loader

Põhiline

Põhjused

Humalog - kasutusjuhised, analoogid, ülevaated ja vabastamisvormid (süstla pensüstel QuickPen lahusega või suspensiooniga 25 ja 50 insuliini kohta) ravim, mis on mõeldud 1. ja 2. tüüpi diabeedi raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Koostis

Selles artiklis saate lugeda ravimi Humalog'i kasutamise juhiseid. Esitatakse saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti meditsiinitöötajate arvamused Humalogi kasutamise kohta oma praktikas. Suur taotlus ravimi aktiivsema tagasiside lisamiseks: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja ei pruugi annotatsioonis märkida. Humaloogi analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine 1. ja 2. tüüpi suhkurtõve (insuliinsõltuv ja insuliinisõltuv diabeet) raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja rinnaga toitmise ajal. Ravimi koostis.

Humalog on iniminsuliini analoog, mis erineb selle poolest proliini ja lüsiini aminohappejääkide pööratud järjestusest insuliini B ahela positsioonides 28 ja 29. Lühidalt toimivate insuliinipreparaatidega võrreldes iseloomustab insuliin lisproi toimet kiirema alguse ja lõppemisega, mis on tingitud subkutaanse depot suurenenud imendumisest insuliin lispro insuliini molekulide säilitusest lahuses. Toime algab subkutaanse manustamise järgselt 15 minutit, maksimaalne toime on 0,5... 2,5 tundi; tegevusaeg - 3-4 tundi

Humalog Mix on DNA - inimese rekombinantset insuliini analoogi ja on valmis koosneva segu valmistamine insuliin lispro (lühitoimelise analoog iniminsuliini) ja insuliin lispro protamiini (inimese insuliini analoogi keskmine toime kestus).

Insuliin lispro peamine toime on glükoosi metabolismi reguleerimine. Lisaks sellele omab see anaboolset ja antikataboolset toimet erinevatele organismi kudedele. Lihaskudet suureneb glükogeeni, rasvhapete, glütserooli, suurenenud valgusünteesi ning suurenenud tarbimisest aminohapetest, kuid seal on langus glükogenolüüs, glükoneogenees, ketogeneesi, lipolüüsi, valkude katabolismi ja vabanemist aminohapet.

Koostis

Insuliin lispro + abiained.

Farmakokineetika

Imendumise täielikkus ja insuliiniefekti tekkimine sõltuvad süstekohast (kõhu, reide, tuharad), annusest (insuliini süstimise maht) ja valmistises insuliini kontsentratsioonist. Kudede jaotumine ebaühtlaselt. Ei tungi platsentaarbarjääri ega rinnapiima. Seda hävitab insuliin, peamiselt maksas ja neerudes. Neerude kaudu eritub - 30-80%.

Näidustused

  • 1. tüüpi diabeet (insuliinist sõltuv), sh muude insuliinipreparaatide talumatuse korral, postprandiaalne hüperglükeemia, mida ei saa muude insuliinipreparaatidega korrigeerida, äge nahaalune insuliiniresistentsus (insuliini kiirenenud lokaalne lagunemine);
  • 2. tüüpi suhkurtõbi (insuliinsõltuv): resistentsust suukaudsete aineid, samuti teiste ravimite imendumist kuritarvitada insuliini nekorrigiruemoy postprandiaalsele hüperglükeemia toiminguteks kaasuvad haigused.

Väljundvormid

Intravenoosse ja subkutaanse süstimise lahus on 100 RÜ 3 ml kolbampullis, sisseehitatud süstlakorki või pensüstelis QuikPen.

Suspensioon 100 IU subkutaanseks süstimiseks 3 ml kolbampullisse, mis on varustatud pensüsteliga või QuickPen-pensüsteliga (Humalog Mix 25 ja 50).

Teisi ravimvorme, olgu siis tablette või kapsleid, ei eksisteeri.

Kasutamis- ja kasutusjuhised

Annustamine määratakse individuaalselt. Insuliin lispro manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt või intravenoosselt 5-15 minutit enne sööki. Ühekordne annus on 40 U, ​​üleliigne on lubatud ainult erandjuhtudel. Monoteraapiana manustatakse insuliin lisproi 4-6 korda päevas koos pikaajaliste insuliinipreparaatidega 3 korda päevas.

Ravimit tuleb manustada subkutaanselt.

Ravimi Humalog Mixi intravenoosne manustamine on vastunäidustatud.

Ravimi temperatuur peaks olema toatemperatuuril.

Subkutaanselt tuleb süstida õla, reide, tuhara või kõhuõõne. Süstekohti tuleb vahetada nii, et sama kohta ei tohiks kasutada rohkem kui üks kord kuus. Ravimi Humalog manustamisel peab olema ettevaatlik, et vältida ravimi kokkupuudet veresoontega. Pärast süstimist ei tohi süstekohta massaaži teha.

Insuliini manustamiseks ja nõela kinnitamiseks seadmes oleva kasseti paigaldamisel peate enne insuliini kasutuselevõtmist rangelt järgima seadme tootja juhiseid insuliini manustamiseks.

Ravimi Humalog Mix manustamise reeglid

Sissejuhatus

Vahetult enne kasutamist tuleb Humalog Mixi ravimikassetti kümme korda peopesade vahel rullida ja loksutada, pöörata 180 ° ja kümme korda, et uuesti insuliin uuesti suspendeerida, kuni ilmneb homogeensest hägune vedelik või piim. Ärge raputage jõuliselt, sest see võib viia vahuni, mis võib häirida õiget annuste kogust. Segamise hõlbustamiseks sisaldab kolbampull väikest klaaspurgi. Ravimit ei tohi kasutada, kui see sisaldab pärast segamist helvesid.

Kuidas ravimit siseneda

  1. Pese oma käed.
  2. Valige süstekoht.
  3. Hoidke nahka süstekohas antiseptiliselt (enesesüstimiseks - vastavalt arsti soovitustele).
  4. Eemaldage nõelalt välimine kaitsekork.
  5. Naha fikseerimiseks, selle tõmbamiseks või suurte voldikute hõõrumine.
  6. Süstida nõel naha alla ja täida süst süstlakivi kasutamise juhiste kohaselt.
  7. Eemaldage nõel ja vajutage veidi süstekohta mõneks sekundiks. Ärge hõõruge süstekohta.
  8. Nõela väliskaitsekorki kasutades keerake nõel lahti ja hävitage see.
  9. Pange kork pudelile.

Kõrvaltoimed

  • hüpoglükeemia (raske hüpoglükeemia võib põhjustada teadvuse kadu ja erandjuhtudel surma);
  • punetus, turse või sügelus süstekohal (tavaliselt kaovad mõne päeva või nädala jooksul, mõnel juhul võivad need reaktsioonid olla põhjustatud insuliiniga mitteseotud põhjustest, nagu nahaärritus koos antiseptilise või sobimatu süstega);
  • üldine sügelus;
  • hingamisraskus;
  • õhupuudus;
  • vererõhu langus;
  • tahhükardia;
  • suurenenud higistamine;
  • lipodüstroofia areng süstekohas.

Vastunäidustused

  • hüpoglükeemia;
  • ülitundlikkus ravimi suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Praeguseks ei ole leitud insuliini lispro ebasoovitavat mõju rasedusele ega loote ja vastsündinu seisundile.

Insuliinravi eesmärk raseduse ajal on piisava glükoositaseme säilitamine. Insuliinivajadus väheneb tavaliselt esimesel trimestril ja tõuseb raseduse teisel ja kolmandal trimestril. Töö ajal ja vahetult pärast seda võib insuliini vajadus märkimisväärselt väheneda.

Diabeediga sünnitanud naised peaksid teavitama arsti sellest esinemise või planeeritud raseduse kohta.

Imetamise ajal suhkurtõvega patsientidel võib vajalikuks osutuda insuliini annustamine ja / või dieedi korrigeerimine.

Erijuhised

Kasutatava lispro-insuliini ravimvormi jaoks ettenähtud manustamisviisi tuleks rangelt järgida. Kui loomset päritolu kiiretoimeliste insuliinipreparaatide patsientidest lisproinsuliini viiakse, võib osutuda vajalikuks annuse korrigeerimine. Haiglas soovitatakse insuliini ülekannet päevas, mis on suurem kui 100 U, ühest insuliinitüübist.

Insuliini vajadus võib suurendada infektsiooni käigus all emotsionaalne stress, suurendades süsivesikute kogus toidus saamise ajal täiendava ravimiga koos hüperglütseemilised aktiivsust (kilpnäärmehormoonid, steroidid, suukaudsete kontratseptiivide, diureetikumid, tiasiidi).

Insuliini vajadus võib väheneda neeru- ja / või maksapuudulikkus, vähendades samas koguses süsivesikuid toidus, kui parema füüsilise koormuse ajal täiendavat toidulisandina hüpoglükeemilist toimet (MAO inhibiitorid, selektiivsed beeta-blokaatorid, sulfoonamiidid).

