loader

Galvus Met diabeeti

Galvus Meth on 2. tüübi diabeedi efektiivne ravim, mis on väga populaarne vaatamata selle kõrgele hinnale.

See vähendab veresuhkrut hästi ja põhjustab tõsiseid kõrvaltoimeid harva. Kombineeritud ravimi toimeained on vildagliptiin ja metformiin.

Sellel lehel leiate kogu teabe Galvus Meti kohta: selle ravimi täielikud juhised, apteekide keskmised hinnad, ravimi täielikud ja mittetäielikud analoogid ning Galvus Meti juba kasutanud inimeste arvustused. Kas soovite oma arvamust lahkuda? Palun kirjuta kommentaarides.

Clinico-farmakoloogiline rühm

Suukaudne hüpoglükeemiline ravim.

Apteegi müügitingimused

See vabastatakse retsepti alusel.

Kui palju on Galvus Met? Apteekide keskmine hind on 16 600 rubla tasemel.

Vabasta vorm ja koostis

Galvus Met'i annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ovaalse kujuga, visandatud servadega, NVR märgistus ühel küljel; 50 + 500 mg - helekollane, nõrga roosakujuga, märgistades LLO teisel küljel; 50 + 850 mg - kollane, nõrga halli tooniga, teisel küljel märgistus - SEH; 50 + 1000 mg - tumekollane halli värvusega, teisele küljele märgitakse - FLO (blistrites 6 või 10 tk, 1, 3, 5, 6, 12, 18 või 36 blisterpakendis).

  • 1 50 mg / 850 mg tablett sisaldab 50 mg vildagliptiini ja 850 mg metformiinvesinikkloriidi;
  • 1 50 mg / 1000 mg tablett sisaldab 50 mg vildagliptiini ja 1000 mg metformiini vesinikkloriidi;

Abiained: hüdroksüpropüültselluloos, magneesiumstearaat, hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), polüetüleenglükool, talk, kollane raudoksiid (E 172).

Farmakoloogiline toime

Preparaat Galvus Met koosneb kahest hüpoglükeemilisest ainest, millel on erinevad toimemehhanismid: vildagliptiin, mis kuulub dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorite (DPP-4) ja metformiini (vesinikkloriidi kujul) klassi biguaniidide esindaja. Nende komponentide kombinatsioon võimaldab 24 tunni jooksul tõhusamalt kontrollida vere glükoosisisaldust II tüüpi diabeediga patsientidel.

Kasutamisnäited

Vastuvõtt Galvus Meta on näidatud järgmistel juhtudel:

  • 2. tüüpi diabeedi korral, kui muud ravivõimalused on ebaõnnestunud;
  • ebatõhusa metformiini või vildagliptiiniravi korral eraldi ravimina;
  • kui patsient oli varem kasutanud sarnaste koostisainetega ravimeid;
  • diabeedi kompleksseks raviks koos teiste hüpoglükeemiliste ravimite või insuliiniga.

Vastunäidustused

Ravimit testiti tingimisi tervetel patsientidel, kellel puudusid tõsised haigused ja tõsised terviseprobleemid.

Galvus Metit ei ole soovitatav võtta:

  1. Inimesed, kellel on vildagliptiini talumatus või tablettide koostisosad.
  2. