loader

Põhiline

Tüsistused

Invokana (kanagliflozin): juhised, ülevaated

Invokani ettevalmistus on vajalik 2. tüüpi diabeedi raviks täiskasvanutel. Ravi hõlmab ranged dieettoidu kombinatsioone, samuti regulaarseid treeninguid.

Monoteraapia ja kombineeritud ravi teiste hüpoglükeemiliste ainetega täheldatakse glükeemiat oluliselt.

Vastunäidustused ja kasutamise omadused

loading...

Sellistes tingimustes ei saa Invokan'i ravimit kasutada:

  • ülitundlikkus kanaglüfloziini või teise abiaine suhtes kasutatud aine suhtes;
  • 1. tüüpi diabeet;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • raske neerupuudulikkus;
  • raske maksapuudulikkus;
  • rasedus ja imetamine;
  • alla 18-aastane laps.

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal ei läbi organismis ravivastust. Loomkatsetes ei olnud kindlaks tehtud, et kangaglofloziin mõjutab reproduktiivset süsteemi kaudselt või otseselt.

Kuid ravimi kasutamine naistel selle aja jooksul ei ole äärmiselt soovitatav, kuna peamine toimeaine suudab tungida rinnapiima ja sellise ravi hind võib olla põhjendamatu.

Annustamine ja manustamine

loading...

Tööriist on soovitatav suukaudseks kasutamiseks üks kord päevas enne hommikusööki.

2. tüüpi diabeedi tüüpi täiskasvanute jaoks on soovitatav annus 100 mg või 300 mg üks kord päevas.

Kui canaglyfloziini kasutatakse lisaks teistele ravimitele (lisaks insuliinile või ravimit suurendavatele ravimitele), siis võib hüpoglükeemia tõenäosuse vähendamiseks olla väiksemaid annuseid.

See on tähtis! Canagliflozinil on tugev diureetilist toimet.

Mõnel juhul võib kõrvaltoime olla väga tõenäoline. Neid võib seostada intravaskulaarse ruumala vähenemisega. See võib olla posturaalne pearinglus, arteriaalne või ortostaatiline hüpotensioon.

Me räägime sellistest patsientidest, kes:

  1. diureetikumid täiendati;
  2. on probleeme neerude funktsioneerimisega mõõdukas;
  3. on vanaduses (üle 75).

Seetõttu peaksid nimetatud patsientide kategooriad enne hommikusööki kasutama kagaglifloasiini annuses 100 mg üks kord päevas.

Neid patsiente, kellel esineb hüpovoleemia nähtusid, ravitakse nende seisundi paranemisega isegi enne ravi alustamist kanaglifososiiniga.

Patsiendid, kellele manustatakse ravimit Invokana 100 ml annusena ja mis tal täiuslikult taluvad ja vajavad täiendavat kontrolli veresuhkru taseme üle, kanaglifloosiini annuseks on kuni 300 mg.

Kui patsient läheb mõne põhjusega annuse võtmata, tuleb seda võtta võimalikult kiiresti. Siiski on keelatud kasutada kahekordset annust 24 tundi!

Erilised patsiendid

loading...

Nagu juba märgitud, ei ole Invokani lapsi soovitatav kasutada, sest sellise ravi efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud.

Vanades eas ravimi algne annus on 100 mg üks kord. Kui taluvus on rahuldav, peavad patsiendid üle võtma doosi, mis on kuni 300 ml, kuid mille suhtes on täiendavalt reguleeritud glükeemiat.

Kerge raskusega neerufunktsiooni häire korral ei ole vaja ravimi kogust reguleerida.

Kui neerud on märkimisväärselt halvenenud (mõõduka raskusastmega), soovitab arst soovitada Invokan'i esialgses koguses 100 mg päevas. Kui piisava tolerantsuse ja täiendava veresuhkru taset kontrollitakse, viiakse patsiendid üle anngini kuni 300 mg kanaglifloasiini. Sellega seoses on oluline kontrollida suhkrut. selle mõõtmiseks seadet kasutades. Kuid milline on parim mõõteriist, räägi meie artiklist saidi lehtedel.

Ravim on vastunäidustatud patsientide rühmas, kellel on raske neerupuudulikkus. Kui neerupuudulikkuse kurss on lõplik krooniline, siis kanaglifloosiini kasutamine sellises olukorras on ebaefektiivne. Sama reegel kehtib nende patsientide kohta, kellel on pidev dialüüs.

Ravimi kõrvaltoimed

loading...

Selle ravimi kõrvaltoimete kohta andmete kogumiseks viidi läbi spetsiaalsed meditsiinilised uuringud. Saadud teavet süstematiseeriti olenevalt igast elundisüsteemist ja esinemissagedusest.

On vaja arutada kanagliflotsiini kõige sagedasemat negatiivset mõju:

  • seedetraktiga seotud probleemid (kõhukinnisus, janu, kuivus suus);
  • neerude ja kuseteede häired (urosepis, kuseteede infektsioonhaigused, polüuuria, pollakiuria, tungiv urineerimine urineerimiseks);
  • piimanäärmete ja suguelundite probleemid (balaniit, balanopostiit, tupeinfektsioonid, vulvovaginaalne kandidoos).

Need kõrvaltoimed kehale põhinevad nii mooteraapial kui ka ravile, milles ravimit täiendati pioglitasooniga, aga ka sulfonüüluureaga.

Teise tüüpi suhkurtõvega patsiendi organismi kõrvaltoimete hulka peaksid kuuluma ka need, mis tekkisid platseebokontrollitud kanaglifloziini katsetes sagedusega alla 2%. Me räägime soovimatutest reaktsioonidest, mis on seotud intravaskulaarse ruumala vähenemise, naha urtikaaria ja lööbega. Tuleb märkida, et iseenesest ei ole diabeedihaigused nahakahjustused ebatavalised.

Uimasti üleannustamise peamised sümptomid

loading...

Meditsiinipraktikas ei ole seni olnud konglikofossiini ülemäärase tarbimise juhtudest registreeritud. Isegi need üksikannused, mis saavutasid 1600 mg tervetel inimestel ja 300 mg päevas (12 nädala jooksul) II tüüpi diabeediga patsientidel, olid normaalsed.

Kui narkootikumi üleannustamise fakt toimus, siis probleemi hind on standardsete toetusmeetmete rakendamine.

Üleannustamise ravimeetodiks on toimeaine jääkide eemaldamine patsiendist seedetraktist, samuti pideva kliinilise jälgimise ja ravi rakendamine, võttes arvesse tema praegust seisundit.

Canaglyfloziini ei saa 4-tunnise dialüüsi käigus tagasi võtta. Selle tõttu ei ole eeltingimusi, et öelda, et aine saadakse peritoneaaldialüüsi abil.

Invokani hüpoglükeemiline ravim - toime kehale, kasutusjuhised

loading...

Invokana on vere glükoositaseme alandamiseks kasutatava ravimi kaubanimi.

Tööriist on mõeldud II tüübi diabeediga patsientidele. Ravim on efektiivne nii monoteraapia kui ka teiste suhkurtõve ravimeetodite korral.

Üldine teave, koosseis ja avaldamise vorm

loading...

Invokana on ravim, millel on hüpoglükeemiline toime. Tööriist on mõeldud suukaudseks manustamiseks. Invokanat kasutatakse II tüüpi diabeediga patsientidel edukalt.

Ravimil on kaheaastane säilivusaeg. Ravimi säilitamiseks peab temperatuur olema kuni 30 ° C.

Selle ravimi tootjaks on Janssen-Orto, mis asub Puerto Rico's. Pakkimist teostab Itaalia firma "Janssen-Cilag". Selle ravimi õiguste valdajaks on firma "Johnson Johnson. "

Ravimi põhikomponendiks on kanagliflotsiini hemihüdraat. Üks tablett sisaldab Invokani toimeainet umbes 306 mg.

Lisaks sisaldab ravimi tablettide koostises hüprolosis koguses 18 mg ja veevaba laktoosi (umbes 117,78 mg). Tabletisüdamiku sees on ka magneesiumstearaat (4,44 mg), tselluloos mikrokristallides (117,78 mg) ja kroskarmelloosnaatrium (umbes 36 mg).

Tööriista kest koosneb filmist, mis sisaldab:

  • makrogool;
  • talk;
  • polüvinüülalkohol;
  • titaandioksiid.

Invokana on saadaval 100 ja 300 mg tableti kujul. 300 mg tablettidel on valge värvusega karp 100 mg tablettidena - kollaka värvi kest. Mõlemat tüüpi tablettidel on ühel küljel graveering "CFZ" ja vastupidi - numbrid 100 või 300, sõltuvalt tableti massist.

Ravim on blisterpakendis. Ühes blisteris on 10 tabletti. Üks pakend võib sisaldada 1, 3, 9, 10 blistrit.

Farmakoloogiline toime

loading...

Kanaglifloasiin kui ravimi põhikomponent vähendab glükoosi tagasihaaret (reabsorptsiooni). Selle tõttu suureneb selle eritumine neerude kaudu.

Reabsorptsiooni tõttu toimub patsiendi veres glükoosisisalduse püsiv langus. Glükoosi eemaldamisel tekib diureetilist toimet. Selle süstoolse vererõhu languse tõttu.

Canagliflozin soodustab kaloreid. Invokana võib kasutada kaalu vähendavat ravimina. 300 mg annuse korral aitab see veresuhkru taseme paremaks vähendamiseks kui annusena 100 mg. Kanaglifloasiini kasutamine ei põhjusta halba glükoositaluvust.

Ravim aitab vähendada glükoosi neerude künnist. Ravimi võtmisel suureneb glükoosisisaldus neerude kaudu. Invokany pikaajalise manustamise ajal püsib veres glükoosisisalduse vähenemine.