Hüpoglükeemia korrigeerimist suhteliselt ägedas vormis võib kasutada glükagooni või IV glükoosi süstimise teel IM ja / või SC süstiga.

Ravimi koostoime

Insuliin lispro hüpoglükeemilist toimet võimendavad MAO inhibiitorid, mitteselektiivsed beetablokaatorid, sulfoonamiidid, akarboos, etanool (alkohol) ja etanooli sisaldavad ravimid.

Insuliin lispropiini hüpoglükeemiline toime vähendab glükokortikosteroide (GCS), kilpnäärmehormoone, suukaudseid kontratseptiive, tiasiiddiureetikume, diasoksiidi, tritsüklilisi antidepressante.

Beeta-adrenergilised blokaatorid, klonidiin, reserpiin võivad maskeerida hüpoglükeemia sümptomite avaldumist.

Ravimi Humalog analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

  • Insuliin lispro;
  • Humalog Mix 25;
  • Humalog Mix 50.

Analoogid farmakoloogilise rühma jaoks (insuliinid):

  • Actrapid HM Penfill;
  • Actrapid MC;
  • B-insuliin S.Ts. Berlin-Chemie;
  • Berinsuliin N 30/70 U-40;
  • Berinsulin N 30/70 pensüstel;
  • Berinsulin N Basal U-40;
  • Berinsulin N Basal Pen;
  • Berinsuliin N Normaalne U-40;
  • Berinsuliin N Normal Pen;
  • Depot insuliin C;
  • Isofani insuliini maailmameistrivõistlused;
  • Iletin;
  • Insulin Lente SPP;
  • Insuliin C;
  • Sealiha insuliin väga puhastatud MK;
  • Insuman Combe;
  • Sisemine SPP;
  • Inward World Cup;
  • Combinsuliin C;
  • Mixard 30 NM Penfill;
  • Monosuinsuliin MK;
  • Monotard;
  • Pensuliin;
  • Protafan HM Penfill;
  • Protafan MS;
  • Rinsuliin;
  • Ultrathard NM;
  • Homolong 40;
  • Homorup 40;
  • Humulin.

Insuliini analoogid: teie ravimi vormi asendaja

loading...

Diabeedist vabanemiseks meditsiinipraktikas on tavaks kasutada insuliini analooge.

Aja jooksul on sellised ravimid üha populaarsemaks arstide ja nende patsientide seas.

Sarnast suundumust võib selgitada ka:

  • tööstusliku insuliini piisavalt kõrge efektiivsus;
  • suurepärane kõrge turvalisuse profiil;
  • kasutatavus;
  • võimet sünkroniseerida ravimi süstimist oma hormooni sekretsiooniga.

Teise tüübi diabeediga patsiendid on mõne aja pärast sunnitud liikuma veresuhkru taset vähendavatest tablettidest hormooninsuliini süstideks. Seepärast on kõige olulisem küsimus nende optimaalse ravimi valimise kohta.

Kaasaegse insuliini tunnused

loading...

Iniminsuliini kasutamisel on mõned piirangud, näiteks aeglane kokkupuude (diabeetik peaks andma süsti 30-40 minutit enne sööki) ja liiga pikk tööaeg (kuni 12 tundi), mis võib põhjustada hilinenud hüpoglükeemiat.

Eelmise sajandi lõpuks oli vaja arendada insuliini analooge, mis jätab need puudused kõrvale. Insuliini lühike kokkupuude algas maksimaalse poolväärtusaja vähendamisega.

See tõi nad natiivse insuliini omadusi lähemale, mida saab inaktiveerida juba 4-5 minutit pärast vereringesse sisenemist.

Maksimaalsed insuliini variandid võivad subkutaansest rasvast imenduda ühtlaselt ja sujuvalt ning see ei põhjusta öist hüpoglükeemiat.

Viimastel aastatel on farmakoloogias toimunud märkimisväärne läbimurre, nagu märgiti:

  • üleminek happelistest lahustest neutraalseks;
  • inimese insuliini hankimine rekombinantse DNA tehnoloogia abil;
  • uute farmakoloogiliste omadustega insuliini asendusainete loomine.

Insuliini analoogid muudavad inimese hormooni kestust, et tagada individuaalne füsioloogiline lähenemine ravile ja diabeetikutele maksimaalne mugavus.

Ravimid annavad võimaluse saavutada optimaalne tasakaal veresuhkru languse ja sihtmärk-glükeemilise indikaatori saavutamise riskide vahel.

Kaasaegsed insuliini analoogid on selle toimeajaks jagatud:

  1. ülitäpne (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
  2. pikaajaline (Lantus, Levemir Penfill).

Lisaks on olemas asendusainete kombineeritud preparaadid, mis on teatud suhtega ülikihilise ja pikaajalise hormooni segu: Penfill, Humalog mix 25.

Humalog (lispro)

loading...

Selle insuliini struktuuris muutus proliini ja lüsiini positsioon. Ravimi ja lahustuva inimese insuliini vaheline intermolekulaarsete ühendite nõrk spontaansus. Seetõttu võib lispro imenduda kiiremini diabeetikute vereringesse.

Kui te tõmbate ravimeid sama annuse ja samaaegselt, siis annab Humalog tipp 2 korda kiiremini. See hormoon kõrvaldatakse palju kiiremini ja 4 tunni pärast muutub selle kontsentratsioon esialgseks indikaatoriks. Lihtne iniminsuliin kontsentratsioon püsib 6 tunni jooksul.

LILPRO võrdlemisel lühiajalise kokkupuutega lihtsa insuliiniga võib öelda, et esimesena saab glükoosi tootmist maksa pärssida palju rohkem.

Ravim Humalog on veel üks eelis - see on paremini prognoositav ja võib hõlbustada annuse kohanemise perioodi toidule. Seda iseloomustab kokkupuute kestuse muutuste puudumine süstitava aine koguse suurenemisest.

Lihtsa iniminsuliini kasutamine võib tema töö kestust sõltuvalt annusest erineda. Sellest tulenevalt tekib keskmine kestus 6-12 tundi.

Humalog'i insuliini annuse suurenemisega jääb tema töö kestus peaaegu samal tasemel ja võrdub 5 tunniga.

Sellest järeldub, et koos lepro annuse suurenemisega ei suurene hilinenud hüpoglükeemia oht.

Aspart (Novorapid Penfill)

loading...

See insuliini analoog suudab simuleerida adekvaatset insuliini reageerimist toidu tarbimisele peaaegu ideaaljuhul. Selle lühiajaline toime põhjustab toite suhteliselt nõrka efekti, mis võimaldab saada kõige rohkem kontrolli veresuhkru üle.

Kui võrreldaime insuliini analoogide ravi tulemusega normaalse lühitoimelise humaaninsuliiniga, siis märkatakse märkimisväärselt postprandiaalse veresuhkru taseme kontrolli kvaliteeti.

Kombineeritud ravi ravimitega Detemir ja Aspart võimaldavad:

  • peaaegu 100% normaliseerib hormooni insuliini igapäevast profiili;
  • glükoosiga hemoglobiini taseme parandamiseks;
  • vähendab oluliselt hüpoglükeemiliste seisundite tekkimise tõenäosust;
  • vähendage diabeetilisuse amplituudi ja maksimaalse veresuhkru kontsentratsiooni.

On märkimisväärne, et basaal-boolus-insuliini analoogide abiga ravi ajal oli kehakaalu keskmine tõus oluliselt madalam kui kogu dünaamilise vaatluse perioodil.

Glulizin (Apidra)

loading...

Inimese insuliin Analid on Apidra ravim, millel on ülikergne kokkupuude. Farmakokineetiliste, farmakodünaamiliste omaduste ja biosaadavuse järgi on Glulisin võrdväärne Humalogue'ga. Mitogeense ja metaboolse aktiivsuse poolest ei erine hormoon lihtsast iniminsuliinist. See võimaldab seda pikka aega kasutada ja see on täiesti ohutu.

Apidru tuleks reeglina kasutada koos:

  1. pikaajaline iniminsuliin;
  2. basaalinsuliini analoog.

Lisaks sellele iseloomustab ravimit kiirem tööleasumine ja lühem kestus kui tavalisel inimese hormoonil. See võimaldab diabeetikutele sööma ajal kasutada paindlikumaid kui inimese hormooni. Insuliin alustab oma toimet kohe pärast manustamist ja veresuhkru tase langeb 10... 20 minutit pärast Apidra manustamist naha alla.

Eakate patsientide hüpoglükeemia tingimuste vältimiseks soovitavad arstid ravimi manustamist vahetult pärast sööki või samal ajal. Hormooni vähendatud kestus aitab vältida nn ülekatte efekti, mis võimaldab vältida hüpoglükeemiat.

