loader

Glükosidaasi alfa inhibiitorid - ravimite ATC-klassifikatsioon

Selle alaosa sisaldab teavet grupi ravimite kohta - A10BF Alpha glükosidaasi inhibiitorid. Iga ravimit kirjeldab üksikasjalikult portaali EUROLAB eksperdid.

Anatoomiline ja terapeutiline keemiline klassifikatsioon (ATC) on rahvusvaheline ravimite klassifitseerimise süsteem. Ladina nimi on anatoomiline terapeutiline keemiline aine (ATC). Selle süsteemi alusel jagatakse kõik ravimid rühmadesse vastavalt nende peamisele terapeutilisele kasutamisele. ATC-klassifikatsioonil on selge hierarhiline struktuur, mis hõlbustab soovitud ravimite otsimist.

Igal ravimil on oma farmakoloogiline toime. Narkootikumide nõuetekohane kindlaksmääramine on haiguste eduka ravi peamine samm. Soovimatute kõrvaltoimete vältimiseks pidage enne nende või teiste ravimite kasutamist nõu oma arstiga ja lugege kasutusjuhendit. Pöörake erilist tähelepanu teiste ravimite koostoimimisele ja raseduse ajal kasutamise tingimustele.

Suukaudne hüpoglükeemiline ravi

Alfa glükosidaasi inhibiitorid

Venemaal on selle ravimi klassi täna registreeritud ainult ravim - akarboos (kaubanimi Glucobay).

Toimemehhanism

Komplekssed suhkrud, mis kaasnevad toiduga seedetraktist, lagunevad esmalt soolestikus lihtsate suhkrutega ensüümide abil. Acarbose toimib "toidu lõksusena", mis on konkurentsivõimeliselt ja pöördumatult seostunud peensoole ensüümiga (alfa-glükosidaas), mis osaleb süsivesikute seedimisel. Kuna ensüüm on hõivatud akarboosiga, ei satu toiduga kaasas olevad polü- ja oligosahhariidid laguneb ega imendu. Seega välditakse postprandiaalse hüperglükeemia tekkimist.

Plussid
  • Acarbose ei põhjusta insuliini taseme tõusu veres (seetõttu puudub hüpoglükeemia oht).
  • Kuna akarboos ennetab süsivesikute imendumist, kaotab kehakaalu erineval määral (kuna kalorite sisaldus toidus väheneb).
  • Uuringute kohaselt on pika-ajaline akarboosteraviaga kaasuv märkimisväärne vaskulaarse ateroskleroosi progresseerumise vähenemine.
  • Acarboos ei imendu ja seetõttu ei anna seda süsteemset toimet.
Miinused
  • Süsivesikute kaitsmata ensümaatiline töötlemine põhjustab jämesoole fermentatsiooni, millega võib kaasneda kõhupuhitus ja kõhulahtisus. Kuid see ei ole kõrvaltoime, vaid see on ravimi enda mõju toitumise rikkumise taustal.
  • Akarboosil on madalam glükoositaset langetav toime kui metformiinil või sulfonüüluurea derivaatidel ja vähendab HbA1C 0,5-0,8% võrra
Näidustused
  • 1. tüüpi diabeet (kombineeritud ravi osana). Acarbose on ainus suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete ravim, mida saab kasutada 1. tüüpi diabeedi raviks.
  • 2. tüüpi diabeet.
  • 2. tüüpi diabeedi ennetamine. Acarboos on eelravimeid omavate ravimite valik, millega kaasneb normaalse naha tasemega postprandiaalne hüperglükeemia.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Vastunäidustused on: maksa tsirroos; ägedad ja kroonilised põletikulised soolehaigused, eriti komplitseeritavad seedetrakti häired ja imendumine, soolestiku kõhulahtisus ja haavandid, suurenenud gaaside moodustumine; krooniline neerupuudulikkus; rasedus ja imetamine.

Kõrvaltoimed on haruldased: transaminaaside taseme tõus (ALAT ja ASAT), soole obstruktsioon, kollatõbi. Allergilised reaktsioonid: nahalööve (sh urtikaaria), nahaõhetus.

Annustamine ja manustamine

Acarbose võetakse vahetult enne sööki (või söögikordade ajal).

Algannus on 50 mg 3 korda päevas. Annus on aeglaselt (4-8 nädalase intervalliga) suurenenud, arvestades individuaalset taluvust. Üle 60 kg kaaluva täiskasvanu sihtannus on 300 mg ööpäevas. kolmes etapis. Maksimaalne annus on 600 mg ööpäevas.

Akarbose toime sõltub annusest: mida suurem annus, seda vähem süsivesikuid lagundatakse ja imenduvad peensooles. Kuid annuse suurendamine ületab 300 mg ööpäevas. kuigi sellega kaasneb veelgi (ehkki nõrgalt väljendatud) postprandiaalse hüperglükeemia vähenemine, kuid samal ajal suureneb ASAT ja ALAT kontsentratsiooni suurenemise oht veres.

Acarboosi ravi tuleb läbi viia glükoosiga hemoglobiini ja transaminaaside taseme kontrollimisega esimesel raviaastal - üks kord 3 kuu jooksul, seejärel - perioodiliselt.

Ohutusabinõud

Acarboosravi ajal tuleb süsivesikute tarbimist piirata. Kõhupuhitus ja kõhulahtisus, mis ilmnevad ravi ajal, peegeldavad ravimi farmakoloogilist toimet ja on põhjustatud toitumissoovituste rikkumisest. Acarbose ise ei imendu ja ei anna sellega süsteemset toimet.

Acarbose võib kombineerida teiste hüpoglükeemiliste ainetega. Tuleb pidada teadmiseks, et akarboos suurendab teiste suukaudsete ravimite hüpoglükeemilist toimet, mis nõuab annuse korrigeerimist (allapoole). Selle seisundi täitmata jätmise korral võib tekkida hüpoglükeemia, mille saab peatada ainult puhta glükoosi võtmisega, kuna komplekssete süsivesikutega töötlemise tulemus ei toimi.

Kasutamisel koos antatsiidide, sorbentide ja ensüümidega, mis parandavad seedetrakti, vähendab akarboosi efektiivsus märkimisväärselt.

File Contents Suukaudne hüpoglükeemiline ravi

• Alfa-glükosidaasi inhibiitorid - akarboos (Glucobay).

Alfa glükosidaasi inhibiitorid

Alfa-glükosidaasi inhibiitorid on tabletiravimid, mida kasutatakse II tüüpi diabeedi raviks teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete ja insuliiniga. Ravimite diabeedivastane toime selles rühmas väheneb, et aeglustada komplekssete süsivesikute (sealhulgas tärklise ja suhkru) imendumist peensooles. Reeglina, et soole barjääri ületamiseks tuleb polüsahhariide jagada lihtsateks suhkruteks (monosahhariidid), mis võivad imenduda soole seina kaudu. Seega a-glükosidaasi inhibiitorid takistavad süsivesikute tungimist verd, mõjutades seeläbi vere suhkrusisaldust pärast söömist [1].

Sisu

See ravimiklass (a-glükosidaasi inhibiitorid, A10BF) on [1]:

Maa peal kasvatab suurt hulka a-glükosidaasi ensüümi inhibeerivaid taimi [2] [3].

Muuhulgas on uuringud näidanud, et Maitake kulinaarne seen (Grifola frondosa) omab hüpoglükeemilist toimet [4] [5] [6] [7] [8] [9]. Põhjus, miks Maitake veresuhkru alandab, on selle seente α-glükosidaasi inhibiitori looduslik sisaldus [10].