Pärast tühja kõhuga söömist aitab viivitada glükoosi sissevõtmist soolestikus. Uuringu käigus selgus, et suhkru sisaldus veres ravimite võtmisel enne ja pärast sööki on erinev. Tühja kõhuga glükeemia, tarbides 100 mg ravimit, muutus väärtuseni -1,9 mmol / l ja 300 mg-st -2,4 mmol / l.

Vere suhkrusisaldus 2 tunni jooksul pärast toiduga muutus 300 mg ravimi tarvitamisel alates -2,7 mmol / l, kui tarbiti 100 mg ja -3,5 mmol / l.

Canaglifloasiini kasutamine parandab β-rakkude funktsiooni.

Farmakokineetika

loading...

Kanaglifloasiini iseloomustab kiire imendumine. Aine farmakokineetika ei erine kas siis, kui seda kasutab terve inimene või kui seda teostab II tüübi diabeediga inimene.

Kanaglifloasiini maksimaalne tase on täheldatud juba 1 tunni pärast pärast Invokany võtmist. Ravimi poolväärtusaeg on 10,6 tundi 100 mg ravimiga ja 13,1 tundi 300 mg ravimiga.

Ravimi biosaadavus on 65%. Seda võib võtta enne sööki ja pärast seda, kuid parima tulemuse saavutamiseks on soovitatav võtta ravim enne esimest söögikorda.

Kanaglifloziin on kudedes laialt levinud. Aine seondub hästi vere proteiinidega. Näitaja on 99%. Eriti aktiivne aine on seotud albumiinivalguga.

Kanaglifloasiinil on selle keha koed puhtaks. Neerude puhastamine ainest (renaalne kliirens) on 1,55 ml / min. Kanaglifloasiini keha puhastamise keskmine üldkogus on 192 ml / min.

Näidustused ja vastunäidustused

loading...

Ravimit on ette nähtud II tüüpi diabeediga patsientidele.

Ravimit võib kasutada:

  • kui iseseisva ja ainus vahend haiguse raviks;
  • kombinatsioonis teiste glükoositaset langetavate ravimite ja insuliiniga.

Invokangi kasutamise vastunäidustuste seas on:

  • raske neerupuudulikkus;
  • Kanagliflotsiini ja teiste ravimi komponentide isiklik talumatus;
  • laktoosi talumatus;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • raske maksapuudulikkus;
  • 1. tüüpi diabeet;
  • krooniline südamepuudulikkus (3-4 funktsionaalne klass);
  • rinnaga toitmine;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • rasedus

Kasutusjuhend

loading...

Päeva jooksul on lubatud 1 ravimi tablett (100 või 300 mg). Soovitatav on ravimit võtta hommikul ja tühja kõhuga.

Ravimi ühisel kasutamisel teiste hüpoglükeemiliste ainete ja insuliiniga on soovitatav vähendada hüpoglükeemia esinemise vältimiseks viimast annust.

Kuna kaaglifloasiinil on tugev diureetilist toimet, peab neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja ka üle 75-aastastel inimestel ravimi annus olema 100 mg üks kord.

Hästi talutava kanaglifloosiiniga patsientidel on soovitatav võtta 300 mg ravimit üks kord päevas.

Ravimi ebasoovitav lubamine. Kui see juhtub, peate ravimit võtma kohe. Ärge kasutage ravimi topeltdoosi päeva jooksul.

Spetsiifilised patsiendid ja näidustused

loading...

Invokana on vastunäidustatud rasedatele ja alla 18-aastastele lastele. Naha imetamise ajal ei saa seda vahendit võtta, sest kanagliflozin tungib aktiivselt rinnapiima ja võib vastsündinute tervisele kahjustada.

Üle 75-aastased inimesed kasutavad seda ettevaatlikult. Neil määratakse ravimi miinimumdoos.

Patsientidele ei ole soovitav ravimit välja kirjutada:

  • kellel on raske neerude funktsioonihäired;
  • kroonilise neerupuudulikkuse korral viimases lõppfaasis;
  • dialüüs.

Kerge neerupuudulikkusega inimesed kasutavad ravimit ettevaatlikult. Sellisel juhul võetakse ravimit minimaalse annusena 100 mg üks kord ööpäevas. Mõõduka neerupuudulikkuse korral on ette nähtud ka ravimi minimaalne annus.

1. tüüpi diabeedi ja diabeetilise ketoatsidoosiga patsientidel on keelatud ravimi võtmine. Kroonilise neerupuudulikkuse viimasel etapil vahendite võtmisega ei kaasne vajalikku terapeutilist toimet.

Invokana ei põhjusta kantserogeenset ega mutageenset toimet patsiendi kehale. Puuduvad andmed ravimi mõju kohta inimese reproduktsioonifunktsioonile.

Hüpoglükeemia vältimiseks on soovitatav ravimite ja teiste hüpoglükeemiliste ainetega kombineeritult vähendada annuse manustamist.

Intravaskulaarse ruumala vähenemine esineb tihti esimesel kuul ja poole pärast Invokaniga ravi alustamist.

Ravimi kaotamine on vajalik võimalike esinemiste tõttu:

  • naiste vulvovaginaalne kandidoos;
  • Candida balanitis meestel.

Umbes 2% naistest ja 0,9% meestest olid ravimi võtmise ajal korduvalt nakatunud. Enamik vulvovaginiidi juhtumeid esineb naistel esimese 16 nädala jooksul alates Invokanaga ravi alustamisest.

On tõendeid selle kohta, et ravim mõjutab luude mineraalset koostist kardiovaskulaarhaigustega inimestel. Ravim on võimeline vähendama luude tugevust, mille tagajärjeks on nende luumurru risk selles patsiendirühmas. Vajalik hoolikas ravim.

Kuna Invokanoy ja insuliiniga kombineeritud ravi korral on suur hüpoglükeemiaoht, on soovitav vältida autojuhtimist.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

loading...

Märgitakse järgmiste vahendite võtmise kõrvalmõjudest:

  • janu tundmine;
  • intravaskulaarse ruumala vähenemine peapööritus, dehüdratsioon, madal vererõhk, minestamine;
  • naiste vulvovaginaalne kandidoos;
  • kõhukinnisus;
  • polüuuria;
  • iiveldus;
  • urtikaaria;
  • suu kuivus;
  • balaniit, balanopostiit meestel;
  • tsüstiit, neeruhaigused;
  • hüpoglükeemia koos insuliiniga;
  • hemoglobiinisisalduse tõus;
  • kusihappe taseme alandamine;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • luu tugevus;
  • seerumi kaaliumisisalduse tõus;
  • kolesterooli taseme tõus veres.

Väga harvadel juhtudel on ravim põhjustanud neerupuudulikkuse, anafülaktilise šoki ja angioödeemi.

Selle ravimi üleannustamise juhtumeid pole saadaval. Ravimi annus on 1600 mg tervetel inimestel ja II tüüpi diabeediga inimestel on annus 600 mg päevas.

Üleannustamise korral viiakse mao loputamine läbi, määratakse patsiendi seisundi jälgimine. Üleannustamise dialüüs on ebaefektiivne.

Koostoime teiste ravimitega ja analoogidega

loading...

Ravimi toimeaine on vähe vastuvõtlik oksüdatiivsele ainevahetusele. Sel põhjusel on teiste ravimite toime kangaglofloziini toimele minimaalne.

Ravim interakteerub järgmiste ravimitega:

  • Fenobarbitaal, rifampitsiin, ritonaviir - Invokani efektiivsuse vähenemine on vajalik annuse suurendamiseks;
  • Probenetsiid - olulist mõju ravimi toimele ei ole;
  • Tsüklosporiin - olulist mõju ravimile ei teki;
  • Metformiin, varfariin, paratsetamool - märkimisväärset mõju kanaglifloosiini farmakokineetikale ei täheldatud;
  • Digoksiin on vähene koostoime, mis nõuab patsiendi seisundi jälgimist.

Järgnevatel ravimitel on Invokanaga sama mõju:

  • Glukobay;
  • NovoNorm;
  • Jardins;
  • Glibomet;
  • Poglar;
  • Guarem;
  • Viktoza;
  • Glükofaag;
  • Metamiin;
  • Formetin;
  • Glibenklamiid;
  • Glurenorm;
  • Glidiab;
  • Glykinorm;
  • Glimed;
  • Mälu;
  • Galvus;
  • Glutazon.

Patsientide arvamus

loading...

Diabeedijuhtide ülevaatest Invokan'i kohta võib järeldada, et ravim vähendab veresuhkru taset hästi ja kõrvaltoimed on üsna haruldased, kuid ravim on kõrgel tasemel, mis nõuab paljudel ravimanaloogidel üle minna.

Minu arsti poolt kirjutasin Invokanile välja, kuna mul on 2. tüüpi diabeet. Päris tõhus ravim. Vähesed kõrvaltoimed. Ma ei näinud kogu raviperioodi jooksul mingeid sündmusi. Miinuseid tahaksin märkida selle kõrge hind.

Tatjana, 52-aastane

Incivano diabeediravimit soovitas mul arst. Tööriist on osutunud tõhusaks. Tekkis veresuhkru püsiv langus. Väiksema lööbe näol tekkisid kõrvaltoimed, kuid pärast annuse korrigeerimist kõik läks ära. Ebasoodsas olukorras nimetan ma väga kõrget hinda. Seal on palju rohkem taskukohaseid kolleege.

Alexandra, 63-aastane

Pikemat aega kannatavad diabeedi all ja otsustavad minna Incocano juurde. Päris kallis tööriist, mitte igaüks ei saa endale lubada. Tõhusus ei ole halb. Hüpnoostab väikest arvu vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid võrreldes muude diabeediravimitega.

Diabeedi tüübid, sümptomid ja ravi videomaterjal:

Apteekide ravimite maksumus varieerub vahemikus 2000-4900 rubla. Ravimi analoogide hind on 50-4000 rubla.

Tööriist on saadaval ainult vastava spetsialisti ettekirjutuse alusel.

Invokana - ametlikud kasutusjuhised

loading...