Glulisiin võib olla efektiivne neile, kellel on ülekaal, kuna selle kasutamine ei põhjusta täiendavat kehakaalu tõusu. Ravimit iseloomustab maksimaalse kontsentratsiooni kiire tõus võrreldes teiste regulaarsete ja lispro hormoonidega.

Apidra sobib suurepäraselt erinevatel kaalutlustel, kuna selle kasutamine on väga paindlik. Vistseraalse tüüpi rasvumuses võib ravimi imendumise kiirus varieeruda, mis muudab prandialse glükeemilise kontrolli raskeks.

Detemir (Levemir Penfill)

loading...

Levemir Penfill on iniminsuliini analoog. See erineb keskmisest tööajast ja sellel pole piike. See aitab tagada basaalse glükeemilise kontrolli päevas, kuid kahekordseks kasutamiseks.

Subkutaanse manustamise korral moodustab Detemir aineid, mis seonduvad seerumi albumiiniga interstitsiaalses vedelikus. Juba pärast ülekannet läbi kapillaarseina, seob insuliin uuesti albumiini vereringesse.

Valmistamisel on ainult vaba fraktsioon bioloogiliselt aktiivne. Seepärast annab albumiini seondumine ja selle aeglane lagunemine pika ja mittepikkusega töö.

Insuliin Levemir Penfill toimib diabeedihaigega patsiendi kehas sujuvalt ja täiendab kogu oma vajadust basaalinsuliini järele. See ei anna enne nahaalust manustamist raputamist.

Glargiin (Lantus)

loading...

Insuliini asendaja glargiin on väga kiire. See ravim võib olla hästi ja täielikult lahustuv kergelt happelises keskkonnas ja neutraalses keskkonnas (nahaalus rasvas) on see halvasti lahustuv.

Pärast nahaalust manustamist reageerib glargiin neutraalselt, moodustades mikropääretise, mis on vajalik ravimi heksameeride edasiseks vabanemiseks ja nende lõhustamiseks hormooni insuliini monomeeridesse ja dimeeridesse.

Läätse sujuva ja järkjärgulise voolamise tõttu diabeeti põdeva patsiendi vereringesse tingib vereringe voodis 24 tunni jooksul. See võimaldab insuliini analooge süstida ainult üks kord päevas.

Kui lisatakse väike kogus tsinki, süstib Lantuse insuliin nahaaluse kihi kihina, mis veelgi pikendab selle imemise aega. Täiesti kõik nimetatud ravimi omadused tagavad selle sujuva ja täiesti mittepika profiili.

Glargiin hakkab tööle 60 minutit pärast subkutaanset süstimist. Selle püsiv kontsentratsioon patsiendi vereplasmas võib täheldada 2-4 tunni jooksul alates esimese annuse manustamise hetkest.

Sõltumata selle ülikiire ravimi (hommikust või õhtust) ja kohese süstekoha (mao, käe, jalgade) süstimise täpse aja jooksul on organismi kokkupuute kestus järgmine:

  • keskmine on 24 tundi;
  • maksimaalne - 29 tundi.

Insuliini Glargini asendamine võib täielikult vastata füsioloogilise hormooni kõrgele tõhususele, kuna ravim:

  1. stimuleerib kvalitatiivselt suhkru tarbimist insuliinist sõltuvate perifeersete kudede (eriti rasvade ja lihaste) abil;
  2. inhibeerib glükoneogeneesi (veresuhkru taset alandab).

Lisaks vähendab ravim oluliselt rasvkoe (lipolüüsi) lõhustamist, valkude lagunemist (proteolüüsi), suurendades samal ajal lihaskoe tootmist.

Glargini farmakokineetika meditsiinilised uuringud näitasid, et selle ravimi maksimaalne vabanemine võimaldab peaaegu 100% simuleerida endogeense hormooni insuliini algväärtust 24 tunni jooksul. Samal ajal väheneb oluliselt hüpoglükeemiliste seisundite ja veresuhkru tasemete järskude hüppede tekkimise tõenäosus.

Humalogi segu 25

loading...

See ravim on segu, mis koosneb:

  • 75% lispro hormooni protamiinitud suspensioon;
  • 25% Humalog'i insuliin.

Seda ja teisi insuliini analooge kombineeritakse ka vastavalt nende eraldamise mehhanismile. Ravimi suurepärane kestus on tagatud hormooni Lisproi protamiinisuspensiooni toimega, mis võimaldab korrata hormooni põhisaadust.

Ülejäänud 25% insuliin lispro on ülikõrge kokkupuutega komponent, millel on pärast sööki positiivne mõju glükeemiaindeksile.

On märkimisväärne, et Humalog segu koostises mõjutab organismi tunduvalt kiiremini võrreldes lühikese hormooniga. See tagab maksimaalse kontrolli post-pordiaalse glükeemia üle ja seetõttu on selle profiil lühiajalise kokkupuute ajal insuliiniga võrreldes füsioloogilisem.

Kombineeritud insuliinid on eriti soovitatavad II tüüpi diabeediga inimestele. Sellesse rühma kuuluvad eakad patsiendid, kellel on mäluprobleemid. Sellepärast aitab hormooni sissetoomine enne söömist või kohe pärast seda oluliselt parandada selliste patsientide elukvaliteeti.

Diabeedi tervisliku seisundi uuringud 60-80-aastaste vanuserühmas Humalogi segu 25 kasutamisega näitasid, et neil õnnestus saada süsivesikute ainevahetuse suurepärast hüvitist. Hormooni manustamisviisis enne ja pärast sööki õnnestus arstitel veidi kaalutõusu ja väga madalat hüpoglükeemiat.

Mis on parem insuliin?

loading...

Kui võrrelda nende ravimite farmakokineetikat, siis on nende raviarsti ettekirjutus täielikult esimese ja teise tüübi diabeedi korral põhjendatud. Nende insuliinide oluline erinevus seisneb selles, et kehakaalu suurenemise puudumine toimuva ravi taustal ja veres glükoosikontsentratsioonil öönädalate arvu vähenemine.

Lisaks on tähtis märkida, et päeva jooksul on vajalik ainult üks süst, mis on patsientidele palju mugavam. II tüüpi diabeediga patsientide puhul on iniminsuliini analoogi glargiin eriti tõhus kombinatsioonis metformiiniga. Uuringud on näidanud märkimisväärset langust suhkru kontsentratsioonis öösiti. See aitab normaliseerida päevase glükeemia usaldusväärselt.

Lantuse ja suukaudsete ravimite kombinatsioon veresuhkru vähendamiseks patsientidel, kes ei suuda diabeedihaiget kompenseerida, uuriti.

Nad peavad Glargini määrama võimalikult varakult. Seda ravimit võib soovitada arstide endokrinoloogi ja perearstide raviks.

Intensiivravi Lantuse kasutamisega võimaldab oluliselt parandada glükeemilist kontrolli kõigis suhkurtõve põdevate patsientide rühmades.

Insuliin Lispro: kasutusjuhised, hind, arvustused

loading...

Suhkurtõve pikaajalise kompenseerimise saavutamiseks kasutatakse erinevaid insuliini analooge. Insuliin Lispro on kõige kaasaegsem ja ohutum ultra-lühitoimeline ravim, mis reguleerib glükoosi ainevahetust.

Selle tööriista saab näidata erinevate vanuserühmade diabeedi tarbeks. Insuliini Lispro'i võib anda diabeedihaigetele.

Võrreldes lühikese toimeajaga insuliinidega, on insuliin Lispro selle kiire imendumise tõttu kiiremini toimiv.

Farmakoloogiline toime ja näidustused

loading...

Insuliin Lispro bifaasiline loodi rekombinantse DNA tehnoloogia abil. On olemas interaktsioon rakkude tsütoplasmaatilise membraani retseptoriga, moodustub insuliini-retseptori kompleks, mis stimuleerib rakkude sees olevaid protsesse, sealhulgas oluliste ensüümide sünteesi.

Suhkru kontsentratsiooni langus veres on tingitud tema rakusisest liikumisest, samuti rakkude imendumisest ja imendumisest. Suhkrut saab vähendada maksa tootmise vähenemise tõttu või glükogeneesi ja lipogeneesi stimuleerimisel.

Insuliin Lispro on DNA rekombinantne aine, mida iseloomustab insuliini B ahela positsioonide 28 ja 29 lüsiini ja proliini aminohappejääkide pöördjärjestus. Ravim koosneb 75% protamiinsuspensioonist ja 25% lisproinsuliinist.

Sellel tööriistil on anaboolsed toimed ja glükoosi metabolismi reguleerimine. Kudedes (va ajukude) kiireneb üleminek glükoosi ja aminohapete rakule, mis aitab kaasa glükogeeni moodustumisele glükoosist maksas.

See ravim erineb tavapärasest insuliinist kehas kiire toime ilmnemise ja minimaalsete kõrvaltoimete suhtes.

