnane. Kõige sagedasem kõrvaltoime oli hüpoglükeemia, mida täheldati empagliflotsiini kasutamisel koos sulfonüüluurea derivaatide või insuliiniga.

Kliinilistes uuringutes empaglifloasiini saanud patsientidel täheldatud kõrvalnähud on esitatud alljärgnevas tabelis, kasutades järgmist klassifikatsiooni: väga sageli ≥ 1/10, sageli ≥1 / 100 kuni

Empagliflozin (Empagliflozin)

Sisu

Vene nimi

Aine ladina nimi on empagliflozin

Keemiline nimetus

Bruto valem

Aine farmakoloogiline rühm Empagliflozin

Nosioloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine omadused Empagliflozin

Suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiline aine - naatriumtüüpi 2 glükoosi inhibiitor.

Empaglifloasiin on valge kuni kollakas, mitte-hügroskoopne pulber. Vees väga vähe lahustub vees, raskesti lahustuv metanoolis, raskesti lahustuv etanoolis ja atsetonitriilis, lahustub 50% atsetonitriili / vee lahuses, praktiliselt ei lahustu tolueenis. Molekulmass 450,91.

Farmakoloogia

Empagliflozin on pöörduv, väga aktiivne, selektiivne ja konkurentsivõimeline naatriumisõltuva glükoosi transporteri tüüp 2 inhibiitor, mille kontsentratsioon on vajalik, et inhibeerida 50% ensüümi aktiivsust (IC50), mis on võrdne 1,3 nmoliga. Impreglobuliini selektiivsus on 5000 korda suurem kui glükoosi imendumisel soolestikus vastutava naatriumtüüpi 1 glükoosi transportija selektiivsus.

Lisaks leiti, et empaglifloasiinil on kõrge selektiivsus teiste glükoosi transporterite puhul, kes vastutavad glükoosi homöostaasi eest erinevates kudedes. Naatriumtüüpi 2 glükoosi transporter on peamine kandev valk, mis vastutab glükoosi reabsorptsiooni eest glomerulli tagasi vereringesse. Empagliflozin parandab glükeemilist kontrolli II tüüpi diabeedi (T2DM) patsientidel, vähendades neerudes glükoosi reabsorptsiooni. Sellise mehhanismi kaudu neerude poolt väljutatava glükoosi kogus sõltub glükoosi kontsentratsioonist veres ja GFR-i. 2. tüübi diabeedi ja hüperglükeemiaga patsientidel põhjustab naatriumi tüüp 2 glükoosi transporteri pärssimine neerude kaudu glükoosi.

Kliinilistes uuringutes leiti, et T2DM-ga patsientidel suurenes glükoosi eritumine neerude kaudu kohe pärast esimese empaglifloasiini annuse manustamist; see toime kestis 24 tundi. Glükoosi eritumise suurenemine neerude kaudu püsis kuni 4-nädalase raviperioodi lõpuni, mis moodustas ligikaudu 78 g päevas empaglifloasiini annusega 25 mg üks kord ööpäevas. T2DM-iga patsientidel suurenes glükoosi neerukahjustus glükoosi kontsentratsiooni plasmas viivitamatult.

Empaglifloasiin vähendab glükoosi kontsentratsiooni plasmas nii tühja kõhuga kui ka pärast sööki.

Empaglifloasiini toimemehhanism ei sõltu pankrease beeta-rakkude ja insuliini metabolismi funktsionaalsest seisundist, mis aitab vähendada hüpoglükeemia võimalikku arengut. Täheldati empaglifloasiini positiivset mõju beetarakkude funktsiooni asendusmärgistele, sealhulgas HOMA-beeta-indeksile (homöostaasi-B hindamise mudelile) ja proinsuliini ja insuliini suhtele. Lisaks sellele põhjustab glükoosi täiendav eritumine neerude kaudu kaloreid, millega kaasneb rasvkoe koguse vähenemine ja kehamassi vähenemine.

Impreglobuliini kasutamisel täheldatud glükoosuuriaga kaasneb vähene diureesi tõus, mis võib kaasa aidata mõõdukale vererõhu langusele.

Statistiliselt oluline glükosüülitud Hb (HbA1c) on kliinilistes uuringutes tõestatud, et emaglifloasiini monoteraapiana kasutati glükoosi kontsentratsiooni vähendamist tühja kõhuga, samuti vererõhu langust ja kehamassi vähenemist; kombineeritud ravi metformiiniga; kombineeritud ravi metformiiniga äsja diagnoositud T2DM-ga; kombineeritud ravi metformiini ja sulfonüüluurea derivaatidega; kombineeritud ravi pioglitasooniga +/- metformiin; kombineeritud ravi linagliptiiniga äsja diagnoositud T2DMiga patsientidel; kombineeritud ravi linagliptiiniga, mis on lisatud metformiinravile; kombineeritud ravi metformiiniga võrreldes glimepiriidiga (andmed kaheaastase uuringu kohta); kombineeritud ravi insuliiniga (insuliini korduvate süstide viis) +/- metformiin; kombineeritud ravi basaalinsuliiniga; kombineeritud ravi dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitoriga (DPP-4), metformiin +/- muu hüpoglükeemiline suukaudne ravim.