Käsiraamatu versioon kehtib alates 04.29.2016

JUHISED
meditsiinilise kasutamise kohta

Registreerimisnumber:

Kaubanimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Annustamisvorm:

Koosseis:

1 tablett, 300 mg kilega kaetud tablett sisaldab:
306,0 mg canagliflosine hemihüdraati, mis vastab 300,0 mg canaglifloszinile.
Abiained (tuum): mikrokristalne tselluloos 117,78 mg, veevaba laktoos 117,78 mg, kroskarmelloosnaatrium 36,00 mg, hüprolosis 18,00 mg, magneesiumstearaat 4,44 mg.
Abiained (kest): Opadry II värv 85F18422 valge (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, 40,00% titaandioksiid 25,00%, makrogool 3350 20,20%, talk 14,80%) - 18,00 mg.

Kirjeldus:
Annus 100 mg: kapslikujulised tabletid *, kilekilega kaetud, ühele küljele on sisse pressitud "CFZ" ja teisel küljel "100".
* Ristlõikega tableti tuum on valge või peaaegu valge.
300 mg annus: kapslikujulised tabletid, valge või peaaegu valge, kaetud ühel küljel "CFZ" ja teisel "300".

Farmakoterapeutiline grupp:

ATX-kood: A10BX11

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamilised toimed
Kliinilistes uuringutes, pärast 2. tüüpi diabeedihaigete üheannuselist ja korduvat suukaudset manustamist vähenes glükoosi neerupuudulikkus doosist sõltuvalt ja neeruvähi glükoosi eritumine suurenes. Glükoosisisalduse neerude künnise algväärtus oli ligikaudu 13 mmol / l, täheldati kanaglifloosiini 300 mg 1 kord päevas kasutamisel ööpäevase keskmise glükoositaseme languse maksimaalset langust ja vahemikus 4-5 mmol / l, mis näitab madala riski ravi ajal hüpoglükeemia. 1. faasi uuringutes II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kes said 100 mg või 300 mg annust 100 mg või 300 mg annuse manustamiseks, vähendas glükoosi neerude künnist glükoosi eritumine neerudes 77-119 g / päevas; glükoosi eritumine neerudega vastab 308 kuni 476 kcal / päevas kahjustusele. II tüüpi diabeediga patsientidel säilitus 26-nädalase raviperioodi jooksul glükoosi neerude künnise vähenemine ja neerude kaudu glükoosi eritumise suurenemine. Täheldati mõõdukat igapäevase uriinimahu suurenemist (2;

  • raske maksapuudulikkus;
  • laktoosi talumatus, laktaasi puudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
  • krooniline südamepuudulikkus III-IV funktsionaalne klass (vastavalt NYHA klassifikatsioonile);
  • rasedus ja rinnaga toitmine; laste vanus kuni 18 aastat.
  • Hoolikalt
    Diabeedi ketoatsidoosiga ajaloos

    Kasutamine raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal

    Imetamise periood
    Canaglyfloziin on naistel rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud. Loomkatsetes saadud farmakodünaamiliste / toksikoloogiliste andmete kohaselt kanaglifloasiin imendub rinnapiima. Ei ole teada, kas kanagliflosoan imendub inimese rinnapiima.

    Annustamine ja manustamine

    Jätke doseerimine ära
    Kui annust ei kasutata, tuleb seda manustada võimalikult kiiresti; Ärge võtke kahekordset annust ühel päeval.

    Erilised patsiendikategooriad
    Alla 18-aastased lapsed
    Canaglifloasiini ohutust ja efektiivsust lastel ei ole uuritud.

    Eakad patsiendid
    Üle 75-aastastele patsientidele tuleb algannusena manustada 100 mg üks kord ööpäevas. Arvesse tuleb võtta neerufunktsiooni ja hüpovoleemia riski.

    Neerupuudulikkus
    Kerge neerufunktsiooni häirega patsientidel (hinnanguline glomerulaarfiltratsioonikiirus (GFR) 60... 90 ml / min / 1,73 m 2) ei ole annuse kohandamine vajalik.
    Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kellel on GFR vahemikus 45-60 ml / min / 1,73 m 2, on soovitatav kasutada ravimit annuses 100 mg üks kord ööpäevas.
    Canaglifloasiini ei soovitata kasutada neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel koos GFR-ga 2, kroonilise neerupuudulikkuse lõppfaasis või dialüüsi saavatel patsientidel, kuna eeldatakse, et kanaglifloziin on nendel patsientidel ebaefektiivne.

    Kõrvaltoimed

    Intravaskulaarse ruumala vähenemisega seotud kõrvaltoimed
    Kanaglifloosiini 100 mg kasutamise korral oli kõik intravaskulaarse ruumala (posturaalne pearinglus, ortostaatiline hüpotensioon, arteriaalne hüpotensioon, dehüdratsioon ja sünkoop) kõigi kõrvaltoimete esinemissagedus 1,2% ja kanagliflotsiini 300 mg ja 1,3% kasutamise korral 1,1% platseeboga. Invaskulaarse ruumala vähenemisega kaasnevate soovimatute reaktsioonide sagedus koos Invokan®-i ravimi kasutamisega oli võrreldav kahe võrdlusravimiga ravimite kasutamisega kahes aktiivselt kontrollitud uuringus.
    Kardiovaskulaarsete riskide uuringus, kus patsiendid osalesid keskmiselt vanemas eas ja kaasuvate kõrvaltoimete esinemissagedusega, oli intravenoosse koguse vähenemisega kaasnevate kõrvaltoimete esinemissagedus kanaglifloasiini 100 mg, 4, 6% juhul kui kasutatakse kanaglifloasiini annuses 300 mg ja 1,9% platseebot kasutamisel.
    Vastavalt üldise analüüsi tulemustele olid patsientidel, kes said "loop" diureetikume, mõõdukalt raske neerupuudulikkusega patsientidel (GFR 30... 60 ml / min / 1,73 m2) ja üle 75-aastastel patsientidel nende soovimatu reaktsioonid. Patsientidel, kes said "loopback" diureetikume, oli kanagliflotsiini annus 100 mg, 8,8% annuses 300 mg ja 4,7% kontrollrühmas sagedus 3,2%. Patsientidel, kellel oli algväärtus GFR 2, oli kanaglifloziini annus 100 mg, 8,1% annuse 300 mg ja 2,6% kontrollrühmas sagedus 4,8%. 75-aastastel ja vanematel patsientidel oli kanaglifloziini annus 100 mg, 8,7% annuses 300 mg ja 2,6% kontrollrühmas sagedus 4,9%.
    Kardiovaskulaarsete riskide uuringu läbiviimisel ei suurenenud kanaglifloosiini kasutamisel ravimi võtmise sagedus, mis on tingitud intravaskulaarse ruumala vähenemisest tingitud soovimatute reaktsioonide ja selliste raskete kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemisest.

    Hüpoglükeemia, kui seda kasutatakse insuliiniravi täiendamiseks või sekretsiooni suurendamiseks
    Hüpoglükeemia esinemissagedus oli madal (vastavalt 100 mg, 300 mg ja platseebogrupi korral), raskekujuline hüpoglükeemia täheldati 1,8%, 2,7% ja 2,5% Invokan®-i saanud patsientidest annuses 100 mg, 300 mg ja Kui kasutati kanagliflotsiini sulfonüüluureaga manustamise järgselt, täheldati hüpoglükeemiat vastavalt 4,1%, 12,5% ja 5,8% patsientidest, kes said Invokan® annust vastavalt 100 mg, 300 mg ja platseeboga.

    Genitaalide seennakkused
    Candida vulvovaginiiti (sh vulvovaginiiti ja vulvovaginaalset seenhaigust) täheldati 10,4%, 11,4% ja 3,2% naistest, kes said Invokan® annust 100 mg, 300 mg ja platseeboga. Enamik vulvovaginaalse kandidoosi teateid oli seotud esimese nelja kuu jooksul pärast ravi alustamist kanaglifososiiniga. Kanaglifloosiini saanud patsientidel oli 2,3% -l patsientidest rohkem kui üks nakkuse episood. 0,7% kõigist patsientidest lõpetas kanaglifostsiini kasutamise vulvovaginaalse kandidoosi tõttu.
    Candida balaniti või balanopostiiti täheldati 4,2%, 3,7% ja 0,6% mehelt, kes said Invokanat annuses 100 mg, 300 mg ja platseeboga. Kanaglifloosiiniga ravitud patsientidel oli 0,9% rohkem kui üks nakkuse episood. 0,5% kõikidest patsientidest lõpetas kandaglifloosiini kandva bakteritsiidi või balanopostiidi tõttu. Fimoosi teatas 0,3% meestest, kes ei olnud ümber lõigatud. 0,2% juhtudest lõigati ümber lõigatud kanaglifloosiini saanud patsiendid.

    Kuseteede infektsioonid
    Kuseteede infektsioone täheldati 5,9% -l, 4,3% -l ja 4,0% -l patsientidest, kes said Invokan® annust 100 mg, 300 mg ja platseeboga. Enamik infektsioonidest olid kerge või keskmise raskusega, raskete kõrvaltoimete esinemissagedus ei suurenenud. Patsiendid reageerisid standardravile ja jätkasid ravi kanaglifloosiiniga. Korduva infektsiooni esinemissagedus kanaglifloosiini kasutamisel ei suurenenud.

    Luurakked
    Uuringus kardiovaskulaarsete tulemuste kohta 4327 patsiendil, kellel oli diagnoositud südame-veresoonkonna haigus või suur kardiovaskulaarne risk, oli luukoe murdude esinemissagedus 16,3, 16,4 ja 10,8 1000 1000-aastase raviskeemi kohta, milles kasutati Invokan® annust 100 mg ja 300 mg ja platseebo. Esimest 26 ravinädalat esines luumurdude esinemissageduse tasakaalustamatus.
    Muude Invokan®-i ravimiuuringute kumulatiivsel analüüsil, milles kaasati ligikaudu 5800-st üldise populatsiooniga 2. tüübi diabeediga patsiendil, ei esinenud kontrolli erinevustest tingitud luumurdude riski suhtes.
    Pärast 104 ravinädalat ei mõjutanud canagliflozine luu mineraalset tihedust ebasoodsalt.