Ravim hakkab toimima 15 minuti pärast, mis on seletatav kõrge imenduvusega. Seega võib seda manustada 10-15 minutit enne sööki. Regulaarset insuliini manustatakse vähemalt poole tunni jooksul.

Imendumiskiirust mõjutab süstekoht ja muud tegurid. Toime tipp on täheldatav 0,5... 2,5 tunni intervalliga. Insuliin Lispro kehtib neli tundi.

Insuliini asendaja Lizpro on näidustatud 1. tüüpi diabeediga inimestele, eriti kui nad ei talu teisi insuliine. Lisaks kasutatakse seda järgmistel juhtudel:

  • postprandiaalne hüperglükeemia,
  • Subkutaanne insuliiniresistentsus akuutses vormis.

Seda vahendit kasutatakse ka 2. tüüpi diabeedi korral, millel on resistentsus suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite suhtes.

Insuliini Lispro't võib määrata mõne muu patoloogilise seisundi korral.

INSULIN LIZPRO

loading...

Inimese insuliini analoog erineb sellest proliini ja lüsiini aminohappejääkide pööratud järjestuses insuliini B ahela positsioonides 28 ja 29. Lühidalt toimivate insuliinipreparaatidega võrreldes iseloomustab insuliin lisproi toimet kiirema alguse ja lõppemisega, mis on tingitud subkutaanse depot suurenenud imendumisest insuliin lispro insuliini molekulide säilitusest lahuses. Tegevuse algus - 15 minutit pärast s / c süstimist, maksimaalne toime - 0,5 ja 2,5 tundi; tegevusaeg - 3-4 tundi

1. tüüpi diabeet (insuliinist sõltuv), sh muude insuliinipreparaatide talumatus ja postprandiaalne hüperglükeemia, mida ei saa parandada muude insuliinipreparaatide poolt, äge nahaalus insuliiniresistentsus (insuliini kiirenenud lokaalne lagunemine).

2. tüüpi suhkruhaigus (insuliinivaba): resistentsus suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete suhtes, samuti teiste insuliinipreparaatide imendumise, korrigeerimata postprandiaalse hüperglükeemia vastu, operatsioonide ajal kaasnevad haigusseisundid.

Võimalikud: hüpoglükeemia (valulikkus, suurenenud higistamine, südamepekslemine, treemor, unehäired, neuroloogilised häired), hüpoglükeemiline prekoom ja kooma, mööduvad refraktsioonihäired (tõenäolisemalt patsientidel, kes pole varem saanud insuliini).

Harva: allergilised reaktsioonid, lipodüstroofia.

Insuliin lispro hüpoglükeemilist toimet võimendavad MAO inhibiitorid, mitteselektiivsed beetablokaatorid, sulfoonamiidid, akarboos, etanool ja etanooli sisaldavad ravimid.

Insuliin lisproti hüpoglükeemiline toime vähendab GCS-i, kilpnäärmehormoone, suukaudseid kontratseptiive, tiasiiddiureetikume, diasoksiidi, tritsüklilisi antidepressante.

Beeta-adrenergilised blokaatorid, klonidiin, reserpiin võivad maskeerida hüpoglükeemia sümptomite avaldumist.

Kasutatava lispro-insuliini ravimvormi jaoks ettenähtud manustamisviisi tuleks rangelt järgida. Kui loomset päritolu kiiretoimeliste insuliinipreparaatide patsientidest lisproinsuliini viiakse, võib osutuda vajalikuks annuse korrigeerimine. Haiglas soovitatakse insuliini ülekannet päevas, mis on suurem kui 100 U, ühest insuliinitüübist.

Insuliini vajadus võib suurendada infektsiooni käigus all emotsionaalne stress, suurendades süsivesikute kogus toidus saamise ajal täiendava ravimiga koos hüperglütseemilised aktiivsust (kilpnäärmehormoonid, steroidid, suukaudsete kontratseptiivide, diureetikumid, tiasiidi).

Insuliini vajadus võib väheneda neeru- ja / või maksapuudulikkus, vähendades samas koguses süsivesikuid toidus, kui parema füüsilise koormuse ajal täiendavat toidulisandina hüpoglükeemilist toimet (MAO inhibiitorid, selektiivsed beeta-blokaatorid, sulfoonamiidid).

Hüpoglükeemia korrigeerimist suhteliselt ägedas vormis võib kasutada glükagooni või IV glükoosi süstimise teel IM ja / või SC süstiga.

Raseduse ajal väheneb insuliini vajadus tavaliselt esimesel trimestril ja suureneb teisel ja kolmandal trimestril. Töö ajal ja vahetult pärast seda võib insuliini vajadus märkimisväärselt väheneda.

Ei ole teada, kas insuliin lispro eritub olulistes kogustes rinnapiima. Imetamise ajal suhkurtõvega patsientidel võib vajalikuks osutuda insuliini annustamine ja / või dieedi korrigeerimine.

Insuliin Lispro - vahend veresuhkru taseme reguleerimiseks 1-2 tüüpi diabeediga patsientidel

loading...

Diabeet põevad inimesed peavad pidevalt oma dieeti reguleerima ja võtma ravimeid, mis normaliseerivad veresuhkru taset.

Esimestel etappidel pole vajadust ravimite regulaarseks kasutamiseks, kuid mõnel juhul võivad nad mitte ainult parandada seisundit, vaid ka inimese elu. Üks nendest ravimitest on Insulin Lispro, mida turustatakse kaubamärgi Humalog all.

Ravimi kirjeldus

loading...

Insuliin Lizpro ("Humalog") on lühikese toimeajaga ravim, mida saab kasutada erinevate vanuserühmade patsientidel suhkru taseme tõstmiseks. See tööriist on iniminsuliini analoog, kuid sellel on struktuuri väikesed muutused, mis võimaldavad saavutada kehal võimalikult kiiresti assimilatsiooni.

Tööriist on lahus, mis koosneb kahest faasist, mis süstitakse kehasse naha alla, intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Valmistamine, sõltuvalt tootjalt, sisaldab järgmisi komponente:

  • Naatriumheptahüdraadi hüdrofosfaat;
  • Glütserool;
  • Vesinikkloriidhape;
  • Glütserool;
  • Metakresool;
  • Tsinkoksiid.

Insuliin Lispro sarnaneb teiste insuliini sisaldavate ravimite toimimise põhimõttega. Toimeained tungivad läbi inimkehasse ja hakkavad mõjutama rakumembraani, mis võimaldab parandada glükoosi imendumist.

Ravimi toime algab 15-20 minuti jooksul pärast selle manustamist, mis võimaldab seda kasutada otse toidukorra ajal. See indikaator võib varieeruda sõltuvalt ravimi kohast ja kasutamisviisist.

Tänu spetsialistide suurele kontsentratsioonile soovitavad siseneda "Humalog" subkutaansele meetodile. Sellisel viisil ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 30-70 minutiga.

Näidustused ja kasutusjuhised

loading...

Insuliini Lisproi kasutatakse suhkurtõvega patsientide ravis, sõltumata soost ja vanusest. Tööriist annab kõrge efektiivsuse määra juhtudel, kui patsient viib mittestandardse elustiili, mis on eriti lastele iseloomulik.

Humalogi määrab eranditult raviarst:

  1. 1. ja 2. tüüpi diabeedihaigus - viimasel juhul ei anna positiivseid tulemusi ainult teiste ravimite võtmisel;
  2. Hüperglükeemia, mida teiste ravimitega ei eemaldata;
  3. Patsiendi ettevalmistamine operatsiooniks;
  4. Muud insuliini preparaadid;
  5. Haigusprotsessi raskendavate haigusseisundite tekkimine.

Kõige positiivsema tulemuse saavutamiseks tuleb ravimi kogus ja manustamisviis määrata sõltuvalt patsiendi individuaalsetest omadustest. Ravimi sisaldus veres peab olema looduslikult lähedane - 0,26-0,36 l / kg.

Tootja poolt soovitatud ravimi manustamisviis on subkutaanne, kuid sõltuvalt patsiendi seisundist võib ravimit manustada kas intramuskulaarselt või intravenoosselt. Subkutaanse meetodi kohaselt on kõige sobivamad kohad puusad, õlavarred, tuharad ja kõhuõõne.

Insuliini Lisproi pidev sisseviimine samasse kohta on vastunäidustatud, kuna see võib põhjustada naha struktuuri kahjustamist lipodüstroofia kujul.

Sama osa ei saa kasutada ravimi manustamiseks rohkem kui 1 kord kuus. Subkutaanseks manustamiseks võib seda ainet kasutada ilma meditsiinitöötaja kohalolekuta, kuid ainult tingimusel, et seda annust valis spetsialist eelnevalt.

Manustamise aeg sõltub ka raviarsti ja tuleb rangelt kinni - see võimaldab organismil kohaneda režiimi, samuti tagada pikaajaline kokkupuude tähendab.