Ravimtaim, jogurlased, loobuvad ka veresuhkru tasemest inimeste uuringutes [11] ja loomadel [12]. Põhjus on steroidsete saponiinide sisaldus, millel on alfa-glükosidaasi inhibeeriv toime [13].

Alfa glükosidaasi inhibiitorid

Inhibiitorid a-glükosidaasi - ravimite rühma, mis blokeerivad soolestiku spetsiifiliste ensüümide aktiivsust - a-glükosidaasi. Disahhariidid ja oligosahhariidid ei imendu soolestikus, kuid a-glükosidaaside toimel lagunevad nad monosahhariidideks, mis võivad imenduda.

Praegu kasutatakse kliinilises praktikas kahte ravimit: akarboos ja miglitool.

A-glükosidaasi inhibiitorite toimemehhanism on peamiselt seotud nende toimega enterotsüütide "harja piiril" asuvatele ensüümidele. Acarbose ja miglitool muudavad pöörduvat ja konkureerivat toimet a-glükosidaasi, glükamülaasi, sukrasiooni, dekstropaasi, maltoaasi ja ainult vähesel määral α-amülaasi (akarboosi) ja laktaasi (miglitooli) inhibeerimiseks.

Nende ravimite farmakokineetiliste omaduste tõttu esineb nende toime peamiselt peensoole ülemises osas. Peensoole distaalses osas on häiritud a-glükosidaasi inhibeerimise võime, nii et ülekäigamata oligo- ja disahhariidid jagunevad endiselt monosahhariidideks ja imenduvad enterotsüütideks.

Seega, a-glükosidaasi inhibiitorite toimel aeglustuvad keeruliste süsivesikute fermentatsiooniprotsessid ja seetõttu väheneb fermentatsiooniproduktide imendumise kiirus (monosahhariidid). Seega ei ole vere glükoosisisaldust järsult tõusnud pärast sööki.

Nii akarboos kui miglitool ei mõjuta lihtsate süsivesikute (glükoosi, fruktoosi) imendumise protsessi, mistõttu a-glükosidaasi inhibiitorite anti-hüperglükeemiline toime avaldub ainult komplekssete süsivesikute (tärklis, dekstriinid, disahhariidid sisaldavad tooted) tarbimisega.

A-glükosidaasi inhibiitorid toimivad otseselt peensooles. Pole üllatav, et ainult 2% absorbeerunud akarboosi annusest imendub ja siseneb süsteemsesse vereringesse ning põhiosa akarboosist lõppeb lõpuks peensoole elav mikroorganism.

Seevastu miglitool imendub täielikult proksimaalsesse peensoole. T 1/2 miglitool ja akarboos vereplasmas on umbes 2 tundi, eliminatsioon toimub neerude kaudu.

Narkootikumide, mis häirivad soolte süsivesikute imendumist, kasutatakse II tüüpi suhkurtõve raviks peamiselt kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega. See kasutab α-glükosidaasi inhibiitorite võimet tõhusalt vähendada postprandiaalset glükeemiat ja glükeemiline paastu korrigeerimine saavutatakse tavaliselt sulfonüüluurea derivaatidega või metformiiniga. A-glükosidaasi inhibiitorite manustamine ei muuda sulfonüüluurea ja metformiini derivaatide farmakokineetikat.

A-glükosidaasi inhibiitoreid võib kombineerida ka insuliinravi.

A-glükosidaasi inhibiitorite kõrvaltoimeid ei saa nimetada ohtlikeks, kuid need muutuvad sageli ravimi ärajätmise põhjuseks. Tulenevalt ravimi toimest jämesooles siseneb märkimisväärne hulk süsivesikuid. Siin läbivad nad fermentatsiooniprotsessid suure hulga gaaside tekkega. Selle tulemusena tekivad sageli kõhupuhitus ja kõhulahtisus. Kõrvaltoimete raskust saab vähendada, alustades ravi väikestes annustes ja suurendades annust järk-järgult. Ravimeid tuleb närida väikese koguse vedelikuga vahetult enne sööki või nende ajal.

Ravi ajal α-glükosidaasi inhibiitoritega ei arene hüpoglükeemia siiski, kui hüpoglükeemia tekib mõnel muul põhjusel (näiteks sulfonüüluurea derivaatide üleannustamise tõttu), siis võivad selle rühma kuuluvad ravimid oluliselt aeglustada hüpoglükeemia korrigeerimiseks manustatavate süsivesikute imendumist. Teisisõnu, hoolimata süsivesikute (suhkru, jahu sisaldavate toodete) tarbimisest suu kaudu, võib hüpoglükeemia süveneda. Sellises olukorras peaks hüpoglükeemia korrigeerimiseks kasutama lihtsat glükoosit sisaldavaid tooteid (suhkrustatud gaseeritud joogid) või tabletti sisaldavat glükoosi.

Akarboosi kasutanud patsientidel, eriti suurtes annustes, on mõnikord alaniini transaminaasi (ALT) ja asparagiini transaminaasi (AST) aktiivsuse suurenemine, kuid see pole veel selge, mis põhjus. Sellega seoses on α-glükosidaasi inhibiitorite esimesel kasutamisperioodil vajalik määrata regulaarselt (tavaliselt iga 3 kuu tagant) ALAT ja ASAT aktiivsust vereseerumis. Ensüümide aktiivsuse suurenemisega on vaja vähendada ravimi annust. ALT ja AST aktiivsuse püsiva suurenemisega on vaja lahendada a-glükosidaasi inhibiitorite edasise jätkamise soovitavus.

Vastunäidustused insuliini sekretsiooni suurendavate ravimite väljakirjutamiseks on järgmised:

  • Rasedus
  • Imetamine.
  • Krooniline soolehaigus.
  • Äge ja krooniline hepatiit ja pankreatiit.
  • Alla 18-aastased lapsed.

Raseduse ja imetamise ajal ei ole α-glükosidaasi inhibiitorite kasutamine sobiv.

Selle rühma ravimi ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks määratud.

Seoses seedetraktilisi ensüüme sisaldavate ravimitega võib α-glükosidaasi inhibiitorite efektiivsust vähendada.

MED24INfO

Rudnitsky L.V., diabeet. Ravi ja ennetamine. Spetsialistlikud soovitused, 2009

Alfa glükosidaasi inhibiitorid

Uute terapeutiliste võimaluste ilmnemisel avastati ravimid, mida nimetatakse alfa-glükosidaasi inhibiitoriteks (need hõlmavad akarboosi, emilitaati, miglitooli), mis aeglustavad süsivesikute imendumist peensooles. Selle ravigrupi efektiivne esindaja Glucobay aeglustab peensooles glükoosi imendumist, hoiab ära suhkru märkimisväärse suurenemise pärast sööki ja hüperinsulineemiat.

Acarboosravi näideteks on mitterahuldav süsivesikute metabolismi kompenseerimine toitumise taustal, metformiini või sulfonüüluureatega ravimisel, samuti insuliiniannuse vähendamine.

Glucobay-ravi alustatakse annusega 0,05 g 3 korda päevas. Vajadusel võib annust suurendada 0,1 g-ni ja seejärel 0,2 g-ni päevas.

Acarboosi keskmine annus on 0,3 g. Soovitatav on suurendada ravimi annust 1-2-nädalase intervalliga. Tablette tuleb võtta ilma närimiseta vähese koguse vedelikuga vahetult enne sööki. Ravimi eeliseks on hüpoglükeemiliste reaktsioonide puudumine, mis on eriti tähtis eakatel patsientidel. Acarbose on eriti efektiivne monoteraapia puhul madala hüperglükeemiaga II tüübi diabeediga patsientidel.