    Laboriparameetrite muutused
    Kaaliumisisalduse suurenemine seerumis
    Seerumi kaaliumisisalduse keskmine muutus algväärtusest oli 0,5%, 1,0% ja 0,6% vastavalt Invokan®-i annuste kasutamisel 100 mg, 300 mg ja platseebo korral. Kaaliumi kontsentratsiooni tõus seerumis (> 5,4 mEq / L ja 15% kõrgem kui esialgne kontsentratsioon) täheldati 4,4% -l patsientidest, kes said 100 mg doosiga kanaglifloasiini ja 7,0% -l patsientidest, kes said 300 mg annust ja 4,8% platseebot saanud patsientidest. Üldiselt oli kaaliumikontsentratsiooni suurenemine kerge (vastavalt 100 mg, 300 mg ja platseebo annustes). Uurea lämmastiku kontsentratsiooni keskmine muutus algväärtusest oli 17,2%, 18,0% ja 2,7%, kui kasutati ravimit Invokan® annused vastavalt 100 mg, 300 mg ja platseebot. Neid muutusi jälgiti tavaliselt 6 nädala jooksul pärast ravi alustamist. Seejärel alanes kreatiniini kontsentratsioon järk-järgult selle algväärtuseni ja uurealämmastiku kontsentratsioon püsis stabiilne.
    GFR-i (> 30%) olulisema vähenemisega patsientide osakaal võrreldes ravi tasemega täheldatud lähtetasemega oli 2,0 mg annusega 100 mg annuses 100 mg kanaglifloasiini, kusjuures ravimi kasutamine annuses 300 mg ja 2, 1% platseeboga. GFR-i vähenemine oli sageli mööduv, samas kui uuringu lõpus täheldati sarnast GFR-i vähenemist väiksemas arvus patsientidel: 0,7% kanaglifloosiini kasutamisel annuses 100 mg, 1,4% ravimi kasutamisel annuses 300 mg ja 0,5% platseebo.
    Pärast kanaglifloosiini katkestamist olid laboratoorsete näitude muutused positiivsed või jõudnud algtasemele.

    Kolesterooli kontsentratsiooni muutus
    LDL-i keskmised muutused võrreldes platseeboga olid 0,39 mmol / l (4,5%) ja 0,21 mmol / l (8,0%) koos kanaglifososiini annustega vastavalt 100 mg ja 300 mg. Kogu kolesterooli kontsentratsiooni esinemissagedus oli väiksem, võrreldes platseeboga - 2,5% ja 4,3%, kui kasutati vastavalt 100 mg ja 300 mg kanaglifloziini annuseid. HDL-i esinemissageduse tõus võrreldes platseeboga oli vastavalt kanagliflotsiini kasutamisel vastavalt 5,4% ja 6,3%, vastavalt annustes 100 mg ja 300 mg. HDL-ga seostatud kolesterooli kontsentratsiooni tõus võrreldes lähteväärtusega võrreldes platseeboga oli 0,05 mmol / l (1,5%) ja 0,13 mmol / l (3,6%) kanagliflotsiini annustega 100 mg ja 300 mg. LDL / HDL suhe ei muutunud ravimi Invokan® kasutamisega võrreldes platseeboga. Apolipoproteiini B kontsentratsioon, LDL-osakeste arv ja kolesterooli kontsentratsioon, mis ei olnud seotud HDL-kolesterooliga, tõusid LDL-i kontsentratsiooni muutustest vähemal määral.

    Hemoglobiini kontsentratsiooni suurenemine
    Hemoglobiini kontsentratsiooni keskmised muutused esialgsest väärtusest olid kasutamisel 4,7 g / l (3,5%), 5,1 g / l (3,8%) ja - 1,8 g / l (-1,1%). vastavalt 100 mg, 300 mg ja platseebo doosid. Erütrotsüütide arvu ja hematokriti keskmine muutus protsentides võrreldes algväärtusega oli võrreldav väike. Ravi lõpus oli 4,0%, 2,7% ja 0,8% Invokan®-iga ravitud patsientidest vastavalt 100 mg, 300 mg ja platseebo korral hemoglobiinisisaldus üle normi ülemise piiri.

    Suurenenud seerumi fosfaadi kontsentratsioon
    Uuringuga Invokana®-i kasutamisel täheldati seerumi fosfaadi kontsentratsiooni annusest sõltuvat suurenemist. Neljas kliinilises uuringus olid keskmised muutused seerumi fosfaadi kontsentratsioonides vastavalt 3,6%, 5,1% ja 1,5% vastavalt 100 mg, 300 mg ja platseebo korral manustatud kanaglifosfiiniga. Uuringus esines seerumi fosfaadi kontsentratsiooni tõusu rohkem kui 25% esialgsest väärtusest 0,6%, 1,6% ja 1,3% Invocan®-i saanud patsientidest vastavalt 100 mg, 300 mg ja platseebo korral.

    Kuseteede seerumi kontsentratsiooni langus
    Rakendades kanagliflozina annustes 100 mg või 300 mg oli mõõdukas vähenemine keskmine kontsentratsioon kusihappe algtasemest (-10,1% ja -10,6% võrra) kui platseebo, mille kohaldamiseks veidi suurenenud keskmine kontsentratsioon täheldati algsest (1,9%). Kanagliflotsiini rühmades seerumi kusihappe kontsentratsiooni langus seerumis oli maksimaalselt või peaaegu maksimaalne 6-ndal nädalal ja püsis kogu ravi vältel. Kusihappe kontsentratsioon uriinis suurenes mööduvalt. Vastavalt 100 mg ja 300 mg annustega kombineeritud analüüsi tulemustele näitas, et nefrolitiaasi esinemissagedus ei suurenenud.

    Kardiovaskulaarne ohutus
    Kanaglifloasiini kardiovaskulaarse riski tõus ei olnud platseeborühmas suurenenud.

    Soovimatud reaktsioonid patsientide erirühmades
    Eakad patsiendid
    Eakate patsientide ohutusprofiil on üldiselt kooskõlas noorte patsientide ohutusprofiiliga. Üle 75-aastastel patsientidel täheldati Invakan® annuste kasutamisel suuremat intravaskulaarse ruumala (postural pearinglus, ortostaatiline hüpotensioon, arteriaalne hüpotensioon) kõrvaltoimete esinemissagedus - 4,9%, 8,7% ja 2,6%. 100 mg, 300 mg ja platseebo. GFR vähenes 3,6%, 5,2% ja 3,0% võrra, kui kasutati ravimit Invokan 100 mg, 300 mg ja platseebo korral.

    GFR-iga patsiendid on 45 kuni 60 ml / min / 1,73 m 2
    Patsientidel, kelle algväärtus GFR oli 45-60 ml / min / 1,73 m 2, oli intravaskulaarse ruumala vähenemisega seotud kõrvaltoimete esinemissagedus 4,6%, 7,1% ja 3,4% Invokan® annustega 100 mg, 300 mg ja platseebo. Seerumi kreatiniini kontsentratsioon suurenes 4,9%, 7,3% ja 0,2% ulatuses Invokan®-i kasutamisel annustes vastavalt 100 mg, 300 mg ja platseebo. Seerumi karbamiidi sisaldus lämmastikusisalduses suurenes 13,2%, 13,6% ja 0,7% vastavalt Invokan®-i annustele vastavalt 100 mg, 300 mg ja platseeboga. Patsientide osakaal, kellel GFR-i (> 30%) vähenes mis tahes ravi ajal, oli 6,2%, 10,4% ja 4,3% Invokan®-i annustes vastavalt 100 mg, 300 mg ja platseebo korral. Uuringu lõpus oli see proportsioon 2,3%, 4,3% ja 3,5% Invokan®-i kasutamisel annustes vastavalt 100 mg, 300 mg ja platseebo.
    Seerumi kaaliumisisalduse tõus (> 5,4 mEq / l ja 15% esialgsest väärtusest) oli 5,2%, 9,1% ja 5,5% vastavalt Invokan®-i annuste kasutamisel 100 mg, 300 mg ja platseebo. Harva kõrgem suurendades seerumi kaaliumi kontsentratsioonides häirega patsientidel neerufunktsiooni mõõdukas, ilmnes varasema suureneb kaaliumi seerumi kontsentratsiooni ja / või ravitud paljude ravimite vähendada eritumist kaaliumi, nagu kaalium diureetikumide ja AKE inhibiitorid. Üldiselt oli see kontsentratsiooni suurenemine mööduv ega nõua spetsiifilist ravi.
    Seerumi fosfaadi kontsentratsioon tõusis vastavalt 3,3%, 4,2% ja 1,1% Invokan®-i annuste kasutamisel annustes vastavalt 100 mg, 300 mg ja platseebo. Seerumi fosfaadi kontsentratsiooni suurenemise sagedus (> 1,65 mmol / l ja 25% kõrgem kui esialgne väärtus) oli 1,3%, 1,3% ja 0,4% ravimi Invokan® annuste kasutamisel annustes 100 mg, 300 mg ja platseebo, vastavalt. Üldiselt oli see kontsentratsiooni suurenemine mööduv ega nõua spetsiifilist ravi.

    Pärast registreerimist käsitlevad andmed
    Tabelis 1 on toodud registreerimisjärgse vaatluse ajal registreeritud kõrvaltoimed. Kõrvaltoimeid süstematiseeritakse iga elundisüsteemi suhtes, sõltuvalt esinemissagedusest, kasutades järgmist klassifikatsiooni: väga sageli (> 1/10), tihti (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 2, Invokan® ravimeid annuses 100 mg ja UGT perekonna indutseeriv ensüüm ja mis vajavad täiendavat glükeemilist kontrolli, tuleks kaaluda teiste hüpoglükeemiliste ainete väljakirjutamise võimalust.