Annuse korrigeerimine võib osutuda vajalikuks:

  • Toitumise muutmine ja üleminek vähese või kõrge süsivesikutoodetele;
  • Emotsionaalne stress;
  • Nakkushaigused;
  • Teiste ravimite samaaegne kasutamine;
  • Üleminek teistelt glükoosi taset mõjutavatelt kiiretelt ravimitelt;
  • Neerupuudulikkuse ilmingud;
  • Rasedus - sõltuvalt trimesterist, on keha vajadus insuliini järele varieeruda, mistõttu see on vajalik
  • Külastage oma arsti regulaarselt ja mõõta oma suhkru taset.

Annuse korrigeerimine võib osutuda vajalikuks ka tootja Insulin Lizpro muutmisel ja erinevate ettevõtete vahetusel, kuna igaüks neist muudab oma koostises muudatusi, mis võib mõjutada ravi efektiivsust.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

loading...

Ravimi väljakirjutamisel peab arst võtma arvesse kõiki patsiendi individuaalseid omadusi.

Insuliin lizpro on inimestel vastunäidustatud:

  1. Ülitundlikkus peamise või täiendava toimeaine suhtes;
  2. Kõrge kalduvus hüpoglükeemia tekkeks;
  3. On täheldanud insuliiniumi.

Ravimi kasutamisel diabeetikute puhul võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

  1. Hüpoglükeemia - see on kõige ohtlikum, tekib ebakorrektselt valitud annuse tõttu, samuti enesehoolitsuse ajal ning võib olla surmav või tõsine ajutegevus;
  2. Lipodüstroofia - tekib süstimise tagajärjel samas piirkonnas, ennetamiseks on vaja vahetada soovitatud nahapiirkondi;
  3. Allergia - ilmneb sõltuvalt patsiendi individuaalsetest omadustest, alates süstimiskoha kergest punastamisest kuni anafülaktilise šokini tekkimiseni;
  4. Häirete visuaalse aparaadid - valel annust või ülitundlikud koostisainetega võib esineda retinopaatia (kahjustusi kest silmamuna tingitud veresoonte kahjustused) või osaliselt vähendada nägemisteravus sageli avaldub varases lapseeas või patsientidel, kel kahjustuste kardiovaskulaarse süsteemi;
  5. Kohalikud reaktsioonid - süstimiskohtades võivad tekkida punetus, sügelus, punetus ja turse, mis pärast kehasõltuvust kaovad.

Mõned sümptomid võivad hakata ilmnema pärast pikka aega. Kõrvaltoimete korral on vajalik lõpetada insuliini võtmine ja pöörduda arsti poole. Enamik probleeme lahendatakse kõige sagedamini annuse korrigeerimise teel.

Koostoime teiste ravimitega

loading...

Ravimi "Humalog" väljakirjutamisel peab raviarst arvestama, milliseid ravimeid te juba kasutate. Mõned neist saavad nii tugevdada kui ka vähendada insuliini toimet.

Insuliini Lizpro toime suureneb, kui patsient võtab järgmisi ravimeid ja rühmi:

  • MAO inhibiitorid;
  • Sulfoonamiidid;
  • Ketokonasool;
  • Sulfoonamiidid.

Kui te võtate neid ravimeid paralleelselt, peate vähendama insuliini annust ja patsient peaks võimaluse korral keelduda nende võtmisest.

Järgmised ained võivad Insulin lispro efektiivsust vähendada:

  • Hormonaalsed rasestumisvastased vahendid;
  • Östrogeen;
  • Glükagoonid;
  • Nikotiin.

Sellises olukorras insuliini annus peaks suurenema, kuid kui patsient keeldub neid aineid kasutamast, tuleb see uuesti reguleerida.

Samuti on insuliini Lispro-ravi ajal mõnda funktsiooni vaja kaaluda:

  1. Annuse arvutamisel peab arst arvestama, kui palju ja millist toitu patsient tarbib;
  2. Maksa- ja neerude krooniliste haiguste korral tuleb annust vähendada;
  3. "Humalog" võib vähendada närviimpulsside voolu aktiivsust, mis mõjutab reaktsioonikiirust, ja see kujutab endast teatud ohtu, näiteks autoomanike jaoks.

Ravimi Insulin Lizpro analoogid

loading...

Insuliin Lispro ("Humalog") on üsna kõrge hind, mille tõttu patsiendid otsivad sageli analooge.

Turul leiate järgmisi ravimeid, millel on sama tegevuspõhimõte:

Ravimi iseseisev asendamine on rangelt keelatud. Te peate kõigepealt nõu oma arstilt, kuna ravimi kasutamine võib lõppeda surmaga.

Kui kahtlete oma materiaalsete võimete osas, teavitage sellest spetsialisti. Iga ravimi koostis võib varieeruda sõltuvalt tootjast, mille tagajärjel ravimi toime tugevus patsiendi kehale varieerub.

Seda vahendit kasutatakse enamasti insuliinsõltumatu diabeedi (1 ja 2), samuti laste ja rasedate naiste raviks. Humalog ei põhjusta kõrvaltoimeid õigesti annuse arvutamisel ja mõjutab kergelt õrnalt.

Ravimit võib manustada mitmel viisil, kuid kõige tavalisem on nahaalune ja mõned tootjad varustavad seda vahendit spetsiaalse injektoriga, mida saab kasutada ka ebastabiilse oleku korral.

Diabeediga patsiendil võib osutuda vajalikuks analoogide leidmine apteekides, kuid ilma eelneva konsultatsioonita spetsialistiga on nende kasutamine rangelt keelatud. Insuliin Lispro sobib teiste ravimitega, kuid mõnel juhul on vajalik annuse korrigeerimine.

Ravimi regulaarne kasutamine ei ole sõltuvust tekitav, kuid patsient peab jälgima erilist režiimi, mis aitab keha kohaneda uute tingimustega.

Insuliini analoogid kliinilises praktikas

loading...

Kui hüpoglükeemia laastava mõju puudumine ei oleks, oleks suhkurtõve ravi väga lihtne. F. Kreyer Üks enimmüüdud sümptomite ja haiguste selgete kirjelduste poolest on haigused diabetes mellitus (DM).

Kui see ei oleks hüpoglükeemia laastava mõju tõttu,
diabeedi ravi oleks väga lihtne.
F. Kreyer

Üks sümptomitest, sümptomitest ja sümptomitest kõige ilmekamatest kirjeldustest on haigused diabetes mellitus (DM). Hipokraat juhtis tähelepanu ka noorte magusale uriinile, kes dramaatiliselt kaotavad kehakaalu, joovad palju ja eritavad vedelikku ja surevad teadmata põhjustel kiiresti. Paljud sajandeid on arstid vaid tuvastanud selle haiguse olemasolu, kuid ei saanud patsienti aidata. 1921. aastal said dr F. Banting ja G. Best esmalt koerte pankrease väljavõtet, mis sellistes patsientides kõrvaldas hüperglükeemia ja glükosuuria. Aasta hiljem valmistati esimesed insuliini kaubanduslikud preparaadid. Kuid farmakoloogilise "rassi" tegelik aeg parima insuliinipreparaatide jaoks algas alles 1953. aastal, kui Sanger dešifreeris insuliini keemilist struktuuri. Nende aastakümnete jooksul on insuliini farmakoloogiline turg oluliselt muutunud - alates veiste seast geneetiliselt muundatud kuni analooginsuliinini. Nende kohta arutatakse käesolevas artiklis.

Diabeet on endokrinopaatiate hulgas üks levinumaid haigusi. Peamised ülesanded selle patoloogia ravimisel on normaalse glükeemia taseme säilitamine ning hiliste komplikatsioonide tekke ja arengu ennetamine ning hüpoglükeemia ennetamine.

Selle haiguse patogenees põhineb kahest endokriinsest defektist: insuliini produktsiooni kahjustus ja insuliinitõve perifeersed resistentsused. See on insuliiniresistentsus, mis põhjustab ülemäärast maksa glükoosi tootmist, mida väljendub eelkõige hommikune hüperglükeemia. Loomine ja rakendamine uute insuliini, täiustatud farmakokineetiliste ja omadused, on üks viise, kuidas saavutada parem glükeemiline kontroll ja arengut takistada hüpoglükeemilist tingimused. Varem töötanud kava intensiivse insuliinravi insuliini ja pikk keskmine toime kestus võib saavutada normoglükeemia sugulane, kuid samal ajal suureneb risk hüpoglükeemia päevasel ja öisel ajal. Pika ja keskmise toimeajaga insuliine iseloomustab maksimaalne kontsentratsioon 5-7 tundi pärast manustamiskuupäeva, mis suurendab öösel hüpoglükeemia tekkeriski. NPH insuliiniannuste täpsus varieerub suuresti ebapiisava resuspendeerimise tõttu.