Hea toime on täheldatud glükobiumi ja sulfonüüluurea ravimite kombinatsioonis. Akarboosi ja insuliini kombinatsioon võib märkimisväärselt parandada glükeemilist kontrolli.

Alfa-glükosidaasi inhibiitorite puudused hõlmavad seerumi raua vähenemist, transaminaaside aktiivsuse suurenemist, kõhulahtisuse tekkimist ja kõhuõõnepõletikku. Seetõttu on peamiseks vastupanuseks akarboosi vastuvõtmisele seedetrakti haigused.

Antidiabeetilise tableti tüübid

On olemas kuut tüüpi tablettidega hüpoglükeemilisi ravimeid ja nende valmiskombinatsioone, mida kasutatakse ainult 2. tüüpi diabeedi korral:

Biguaniidid (metformiin)

Biguaniidide hulka kuulub üks ravim, mida nimetatakse metformiiniks. Seda on kasutatud alates aastast 1994 hüpoglükeemilisest ravimist. See on üks kahest kõige sagedamini määratud anti-alandavatest ravimitest (teine ​​on sulfoonamiidid, vt allpool). See vähendab glükoosi voolu verest ja suurendab insuliinist sõltuvate kudede insuliinitundlikkust. Tabletid sisaldavad 500, 850 või 1000 mg ravimit. Esialgne annus - 1 tabel. (500, 850 või 1000 mg). 10-15 päeva pärast suureneb ravimi annus 1 tabeliga. kui vaja. Säilitusannus on tavaliselt 1,7 g päevas, 1-2 korda päevas ja maksimaalselt 2,55-3,0 g päevas. Tavaliselt võetakse seda 2 korda päevas, kuid on pikaajalisi ravimeid, mida võetakse üks kord päevas. Seda tuleb võtta söögikorra ajal või pärast seda. Ta siseneb apteekide võrgustikku erinevate nimede all, mille tootjad talle annavad:

Bagomet (Argentina) - pikaajaline toime, 850 mg / tab.

Gliformiin (Gliformiin) (Venemaa, JSC Akrikhin) - 500, 850 ja 1000 mg / tab.

Glucophage (Prantsusmaa) - 500, 850 ja 1000 mg / tab.

Glükofaagi pikkune (Glucophage Long) (Prantsusmaa) - pikaajaline toime, 500 mg / tab.

Siofor (Siofor) (Saksamaa) - 500, 850 ja 1000 mg / tab.

Formetiin (Formetiin) (Venemaa, OJSC Pharmstandard-Tomskhimpharm) -500, 850 ja 1000 mg / tab.

Lisaks vähendab metformiin vere glükoosisisaldust, sellel on ka järgmised positiivsed omadused:

Madal hüpoglükeemiaoht

Vähendab halbade vere rasvade taset, soodustades ateroskleroosi

Soodustab kehakaalu langust

Seda võib kombineerida insuliiniga ja teiste hüpoglükeemiliste ainetega, kui see iseenesest ei ole piisavalt efektiivne.

Metformiinil on ka soovimatuid kõrvaltoimeid, mida arst peaks arutama, kui ta teile teile metformiini tegi:

Ametisse nimetamise alguses võib see põhjustada kõhulahtisust, puhitus, isukaotust ja iiveldust. Need nähtused kaovad järk-järgult, kuid kui need ilmnevad, on soovitatav vähendada ettenähtud annust aja jooksul, kuni need kõrvaltoimed kaovad või vähenevad.

Seda ei saa võtta neerupuudulikkuse, raske südame- või kopsupuudulikkuse, maksahaiguse korral. Ravim tuleb peatada ainevahetuse järsu halvenemise korral, mis nõuab hospitaliseerimist. Samuti ei tohiks seda võtta enne eelseisvat röntgenuuringut joodi sisaldava kontrastiga.

Kirjeldatud kooma (piimhape) juhtudel, kui ta nimetati ilma vastunäidustuste arvestamata

Kui te võtate alkoholi kuritarvitamist, võtke mõnda südamehaigust või olete üle 80-aastane, siis metformiin on kõige tõenäolisem mitte teie jaoks.

Metformiini pikaajalise manustamise korral võib esineda vitamiin B 2 puudus, mille ilmnemist tuleb jälgida.

Savi

Kaks preparaati nimetatakse gliniidideks - repagliniid (Novonorm) ja nategliniid (Starlix). Need ravimid stimuleerivad insuliini tootmist pankrease poolt. Need on eriti soovitatavad neile, kellel on pärast sööki veresuhkru sisaldus veres ja neid võetakse 3 korda päevas enne iga peamist söögikorda. Need on mõttetu ühendada sulfoonamiididega, kuna need toimivad sarnaselt. Apteekides on need esitatud nimede all:

Starlix (Starlix) (Šveits / Itaalia, Novartis Pharma) - nategliniid 60 või 120 mg / tab. Reeglina võetakse ravimit vahetult enne sööki. Ravimi võtmise ja söömise vaheline ajavahemik ei tohiks ületada 30 minutit. Kui seda kasutatakse ainsa hüpoglükeemilise ravimina, on soovituslik annus 120 mg 3 korda päevas. (enne hommiku-, lõuna- ja õhtusööki). Kui selle annustamisskeemi korral ei saavutata soovitud toimet, võib üksikannust suurendada 180 mg-ni. Annustamisrežiimi korrigeerimine toimub regulaarselt, 1 kord 3 kuu jooksul, määratakse HbA1c ja glükeemia näitajad 1-2 tundi pärast sööki. Seda võib kasutada kombinatsioonis metformiiniga. Starlixi lisamisel metformiinile määratakse tema annus 120 mg 3 korda päevas. enne peamist toitu. Kui metformiiniga ravimisel läheb HbA1c väärtus sihtmärgile, võib Starlixi annust vähendada 60 mg-ni 3 korda päevas.

Novonorm (Novonorm) (Taani, Novo-Nordisk Company) - repagliniid 0,5, 1,0 või 2 mg / tab. Algannus on 0,5 mg, kui eelnevalt ei ole ette nähtud ravi hüpoglükeemiliste ravimitega või HbA tasemel 1 c 3,5 on 1 / 2-1 tabletti 1 kord päevas. Efektiivsuse puudumisel suureneb ravimi annus järk-järgult. Keskmine päevaannus on 3 tabletti (10,5 mg). Maksimaalne ööpäevane annus on 4 tabletti (14 mg).

Ravimit tuleb võtta enne sööki, närides ja pesemata väikese koguse vedelikuga. Ravimi ööpäevased annused kuni 2 tabletti tuleb tavaliselt manustada 1 korda päevas. - hommikul enne hommikusööki. Suuremad annused jagatakse hommikuseks ja õhtuseks, see võetakse 2 korda päevas. Kui te jätate ravimi ühekordseks manustamiseks, tuleb järgmine tablett võtta tavalisel ajal ja te ei tohi seda kasutada suurema annuse manustamisel.