    Tabel 2. Ravimi ühiskasutus mõju kohta kanaglifostsiinile

    Invokana

    loading...

    Üldteave

    Uimasti kohta:

    Invokana on suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiline aine.

    Näidustused ja annus:

    Tüüp 2 suhkurtõbi täiskasvanutel koos dieedi ja kehalise võimekusega, et parandada glükeemilist kontrolli järgmiselt:

    • Monoteraapia
    • Kombineeritud ravi osana teiste hüpoglükeemiliste ravimitega, sealhulgas insuliiniga.
    Invokana soovitatakse suukaudseks manustamiseks üks kord päevas enne hommikusööki.

    2. tüüpi diabeedihaigete täiskasvanute jaoks on Invokani soovitatav annus 100 mg või 300 mg üks kord ööpäevas.

    Kui canaglyfloziini kasutatakse lisaks teistele ravimitele (lisaks insuliinile või ravimit suurendavatele ravimitele), siis võib hüpoglükeemia tõenäosuse vähendamiseks olla väiksemaid annuseid.

    Mõnel juhul võib Invokan'i kõrvaltoimete suur tõenäosus olla suur. Neid võib seostada intravaskulaarse ruumala vähenemisega. See võib olla posturaalne pearinglus, arteriaalne või ortostaatiline hüpotensioon.

    Me räägime sellistest patsientidest, kes:

    1. diureetikumid täiendati;
    2. on probleeme neerude funktsioneerimisega mõõdukas;
    3. on vanaduses (üle 75).

    Seetõttu peaksid nimetatud patsientide kategooriad enne hommikusööki kasutama kagaglifloasiini annuses 100 mg üks kord päevas.

    Neid patsiente, kellel esineb hüpovoleemia nähtusid, ravitakse nende seisundi paranemisega isegi enne ravi alustamist kanaglifososiiniga.

    Patsiendid, kellele manustatakse ravimit Invokana 100 ml annusena ja mis tal täiuslikult taluvad ja vajavad täiendavat kontrolli veresuhkru taseme üle, kanaglifloosiini annuseks on kuni 300 mg.

    Üleannustamine:

    Sümptomid Kanaglifososiini üleannustamise juhtumeid ei ole teada. Üldiselt hästi talutavad kanaglifloasiini üksikannused, mis olid tervetel inimestel 1600 mg ja 300 mg kaks korda päevas 12 nädala jooksul II tüüpi diabeediga patsientidel.

    Ravi puhul ravimi üledoos Invokana peab teostama rutiinse toetavaid meetmeid, näiteks eemaldades ei imeta seedetraktist, teostada kliinilise vaatluse ja käitumise säilitusravi ajal kliinilisest seisundist patsiendile. 4-tunnise dialüüsiga kanaglifloasiini ei eemaldatud praktiliselt. Ei ole oodata, et canagliflozin puhastatakse peritoneaaldialüüsiga.

    Kõrvaltoimed:

    Vastunäidustused:

    Sellistes tingimustes ei saa Invokan'i ravimit kasutada:

    • ülitundlikkus kanaglüfloziini või teise abiaine suhtes kasutatud aine suhtes;
    • 1. tüüpi diabeet;
    • diabeetiline ketoatsidoos;
    • raske neerupuudulikkus;
    • raske maksapuudulikkus;
    • rasedus ja imetamine;
    • alla 18-aastane laps.

    Raseduse ja rinnaga toitmise ajal ei läbi Invokan'i ravivastust. Loomkatsetes ei olnud kindlaks tehtud, et kangaglofloziin mõjutab reproduktiivset süsteemi kaudselt või otseselt.

    Kuid ravimi kasutamine naistel selle aja jooksul ei ole äärmiselt soovitatav, kuna peamine toimeaine suudab tungida rinnapiima ja sellise ravi hind võib olla põhjendamatu.

    Koostoime teiste ravimitega ja alkoholiga:

    Canagliflozin ei indutseerinud inimese hepatotsüütide kultuuris CYP450 süsteemi isoensüüme (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 ja 1A2). Samuti ei pärssinud isosüümidega tsütokroom P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 või 2E1) ja nõrgalt pärssis CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 CYP3A4 vastavalt laboratoorsete testide inimese maksa mikrosoomidega. In vitro uuringud on näidanud, et substraat kanagliflozin UGT1A9 ja UGT2B4 ensüümid metabolismihäirele uimasteid ja transportija P-glükoproteiini (P-gp) ja MRP2. Canagliflozin on nõrk P-gp inhibiitor.

    Kanaiglifloasiin on minimaalselt oksüdatiivse ainevahetuse all. Seega on teiste ravimite kliiniliselt oluline toime tsütokroom P450 süsteemi kaudu kanagliflosiini farmakokineetikale ebatõenäoline.

    Koostis ja omadused:

    1 INVOKANi tablett, 100 mg kilega kaetud tablett sisaldab:

    Aktiivne koostisosa: 102,0 mg kanaglifososiini poolhüdraati, mis võrdub 100,0 mg kanaglifososiiniga. Abiained (tuum): mikrokristalne tselluloos 39,26 mg, veevaba laktoos 39,26 mg, kroskarmelloosnaatrium 12,00 mg, hüpertrool 6,00 mg, magneesiumstearaat 1,48 mg. Excipients (katmine): värvimiseks Opadry II 85F92209 Firmad (see koosneb polüvinüülalkohol, osaliselt hüdrolüüsitud, 40,00%, 24,25% titaandioksiid, makrogool 3350 20,20% 14,80% talki, kollast raudoksiidi ( E172) 0,75%) - 8,00 mg.

    1 INVOKANi tablett, 300 mg kilega kaetud tablett sisaldab:

    306,0 mg canagliflosine hemihüdraati, mis vastab 300,0 mg canaglifloszinile. Abiained (tuum): mikrokristalne tselluloos 117,78 mg, veevaba laktoos 117,78 mg, kroskarmelloosnaatrium 36,00 mg, hüprolosis 18,00 mg, magneesiumstearaat 4,44 mg. Abiained (kest): Opadry II värv 85F18422 valge (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, 40,00% titaandioksiid 25,00%, makrogool 3350 20,20%, talk 14,80%) - 18,00 mg.

    Tabletid, kilega kaetud.

    Invokani ettevalmistus on vajalik 2. tüüpi diabeedi raviks täiskasvanutel. Ravi hõlmab ranged dieettoidu kombinatsioone, samuti regulaarseid treeninguid.

    Monoteraapia ja kombineeritud ravi teiste hüpoglükeemiliste ainetega täheldatakse glükeemiat oluliselt.

    Invokana

    loading...
    • Johnson ja Johnson, USA
    • Kehtivusaeg: kuni 01.06.2019
    • Johnson ja Johnson, USA
    • Kehtivusaeg: kuni 01.07.2019

    Invokana kasutamise juhised

    loading...

    Selle toote ostmiseks

    Vabastav vorm

    Õhukese polümeerikattega tabletid

    Koostis

      1 tablett, 100 mg kilega kaetud tablett sisaldab:
      102,0 mg kanaglifloasiini poolhüdraati, mis vastab 100,0 mg kanaglifloosiinile.
      Abiained (tuum): mikrokristalne tselluloos 39,26 mg, veevaba laktoos 39,26 mg, kroskarmelloosnaatrium 12,00 mg, hüpertrool 6,00 mg, magneesiumstearaat 1,48 mg.
      Excipients (katmine): värvimiseks Opadry II 85F92209 Firmad (see koosneb polüvinüülalkohol, osaliselt hüdrolüüsitud, 40,00%, 24,25% titaandioksiid, makrogool 3350 20,20% 14,80% talki, kollast raudoksiidi ( E172) 0,75%) - 8,00 mg.
      1 tablett, 300 mg kilega kaetud tablett sisaldab:
      306,0 mg canagliflosine hemihüdraati, mis vastab 300,0 mg canaglifloszinile.
      Abiained (tuum): mikrokristalne tselluloos 117,78 mg, veevaba laktoos 117,78 mg, kroskarmelloosnaatrium 36,00 mg, hüprolosis 18,00 mg, magneesiumstearaat 4,44 mg.
      Abiained (kest): Opadry II värv 85F18422 valge (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, 40,00% titaandioksiid 25,00%, makrogool 3350 20,20%, talk 14,80%) - 18,00 mg.

    Pakendamine

    Tabletid, 100 mg ja 300 mg kilega kaetud tabletid.
    10 tabletti polüvinüülkloriidi / alumiiniumbistris.
    1, 3, 9 või 10 blisterpakendit koos kasutusjuhendiga kasutamiseks pappkarbis.