Lühiajalise toimega iniminsuliini toimet iseloomustab aeglaselt käivitatav ja pikem kestus võrreldes endogeense insuliiniga. Mõlema ravimi (alus-boolusravi) kasutuselevõtmisega kaasneb postprandiaalse glükeemia ja öösel glükeemia olulised kõikumised. Insuliini analoogide loomisel oli peamine ülesanne saavutada endogeense insuliini maksimaalne lähedus aja ja toime intensiivsuse suhtes.

2. tüüpi diabeet - progresseeruv haigus. Insuliini hüpersekretsioonifaas asendatakse faasiga "ammendumine", sellel perioodil esineb insuliinipuudus ja patsient hakkab insuliinravi vajama.

Paljud uuringud on pühendatud glükeemia mõju uurimisele diabeedi hiliste komplikatsioonide tekkele. Hiljuti pööratakse järjest enam tähelepanu postprandiaalse glükeemia uurimisele. Aastatepikkune põhjalik uuring NHANES (National Health and Nutrition Eksami Küsitlused) Ameerika Ühendriigid näitab, et isegi rahuldava kompensatsiooni diabeedi vastavalt glükosüleeritud hemoglobiini (NbA1s), hüperglükeemia esineb sageli pärast sööki. DECODE (Diabeedi epidemioloogia: diagnostikakriteeriumide ühine analüüs Euroopas) Euroopa epidemioloogilises uuringus näitas, et postprandiaalne hüperglükeemia korreleerub tihedamalt üldise suremuse suurenemisega kui õhuke hüperglükeemia. Paljud uuringud on näidanud, et ägeda vaskulaarsed häired on suurenenud postprandiaalse hüperglükeemia tagajärjel: südameinfarkti ja insuldi tekke oht, mis põhjustab ligikaudu 70% surmajuhtumit II tüüpi diabeediga inimestel, suureneb märkimisväärselt.

Hüpoglükeemia on diabeedi ravi üks kõige tavalisemaid ja tõsiseid tüsistusi. Viimaste andmete kohaselt, hüpoglükeemia vastab glükoosi taseme plasmas veeniverd vahemikus 3,5-2,8 mmol / l, tähtsus kliinilisi ilminguid hüpoglükeemia, nagu väljendatud higistamine, värinad, pearinglus, tugevad näljatunnet, häirete emotsionaalset seisundit, diabetoloogiaid ignoreeritakse.

Selle seisundi põhjused võivad olla järgmised tegurid:

  • söögikordade vahelejätmine;
  • ebaühtlaste vaheaegade ja glükoositaset langetavate ravimite kasutamise vahel (insuliini manustamine);
  • insuliini üleannustamine;
  • liigne harjutus;
  • alkoholi tarbimine.

Kaasaegne teadus on jõudnud selleni, et eilsel "unistusel" on geneetiliselt muundatud iniminsuliini saamine ja selle laialdane kasutamine on arendajatele seadnud uue eesmärgi: saada insuliini parameetritega, mis ületavad mõningaid iniminsuliini näitajaid. Lühiajalise toimega iniminsuliini kasutamise piirangud on: aeglane kokkupuude (patsient on sunnitud süstida seda 30-40 minutit enne sööki), pikaajaline toime, mõnikord kuni 12 tundi (suurenenud hilise hüpoglükeemia risk). 1980-ndate aastate alguses muutus aktuaalsuseks insuliini analoogide väljatöötamine, mis jäid eespool mainitud ebasoodsamaks. Lühiajalise toimega insuliinide puhul oli poolväärtusaeg minimaalne, mis tõi nad natiivse insuliini farmakodünaamikale lähemale, mis on inaktiveeritud 4-5 minutit pärast sisenemist portaalisüsteemi. Maksimaalsed insuliini analoogid on võimelised järk-järgult ja ühtlaselt imenduma subkutaansest depoost ja ei põhjusta öösel hüpoglükeemiat. Viimaste aastate kõige progressiivsed avastused: üleminek insuliini happelistest lahustest neutraalseks, insuliini hankimine DNA-rekombinantse tehnoloogia abil, iniminsuliini analoogide loomine, millel on kvalitatiivselt uued farmakoloogilised omadused.

Analoogid muudavad insuliini toimet, et saada insuliinravi füsioloogiliseks lähenemiseks ja on patsiendile mugavamad. Nad võimaldavad saavutada tasakaalu sihtmärk-glükeemia saavutamise ja hüpoglükeemia ohu vähendamise vahel.

Tänapäevased insuliini analoogid on toime kestuse jooksul jaotunud ülikõrgeks ja pikemaks. Samuti on olemas analoogide kombineeritud preparaadid, milles on esitatud ülimalt pika ja pikema insuliini segu fikseeritud suhtega. Esimesed on: humalog, novorapid penfill ja apidra. Pikemate hulka kuuluvad Lantus ja Lemir penfill. Kombineeritud preparaadid - penfill, humalog 25

Insuliin lispro (humalog). Humalogi struktuuris muudetakse lüsiini ja proliini positsiooni vastavalt B-ahelas 28. ja 29. positsioonis, millega kaasneb palju nõrgem spontaanne molekulidevaheline seos kui lahustuva inimese insuliiniga. Selle tagajärjel imendub humalog naha alla süstimise teel palju kiiremini.

Insuliini kontsentratsiooni uurimine inimese lühikese insuliini ja humaloogi kasutuselevõtmisega tervetele vabatahtlikele näitas, et sama annuse ja samal ajal ravimite väljakirjutamisel saavutab humalogi tippkontsentratsioon kiiremini ja samal ajal osutub kaks korda kõrgemaks kui iniminsuliin. Lisaks kõrvaldatakse ravim kiiremini ja pärast 4 tundi hakkab humalogi kontsentratsioon jõudma algväärtustele, samas kui lihtsa iniminsuliini kontsentratsioon jääb 6 tunniks.

Insuliini analoogi lispro ja lühikese toimeajaga insuliini võrdlemisel märgiti, et houmalog inhibeerib oluliselt glükoosi tootmist maksas (joonis 1).

See on kooskõlas insuliini sekretsiooni füsioloogilise varajase tipuga. Seega põhjustab humalog püsivama postprandiaalse hüperglükeemia tekke riski vähenemist.

Insuliin lispro teine ​​eelis võrreldes lihtsa lühitoimelise humaaninsuliiniga, mis muudab insuliini toimimise oluliselt prognoositavamaks ja seega hõlbustab annuse kohandamist toidukoormusega, on ravimi kestuse muutus sõltuvalt annuse suurenemisest. On hästi teada, et lihtsa iniminsuliini kasutamisel võib nende toime kestus doosist tõusta, mistõttu keskmine toime kestus on 6-8 tundi ja mõnikord isegi kuni 12 tundi (joonis 2). Uuring näitas, et koos insuliin lispro annuse suurenemisega on selle toime kestus peaaegu muutumatu ja maksimaalselt 5 tundi, samas kui lihtsa insuliini toime kestus suureneb suuremate annuste korral. Seega ei suurenda insuliin lispro annuse suurendamine hilja hüpoglükeemia tekkimise ohtu.

Aspartinsuliin (Novorapid Penfill). Novorapid saadi proliini asendamisega B-ahela 28. asendis asparagiiniga, mis samuti kiirendas insuliini heksomeeride dissotsiatsiooni monomeeridesse, nende kiiret imendumist nahaalusest rasvast.

See insuliinravim imiteerib normaalset insuliini vastust toidule. Selle loomupärase lühiajaline tegevus põhjustab toidukordade vahel nõrka efekti, mis võimaldab pärast söömist glükeemilist kontrolli paremini kontrollida.

Tulemusi võrdleva toime basaalinsuliin analoogid boolusteraapiana (detemiirinsuliini ja aspartrinsuliini) traditsiooniliste inimese (NPH-inimese insuliin, lühitoimeline insuliin) näitas olulist suurenemist kvaliteedikontrolli Postprandiaalse glükeemias (joon. 3).

See uuring näitas, et kombinatsioonravi detemiirinsuliini ja aspartinsuliinist lahtrisse peaaegu täielikult normaliseerida hormooni päevas profiil, parendatud glükohemoglobiini indeks oluliselt vähendada hüpoglükeemia riski, on märkimisväärselt vähenenud mitmeid piigid ja kõikumised vere glükoosisisaldus amplituudiga. Insuliini analoogide (detemir ja aspart) basaal-boolusega ravi saavate patsientide keskmine kehakaal oli dünaamilise vaatluse ajal märkimisväärselt väiksem.

Insuliinglulisiin (apidra). Apidra on ülitundlik toimega iniminsuliini analoog, milles B-ahela 3. asendis asendatakse asparagiin lüsiiniga ja B-ahela 29. asendis asendatakse lüsiin glutamiiniga. Farmakodünaamiliste ja farmakokineetiliste omaduste ning biosaadavuse poolest vastab insuliinglulisiin inimeselogile ning mitogeenses ja metaboolses aktiivsuses ei erine lihtsast iniminsuliinist, mis võimaldab seda ohutult ja pikka aega kasutada.