Maninil 5 (Maninil 5) (Saksamaa, kindel Berlin Hemi) - glibenklamiid (mitte mikroniseeritud!) 5 mg / tab. Ravimi Maninil 5 esialgne annus on 2,5 mg 1 kord päevas. Ravimi manniliin 5 suhkrut vähendav toime areneb 2 tunni pärast ja kestab 12 tundi. Arsti järelevalve all ebapiisava efektiivsuse korral suureneb ravimi annus järk-järgult 2,5 mg / päevas. et saavutada igapäevane annus, mis on vajalik süsivesikute ainevahetuse stabiliseerimiseks. Annuse suurendamine üle 15 mg ööpäevas. praktiliselt ei kaasne glükoosisisaldust vähendava efekti suurenemine. Maniini 5 võtmise sagedus - 1-3 korda päevas. Ravimit tuleb võtta 20-30 minutit enne sööki. Üleminekul teistest hüpoglükeemilistest ainetest, millel on sarnane toimemehhanism, määratakse Maninil 5 vastavalt ülaltoodud skeemile ja eelmine preparaat tühistatakse. Metformiini ülemineku korral on esialgne päevane annus 2,5 mg, vajadusel hüvitise saamiseks suurendatakse iga 5-6 päeva järel annust 2,5 mg võrra. 4-6 nädala jooksul hüvitise puudumisel on vaja lahendada kombinatsioonravi läbiviimise küsimus teise klassi hüpoglükeemiliste ravimite või insuliini tablettidega (vt 2. tüüpi diabeedi ravi algoritme). Tühja kõhuga glükeemia ebapiisava languse korral võib doosi jagada kaheks annuseks - hommikul ja õhtul 12-tunnise intervalliga (tavaliselt 2 tabletti hommikul ja 1 tabletti õhtul).

Diabeton MV (Diabeton MR) (Prantsusmaa, firma Servier) - gliklasiidi modifitseeritud vabastamise (MV) ravim 60 mg / tab. Ettevõte "Servier" alustas ravimi tootmist annuses 60 mg / tab. eelnevalt vabastatud annus 30 mg / tab. asemel ja see käivitati Venemaal (Moskva piirkond). Hommikueine on soovitatav võtta ravimit - neelata tervelt, ilma närimiseta ja jahvatamata. Ravimit võetakse 1 kord päevas.

Esialgne soovitatav annus täiskasvanutele (sh eakatel ≥ 65-aastastel) - 30 mg üks kord ööpäevas (1/2 tabletti 60 mg). Suhkurtõve piisava kontrolli korral võib seda annust kasutada ravimi säilitamiseks. Ebapiisava glükeemilise kontrolliga saab ravimi ööpäevast annust järjekindlalt suurendada 60, 90 või 120 mg-ni. Kui te jätate ravimi ühe või mitme doosi, ei tohiks järgmise annuse manustamisel kasutada suuremat annust, tuleb järgmise annuse võtmata jäänud annus võtta.

Annuse suurendamine on võimalik varem kui varem välja kirjutatud annuse manustamisel ühe kuu jooksul. Erandiks on see, kui vere glükoosisisaldus ei ole pärast 2-nädalast ravi vähenenud. Sellistel juhtudel võib ravimi annust suurendada 2 nädalat pärast manustamise alustamist. Ravimi maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 1 vastuvõtt 120 mg. 1 tablett, mille toimeaine vabanemine on 60 mg, on võrdne 2 tablettidega, mille 30 mg modifitseeritud vabanemisega. Tabletidest 60 mg tablettidega on võimalik jagada tablett ja võtta päevane annus 30 mg (1/2 tableti 60 mg) ja vajadusel 90 mg (1 tablett 60 mg ja 1/2 tableti 60 mg). Ravimi annuse kohandamine kerge ja mõõduka raskusega neerupuudulikkuse korral ei ole vajalik.

Glidiab MV (Glydiab MR) (Venemaa, JSC Akrikhin) - modifitseeritud vabanemisega gliklasiid (MV) 30 mg / tab. Ravimi võtmise ja annustamise eeskirjad on samad mis Diabetoni MV puhul.

Glyurenorm (G lurenorm) (Boehringer Ingelheim) - glütsidoon 30 mg / tab. Pärast ravimi manustamist tekib hüpoglükeemiline toime pärast 1... 1,5 tundi, maksimaalne toime - 2-3 tunni pärast, toime kestvus 12 tundi. Ravimit manustatakse suu kaudu esialgse annusena 15 mg (1/2 tableti) hommikusöögi ajal, vastuvõtu alguses. toit.

Amaril (A maryl) (Prantsusmaa, firma "Sanofi") - glimepiriid 1, 2, 3 või 4 mg / tab. Tablette tuleb võtta tervena, mitte vedelikuna, pigistatakse piisava koguse vedelikuga (umbes 1/2 tassi). Ravimi algne annus on 1 mg 1 kord päevas. Vajadusel võib päevaannust järk-järgult (1-2-nädalaste intervallidega) suurendada järgmises järjekorras: 1-2-3 -4-6-8 mg päevas. Ravimi efektiivne annus ei ületa kõige sagedamini 4 mg päevas. Annus üle 6 mg / päevas. harva kasutatav. Igapäevane annus määratakse retsepti 1 retseptis reeglina vahetult enne täielikku hommikusööki või, kui hommikust annust ei võetud, vahetult enne esimest peamist sööki. Amarili ja teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete annuste vahel puudub täpne suhe. Sellistest preparaatidest Amarilile ülekandmisel on soovituslik esialgne päevane annus 1 mg, isegi kui nad viiakse teisele suukaudsele hüpoglükeemilisele ainele üle Amarilile. Kui glimepiriidi või metformiini võetakse maksimaalse ööpäevase annuse manustamisel ebapiisavalt kontrollitud suhkurtõvega, võib ravi alustada nende kahe ravimi kombinatsiooniga. Sel juhul jätkub glimepiriidi või metformiini varasem ravi sama annusega ning metformiini või glimepiriidi täiendav manustamine alustatakse väikestest annustest, mis seejärel tiitritakse sõltuvalt ainevahetuse kontrollväärtusest kuni maksimaalse päevase annuse saavutamiseni.

Glemaz (G lemmaz) (Argentina, firma "QUIMICA MONTPELLIER") - glimepiriid 4 mg / tab. Kasutusjuhend, vt Amaril.

Glimepiriid (G limepirid e) (Venemaa, Pharmstandard-Leksredstvo OJSC) - Glimepiriid 2, 3 ja 4 mg / tab. Kasutusjuhend, vt Amaril.

Diamerid (Venemaa, JSC Akrikhin) - glimepiriid 1, 2, 3 või 4 mg / tab. Kasutusjuhend, vt Amaril.

Kombineeritud tabletid

Selleks, et vähendada pillide arvu ja kahe suhkru vähendava ravimi kombinatsioone ühes tabletis, leiutas. Glükoosisisaldust vähendavate ravimite eelistatud kombinatsioonid on olemas. Eelkõige on täna metformiini soovitatav määrata alustina glükoositaset alandavaks ravimiks. Selle tulemusena on just metformiin, mis üldiselt osutub kombineeritud ravi kohustuslikuks ettevalmistuseks. Seega on selge, et kaasaegsed kombineeritud ravimid on metformiin + mõni muu hüpoglükeemiline ravim. Seega saate apteegis osta metformiini koos nende ravimitega:

Bagomet Plus (Argentina, firma "QUIMICA MONTPELLIER") - glibenklamiid 2,5 / 5,0 mg + metformiin 500 mg. Tavaliselt on algannus 1 Bagomet Plus 500 mg / 2,5 mg või 500 mg / 5,0 mg tabletti 1 kord päevas. Vajadusel korrigeeritakse iga 1-2 nädala möödudes pärast ravi algust ravimi annust sõltuvalt glükoositasemest veres. Eelmise kombineeritud metformiini ja glibenklamiidi kombinatsioonravi asendamisel on ette nähtud kaks korda päevas Bagomet Plus 500 mg / 2,5 mg või 500 mg / 5 mg (sõltuvalt eelmistest annustest) - hommikul ja õhtul. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 tabletti ravimit (500 mg / 2,5 mg või 500 mg / 5 mg, mis sisaldab 2 g metformiini / 20 mg glibenklamiidi). Tablette tuleb võtta koos toiduga.