Efagliflotsiini farmakokineetikat on laialdaselt uuritud tervetel vabatahtlikel ja II tüüpi diabeediga patsientidel.

Imemine Empaglifloasiin imendub pärast sissevõtmist kiiresti, Сmax vereplasmas saavutati 1,5 tunni jooksul. Seejärel vähenes empaglifloasiini kontsentratsioon plasmas kahes faasis.

Pärast empaglifloasiini manustamist 25 mg annuses 1 kord päevas oli keskmine AUC tasakaalukontsentratsiooni ajal plasmas 4740 nmol · h / l ja Cmax - 687 nmol / l.

Efaglifloasiini farmakokineetika tervetel vabatahtlikel ja II tüübi diabeediga patsientidel oli üldiselt sarnane.

Toidu tarbimisel ei olnud kliiniliselt olulist mõju empaglifloosiini farmakokineetikale.

Levitamine Vss oli umbes 73,8 liitrit. Pärast suukaudset manustamist märgistatud 14C-empaglifloosi tervetele vabatahtlikele on plasmavalkudega seondumine 86,2%.

Ainevahetus. Inimestel on empaglifloasiini peamine metaboolne rada glükuroniseerimine, mis hõlmab uridini-5-difosfoglükuronosüültransferaasi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ja UGT1A9. Emagliflotsiini kõige sagedamini avastatud metaboliidid on 3 glükurooni konjugaati (2-O, 3-O ja 6-O-glükuroniid). Iga metaboliidi süsteemne toime on väike (alla 10% empaglifloosiini kogupõjust).

Järeldus. T1/2 oli ligikaudu 12,4 tundi. Empaglifloziini korral manustati plasmale C 1 kord päevasss saavutati pärast viiendat annust. Pärast märgistatud 14. C-empaglifloosiini suukaudset manustamist tervetele vabatahtlikele eemaldati ligikaudu 96% annusest (41% soolestiku ja 54% neerude kaudu). Enamiku märgistatud ravimite kaudu eritus soolest muutumatuks. Ainult pool märgistatud ravimitest eritus neerud muutmata kujul.

Erilised patsiendigrupid

Neerufunktsiooni kahjustus. Neerupuudulikkuse, kerge (60 2), mõõduka (30 2), raske (GFR 2) kraadi ja lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel suurenes empaglifloosiini AUC vastavalt ligikaudu 18 võrra. 20; 66 ja 48% võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega. Mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel ja lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel Cmax plasma empagliflozin oli normaalse neerufunktsiooniga patsientidel sarnane vastavate väärtustega. Kerge ja raske neerupuudulikkusega patsientidel Cmax plasmamaglifloosiin oli ligikaudu 20% kõrgem kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Populatsiooni farmakokineetilised analüüsid näitasid, et GFR-i vähenenud annus vähendas empaglifloasiini kogukliirensi, mis suurendas ravimite toimet.

Maksa talitlushäire. Kerge, mõõduka ja raske maksafunktsiooni kahjustusega (vastavalt Child-Pugh'i klassifikatsioonile) vähenes empaglifloosiini AUC vastavalt ligikaudu 23; 47 ja 75% ning väärtusedmax vastavalt umbes 4; 23 ja 48% (võrreldes normaalse maksafunktsiooniga patsientidega).

Kehamahu indeks, sugu, rass ja vanus. Kliiniliselt olulist mõju ei mõjutanud empaglifloosiini farmakokineetikat.

Lapsed Impeaglifloasiini farmakokineetika uuringuid lastel ei ole läbi viidud.

Aine kasutamine Empagliflozin

2. tüüpi diabeet:

- monoteraapiana ebapiisava glükeemilise kontrolli korral ainult dieedi ja füüsilise koormuse taustal, metformiini määramist, mida peetakse sobimatuks sallimatuse tõttu;

- kombineeritud ravi teiste hüpoglükeemiliste ainetega, sealhulgas insuliiniga, kui kasutatav ravi koos dieedi ja kehaliste harjutustega ei anna vajalikku glükeemilist kontrolli.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus; 1. tüüpi diabeet; diabeetiline ketoatsidoos; harvaesinevad pärilikud häired (laktaasi puudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon); püsiv GFR 2 neerupuudulikkus; rasedus ja rinnaga toitmine; vanus üle 85 aasta; kasutada koos glükagooni-laadse peptiidi 1 (GLP-1) analoogidega (puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta); laste vanus kuni 18 aastat (puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta).