    Farmakoloogiline toime

    On näidatud, et diabeeti põdevatel patsientidel suureneb glükoosi neerupuudulikkus, mis võib aidata kaasa glükoosikontsentratsiooni püsivale suurenemisele. Proksimaalsete neerutuubulate kaudu ekspresseeritud naatriumglükoosi transpordi valk 2 (SGLT2) põhjustab tuberkuloosi luumenist suurema osa glükoosi reabsorbtsioonist.
    Kanagliflozin pärsib naatriumi-glükoosi transporter proteiini 2. pärssimiseks SGLT2, kanagliflozin vähendab glükoosi tagasiimendumise viimase filtreerimisega ja alandas neeru- läve glükoosi (PPG), suurendades seeläbi eritumist glükoos uriinis, mille tulemusena väheneb plasma glükoosi kontsentratsioon lehe insuliini sõltumatu mehhanism II tüüpi diabeediga patsientidel.
    SGLT2 inhibeerimise tõttu suureneb kusepõie glükoosi eritumine ka osmootse diureesi, diureetilise toime tõttu süstoolse vererõhu langus; glükoosi eritumine uriinis toob kaasa kalorsuse kaotuse ja sellest tulenevalt kehakaalu vähenemise.
    III faasi uuringutes, kus läbi viidud homogeenset sööki taluvuskatse, oli 300 mg doosiga kanaglifloosiini kasutamine suuremal määral vähenenud postprandiaalse glükeemia taseme kõikumisi kui 100 mg annusega. See toime võib olla osaliselt tingitud soolestiku SGLT1 valgu kohalikust inhibeerimisest, kuna enne ravimi imendumist on see kanaglifloasiini mööduv suur kontsentratsioon (kanaglifloasiin on väikese potentsiaalse SGLT1 inhibiitor). Kanaglifloosiini kasutamisel ei leitud malabsorptsiooni.
    Farmakodünaamilised toimed:
    Kliinilistes uuringutes, pärast II tüüpi diabeediga patsientide üheannust ja korduvat suukaudset manustamist, vähenes glükoosi neerupuudulikkus annusest sõltuvalt ja suurenes glükoosi eritumine uriiniga. Glükoosisisalduse neeruküve algväärtus oli ligikaudu 13 mmol / l, täheldati maksimaalset 24-tunnise keskmise glükoositaseme langust annusega 300 mg üks kord päevas ja vahemikus 4-5 mmol / l, mis näitab madala hüpoglükeemia riski taustravi. Kliinilises uuringus, milles 16 päeva jooksul kasutati kanagliflotsiini annustes 100... 300 mg üks kord ööpäevas II tüüpi suhkurtõvega patsientidele, vähenes glükoosi neerude künnis ja uriini eritumine pidevalt suurenes. Glükoosi kontsentratsioon vereplasmas vähenes annusest sõltuvalt esimesest kasutamiskuupäevast, millele järgnes püsiva glükoosi kontsentratsiooni langus tühja kõhuga ja pärast söömist.
    Application ühekordse annuse 300 mg enne sööki kanagliflozina segada kalorite patsienti 2. tüüpi suhkurtõve põhjustatud viivitusega glükoosi imendumist soolestikus ja söögijärgse glükeemias neerude ja Ekstrarenaalse mehhanismid.
    Kliinilistes uuringutes said 60 tervet vabatahtlikku suu kaudu 300 mg kanaglifloasiini, 1200 mg kanaglifloasiini (4 korda kõrgem kui maksimaalne soovitatav annus), moksifloksatsiin ja platseebo. QT-intervallis ei tohtinud olulisi muutusi kas siis, kui kasutati soovitatavat annust 300 mg või 1200 mg annuse manustamist. 1200 mg annuse korral oli annuse 300 mg üks kord ööpäevas manustamisel suurim kontsentratsioon konjuglifloasiini maksimaalses kontsentratsioonis umbes 1,4 korda kõrgem kui tasakaalukontsentratsioon.
    Tühja kõhuga glükeemia:
    Kliinilistes uuringutes viis kanaglifososiini kasutamine monoteraapiana või ühe või kahe suukaudse hüpoglükeemilise ravimi täienduseni, põhjustades tühja kõhu veresuhkru keskmist muutust võrreldes platseebo algväärtusega -1,2 mmol / l kuni -1,9 mmol / l annuse kasutamisel 100 mg ja -1,9 mmol / l kuni -2,4 mmol / l - 300 mg annuse manustamisel vastavalt. See toime oli esimesest raviperioodist peaaegu maksimaalne ja püsis terve raviperioodi vältel.
    Sünnijärgne glükeemia:
    Kanaglifloasiini kliinilistes uuringutes monoteraapiana või täiendava ravina ühe või kahe suukaudse hüpoglükeemilise ainega mõõdeti pärast söövitusjärgset glükeemiat pärast standardset segavas hommikusööki talutavuse testiga. Kanaglifloosiini kasutamisel oli postprandiaalse glükeemia taseme keskmine vähenemine võrrelduna platseeboga võrreldes algtasemega -1,5 mmol / l kuni -2,7 mmol / l, kasutades annust 100 mg ja -2,1 mmol / l kuni -3,5 mmol / l - 300 mg annuse kasutamisel seoses glükoosi kontsentratsiooni vähenemisega enne sööki ja postprandiaalse glükeemia taseme kõikumiste vähenemist.
    Kehakaal:
    Kanaglifloasiini 100 mg ja 300 mg monoteraapiana ning kahekordse või kolmekordse adjuvantravina põhjustas 26-nädalase kehamassi protsendi olulise vähenemise võrreldes platseeboga. Kaks 52-nädalase aktiivse kontrolliga uuringus, kus võrreldi kanagliflozin glimepiriidi ja sitagliptiin ühtlases ja statistiliselt olulist langust keskmiselt protsent kehakaalule kanagliflozina täiendava ravina metformiini -4,2% ja -4,7% jaoks kanagliflozina 100 mg ja 300 mg, võrreldes vastavalt kombinatsiooni glimepiriidi ja metformiiniga (1,0%) ja -2,5% jaoks kanagliflozina 300 mg kombinatsioonis metformiini ja sulfonüüluurea, võrreldes sitagliptiin kombinatsioonis metformiini ja sulfonüüluurea (0,3%).
    Vererõhk:
    Platseebokontrolliga uuringutes põhjustas ravi kanaglifloasiini 100 mg ja 300 mg keskmise süstoolse vererõhu langusega 3,9 mm Hg. ja -5,3 mm Hg võrra võrreldes platseeboga (-0,1 mm) ja väiksemat mõju diastoolsele vererõhule koos 100 mg ja 300 mg -2,1 mm Hg keskmise väärtuse muutusega. ja -2,5 mm Hg vastavalt platseeboga (-0,3 mm).
    Südame löögisagedus ei muutunud märkimisväärselt.
    Beeta-rakkude funktsioon:
    Uuringud kanagliflozina kasutada patsientidel 2. tüüpi diabeedi näitavad paranenud beeta-rakkude funktsiooni, vastavalt homeostaasi hindamise mudel andmete rakufunktsioonile (HOMA2-% B), ning parandada insuliini sekretsiooni määra tolerantsustestile lehe segatud hommikusööki.

    Invokana, näidustused kasutamiseks

    Tüüp 2 suhkurtõbi täiskasvanutel koos dieedi ja kehalise võimekusega, et parandada glükeemilist kontrolli järgmiselt:

    • Monoteraapia
    • Kombineeritud ravi osana teiste hüpoglükeemiliste ravimitega, sealhulgas insuliiniga.

    Vastunäidustused

    Ülitundlikkus ravimi kangligloosiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes; 1. tüüpi diabeet; diabeetiline ketoatsidoos; raske neerupuudulikkus; raske maksapuudulikkus; rasedus ja rinnaga toitmine; laste vanus kuni 18 aastat.

    Annustamine ja manustamine

    Canagliflozin soovitatakse võtta suu kaudu üks kord päevas, eelistatult enne hommikusööki.

    Täiskasvanud (≥ 18-aastased)
    Canaglifloasiini soovitatav annus on 100 mg või 300 mg üks kord ööpäevas; Eelistatult viiakse vastuvõtt enne hommikusööki.
    Kui kanaglifloasiini kasutatakse insuliinravi lisandina või sekretsiooni suurendavaid aineid (näiteks sulfonüüluurea derivaate), võib hüpoglükeemia ohu vähendamiseks kaaluda võimalust kasutada ülalnimetatud ravimite väiksemaid annuseid.
    Canaglifloziinil on diureetilist toimet. Diureetikumidega ravitud patsientidel on mõõduka raskusega neerufunktsiooni häirega patsientidel (glomerulaarfiltratsioonikiirusega (GFR) 30 kuni 2 ] või ≥ 75-aastased patsiendid, tekkis intravaskulaarse ruumala vähenemisega seotud soovimatute reaktsioonide sagedasem areng (nt posturaalne pearinglus, ortostaatiline hüpotensioon või arteriaalne hüpotensioon). Seega on nendel patsientidel soovitatav kasutada kangaglofloziini esialgses annuses 100 mg üks kord ööpäevas. Patsientidel, kellel on hüpovoleemia nähtusid, on soovitatav selle seisundi kohandamine enne ravi kanglüfloziiniga alustada. Patsientidel, kes saavad hästi talutava annusega 100 mg kanaglifloasiini ja vajavad täiendavat glükeemilist kontrolli, on soovitatav annust suurendada kuni 300 mg.

    Jätke doseerimine ära
    Kui annust ei kasutata, tuleb seda manustada võimalikult kiiresti; Ärge võtke kahekordset annust ühel päeval.

    Erilised patsiendikategooriad

    Alla 18-aastased lapsed
    Canaglifloasiini ohutust ja efektiivsust lastel ei ole uuritud.

    Eakad patsiendid
    ≥ 75-aastastele patsientidele tuleb algannusena manustada 100 mg üks kord ööpäevas. Kui annus on 100 mg, tolerantse vajavad patsiendid, on soovitatav annust suurendada kuni 300 mg.

    Neerupuudulikkus
    Kerge neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (hinnanguline glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR) 60... 60%) 2 ) ei ole annuse kohandamine vajalik.
    Mõõduka raskusega neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on soovitatav kasutada ravimit algannusena 100 mg üks kord ööpäevas. Kui annus on 100 mg, tolerantse vajavad patsiendid, on soovitatav annust suurendada kuni 300 mg.
    Kerge neerupuudulikkusega (GFR) patsientidel ei soovitata kanaglifloosiini kasutada 2 ), lõppstaadiumis krooniline neerupuudulikkus (CRF) või dialüüsi saavatel patsientidel, kuna eeldatakse, et kanaglifloziin on nendel patsientide populatsioonidel ebaefektiivne.

    Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

    Rasedus
    Kanaglfloziini kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole läbi viidud uuringuid. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset mürgisust reproduktiivsüsteemile. Kanaglifosasiini kasutamine on vastunäidustatud raseduse ajal.