Tavaliselt tuleb apidra't kasutada koos pikatoimelise insuliiniga või basaalinsuliini analoogiga. Apidrale on iseloomulik kiirem algustunne ja lühem toimeaeg kui tavapärasel iniminsuliinil (regulaarne) ja diabeediga patsientidel on insuliini kasutamise ajal suurem paindlikkus kui tavalisel insuliinil. Ravim hakkab toimima kohe pärast sissejuhatust. Samal ajal hakkab glükoosi tase vähenema 10... 20 minutit pärast ravimi nahaalust manustamist. Eakate hüpoglükeemiliste seisundite vältimiseks on soovitatav manustada ravimit kohe pärast sööki või vahetult söögiga.

Ravimi lühike toimeaeg (3 tundi) võimaldab vältida "kattekihi" mõju; see takistab hüpoglükeemiliste seisundite tekkimist. Ravimit võib kasutada ülekaalulistel inimestel, kuna selle kasutamine ei ole seotud veelgi kaalutõusuga. Ravimit iseloomustab kiirem toimepikkuse hoog, kui regulaarne insuliin ja isegi lispro-insuliin.

Apidra pakub suuremat paindlikkust patsientidel, kelle kehakaalu indeks varieerub ülekaalulisest rasvumisest. Vistseraalne ülekaalulisus võib mõjutada insuliini imendumise kiirust, mistõttu prandial glycemic kontrollimine on keeruline.

Detemirinsuliin (lemi penfill). Levemir penfill on keskmise toime kestusega iniminsuliini analoog, ei esine maksimaalset toimet ja tagab 24 tunni jooksul basaalse glükeemilise kontrolli topelt-süstimisega. Pärast subkutaanset manustamist moodustab detemir di-heksameerid, mis seonduvad rasvhapete C14-ahelaga juba seerumi albumiiniga interstitsiaalses vedelikus. Pärast kapillaarseina ülekandmist seob ravimi uuesti albumiini ringlevasse verre. Kuna ainult detemir vabade fraktsioon on bioloogiliselt aktiivne, siis seob albumiin ja sellele järgnev aeglane dissotsiatsioon pikaajalise ja mittepikkusega toime. Levemir penfilli iseloomustab sujuv toime ja see annab patsiendile vajaduse basaalinsuliini järele. See ei vaja loksutamist vahetult enne manustamist [14, 20].

Insuliinglargiin (lantus). Ettevalmistus ultralong tegevus - Lantus - saadi asendades Asparagiini 21-positsioonis A-ahela glütsiini, va kahe molekuli arginiini C-otsaga B-ahela positsioonis 31 ja 32. Need muutused on toonud kaasa nihke isoelektrilise punktini molekuli on lisatud pH väärtusest 5,4 kuni 6,7, seetõttu vähenes ravimi lahustuvus subkutaanse koe neutraalse keskkonna füsioloogiliste väärtuste juures. Seega on Lantus täielikult lahustuv nõrgalt happelises keskkonnas, kuid halvasti lahustub subkutaanse rasva neutraalses keskkonnas. Pärast sisseviimist siseneb Lantus neutraliseerimisreaktsiooni mikroosakeste moodustumisega, millest seejärel vabanevad insuliinglargiinheksameerid ja nende dissotsiatsioon moodustab insuliini dimeerid ja monomeerid. See tagab hormooni järkjärgulise vabanemise verd ja vereringesse vereringesse 24 tundi, mis võimaldab teil seda sisestada üks kord päevas. Väikese koguse tsingi lisamine annab insuliinglargiini kristalliseerimise, subkutaanse koes, pikendades veelgi imendumise aega.

Kõik selle insuliini analoogi loetletud omadused määravad selle sujuva "mittepika" profiili. Subkutaanse manustamise järgselt pärast 1-tunnilist manustamist saavutatakse insuliini püsiv kontsentratsioon veres 2-4 päeva pärast esimese annuse esmakordset manustamist. Sõltumata lantuse manustamise ajast (hommikul või õhtul) ja süstekohas (käsivarre, jalg või kõhu nahaalune koe), on toime keskmine kestus 24 tundi [5], maksimaalne kestus on 29 tundi. Insuliini analoog glargiin vastab selle efektiivsusele füsioloogilises insuliinis: stimuleerib glükoosi tarbimine insuliinsõltuvate perifeersete kudede, eriti lihaste ja rasvade poolt, inhibeerib glükoneogeneesi, vähendades seeläbi veresuhkru sisaldust. Lisaks sellele, insuliinglargiin, nagu endogeenne insuliin, pärsib lipolüüsi adipotsüütides ja proteolüüsi, suurendades valgusünteesi (joonis 4).

Lantuse farmakokineetika uuringutes on tõestatud ravimi peaaegu mittepikkust jaotumine, mis võimaldab päeval oluliselt vähendada endogeense insuliini "basaalse" sekretsiooni kõige täpsemat simulatsiooni, vähendades oluliselt hüpoglükeemia ja glükoosi kontsentratsiooni varieeruvust. Insuliinlantuse, NPH-insuliini ja ultralente insuliini farmakokineetika võrdlus on esitatud joonisel 5.

Pikendatud insuliini analoogide eesmärk on õigustatud nii I tüüpi diabeedi kui ka II tüüpi diabeedi korral. Peamine erinevus nende ravimite vahel kehakaalu tõusu puudumisel ravi taustal ja öise hüpoglükeemia arvu vähenemine. Samuti on tähtis seda insuliini analoogi kasutusele võtta üks kord päevas. Selle ravimi efektiivsust ja ohutust on tõestatud palju uuringuid. Nende hulgas tuleb märkida, et LANMET on II tüüpi diabeedi ja rasvumusega patsientidel kasutanud insuliinglargiini analoogi kombinatsioonis metformiiniga [5]. See uuring näitas öösel oleva hüpoglükeemia märkimisväärset langust, mis võimaldab usaldusväärselt normaliseerida igapäevase glükeemia taset.

Dekompenseerunud patsientidel on ka mitmed tööd, mis on pühendatud kombinatsioonravile Lantus ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega (PSSP). Nende teoste autorid kinnitasid varem tehtud järeldused ja tõestasid insuliinglargiini varasema manustamise otstarbekust [6, 9, 19]. Hiljutisem uuring ATLANTUS näitas võimalust alustada Lantus-ravi nii endokrinoloogi kui ka üldarsti ravimisel. M. B. Antsiferovi juhendamisel läbi viidud Moskva uuringus näidati, et esialgse ravi intensiivistamine (PSSP, NPH-insuliin) koos lantuse lisamisega võimaldab glükeemia kontrolli kõigis rühmades parandada [1].

Humalogi segu 25. Humalogi segu 25 on segu, mis koosneb 75% protamineeritud insuliin lispro suspensioonist ja 25% lisproinsuliinist (humalog). See insuliini analoog on ravim, mis koosneb aja määramise mehhanismist. Toime keskmine kestus on saadud protamiinitud lisproinsuliini suspensiooniga, mis jäljendab basaalinsuliini sekretsiooni, ja 25% lisprogesterooni insuliin on ülitundlik toimega komponent ja vähendab pärast sööki glükeemiat. Oluline on teada, et segu humalog toimib palju kiiremini kui lühikese toimeajaga insuliin, tagab paremuse postprandiaalse glükeemia [18] järele ja seega füsioloogilisest profiilist kui lühitoimelistest insuliinidest [4, 3, 10, 15, 18]. Insuliini segusid on soovitatav kasutada II tüüpi diabeediga patsientidel. Sellesse rühma kuuluvad vanemad inimesed ja enamasti need, kellel on vähenenud mälu. Seetõttu on võime insuliini süstida vahetult enne sööki või vahetult pärast sööki, on neile väga oluline ja parandab oluliselt nende elukvaliteeti. II tüüpi diabeediga patsientidel läbi viidud uuringus 60-80-aastaste vanuserühmas, kasutades segu 25 huumorit manustamisviisis vahetult enne sööki ja pärast sööki, saavutati hea hüvitis süsivesikute ainevahetusel koos väikese kehakaalu tõusuga ja hüpoglükeemia suhteliselt madala sagedusega [7].