Kasutamise piirangud

Patsiendid, kellel on hüpovoleemia tekkimise oht (hüpertensioonivastaste ravimite kasutamine koos arteriaalse hüpotensiooniga); seedetraktihaigused, mis põhjustavad vedeliku kadu; vanus üle 75 aasta; kasutada koos sulfonüüluurea derivaatide või insuliiniga; kuseteede infektsioonid; madal süsivesikute dieet; diabeetilise ketoatsidoosi ajalugu; pankrease beeta-rakkude madal sekretoorne aktiivsus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Imprilfloasiini kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud andmete puudumise tõttu efektiivsuse ja ohutuse kohta.

Loomkatsetes saadud eelkliiniliste uuringute andmed näitavad, et empaglifloasiin tungib rinnapiima. Imetamine vastsündinutel ja lastel rinnaga toitmise ajal ei ole välistatud. Imprilfloasiini kasutamine imetamise ajal on vastunäidustatud. Kui peate emaglifloasiini rinnaga toitmise ajal kasutama, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Impeaglifloasiini rasedate naiste piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid ei ole läbi viidud. Empaglifloasiini tuleb raseduse ajal kasutada ainult siis, kui eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

FDA poolt toimunud loote kategooria - C.

Aine kõrvalmõjud Empagliflozin

Kliinilistes uuringutes oli empaglifloasiini või platseebot saavate patsientide kõrvalnähtude üldine esinemissagedus sarnane. Kõige sagedasem kõrvaltoime oli hüpoglükeemia, mida täheldati empaglifloasiini kasutamisel koos sulfonüüluurea või insuliini derivaatidega (vt üksikute soovimatute reaktsioonide kirjeldus).

Allpool on esitatud emaglifloasiini saanud platseebo-kontrollitud uuringutes täheldatud kõrvaltoimed (soovimatud reaktsioonid on liigitatud organite ja süsteemide kaupa ja vastavalt MedDRA poolt eelistatud tingimustele), näidates ära nende absoluutse sageduse. Esinemissagedused on määratletud järgmiselt: väga sageli (≥1 / 10); tihti (≥1 / 100 kuni 2).

Esitatakse üldised kõrvaltoimed (välja arvatud hüpoglükeemia), mis on seotud empagliflotsiini kasutamisega. Need kõrvaltoimed esialgses seisundis puudusid, neid täheldati sagedamini koos empaglifloatsiiniga kui platseeborühmas ja ≥2% patsientidest, kes said 10 või 25 mg empaglifloasiini.

Nime kõrval on näidustatud kõrvaltoime esinemissagedus platseebo kasutamisel, empaglifloasiini annus on 10 või 25 mg.

Kuseteede infektsioon 1: 7,6%; 9,3%; 7,6%.

Suguelundite nakkused naistel 2: 1,5%; 5,4%; 6,4%.

Ülemiste hingamisteede infektsioon 3: 3,8%; 3,1%; 4%.

Sage urineerimine: 1%; 3,4%; 3,2%.

Düslipideemia: 3,4%; 3,9%; 2,9%.

Artralgia: 2,2%; 2,4%; 2,3%.

Suguelundite seenhaigused meestel 4: 0,4%; 3,1%; 1,6%.

Iiveldus: 1,4%; 2,3%; 1,1%.

1 Kõrvaltoimete rühmitamine, sealhulgas (kuid mitte ainult): kuseteede infektsioonid, asümptomaatiline bakteriuuria, tsüstiit.

2 suguelundite pärmseennakkust naistel on järgmised: vulvovaginaalsed seennakkuse, vaginaalne infektsioon, VULVIIT, vulvovaginaalsed kandidoosi suguelundite nakkust, suguelundite kandidoosi suguelundite seeninfektsioon, kuseteede infektsioon, vulvovaginiidiga, emakakaelapõletik, seene- kuseteede infektsioonid, bakteriaalse vaginoosi. Proportsionaalarv määrati, võttes arvesse naissoost isikute arvu igas rühmas nimetajatena: platseebo (N = 481), 10 mg empaglifloasiini (N = 443), 25 mg empaglifloasiini (N = 420).

3 Kõrvaltoimete rühmitamise mõiste, sealhulgas (kuid mitte ainult): polüuuria, pollaküüria ja noktuaria.

4 Meestel on suguelundite nakkused järgmised: balanopostiit, balaniit, seenhaiguste infektsioon, kuseteede infektsioon, kandidiaalne balaniit, skrootili abstsess, peenise infektsioonid. Protsent arvutatakse, arvestades nimetaja iga rühma meessoost isikute arvu: platseebo (N = 514), empaglifloasiini 10 mg (N = 556), 25 mg empaglifloasiini (N = 557).

Jõud (sealhulgas polüdipsia) täheldati 0-ks; 1,7 ja 1,5% patsientidest vastavalt platseebo, empaglifloasiini 10 ja 25 mg rühmas.