    Imetamise periood
    Canagliflozin on rinnaga toitmise ajal naistel vastunäidustatud, sest vastavalt prekliiniliste uuringute käigus saadud farmakodünaamilistele ja toksikoloogilistele andmetele kanaglifloosiin eritub rinnapiima.

    Kõrvaltoimed

    Kliiniliste uuringute käigus täheldatud kõrvaltoimete andmed 1 sõltuvalt esinemissagedusest, kasutades järgmist klassifikatsiooni: sage (≥1 / 10), sagedased (≥1 / 100, 2, suu kuivus

    Neerude ja kuseteede häired:
    Sage: polüuuria ja pollaküüria 3, kuseteede infektsioonid, urineerimine 4, urosepsis.

    Suguelundite ja rinnanormide rikkumine:
    Sage: balaniit ja balanopostiit 5, vulvovaginaalne kandidoos 6, tupeinfektsioonid.

    1 Sealhulgas monoteraapia ja täiendava ravi metformiin, metformiin ja sulfonüüluurea derivaadid, samuti metformiin ja pioglitasoon.
    2 Kategooria "janu" hõlmab mõistet "janu", see kategooria hõlmab ka mõistet "polüdipsia".
    3 Kategoorias "polüuuria või pollaküüria" kuuluvad terminid "polüuuria", see kategooria hõlmab ka mõisteid "vabastatud uriini suurenemine", "noktuaria".
    4 Kategooria "kuseteede infektsioonid" sisaldab mõistet "kuseteede infektsioonid" ja hõlmab ka mõisteid "tsüstiit" ja "neeruhaigused".
    5 Kategooria "balanitis või balanopostiit" sisaldab mõisteid "balanitis" ja "balanopostiit" ning terminid "candidal balanitis" ja "suguelundite seeninfektsioonid".
    6 Kategooria "vulvovaginaalne kandidoos" hõlmab mõisteid "vulvovaginaalne kandidoos", "vulvovaginaalsed seeninfektsioonid", "vulvovaginiit", samuti terminid "vulviit" ja "suguelundite nakkused".
    Muud kõrvaltoimed, mis tekkisid platseebokontrolliga konglikofloasiini uuringutes sagedusega 2 ) ja ≥ 75-aastased patsiendid, esines nende kõrvaltoimete esinemissagedus sagedamini. Kardiovaskulaarsete riskide uuringu läbiviimisel ei suurenenud intravaskulaarse ruumala vähenemisega kaasnevate raskete kõrvaltoimete esinemissagedus kanaglifloosiini kasutamisel, harvaesinevate kõrvaltoimete tekkimisega kaasnevad harvadel juhtudel ravi katkestamise juhtumid.

    Hüpoglükeemia, kui seda kasutatakse insuliiniravi täiendamiseks või sekretsiooni suurendamiseks

    Kui kanaglifloasiini kasutati insuliini või sulfonüüluurea teraapia täiendusena, teatati sagedamini hüpoglükeemia tekkest. See on kooskõlas hüpoglükeemia sageduse eeldatava suurenemisega juhtudel, kui ravimit, mille kasutamist ei kaasne selle haigusseisundi areng, lisatakse insuliini või ravimitesse, mis suurendavad selle sekretsiooni (näiteks sulfonüüluurea derivaat).

    Laboriparameetrite muutused

    Kaaliumisisalduse suurenemine seerumis
    Kaaliumi kontsentratsiooni tõus seerumis (> 5,4 mEq / L ja 15% kõrgem kui esialgne kontsentratsioon) täheldati 4,4% -l patsientidest, kes said 100 mg doosiga kanaglifloasiini ja 7,0% -l patsientidest, kes said 300 mg annust ja 4,8% platseebot saanud patsientidest. Mõõduka neerufunktsiooni häirega patsientidel, kellel on eelnevalt kaaliumisisalduse suurenemine ja / või kes said mitmeid kaaliumisisaldust vähendavaid ravimeid (kaaliumisäästvad diureetikumid ja angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid), mõnikord ilmnes kaaliumisisalduse suurenemine seerumis. Üldiselt oli kaaliumikontsentratsiooni suurenemine mööduv ja ei vaja erirežiimi.

    Suurenenud seerumi kreatiniini ja karbamiidi kontsentratsioonid
    Esimesel kuuel nädalal pärast ravi alustamist oli kreatiniini kontsentratsiooni kerge keskmine suurenemine (30%) võrreldes ravi alguses täheldatud esialgse tasemega 2,0% - kui kanaglifloasiini manustati annuses 100 mg, 4,1% - ravimi kasutamine annuses 300 mg ja 2,1% platseeboga. Need GFR-i vähenemine oli sageli mööduv ning uuringu lõpuks täheldati vähem patsientidega sarnast GFR-i vähenemist. Mõõduka raskusega neerupuudulikkusega patsientide kombineeritud analüüsi kohaselt oli GFR-i (> 30%) olulisemat vähenemist põdevate patsientide osakaal võrreldes ravi algtasemega kõigis raviperioodides 9,3% - kui kasutati 100 mg kanaglifloasiini, 12, 2% - kui seda kasutatakse annuses 300 mg ja 4,9% - platseebo kasutamisel. Pärast kanaglifloosiini katkestamist olid laboratoorsete näitude muutused positiivsed või jõudnud algtasemele.

    Madala tihedusega lipoproteiini (LDL) kontsentratsiooni suurendamine
    Kanaglifloosiini kasutamisel täheldati LDL kontsentratsiooni annusest sõltuvat suurenemist. LDL-i keskmised muutused protsentides algsest kontsentratsioonist platseeboga olid 0,39 mmol / l (4,5%) ja 0,21 mmol / l (8,0%) vastavalt vastavalt 100 mg ja 300 mg kanaglifloosiiniga. LDL-i keskmised kontsentratsioonid olid 2,76 mmol / l, 2,70 mmol / l ja 2,83 mmol / l koos kanaglifloasiini manustamisega vastavalt annustes 100 ja 300 mg ja platseeboga.

    Hemoglobiini kontsentratsiooni suurenemine
    Kanagliflotsiini 100 mg ja 300 mg annuste kasutamisel suurenes hemoglobiini kontsentratsiooni keskmine muutus protsentides võrreldes algtasemega (vastavalt 3,5% ja 3,8%), võrreldes platseebogrupi vähese langusega (-1,1%). Erütrotsüütide arvu ja hematokriti keskmine muutus protsentides võrreldes algväärtusega oli võrreldav väike. Enamikul patsientidest oli hemoglobiini kontsentratsiooni (> 20 g / l) suurenemine, mis esines 6,0% -l patsientidest, kellele manustati 100 mg doosiga kanaglifloasiini, 5,5% -l patsientidest, kes said annust 300 mg ja 1, 0% platseebot saanud patsientidest. Enamik väärtustest jääb tavapärasesse vahemikku.

    Kuseteede seerumi kontsentratsiooni langus
    Rakendades kanagliflozina annustes 100 mg või 300 mg oli mõõdukas vähenemine keskmine kontsentratsioon kusihappe algtasemest (-10,1% ja -10,6% võrra) kui platseebo, mille kohaldamiseks veidi suurenenud keskmine kontsentratsioon täheldati algsest (1,9%). Kanagliflotsiini rühmades seerumi kusihappe kontsentratsiooni langus seerumis oli maksimaalselt või peaaegu maksimaalne 6-ndal nädalal ja püsis kogu ravi vältel. Kusihappe kontsentratsioon uriinis suurenes mööduvalt. Vastavalt 100 mg ja 300 mg annustega kombineeritud analüüsi tulemustele näitas, et nefrolitiaasi esinemissagedus ei suurenenud.

    Kardiovaskulaarne ohutus
    Kanaglifloasiini kardiovaskulaarse riski tõus ei olnud platseeborühmas suurenenud.

    Erijuhised

    Canaglifloasiini kasutamist I tüüpi suhkurtõvega patsientidel ei ole uuritud, mistõttu selle ravimi kasutamine on selle kategooria patsientide puhul vastunäidustatud.
    Canagliflozin on vastunäidustatud diabeetilise ketoatsidoosiga, lõppstaadiumis kroonilise neerupuudulikkusega (CRF) või dialüüsi saavatel patsientidel, kuna selline ravi ei ole nendel kliinilistel juhtudel efektiivne.

    Kantserogeensus ja mutageensus
    Farmakoloogiliste ohutusuuringute, korduvannuse toksilisuse, genotoksilisuse, paljunemisvõime ja ontogeneetilise toksilisuse farmakoloogiliste uuringute tulemuste põhjal ei ole prekliinilised uuringud inimestele spetsiifilist ohtu näidanud.

    Viljakus
    Canaglifloasiini toimet inimese fertiilsusele ei ole uuritud. Loomkatsetes ei täheldatud viljakust.

    Hüpoglükeemia samaaegsel kasutamisel teiste hüpoglükeemiliste ravimitega
    Näidati, et hüpoglükeemiliste ainete monoteraapia või täiendusena (mille kasutamine ei kaasne hüpoglükeemia tekkega) kanaglifloasiini kasutamine põhjustab harva hüpoglükeemia tekke. On teada, et insuliin ja hüpoglükeemilised ained, mis suurendavad selle sekretsiooni (näiteks sulfonüüluurea derivaadid), põhjustavad hüpoglükeemia tekkimist. Kui canaglifloasiini kasutati insuliiniravi lisandina või sekretsiooni suurendavaid aineid (näiteks sulfonüüluurea derivaate), oli hüpoglükeemia esinemissagedus suurem kui platseeboga.
    Seega, hüpoglükeemia ohu vähendamiseks on soovitatav alandada insuliini annust või aineid, mis suurendavad sekretsiooni.