Glibomet (G libomet) (Saksamaa, firma "Berlin-Chemie") - glibenklamiid 2,5 / 5,0 mg + metformiin 400 mg. Esialgne annus 1-3 tabletti päevas. efektiivse annuse järkjärguline valimine, et saavutada haiguse stabiilne kompenseerimine. Optimaalne režiim on 2 korda päevas. (hommikul ja õhtul) söömise ajal. Maksimaalne annus on 5 tk / päev.

Glucovance (Prantsusmaa, MERCK SANTE) - glibenklamiid 2,5 + metformiin 500 mg. Algannus on 1 tablett päevas (2,5 mg / 500 mg või 5 mg / 500 mg). Soovitatav on suurendada annust kuni 5 mg glibenklamiidi / 500 mg metformiini päevas iga kahe või mitme nädala tagant, kuni saavutatakse sihtglükeemia. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 tabletti ravimit Glucovans 5 mg / 500 mg või 6 tabletti ravimit Glucovans 2,5 mg / 500 mg. Annustamisskeem 2,5 mg / 500 mg ja 5 mg / 500 mg annuste puhul:

- Hommikul hommiku jooksul 1 korda päevas - 1 tabletti päevas;

- 2 korda päevas, hommikul ja õhtul - 2 või 4 tabletti päevas.

2,5 mg / 500 mg annustamisskeem:

- 3 korda päevas, hommikul, pärastlõunal ja õhtul - 3, 5 või 6 tabletti päevas.

Annustamisskeem 5 mg / 500 mg annuse saamiseks:

- 3 korda päevas. Hommikul, pärastlõunal ja õhtul - 3 tabletti päevas.

Tablette tuleb võtta koos toiduga. Iga ravimi manustamisel peab kaasas olema piisavalt kõrge süsivesikute sisaldus söögikordades, et vältida hüpoglükeemia tekkimist. Eelmise kombineeritud ravi asendamine metformiini ja glibenklamiidiga: algannus ei tohi ületada glibenklamiidi (või teise sulfonüülkarbamiidi ekvivalentdoosi) ja metformiini päevaannust, mis võeti varem. Vanas eas annus määratakse neerufunktsiooni seisundi põhjal, mida raviperioodi jooksul regulaarselt hinnatakse. Nende esialgne annus ei tohi ületada 1 tabletti ravimit Glucovans 2,5 mg / 500 mg

Glukonorm (Venemaa, Pharmstandard-Tomskhimpharm) - glibenklamiid 2,5 mg + metformiin 400 mg. Tavaliselt on algannus 1 tabletti Gluconorm 2,5 mg / 400 mg päevas. Iga 1-2 nädala jooksul pärast ravi alustamist korrigeeritakse ravimi annust sõltuvalt vere glükoositasemest. Kui asendate eelmise kombineeritud ravi metformiini ja glübeklamidega, sõltuvalt iga komponendi eelmisest annusest, määratakse 1-2 tableti Gluconorm. Maksimaalne ööpäevane annus on 5 tabletti Gluconorm.

Glimecomb (Glimecomb) (Venemaa, JSC Akrikhin) - gliklasiid 40 mg + metformiin 500 mg. Ravim võetakse suu kaudu toiduga või vahetult pärast seda, tavaliselt 2 korda päevas (hommikul ja õhtul). Algannus on tavaliselt 1-3 tabletti päevas. kusjuures annuse järkjärguline valimine haiguse stabiilse kompenseerimise saavutamiseks. Maksimaalne päevane annus - 5 tabletti

Amaryl M (Amaryl M) (Korea, Hendok Pharmaceuticals) - 500 mg metformiin + 2 mg glimepiriidi (250 mg metformiini + 1 mg glimepiriidi vorm, mis on registreeritud Venemaal, kuid pole veel tarnitud). Soovitatav on alustada madalaimast efektiivsest annusest ja sõltuvalt glükoositasemest veres suurendada annust. Samal ajal tuleb teha vere glükoosisisalduse asjakohane jälgimine. Ravimit tuleb manustada 1 või 2 korda päevas enne või pärast sööki. Üleminekuga glimepiriidi ja metformiini eraldi tablettide kombineeritud ravimisel ei tohiks Amaryl M annus ületada glimepiriidi ja metformiini annuseid, mida patsient on sel ajal saanud.

Galvus Met (Novartis, Šveits) - 50/500 mg, 50/850 mg ja 50/1000 mg tabletid, mis sisaldavad 50 mg vildagliptiini + metformiini 500, 850 või 1000 mg. Galvus Met'i kasutamisel ärge ületage vildagliptiini soovitatavat maksimaalset annust (100 mg). Galvus Met imendub söögikordade ajal seedetrakti kõrvaltoimete raskusastmest, mis on iseloomulik metformiinile.

Galvus Met'i esialgne annus ainult ravi vildagliptiiniga on ebaefektiivne: Galvus Meti ravi võib alustada ühe annusega 50 mg / 500 mg 2 korda päevas ja pärast ravi terapeutilise toime hindamist võib annust järk-järgult suurendada.

Galvus Met esialgne annus ravivigastusega ainult metformiiniga: sõltuvalt juba võetud metformiini annusest võib ravi Galvus Metiga alustada ühe tabletivaba doosiga 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg kaks korda päevas

Galvus Met esialgne annus eelnevalt manustatud kombinatsioonravi ajal koos vildagliptiini ja metformiini eraldi tablettidena: Sõltuvalt vildagliptiini või metformiini juba kasutatavatest annustest tuleb Galvus Meti ravi alustada nii, et see oleks võimalikult lähedal olemasolevale ravile 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg ja tiitritakse toime alusel.

Galvus Metit ei tohi kasutada neerupuudulikkuse või neerufunktsiooni kahjustuse korral. Ravimi kasutamisel üle 65-aastastel patsientidel on vajalik regulaarselt jälgida neerufunktsiooni.

Janumet (USA, MSD) - 50/500 mg, 50/850 mg ja 50/1000 mg sitagliptiini + metformiini tabletid. Metformiini seedetrakti kõrvaltoimete vähendamiseks on soovitatav määrata kaks korda päevas toiduga, alustades minimaalsest annusest ja järk-järgult suurendades (tiitrimist) efektiivseks.

Vajadusel on võimalik annust järk-järgult suurendada kuni 120 mg päevas. Annuse suurendamine tavaliselt ei suurenda seda toimet. Kui Glurenorm'i ööpäevane annus ei ületa 60 mg (2 tabletti), võib seda hommikusöögi ajal manustada 1 vastuvõtul. Ravimi määramisega suuremas annuses saavutatakse parim toime, kui ravimit manustatakse 2-3 korda päevas. Sel juhul tuleb kõige suurem annus võtta hommikusöögi ajal. Kuigi Glurenorm eritub kergelt uriiniga (5%) ja neeruhaiguse korral on see tavaliselt hästi talutav, tuleb raskekujulise neerupuudulikkusega patsiendid hoolikalt jälgida.

Suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid: loetelu, nende toimepõhimõte

1. ja 2. tüüpi diabeedi ravi on oluliselt erinev. 2. tüüpi diabeedi korral säilib insuliini sünteesi funktsioon, kuid seda toodetakse vähendatud koguses. Samal ajal muutuvad kudede rakud vähem tundlikuks hormoonile. Nende rikkumiste parandamiseks õnnestus suukaudselt manustada hüpoglükeemilisi ravimeid.

Suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite tüübid

Hüpoglükeemilisi ravimeid toodetakse palju, nende päritolu ja keemiline valem erineb. Sellised suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete rühmad on:

  • sulfonüüluurea derivaadid;
  • gliniidid;
  • biguaniidid;
  • tiasolidiindioon;
  • a-glükosidaasi inhibiitorid;
  • inkretinid.

Lisaks on hiljuti sünteesitud uus glükoositaset langetavate ravimite rühm - need on naatriumglükoosi 2 tüüpi naatrium-kotransporteri inhibiitorid (SGLT2) derivaadid.

Biguaniidide derivaadid

Praegu kasutatakse ainult ühte biguaniididest. metformiin. Tegelikult ei mõjuta see ravim insuliini sünteesi, mistõttu see on täiesti ebaefektiivne, kui insuliini ei sünteesita üldse. Ravim teostab oma terapeutilist toimet glükoosi kasutamise suurenemise, transpordi parandamise kaudu rakumembraanide kaudu, samuti vere glükoosisisalduse vähenemist.

Lisaks on ravimil anorektiline toime, sest seda saab kasutada rasvumuse raviks arsti järelevalve all. Muide, mõned kaalukaotuse "imekaubad" sisaldavad seda ainet, samas kui hoolimatu tootja ei pruugi seda kompositsioonis täpsustada. Selliste ravimite kasutamine võib olla tervisele väga ohtlik. Metformiin on diabeedivastane ravim, mille määrab arst, võttes arvesse näidustusi ja vastunäidustusi.

Vastunäidustused biguaniidide kasutamisel:

  • 1. tüüpi diabeet;
  • Ketoatsidoos;
  • Neerupuudulikkus;
  • Südamepuudulikkus;
  • Maksafunktsiooni kahjustus;
  • Kopsuhaiguse tõttu hingamispuudulikkus;
  • Vanadus.

Kui metformiini naine rasestub, peab ta lõpetama selle ravimi kasutamise. Metformiini kasutamine on võimalik alles pärast rinnaga toitmise lõpetamist.

Sulfonüül-karbamiidi derivaadid

Väga sageli ravitakse 2. tüüpi diabeedi raviks sulfonüüluurea derivaatide kasutamist. On kolm põlvkonda sulfonüüluurea ravimitest:

  • Esimesed põlvkonnad: tolbutamiid, tolasamiid, kloropropamiid.
  • Teine põlvkond: glibenklamiid, glitsoksepiid, glükvidon, glipisiid.
  • Kolmas põlvkond: glimepiriid.

Esimese põlvkonna ettevalmistused on tegelikult kaotanud oma olulisuse ja seetõttu ei kasutata neid praegugi. Teise ja kolmanda põlvkonna ettevalmistused on mitu tosinat korda aktiivsemad kui esimese põlvkonna preparaadid. Lisaks on kõrvalmõjude tõenäosus kaasaegsete sulfonüüluurea ravimite kasutamisel palju väiksem. Esimese põlvkonna esimene ravim oli glibenklamiid, mida on nüüd edukalt kasutatud.

Sulfonüüluurea ravimid on erineva raskusastmega ja toime kestusega. Nende seas on glibenklamiidil kõige tugevam hüpoglükeemiline toime. Võib-olla on see sulfonüüluurea ravimite hulgas kõige populaarsem esindaja. Teine kõige levinum on gliklasiid. Sellel ravimil on mitte ainult hüpoglükeemiline toime, vaid see avaldab positiivset mõju ka reoloogilistele omadustele veres ja mikrotsirkulatsioonil.

Sulfonüüluurea derivaadid stimuleerivad insuliini sekretsiooni ja selle vabanemist beeta-rakkudest ning samuti taastavad nende rakkude tundlikkuse glükeemiale.

Kasutusomadused:

  • Ebaefektiivne patsiendi kõhunäärme beeta-rakkude märkimisväärne kadu;
  • Mõnedel patsientidel ei ole teadmata põhjustel antidiabeetiline toime;
  • Efektiivne ainult dieediga;
  • Tuleb võtta pool tundi enne sööki.

Peamised vastunäidustused sulfonüüluurea ravimite kasutamisel on 1. tüüpi diabeet, ketoatsidoos, rasedus ja imetamine, tõsine kirurgiline operatsioon.

Alfa glükosidaasi inhibiitorid

Seda rühma esindavad ravimid akarboos ja miglitool. Nad vähendavad kõige enam süsivesikuid (maltoos, sahharoos, tärklis) imendumist soolestikus. Selle tulemusena väldib see hüperglükeemia tekkimist. Alfa-glükosidaasi inhibiitorite kasutamine võib põhjustada seedimist soodustavate protseduuride ja süsivesikute imendumise tõttu igasuguseid düspeptilisi nähtusi (kõhupuhitus, kõhulahtisus). Seedetrakti soovimatute kõrvaltoimete vältimiseks alustatakse ravi väikestest annustest, suurendades seda järk-järgult. Pillid tuleb võtta koos toiduga. Lisaks on oluline järgida toitu ja piirata keeruliste süsivesikute tarbimist.

Düspeptiliste sümptomite korral ei saa kasutada ensüümpreparaate, antatsiide, sorbente. See muidugi parandab seedimist, kõrvaldab kõhupuhitus ja kõhulahtisus, kuid alfa-glükosidaasi inhibiitori efektiivsus märgatavalt väheneb.

Acarbose on ainus suukaudne ravim, mida saab kasutada insuliinsõltuva diabeedi komplekssel ravimisel. Lisaks sellele on tänapäevaste uuringute kohaselt raviks koos akarboosiga kaasuv vaskulaarse ateroskleroosi progresseerumise vähenemine ja südame tüsistuste tekke riski vähenemine ateroskleroosi tekkeks.

Vastunäidustused alfa-glükosidaasi inhibiitorite kasutamisel:

  1. Põletikuline soolehaigus;
  2. Maksa tsirroos;
  3. Soolehaavandid;
  4. Soolestiku jäikused;
  5. Krooniline neerupuudulikkus;
  6. Rasedus ja imetamine.

Tiasolidiindiooni derivaadid (glitasoonid)

Selle pillide rühma esindajad pioglitasoon (aktos), rosiglitasoon (avandia), pügarg. Selle ravimi rühma toime on tingitud sihtkudede suuremast tundlikkusest insuliini toimel, suurendades seega glükoosi kasutamist. Glitasoonid ei mõjuta beeta-rakkude insuliini sünteesi. Tiasolidiindioonide hüpoglükeemiline toime hakkab ilmnema pärast kuu möödumist ja kogu efekti saavutamiseks võib kuluda kuni kolm kuud.

Uuringute andmetel parandavad glitasoonid lipiidide ainevahetust ja vähendavad teatud tegurite taset, mis mängivad rolli aterosklerootiliste vaskulaarhaiguste korral. Aktiivselt viiakse läbi laiaulatuslikke uuringuid, et teha kindlaks, kas glitaase võib kasutada II tüüpi diabeedi vältimiseks ja kardiovaskulaarsete komplikatsioonide esinemissageduse vähendamiseks.

Siiski on ka tiasolidiindioonide derivaadid kõrvaltoimeid: kehakaalu suurenemine ja teatud südamepuudulikkuse oht.

Tiasolidiindioone soovitatakse kasutada koos biguaniidide, sulfonüüluurea preparaatide, insuliiniga.