Vähendatud konversioonide arv. Empaglifloasiin põhjustab osmootilist diureesi, mis võib viia intravaskulaarse ruumala ja kõrvaltoimete vähenemiseni, mis on seotud BCC vähenemisega. Vastavalt Ühendatud andmeid viie platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes seotud kõrvaltoimete vähendamiseks bcc (nt vererõhu languse (patsient), Sad vähendamise, dehüdratsioon, hüpotensioon, hüpovoleemia hüpotensiooni ja ortostaatiline minestus) registreeriti 0,3; 0,5 ja 0,3% patsientidest, kes said platseebot, vastavalt 10 ja 25 mg efaglifloasiini. Empaglifloasiin võib suurendada hüpotensiooni riski patsientidel, kellel on suurenenud mahu vähenemise risk.

Sage urineerimine. Viie platseebokontrollitud kliiniliste uuringute kumulatiivsete andmete kohaselt olid kõrvaltoimed, nagu sagedane urineerimine (nt polüuuria, pollaküüria ja noktuaria), emaglifloosiini puhul sagedamini kui platseebo rühmas. Eelkõige täheldati noktuariat 0,4 juures; 0,3 ja 0,8% patsientidest, kes said platseebot, vastavalt 10 mg ja 25 mg efaglifloasiini.

Neerufunktsiooni kahjustus. Efaglifloosiini kasutamine seostati seerumi kreatiniinisisalduse ja GFR-i vähenemisega. Esialgu mõõduka neerufunktsiooni häirega patsientidel olid näitajate suuremad muutused (vt "Ettevaatusabinõud").

Suguelundite seeninfektsioonid. Vastavalt koondatud andmetel viie platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes juhtumite suguelundite seeninfektsioonid (nagu tupe seeninfektsioon, vaginaalne infektsioon, suguelundite seeninfektsioon, vulvovaginaalsed kandidoosi ja häbe) olid sagedasemad ravitud patsientidel empagliflozin platseebo ja täheldati 0, 9; 4,1 ja 3,7% patsientidest, kes randomiseeriti platseeborühmas, vastavalt 10 mg empaglifloasiini ja 25 mg empaglifloasiini. 0% platseebot saanud patsientidest ja 0,2% -l patsientidest, kes said 10 või 25 mg efaglifloasiini, jäeti uuringust välja genitaalinfektsiooni tekke tõttu.

Suguelundite nakkused olid naispatsientidel sagedamini kui meespatsientidel.

Fimoosi avastati sagedamini meespatsientidel, kes said efaglifloasiini 10 mg (vähem kui 0,1%) ja 25 mg empaglifloasiini (0,1%) kui platseeborühmas (0%).

Kuseteede infektsioon. Vastavalt viie platseebokontrolliga kliinilise uuringu kumulatiivsetele andmetele oli emaglifloasiini saavate patsientide puhul kuseteede infektsioonide (nt kuseteede infektsioonid, asümptomaatiline bakteriuuria ja tsüstiit) esinemissagedus platseeboga võrreldes suurem. Krooniliste või korduvate kuseteede infektsioonidega patsientidel tekkis kuseteede infektsioonide anamneesis sagedamini esinemine. Kuseteede infektsioonide tõttu ravi katkestamise sagedus oli 0,1; 0,2 ja 0,1%, vastavalt platseebo, empaglifloasiini ja 25 mg manustamisel.

Kuseteede infektsioonid on naistel sagedasemad. Kuseteede infektsioonide esinemissagedus naissoost patsientidel, kes randomiseeriti platseebo rühmas, 10 mg-d efaglifloasiini ja 25 mg empaglifloosiini oli 16,6%; 18,4% ja 17%. Kuseteede infektsioonide esinemissagedus meestel, kes randomiseeriti platseebo rühmas, 10 mg efaglifloasiini ja 25 mg empaglifloasiini, oli 3,2; 3,6 ja 4,1%.

LDL-kolesterooli tõus. Impordis emaglifloasiini saanud patsientidel täheldati LDL-kolesterooli annusest sõltuvat tõusu. LDL-kolesterooli tase tõusis 2,3-ni; 4,6 ja 6,5% patsientidest, kes said platseebot, vastavalt 10 mg ja 25 mg efaglifloasiini (vt "Ettevaatusabinõud"). LDL-kolesterooli keskmise alusuuringu ulatus oli kõigis ravigruppides 90,3 kuni 90,6 mg / dl.

Suurenenud hematokrit. Nelja platseebo-kontrollitud uuringu järgi vähenes keskmine hematokriit platseeborühmas 1,3% -l patsientidest ja suurenes 2,8% -l patsientidest, kes said efaglifloasiini 10 mg ja 2,8% patsientidest, kes said 25 mg efaglifloasiini. Ravi lõpus 0,6; 2,7 ja 3,5% -l patsientidest, kellel esialgne hematokrit oli võrdlusvahemikus, olid platseebo, vastavalt 10 mg ja 25 mg vastavalt emaglifloasiini väärtused kõrgemad kui VGN.