    Vere-veresoonte ruumala vähenemine
    Canaglifloziinil on diureetilist toimet, suurendades neerude kaudu glükoosi eritumist, põhjustades osmootilist diureesi, mis võib viia intravaskulaarse ruumala vähenemiseni. Canaglifloasiini kliinilistes uuringutes täheldati sagedamini intravaskulaarse ruumala (näiteks posturaalset pearinglust, ortostaatilist hüpotensiooni või arteriaalset hüpotensiooni) kõrvaltoimete esinemissageduse esinemissageduse esinemisel sagedamini 300 mg kanaglifloasiini manustamist. Patsiendid, kes võivad olla intravaskulaarse ruumala vähenemisega seotud soovimatud reaktsioonid, hõlmavad patsiente, kes saavad "loop" diureetikume, mõõduka raskusega neerufunktsiooniga patsientidel ja ≥ 75-aastastel patsientidel.
    Patsiendid peavad teatama intravaskulaarse mahu vähenemise kliinilisest sümptomist. Need kõrvaltoimed viisid sageli kanaglifloosiini kasutamise lõpetamiseni ja sageli kanaglifloosiini manustamisega korrigeeriti antihüpertensiivsete ravimite (sh diureetikumid) režiimi muutmisega. Intravaskulaarse ruumala vähenemisega patsientidel tuleb seda seisundit korrigeerida enne ravi kanaglifloosiiniga.
    Kahe esimese kuue ravinädala jooksul ravi kanagliflotsiini kasutamisega oli intravaskulaarse ruumala vähenemise tõttu vähenenud hinnanguline glomerulaarfiltratsiooni määr (GFR). Eespool märgitud intravaskulaarse ruumala suurema vähenemisega patsientidel on mõnikord märgitud GFR-i (> 30%) suurem vähenemine, mis seejärel lahutati ja aeg-ajalt oli vaja katkestada ravi canaglyfloziniga.

    Genitaalide seennakkused
    Kliinilistes uuringutes oli vulvovaginaalse kandidoosi (sh vulvovaginiidi ja vulvovaginaalsete seeninfektsioonide) esinemissagedus naistel, kes said kanaglifloasiini, võrreldes platseebogrupiga. Selle infektsiooni tekkimise tõenäosus oli tõenäoliselt patsiendil, kellel oli anamneesis vulvovaginaalne kandidoos, kes said ravi kanaglifloziniga. Kanaglifloosiini saanud patsientidel oli 2,3% -l patsientidest rohkem kui üks nakkuse episood. Enamik vulvovaginaalse kandidoosi teateid oli seotud esimese nelja kuu jooksul pärast ravi alustamist kanaglifososiiniga. 0,7% kõigist patsientidest lõpetas kanaglifostsiini kasutamise vulvovaginaalse kandidoosi tõttu. Vulvovaginaalse kandidoosi diagnoos reeglina tuvastati ainult sümptomite põhjal. Kliinilistes uuringutes täheldati arsti poolt või üksikutega ravi kohaliku või suuõõne seenevastase ravi efektiivsust pideva ravi ajal koos kanaglifososiiniga.
    Kliinilistes uuringutes oli kandidaali balaniit või balanopostiit tavalisem kui 100 mg ja 300 mg annustega võrreldes konjugatsiooniga ravitud patsientidel platseeborühmas. Balanitis või balanopostiit arenesid ennekõike mehed, kes ei läbinud ümberlõikamist, ning sagedamini arenenud meestel, kellel oli ajalugu balaniti või balanopostiidiga. 0,9% kangaglofloziini saanud patsientidest esines rohkem kui üks nakkuse episood. 0,5% kõikidest patsientidest lõpetas kandaglifloosiini kandva bakteritsiidi või balanopostiidi tõttu. Kliinilistes uuringutes raviti infektsiooni enamikul juhtudel arsti poolt või ainult üksi kanaglifloosiini pideva ravi taustadega kohalike seenevastaste ravimitega. On teatatud harvadest fimoosi juhtudest ja mõnikord tehakse ümberlõikamist.

    Luurakked
    Uuringus kardiovaskulaarsete tulemuste kohta 4327 patsiendil, kellel oli diagnoositud südame-veresoonkonna haigus või suur kardiovaskulaarne risk, oli luukoe murdude esinemissagedus 16,3, 16,4 ja 10,8 1000 1000-st aastas Invokan®-i annuse kasutamisel 100 mg ja 300 mg ja platseebo. Esimest 26 ravinädalat esines luumurdude esinemissageduse tasakaalustamatus.
    Muude Invokan®-i ravimiuuringute kumulatiivsel analüüsil, mis hõlmasid ligikaudu 5800 diabeediga patsienti üldisest populatsioonist, oli luukoe murdude esinemissagedus 10,8, 12,0 ja 14,1-l 1000 -l patsiendiaastal ravimi Invokan® kasutamisest annused vastavalt 100 mg ja 300 mg ja platseebo.
    104 ravinädala jooksul ei mõjutanud kanaglifloasiin luu mineraalset tihedust ebasoodsalt.

    Mõju võimele juhtida sõidukeid ja mehhanisme

    Ei ole tõendatud, et canagliflozin võib mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Siiski peaksid patsiendid olema teadlikud hüpoglükeemia tekke riskist, kui canaglifloasiini kasutatakse lisaks insuliinravi või ravimitena, mis suurendavad selle sekretsiooni, suureneb intravaskulaarse ruumala (posturaalne pearinglus) ja manustamisvõime halvenemisega seotud soovimatute reaktsioonide risk sõidukid ja mehhanismid soovimatute reaktsioonide väljatöötamisel.

    Ravimi koostoime

    Ravimi koostoimed (in vitro andmed)

    Canagliflozin ei indutseerinud inimese hepatotsüütide kultuuris CYP450 süsteemi isoensüüme (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 ja 1A2). Ta ei inhibeerinud ka inimese tsütokroom P450 isoensüüme (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 või 2E1) ja nõrk inhibeerinud CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 vastavalt laboratoorsetele uuringutele, kus kasutati inimese maksa mikrosoome. In vitro uuringud on näidanud, et substraat kanagliflozin UGT1A9 ja UGT2B4 ensüümid metabolismihäirele uimasteid ja transportija P-glükoproteiini (P-gp) ja MRP2. Canagliflozin on nõrk P-gp inhibiitor.

    Kanaiglifloasiin on minimaalselt oksüdatiivse ainevahetuse all. Seega on teiste ravimite kliiniliselt oluline toime tsütokroom P450 süsteemi kaudu kanagliflosiini farmakokineetikale ebatõenäoline.

    Muude ravimite mõju kanaglifloosiinile

    Kliinilised tõendid näitavad, et märkimisväärse koostoimete risk koos kaasnevate ravimitega on madal.

    Narkootikumid, mis kutsuvad esile UDF-glükuronüültransferaasi perekonna (UGT) u ravimi kandjate ensüüme

    Rifampitsiini samaaegne kasutamine mitmete UGT-perekonna ensüümide ja ravimi kandjate mitteselektiivse indutseerijaga, kaasa arvatud UGT1A9, UGT2B4, P-gp ja MRP2 vähendas Canglifloziini ekspositsiooni. Canagliflotsiini ekspositsiooni vähendamine võib viia selle efektiivsuse vähenemiseni. Kui UGT perekonna ensüümide indutseerija ja ravimikandjad (nt rifampitsiin, fenütoiin, fenobarbitaal, ritonaviir) on samaaegselt koos kanaglifloosiiniga määrama, on vajalik kontrollida glükeeritud hemoglobiini HbA kontsentratsiooni1c patsientidel, kes saavad doosina 100 mg 1 kord päevas kanaglifloasiini ja annavad võimaluse suurendada kanaglifloasiini annust 300 mg 1 kord päevas, kui on vaja täiendavat glükeemiakontrolli.

    Udf-glükuronüültransferaasi (UGT) perekonna ensüümide ja ravimikandjate ensüümide inhibeerivad preparaadid

    Probenetsiid: Canaglifloasiini kombineeritud kasutamine probenetsiidiga, mitme UGT-perekonna ensüümi ja ravimi kandjate mitteselektiivne inhibiitor, kaasa arvatud UGT1A9 ja MRP2, ei avaldanud kliiniliselt olulist mõju kanaglifloasiini farmakokineetikale. Kuna kanaglifloasiin läbib glukuronirovaniíu UGT-i perekonna kahte erinevat ensüümi ja glükuronirovanie, mida iseloomustab kõrge aktiivsus / madal afiinsus, ei ole teiste ravimite kliiniliselt oluliste mõjude areng gliaglofloziini farmakokineetikale glükuronisatsiooni abil tõenäoline.

    Tsüklosporiin: Kliiniliselt olulised farmakokineetilised koostoimed koos kanaglifloosiini samaaegse kasutamisega koos tsüklosporiiniga, P-glükoproteiini (P-gp) inhibiitori, CYP3A ja mitmete ravimi kandjatega, sealhulgas MRP2 ei täheldatud. Täheldati ekspresseerimata, mööduva "loodete" tekkimist koos kanaglifostsiini ja tsüklosporiini samaaegse kasutamisega. Kanaglifloosiini annuse korrigeerimine ei ole soovitatav. Teiste P-gp inhibiitoritega ei ole oodata olulist ravimite koostoimet.

    Veel Artikleid Diabeedi

    Glükoositaseme pidev seire on lahutamatu osa inimese diabeedi elust. Tänapäeval pakub turg mugavamaid ja kompaktsemaid suhkru kiireks analüüsiks mõeldud vererakenduvaid seadmeid, mis hõlmavad Kontur TS mõõdikut (Contour TS), mis on Saksamaa ettevõtte Bayer hea seade, mis on aastaid tootnud mitte ainult ravimeid, vaid ka ravimeid.

    Kui soovite (või ei taha, kuid elu teeb), hakake diabeeti ravima insuliiniga, siis peaksite selle kohta soovitud efekti saavutamiseks palju õppima. Insuliini kaadrid on suurepärane ja ainulaadne viis 1.

    Naise laskmisel seisab naine ootama palju ohte, muret, vääramatu jõud. Mõnikord on veres glükoositasandil hüpped ka. Mida peate raseduse kohta teadma? Kuidas suureneb vere suhkrusisaldus lootele?