Glinidi derivaadid

Selle rühma esindajad on Repagliniid (Novonorm) ja nategliniid (starlix). Need on lühitoimelised ravimid, mis stimuleerivad insuliini sekretsiooni, mis aitab hoida glükoosi taset pärast sööki. Tühja kõhuga raske hüperglükeemia korral on gliiniidid ebaefektiivsed.

Glinida võtmisel tekib insulinotroopne toime suhteliselt kiiresti. Näiteks insuliini tootmine toimub kakskümmend minutit pärast Novonorm'i võtmist ja viis kuni seitse minutit pärast Starlix'i võtmist.

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad kehakaalu tõus, samuti ravimi efektiivsuse vähenemine pikaajalisel kasutamisel.

Vastunäidustused sisaldavad järgmisi tingimusi:

  1. Insuliinisõltuv diabeet;
  2. Neeru-, maksapuudulikkus;
  3. Rasedus ja imetamine.

Inktins

See on uus hüpoglükeemiliste ravimite klass, mille hulka kuuluvad dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitorite derivaadid ja glükoogonitaoline peptiid-1 (GLP-1) agonistide derivaadid. Inktinsid on need hormoonid, mis söömisel soolestikust vabanevad. Nad stimuleerivad insuliini sekretsiooni ja glükoosist sõltuvad insulinotroopsed (HIP) ja glükoogonaarnased peptiidid (GLP-1) mängivad selles protsessis olulist rolli. See juhtub terve keha. II tüübi diabeediga patsiendil väheneb inkretiinide sekretsioon ja vastavalt väheneb insuliini sekretsioon.

Dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitorid on peamiselt GLP-1 ja HIP-i aktivaatorid. DPP-4 inhibiitorite mõjul suureneb inkretiinide toime kestus. Dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorite esindajaks on sitagliptiin, mis toodetakse kaubanime Januvia all.

Januvia stimuleerib insuliini sekretsiooni ja pärsib ka hormooni glükagooni sekretsiooni. See juhtub ainult hüperglükeemia korral. Normaalse glükoosikontsentratsiooniga ei kaasne ülaltoodud mehhanisme, see aitab vältida hüpoglükeemiat, mis juhtub teiste rühma hüpoglükeemiliste ravimite ravis. Toodetud Januvia tableti kujul.

Kuid agonistide GLP-1 derivaadid (Victose, Lixumium) toodetakse subkutaanseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul, mis on muidugi tablettide kasutamisel vähem mugavad.

SGLT2 inhibiitorite derivaadid

Naatriumglükoosi kotransporteri 2. tüüpi inhibiitori (SGLT2) derivaadid on uusim rühma hüpoglükeemilised ravimid. Tema esindajad dapagliflozin ja canagliflozin FDA poolt heaks kiidetud 2012. ja 2013. aastal. Nende tablettide toimemehhanism põhineb SGLT2 aktiivsuse pärssimisel (naatriumglükoosi kotransporter tüüp 2).

SGLT2 on peamine transpordivalk, mis kaasneb glükoosi reabsorptsioonist (reabsorptsioonist) neerud verest. Ravimi inhibiitorid SGLT2 vähendavad neerupuudulikkuse vähendamisel veres glükoosi kontsentratsiooni veres. See tähendab, et ravimid stimuleerivad glükoosi vabanemist uriinis.

SGLT2 inhibiitorite samaaegne toime on vererõhu ja kehakaalu vähenemine. Ravimi kõrvaltoimete hulka võib kuuluda hüpoglükeemia, kuseteede infektsioonid.

Dapaglifloasiin ja kanaglifloosiin on vastunäidustatud insuliinsõltumatu diabeedi, ketoatsidoosi, neerupuudulikkuse, raseduse korral.

See on tähtis! Sama ravim mõjutab inimesi erinevalt. Mõnikord ei ole võimalik saavutada soovitud toimet ravimi taustale ühekordse ravimiga. Sellistel juhtudel kasutage kombineeritud ravi mitmete suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega. Selline raviskeem võimaldab teil mõjutada haiguse erinevaid osi, suurendada insuliini sekretsiooni, samuti vähendada kudede insuliini resistentsust.

Grigorov Valeria, meditsiiniline kommentaator

3 923 vaadet, 3 täna vaatamist

Alfa glükosidaasi inhibiitorid, mis vähendavad süsivesikute imendumist

Erinevalt teistest diabeedivastastest ravimitest on alfa-glükosidaasi inhibiitorite hüpoglükeemiline toime väljaspool süsivesikute metabolismi hormonaalse regulatsiooni spektrit (esimene insuliin / glükagoon), mis häirivad soolte süsivesikute imendumist.

Selle tulemusena väheneb postprandiaalne glükeemia pärast sööki ja postprandiaalne hüperinsulineemia on sekundaarne. Kuna nii hüperglükeemia kui ka hüperinsulineemia vähendab II tüüpi diabeedi kardiovaskulaarsete komplikatsioonide riski, arvatakse, et see viimane toime on alfaglukosidaasi inhibiitoritega ravi täiendav eelis, võrreldes insuliini sekretsiooni stimuleerivate annustega.


Toimemehhanism. Selle rühma ravimid seovad peensoole valendikus pöördvõrdeliselt alfa-glükosidaasi ensüüme (sahharoos, maltoos, isomaltoos ja glükoamülaas). Selle tulemusel blokeeritakse disahhariidide ja oligosahhariidide (näiteks suhkur ja tärklist) jaotus glükoosiks ja fruktoosiks. Kontsentratsioon (toidu süsivesikute osas) ja alfa-glükosidaasi pöörduv sidumine vähendab täielikult süsivesikute imendumist soolestiku proksimaalses osas, mis vähendab süstemaatilise glükeemia piigi pärast komplekssete süsivesikute võtmist. Praegu toodetakse kahte selles rühma kuuluvat ravimit - akarboosi ja miglitooli, mille mõju on mõnevõrra erinev. Miglitool ei allu laktoosi ja akarboos seda pärsib, kuid nii vähe (-10%), et see ei mõjuta laktoosi toimet. Acarbose pärsib ka pankrease amülaasi, kuid miglitooli ei ole. Kuid nende ravimite kliinilised mõjud on ühesugused. Kuna imendub miglitool erinevalt akarboosist, siis uuriti selle süsteemset toimet ainevahetusprotsessidele. Selgus, et see pärsib glükogenolüüsi maksakoes in vitro. Samas ei tuvastanud miglitooli tootjad imendumist hoolimata süsteemsetest mõjudest organismis.
Acarboos vähendab südame-veresoonkonna tüsistuste riski ja süsivesikute ainevahetuse varajaste häiretega patsientidele võib see normaliseerida ja vähendada suhkurtõve tekke riski. Selle akarboosi toime mehhanism on endiselt ebaselge, kuid uurides glükoosi kineetikat intravenoosse glükoositaluvuse testis, suutsime näidata, et koos süsivesikute ainevahetuse varajaste häiretega (IGT, NGN) ei mõjuta see glükoosi tootmist maksas ja glükoosi kõrvaldamist inimestel, kelle ravi akarboos põhjustas varem kahjustunud süsivesikute ainevahetuse (NGN või NTG) normaliseerimise. See tähendab, et Acarbose kõrvaldab varase ainevahetuse häired, kuid ei sekku II tüüpi diabeedi patogeneesi intiimssetele protsessidele, mis on ilmselt loomulik, arvestades selle toimet "endokriinset" mehhanismi.