Emaglifloasiini turustamisjärgse kasutamise ajal on täheldatud täiendavaid kõrvaltoimeid. Kuna selliste reaktsioonide teated tulevad vabatahtlikult ebakindla suurusega elanikkonnast, ei ole tavaliselt võimalik nende sagedust usaldusväärselt hinnata ega põhjuslikku seost ravimi toimega.

Ketoatsidoos (vt "Ettevaatusabinõud").

Urosepis ja püelonefriit (vt "Ettevaatusabinõud").

Koostoimimine

Diureetikumid. Empaglifloasiin võib suurendada tiasiid- ja tsükli diureetikumide diureetilist toimet, mis omakorda võib suurendada dehüdratsiooni ja arteriaalse hüpotensiooni ohtu.

Diureetikumid. Impreglofloziini kombineeritud kasutamine diureetikumidega suurendas urineerimismahtu ja urineerimise sagedust, mis võib viia BCC vähenemiseni.

Insuliin ja ravimid, mis suurendavad sekretsiooni. Insuliin ja selle sekretsiooni suurendavad ravimid, näiteks sulfonüüluurea derivaadid, võivad suurendada hüpoglükeemia tekkeriski. Seetõttu tuleb samaaegselt kasutada empaglifloasiini koos insuliiniga ja selle sekretsiooni suurendavate ravimitega, et vältida hüpoglükeemia ohtu, võib osutuda vajalikuks nende annuse vähendamine.

Ravimi koostoimete hindamine in vitro. Empaglifloasiin ei inhibeeri, ei inaktiveerita ega indutseeri CYP450 isoensüüme. Peamiseks ainevahetustee inimestel on empagliflozina Glükuronidatsiooni Uridiini-5 difosfit-glükuronosüültransferaasi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ja UGT1A9. Empaglifloasiin ei inhibeeri UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGTIA9 või UGT2B7. Impraglifloasiini ja ravimite, mis on CYP450 isoensüümide substraadid ja UGT, ravimi vastastiktoime on ebatõenäoline.

Empagliflozin on P-gp substraat ja proteiin, mis määrab rinnavähi resistentsuse (BCRP), kuid ei takista neid valke terapeutiliste annuste kasutamisel. In vitro uuringutes saadud andmete põhjal arvatakse, et empaglifloasiini võimet interakteeruda ravimitega, mis on P-gp substraadid, on ebatõenäoline. Empagliflozin substraat orgaaniline anioonitransporter: OAT3, OATP1B1 ja OATP1B3, kuid ei ole substraadiks orgaaniline anioonitransporter 1 (OAT1) ja orgaaniline katioon transporter 2 (OST2). Ent emaglifloasiini ravimite koostoimeid ravimitega, mis on eespool nimetatud kandjavalkude substraadid, peetakse ebatõenäoliseks.

Ravimi koostoimete hindamine in vivo. Impritsiflosiini ja teiste sageli kasutatavate ravimite ühisel kasutamisel ei täheldatud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid. Farmakokineetiliste uuringute tulemused näitavad, et ei ole vaja muuta empaglifloasiini annust, samal ajal kui seda kasutatakse samaaegselt sagedamini kasutatavate ravimitega.

Farmakokineetika empagliflozina ei muuda tervetel vabatahtlikel korral ühistaotluse metformiini, glimepiriidi, pioglitasoon, sitagliptiin linagliptinom, varfariini, verapamiil, ramipriil, simvastatiin, torasemiidile ja hüdroklorotiasiidi. Impreglofloosiini kombineeritud kasutamine gemfibrosiili, rifampitsiini ja probenetsiidiga näitas empaglifloasiini AUC väärtuse suurenemist 59 võrra; 35 ja 53%, kuid neid muutusi ei peetud kliiniliselt oluliseks.

Empagliflozin ei ole kliiniliselt olulist toimet metformiini farmakokineetikat, glimepiriidi, pioglitasoon sitagliptiin linagliptina, varfariini, digoksiini, ramipriil, simvastatiin, hüdroklorotiasiidi, torasemiidi ja suukaudsete rasestumisvastaste ravimi tervetel vabatahtlikel.

Glükoosi määramise positiivsed tulemused uriinis. Glükeemilise kontrolli seire glükoosi määramisega uriinis ei ole soovitatav patsientidel, kes kasutavad naatriumitüübi 2 tüüpi inhibiitoreid. need ravimid suurendavad glükoosi eritumist uriinist, mille tulemuseks on positiivsed testi tulemused glükoosi määramiseks uriinis. Soovitav on kasutada alternatiivseid meetodeid glükeemilise kontrolli jälgimiseks.

Häired 1,5-anhüdroglütsitooli taseme mõõtmisel. Glükeemilise kontrolli seire, mis põhineb 1,5-anhüdroglütsitooli taseme mõõtmisel, ei ole soovitatav, sest 1,5-anhüdroglütsitooli taseme mõõtmise tulemused glükeemilise kontrolli kontrollimisel patsientidel, kes kasutavad naatriumtüüpi 2 glükoosi inhibiitoreid, ei ole usaldusväärsed. Soovitav on kasutada alternatiivseid meetodeid glükeemilise kontrolli jälgimiseks.