Segu 25 ja Humulin M3 toime võrdlusuuringud näitasid, et analooginsuliin vähendab postprandiaalse glükeemia fluktuatsiooni 40% tõhusamalt kui iniminsuliini valmistatud segu [2]; lisaks ei sõltu suhkru langetav toime jahu ajast. Viimast kinnitati väga huvitavas ja originaalses uuringus, milles osalesid patsiendid, kes täheldasid Ramadani moslemite paastumist. Selle kiire aja jooksul võib vastavalt usulistele seadustele toitu võtta ainult pärast päikeseloojangut ja enne päikesetõusu. Seega oli patsientidel võimalus võtta toitu kaks korda päevas. Patsiendid said humalogikogust 25 vahetult enne sööki või Humulin M3 30-40 minutit enne sööki. Vere glükoosisisalduse igapäevane jälgimine näitas, et enne õhtust ravimi manustamist oli postprandiaalse glükeemia ja glükeemia madalam määr patsientide rühmas, kes said keemilise segu 25. Hommikueineglükeemia väärtused ei erine oluliselt [11]. See töö tõendab, et lispro, mis on selle analoogi osa, parandab füsioloogiliselt pärgarteri glükeemia taset. 2004. Aastal viidi läbi 32 - nädalane randomiseeritud avatud ristlõike uuring, milles võrreldi metformiini võtmise ajal 25 segu humaloogi (manustatud 2 korda päevas) ja pikaajalise insuliini analoogi lantus't (manustatuna 1 kord päevas) (joonised 6, 7).

Pärast lõunat ei tohtinud glükeemia kõikumisi märkimisväärselt kõrvalekaldeid teha, kuid pärast hommikusööki 65% võrra ja pärast õhtusööki oli Houmalage 25 segu taustal oluliselt vähenenud glükeemia kõikumisi. Samas grupis oli kerge hüpoglükeemia esinemissagedus suurem [12]. Selliste analoogide võrdlevate mõjude uuringu töö jätkus uuringus, mis kinnitas glükoositaseme kõikumiste vähenemist segu taustal 25 25% võrra. Ükski uuring ei kirjeldanud rasket hüpoglükeemiat [13].

Insuliiniannus sõltub glükeemilisest tasemest, HbA1c tasemest ja kehamassist. Hüpoglükeemia vältimiseks on vajalik alustada insuliinravi väikestes annustes. Föderaalse sihtmärgiga diabeediprogrammi soovituste kohaselt tuleb enne hommikusööki manustada 12 insuliiniühikut ja enne kaheksat ööpäevat enne 8 õhtut voodikohta, vajadusel glükeemilise kontrolli all, 2-3 korda päevas annust suurendatakse 2-4 ühikuga. Kui patsient sai eelnevalt Humulin M3, siis on Humalogue'i segu 25 algne annus 1: 1. Mida suurem on ülekaaluline patsient, seda tugevam on insuliiniresistentsus ja seda kõrgem on insuliiniannuste vajadus. Selliste patsientide esialgne annus on 0,4... 0,8 U / kg päevas. Tüüpiliselt nõuab insuliini analoogi humalog-segu 25, et suhet 50: 50 tuleb täheldada hommikuse / õhtuse manustamise korral.

Kirjandus
  1. Antsiferov M. B., Dorofeyeva L. G., Petraneva E. V. Insuliinglargiini (Lantus) kasutamine suhkruhaiguse ravis (Moskva endokrinoloogilise ravi kogemus) // Farmateka. 2005. T. 107 No. 12. P. 24-29.
  2. Cryer P. E., Davies S. N., Shamoon H. Hüpoglükeemia diabeedis // Diabeedi ravi. 2003; maht 26: 1902-1912.
  3. DeWitt D. E., Hirsch I. B. Ambulatoorne insuliinravi 1. tüüpi ja 2. tüüpi diabeedi korral. Teaduslik ülevaade // JAMA. 2003; 289: 2254-2264.
  4. Bethel, M. A., Feinglos, M., N. Insulin. Suhkurtõbi. / Curr. Diab Rep. 2002; 2: 403-408.
  5. Fritsche A., Hoering H., Toegel E., Schweitzer M. HOE901 / 4001 Uurimisrühm. Haigusjuhtumiga ravimine koos basaalinsuliini lisamisega - kas insuliin vähendab barjääri eesmärgi saavutamiseks? / Diabeet. 2003; 52 (suppl.1): A119.
  6. Fritsche A. et al. Glimepiriid kombineerituna II tüüpi suhkurtõvega patsientidel koos insuliini libisemisega hommikul, hommikul NPH-insuliini või magamaminekuga insuliinglargiiniga. Randomiseeritud kontrollproov // Ann.Intern. Med. 2003; 138: 952-959.
  7. Herz M. et al. Mix25 uurimisrühm. II tüüpi diabeediga patsientidega võrreldav glükeemiline manustamine koos Humalog Mix25-ga. [Abstraktne raamat: 61. teaduslikud istungid: 22.-26. Juuni 2001 Philadelphias, Pennsylvania (USA) - Abstract 1823-PO.
  8. Herz M., Arora V., Campaigne B. N. et al. Humalog Mix25 parandas 24-tunnise plasma glükoosiprofiili võrreldes 30/70 patsiendiga 2. tüüpi suhkurtõvega // S.A.fr. Med. J. 2003; 93: 219-223.
  9. Gerstein, H.C., Yale, J.-F., Harris, S. B. jt. A1 A1c tasemed insuliinilahuses II tüüpi diabeediga inimestel. Esitatakse Ameerika Diabeediassotsiatsiooni 65. aastakoosolekul. San Diego, Califormia (USA). 2005.
  10. Jacobsen L. V., Sogaard B., Riis A. Lahustuva ja protamiin-aeglustunud aspartinsuliini eelsegatud koostise farmakokineetika ja farmakodünaamika // Eur.J.clin.Pharmacol. 2000; 56: 399-403.
  11. Mattoo V., Milicevic Z., Malone J.K. et al. Ramadani uurimisrühma jaoks. Insuliini 30/70 võrdlus 2. tüüpi ravis Ramadani ravis // Diabeet Res. C / Practis. 2003; 59: 137-143.
  12. Malone J. L., Kerr L. F., Campaigne B. N. et al. Lispro segu-glargiinide uurimisrühma jaoks. Kombineeritud ravi Lisbo Mix 75/25 pluss metformiiniga või insluliin glargiin pluss metformiin: 16-nädalane randomiseeritud, avatud, katkendliku uuringu insuliinravi // Clin. Ther. 2004; 26: 2034-2044.
  13. Malone, J. L., Bai S., Campaigne B. N. et al. Glükeemiline kontroll II tüüpi diabeediga patsientidel // Diabet.Med. 2005; 22: 374-381.
  14. Pieber, T. R., Plank J. Goerzer, E. et al. Toimingu kestus, farmakodünaamiline profiil ja suhkurtõve vaheline erinevus // Diabetologia. 2002; 45 [Tüüp 2]: 254.
  15. Roach P., Woodworth J. R. Insuliin lispro segude kliiniline farmakokineetika ja farmakodünaamika // Clin. Pharmacokinet. 2002; 41: 1043-1057.
  16. Roach P., Yue L., Arora V. Humalog Mix25 uurimisrühma jaoks. Paranenud postprandiaalne glükeemiline kontroll ravi ajal Humalog Mix25 uudse protamiinipõhise insuliini lispro preparaadiga // Diabetes Care. 1999; 22: 1258-1261.
  17. Roach P., Trautmann M., Arora V. jt. Mix25 uurimisrühma jaoks. Täiustatud insuliini lüsprotamiini koostised, insuliin lyspro mix25 ja lisproinsulfaadi segu50 // Clin.Ther. 1999; 21: 523-534.
  18. Rolla A. R. Insuliini analoogi segud II tüüpi diabeedi juhtimiseks // Pract.Diabetol. 2002; 21: 36-43.
  19. Rosenstock J., Schwarts S. L., Clark C. M. et al. Basaal insuliinravi diabeedi korral: 28-nädalane insuliinglargiini (HOE 901) ja NPH insuliini võrdlus // Diabeedi ravi. 2001; 24: 631-636.
  20. Vague P., Selam J.L., Skeie S. et al. Detemirinsuliini seostatakse paremini prognoositava glükeemilise kontrolliga ja NPH-insuliiniga patsientidel, kellel on antagonistid aspartinsuliini / / Diabetes Care. 2003; 26: 590-596.

A. M. Mkrtumjan, professor
A. N. Oranskaya, meditsiiniteaduste kandidaat
MGMSU, Moskva

Veel Artikleid Diabeedi

Glükeemilised hüpped kahjustavad patsiendi heaolu, põhjustavad tüsistusi ja võivad põhjustada kooma. Rasketel juhtudel põhjustab see patsientide surma või puude.

Suhkruhaigus on üks tavalisi ainevahetushaigusi. Selle esinemisel suureneb vere glükoosisisaldus ebapiisava insuliinitoodangu arengu tõttu 1. tüüpi diabeedi korral ja II tüüpi diabeedi korral võimetus reageerida insuliinile.

Stevia ekstrakti magususpõhine looduslik magusaine on 300 korda kõrgem kui suhkrulisand, mille energiasisaldus on 0 kalorit, mis mitte ainult rahuldab sünnipärase inimese vajadust maiustuste järele, vaid on ka mitmesuguseid ennetavaid omadusi.