Farmakokineetika. Pärast akarboosi võtmist imendub see soolestikus praktiliselt - biosaadavus on 1-2% ja maksimaalne kontsentratsioon veres on täheldatud 1 tunni jooksul, kus neerud muutuvad neerude kaudu välja. Aarboosi metabolism toimub ainult soolestikus. Loodusliku soolefloora ja seedeensüümide toimel toodab akarboos vähemalt 13 metaboliiti, mille biosaadavus on juba -34% ja imendub 14-24 tundi pärast soolestiku moodustumist. Ainult üks alfa-glükosidaasi metaboliitidest säilib alfa-glükosidaasi pärssiv toime.
Miglitooli maksimaalne kontsentratsioon pärast manustamist toimub veres 3 tunni jooksul ja selle poolväärtusaeg on 2-3 tundi. Selle imendumine sõltub annusest: seda suurem - seda vähem ja see on -95%. Kuid kuna selle toimemehhanism on peensoolade villi, ei mõjuta miglitooli imendumine ravimi suhkru taset langetavat efektiivsust. Miglitool eritub neerud verest muutumatul kujul ja soole jääv ravim eritub muutumatul kujul ka väljaheitega. Miglitool ei metaboliseeru organismis.


Koostoime teiste ravimitega. Kombineeritud ravi alfa-glükosidaasi inhibiitoritega insuliini või teiste diabeedivastaste ravimitega võib suurendada hüpoglükeemilist toimet, mis võib põhjustada hüpoglükeemiat. Sellistel juhtudel tuleb kombineeritud hüpoglükeemilise ravimi annust vähendada. Kõik ravimid, mis suurendavad vere glükoosisisaldust, nagu tiasiiddiureetikumid, kortikosteroidid, suukaudsed kontratseptiivid ja östrogeenid, niatsiin, fenotiasiidid, kilpnäärmehormoonid ja kaltsiumikanali blokaatorid, võivad vähendada alfa-glükosidaasi inhibiitorite efektiivsust. Miglitool, kuigi see vähendab glibenklamiidi ja metformiini imendumist ja maksimaalset kontsentratsiooni, kuid see ei ilmne kliiniliselt. Akarboos vähendab metformiini biosaadavust, kuid see ei mõjuta selle efektiivsust. Acarbose ei seostu digoksiiniga, nifedipiiniga, propranolooliga ega ranitidiiniga. Kuna väga suurtes annustes põhjustab akarboos maksaensüümide aktiivsuse suurenemist, ei ole soovitav seda kombineerida paratsetamooliga (teadaolev maksa toksiin), eriti alkoholi kuritarvitajates. Miglitool vähendab digoksiini taset veres, samuti propranolooli ja ranitidiini biosaadavust, kuid ei mõjuta nifedipiini, antatsiidide ega varfariini toimet. Aktiivsüsi, seedetrakti ensüümid, nagu amülaas ja pankreatiin, võivad lokaalselt häirida alfa-glükosidaasi inhibiitorite toimet sooles.


Ravimid, annused ja ravirežiimid. Tuleb märkida, et paljudel patsientidel tuleb kõrvaltoimete vältimiseks alfa-glükosidaasi inhibiitorit alustada annusega 25 mg üks tablett päevas. Ravimit tuleb võtta koos toiduga alustamisel, kusjuures suurim toidu tarbimine sisaldab tingimata kompleksseid süsivesikuid (alfa-glükosidaasi inhibiitorid toimivad ainult polüsahhariidide manulusel toidus). Seejärel suurendatakse annust 25 mg / päevas, mitte sagedamini kui üks kord nädalas, kuni seda manustatakse koos kõigi peamistest söögikordadest. Maksimaalset annust (300 mg) võib välja kirjutada, kuid tuleb meeles pidada, et keskmisest suurem annus suurendab tavaliselt glükoosisisaldust vähehaaval ja kõrvaltoimed suurenevad proportsionaalselt ja märkimisväärselt suurendava annusega. Tavaliselt annab maksimaalne annus 50 mg 3 korda päevas.


Näidustused. Acarbose't ja miglitooli võib määrata diabeedi põdevatele patsientidele monoteraapiana või kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ravimitega - metformiiniga, sulfoonamiidide või insuliiniga. Mitmed ulatuslikud uuringud akarboosiga, sealhulgas ulatuslik turustamisjärgne uuring PROTECT (Täpne ravivastuse lahendus), milles osales enam kui 6000 diabeetikut, on näidanud, et Acarbose ravi ajal vähendatakse HbA1c sisaldust 0,6-1, 1%, postprandiaalne glükeemia - 2,2-2,8 mmol / l ja õhukese nääre glükeemia - 1,4-1,7 mmol / l.
Miglitooli efektiivsuse väiksetel ja lühiajalistel uuringutel leiti, et HbA1c väheneb 0,4-1,2%, postprandiaalne glükeemia - 1,1-3,3 mmol / l ja pisaraktiivne hüperinsulineemia vähene langus.
Mõlema ravimi kliinilist efektiivsust peetakse võrreldavaks, ehkki spetsiaalseid võrdlusuuringuid ei ole läbi viidud, mis ei võimalda objektiivselt esile tuua nende eeliseid. Vanus ei mõjuta ravi efektiivsust. Hoolimata süsivesikute imendumise mahasurumisest ei põhjusta ravimid kehakaalu langust.
Venemaal kasutatakse ainult akarboosi, ehkki mitte väga tihti. Selle põhjuseks võib olla vajadus tiitrida alfa-glükosidaasi inhibiitorite annust rohkem kui 10-12 nädala vältel, et kõrvaldada kõrvaltoimete võimalikkus ja teiste diabeedivastaste ravimite suurem rõhutunne hüpoglükeemilisele toimele.


Vastunäidustused ja piirangud. Kuigi alfa-glükosidaasi inhibiitorid ise ei põhjusta hüpoglükeemiat, võivad nad suurendada sulfoonamiidide või insuliini glükoositaset langetavat toimet, kui neid kombineeritakse. Alfaglukosidaasi inhibiitorite võtmise taustal tekkinud hüpoglükeemia korral tuleb see kõrvaldada ainult monosahhariidide, eriti glükooside võtmisega. Komplekssete süsivesikute (võileib jne) vastuvõtmine sel juhul on vähem efektiivne, kuna alfa-glükosidaasi inhibiitorid vähendavad seedetraktist keeruliste süsivesikute seedimist. Kuna alfa-glükosidaasi inhibiitorid erituvad neerude, eriti miglitooli kaudu, on neil patsientidel, kellel on kreatiniini kliirens, vastunäidustatud

  • 1
  • 2
  • 3
  • 4
  • 5

Veel Artikleid Diabeedi

Glükoosi kogus ja laste vere suhkrusisaldus on üks peamisi biokeemilisi kriteeriume. Kui laps ei kurnata halva tervisega, siis on vaja võtta suhkru analüüsi iga 6-12 kuu tagant lapse rutiinsel läbivaatamisel, ja sõltumata analüüsist peab suhkur olema teada.

Sealhulgas insuliin osaleb süsivesikute ainevahetuse ja aitab suhkrut pärit veresooni kudedes igasuguseid olulisi elundeid.Suurenenud insuliini kogus peaks olema murettekitav, kuid paljud ei pööra seda tähelepanu, kuna nähtavaid terviseprobleeme pole.

Paljud patsiendid ei tea, et diabeedi ravi on kompleksne ravi, mis sõltub haiguse tüübist, insuliini ja glükoosi kogusest veres. Rõhutades üksnes meditsiinilist ravi, jätavad nad tähelepanuta asjaolu, et mis tahes diabeet sõltub suuresti toitumisest, elustiilist.