Üleannustamine

Sümptomid ajal kontrollitud kliinilised uuringud tervetel vabatahtlikel ühekordsed doosid empagliflozina mis saavutas 800 mg (32-kordne maksimaalne päevane annus) ja mitmekordseid annuseid kuni 100 mg (4-kordne maksimaalne päevane annus) said DM2 talutav okei Uriini mahu täheldatud suurenemine ei sõltu annuse suurusest ega olnud kliiniliselt olulist. Kogemus annuse üle 800 mg, nr.

Ravi: empagliflotsiini üleannustamise korral tuleb toetav ravi viia läbi vastavalt patsiendi kliinilisele seisundile. Impreglobuliini eemaldamist hemodialüüsi abil ei ole uuritud.

Manustamisviis

Ettevaatusabinõud ainete empagliflozin

Empaglifloasiini ei soovitata 1. tüübi diabeediga patsientidel ja diabeetilise ketoatsidoosi ravis.

Diabeetiline ketoatsidoos. On teatatud, et diabeetilisest ketoatsidoosist on haruldased kaks tüüpi naatriumglükoosi inhibiitoreid, sealhulgas empaglifloosiini. Mõnedel juhtudel olid manifestatsioonid ebatüüpilised ja väljendunud mõõdukas veresuhkru kontsentratsiooni tõus (mitte rohkem kui 14 mmol / l (250 mg / dl).

Risk haigestuda ketoatsidoosi tuleks arvesse võtta juhul, kui mittespetsiifilised sümptomid nagu iiveldus, oksendamine, isutus, kõhuvalu, raske janu, õhupuudus, desorientatsioon, motiveerimata väsimus või uimasus. Kui sellised sümptomid arendada, tuleb patsiente kohe uuris seoses ketoatsidoos, sõltumata kontsentratsioon veres glükoosi. Empagliflozin tuleb katkestada või ajutiselt peatada kuni diagnoosimiseni.

Kõrgem risk haigestuda ketoatsidoosi on võimalik patsientidel, kes on dieedil väga madala süsivesikute, Raske dehüdratsiooni, kellel on anamneesis ketoatsidoosi või patsientidel, kes on märkinud madala sekretoorse aktiivsuse beetarakkudele. Sellistes patsientides tuleb empaglifloosiini kasutada ettevaatlikult. Insuliini annuse vähendamisel tuleb olla ettevaatlik.

Ketoatsidoos Sõnumid ketoatsidoos tõsiseid eluohtlik seisund nõuab kohest hospitaliseerimist tuvastati Müügiloajärgselt perioodiga suhkurtõbe põdevatel patsientidel 1. tüüpi 2 inhibiitorid, kui nad saavad naatrium-sõltuva glükoosi transportija 2. tüüpi, sealhulgas empagliflozin. Empaglifloasiini ei ole näidustatud 1. tüüpi diabeediga patsientide raviks (vt "Näidustused").

Kui patsiendil, kes võtab empaglifloosiini, ilmnevad väljendunud metaboolse atsidoosi tunnused ja sümptomid, tuleb patsiendi ketoatsidoosi uurida sõltumata glükoositasemest veres, kuna Impreglobuliini võtmisega seotud ketoatsidoos võib areneda ka vere glükoosisisaldusega alla 250 mg / dl. Kui ketoatsidoos kahtlustatakse, tuleb empaglifloasiin katkestada, patsient tuleb uurida ja ravi alustada koheselt. Ketoatsidoosi ravimisel peate võib-olla kasutama insuliini, manustama vedelikke ja täiendama süsivesikuid.

Paljudel müügijärgsetest teadetest ja eriti patsientidel, kellel 1. tüüpi diabeet, juuresolekul ketoatsidoosi alati ei kohe tunnustatud ja ravi lükkus edasi, kuna veresuhkru tase olid madalamad kui tavaliselt eeldatavate ajal ketoatsidoosi (sageli alla 250 mg / dl). Dehüdratsiooniga ja raske metaboolse atsidoosiga seotud märgid ja sümptomid olid iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, üldine halb enesetunne ja hingamisraskused. Mõningatel, kuid mitte kõigil juhtudel tegurite soodustavaks arengule ketoatsidoos näiteks vähendada insuliini annust, äge Palavikuhaigus, vähendatud kalorite tarbimist haiguse tõttu või kirurgia, pankrease seotud haiguste insuliinipuudus (nt tüübi diabeet 1 pankreatiidi ajalugu või pankrease operatsioon) ja alkoholi kuritarvitamine.

Enne ravi empagliflozinom vaja arvestada tegureid patsiendi haiguslugu, mis võivad luua eelsoodumuse ketoatsidoosile, sealhulgas kõhunäärme insuliini puuduliku mingil põhjusel kalorivaene ja alkoholi kuritarvitamine. Patsiente, kes saavad empagliflozin peaksid kaaluma jälgimine ketoatsidoosi ja ajutise katkestamise empagliflozina kliinilistes situatsioonides, mis soodustavad arengut ketoatsidoos (nt pikema nälga, sest ägeda haiguse või operatsiooni).

Hüpotensioon. Empaglifloasiin põhjustab intravaskulaarse ruumala vähenemist. Sümptomaatiline hüpotensioon võib tekkida pärast empaglifloasiini algust (vt lõik "Kõrvaltoimed"), eriti neerupuudulikkusega patsientidel, eakatel patsientidel, madal vererõhuga patsientidel ja diureetikume saavatel patsientidel. Enne emaglifloosiini manustamist tuleb BCC-d hinnata ja vajadusel korrigeerida. Pärast empagliflotsiiniravi alustamist tuleb hüpotensiooni nähtude ja sümptomite jälgimist jälgida ning tugevdada kontrolli kliinilistes olukordades, kus esineb hüpovoleemia tekkimise oht.

Kliinilised uuringud on näidanud, et ravi emaglifloosiiniga ei põhjusta kardiovaskulaarse riski suurenemist. Impreglobuliini 25 mg annuse kasutamine ei põhjusta QT-intervalli pikenemist.

Kui empaglifloasiini kasutatakse koos sulfonüüluurea derivaatide või insuliiniga, võib hüpoglükeemiaohu tõttu olla vajalik sulfonüüluurea / insuliini derivaatide annuse vähendamine.

Uurimata hüpoglükeemiliste ravimite kombinatsioonid. Empagliflotsiini ei ole uuritud koos GLP-1 analoogidega.

Neerufunktsiooni seire. Impraglifloasiini efektiivsus sõltub neerufunktsioonist. Seetõttu on soovitatav jälgida neerufunktsiooni enne tema ametisse nimetamist ja perioodiliselt ravi ajal (vähemalt 1 kord aastas), samuti nimetamist kaasneva ravi, mis võib negatiivselt mõjutada neerufunktsiooni. Neerupuudulikkusega patsientidel (resistentse GFR-ga alla 45 ml / min) ei soovitata empaglifloosiini võtta.

Neerufunktsiooni kahjustus. Empaglifloasiin suurendab seerumi kreatiniinisisaldust ja vähendab GFR-i (vt "kõrvaltoimed"). Eramaigudel ja mõõduka neerukahjustusega patsientidel suureneb neerufunktsiooni häire emagliflotsiini kasutamisel. Nendel patsientidel on soovitatav sagedasem neerufunktsiooni jälgimine. Enne emaglifloosiravi alustamist ja seejärel perioodiliselt tuleb neerufunktsiooni hindamine läbi viia.

Neerupuudulikkus. Empaglifloasiini efektiivsust ja ohutust hinnati uuringus kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel. Selles uuringus 195 ravitud patsientidel empagliflozin, GFR oli 60-90 ml / min / 1,73 m2, 91 patsienti - 45-60 ml / min / 1,73 m2 ja 97 patsienti - 30-45 ml / min / 1,73 m 2. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel vähenes empaglifloasiini glükoosisisaldust vähendav toime annuses 25 mg. Neerupuudulikkuse tekke oht, neerupuudulikkusega patsientidel suureneb BCC vähenemisega kaasnevad kõrvaltoimed ja kuseteede infektsioonidega seotud kõrvaltoimed.

Impeaglifloasiini efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud raske neerupuudulikkusega, lõppstaadiumis CRF-ga või dialüüsiga patsientidel. Empaglifloasiin ei ole eeldatavasti efektiivne nendel patsientide rühmadel (vt "Vastunäidustused").

Maksa talitlushäire. Maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse korrigeerimine vajalik.

Eakad patsiendid. 75-aastastel ja vanematel patsientidel on suurenenud dehüdratsiooni oht, seetõttu tuleb seda tüüpi patsientide puhul emaglifloosiini kasutada ettevaatusega. Neil patsientidel, kes said empaglifloosiini, esines sagedamini (võrreldes platseebot saanud patsientidega) hüpovoleemia põhjustatud kõrvaltoimeid. Efaglifloasiini kogemus üle 85-aastastel patsientidel on piiratud, mistõttu ei soovitata neil emaglifloosiini välja kirjutada.

Rakendamine geriaatrias. Impeaglifloasiini annuse muutmine sõltuvalt vanusest ei ole soovitatav. Kokku 2717 patsienti (32%), kes said empaglifloasiini, olid 65-aastased ja vanemad, 491 (6%) olid 75-aastased või vanemad. Eakatel patsientidel on neerufunktsiooni häire tõttu eeldatavasti vähenenud empaglifloasiini efektiivsus. Patsientide sepsise vähenemisega kaasnevate kõrvaltoimete risk suurenes 75-aastastel ja vanematel patsientidel: 2,1; 2,3 ja 4,4% platseebo rühmas, empaglifloasiin 10 ja 25 mg. Kuseteede infektsioonide risk suurenes 75-aastastel ja vanematel patsientidel: 10,5; 15,7 ja 15,1% patsientidest, kes randomiseeriti platseeborühmas, vastavalt 10 ja 25 mg efaglifloasiini (vt "kõrvaltoimed").

Kasutamine patsientidel, kellel on hüpovoleemia tekkimise oht. Vastavalt toimemehhanismile võib empagliflotsiini võtmine põhjustada vererõhu mõõdukat langust. Seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatlikult juhtudel, kui vererõhu langus on soovimatu, näiteks südame-veresoonkonna haigustega patsientidel; antihüpertensiivsete ravimite (arteriaalse hüpotensiooni esinemisega) ja üle 75-aastastel patsientidel.

Kui patsient vastuvõttev empagliflozin välja tingimused, mis võivad põhjustada vedelikukadu (näiteks haiguste seedetrakti) tuleb hoolikalt jälgida patsiendi seisundit, vererõhku ja monitori hematokrit ja elektrolüütide tasakaalu. Kuni veetasakaalu taastumiseni võib olla tarvis ajutiselt peatada ravimi manustamine.

Kuseteede infektsioon. Esinemissagedus kõrvaltoimeid nagu kuseteede nakkused, oli võrreldav kasutamisel empagliflozina 25 mg ja platseebo ja kõrgemad empagliflozina 10 mg. Emaglifloosiini ja platseebot kasutavatel patsientidel täheldati komplitseeritud kuseteede infektsioone (nagu näiteks püelonefriit ja urosepsis) võrreldava sagedusega. Juhul tüsistunud kuseteede infektsioonid tuleks peatada empagliflozinom teraapias.

Urosepsis ja püelonefriit. On müügijärgsetest teadetest tõsise kuseteede nakkused, sealhulgas püelonefriit urosepsis ja vajas hospitaliseerimist saavatel patsientidel inhibiitorid naatrium-sõltuva glükoosi transportija 2. tüüpi, sealhulgas empagliflozin. Ravi 2. tüüpi glükoositasemega naatriumisisaldusega inhibiitoritega suurendab kuseteede infektsioonide tekke riski. Patsiente tuleb jälgida, et avastada kuseteede infektsioonide nähud ja sümptomid, ja ravi tuleb alustada kohe, kui see on näidustatud (vt "kõrvaltoimed").

Suguelundite seeninfektsioonid. Empagliflozin suurendab suguelundite nakkuste ohtu (vt "kõrvaltoimed"). Krooniliste või korduvate suguelundite nakkusega patsientide anamneesil oli suguelundite seennakkuste tekkimine tõenäolisem. Vajadusel tuleb jälgida ja asjakohaselt ravida.

Uriini laboratoorsed analüüsid. Vastavalt toimemehhanismile empaglifloasiini võtvatel patsientidel määratakse uriini glükoos.

LDL-kolesterooli tõus. Imprilfloasiini võtmisel võib tekkida LDL-kolesterooli tõus (vt "kõrvaltoimed"). Vajadusel tuleb jälgida ja asjakohaselt ravida.

Macrovaskulaarne risk. Kliinilisi uuringuid, mis annavad veenvaid tõendeid makrovaskulaarse riski vähenemise kohta koos empaglifloosiini või mõne muu diabeedivastase ravimiga, ei ole läbi viidud.

Mõju võimele juhtida sõidukeid ja mehhanisme. Kliinilised uuringud mõju kohta empagliflozina võimele autojuhtimise ja masinate ei ole. Patsiendid peaksid autode ja mehhanismide juhtimisel olema ettevaatlikud, sest koos empaglifloosiini kasutamisega (eriti kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatide ja / või insuliiniga) võib tekkida hüpoglükeemia.

Erijuhised

In empagliflozina tabletid doosis 10 mg sisaldub 162,5 mg laktoosi ja 25 mg - 113 mg laktoosi, aga empagliflozin ei tohi kasutada patsientidel haigused nagu haruldane pärilik laktaasi puudulikkus, laktoos talumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire.

Veel Artikleid Diabeedi

Suhkurtõbi viitab endokriinsetele haigustele ja seda iseloomustab pankreas toodetud hormooni insuliini suhteline või absoluutne puudulikkus.Seda haigust on 2 tüüpi: insuliinisõltuv diabeet; insuliinsistentne diabeet.<

Märkimisväärne glükoosi kogus inimese veres ei tähenda alati, et patsiendil on diabeet. Vahepeal, kui te ei võta vajalikke meetmeid, et jälgida suhkru taset kehas, võib haigus aja jooksul areneda.

See haigus on levinud haigus, mille sümptomid hõlmavad paljusid kliinilisi ilminguid. Taimne innervatsioon mõjutab elundite ja lihaste juhtimise eest vastutava perifeerse närvisüsteemi kõige olulisemaid osi.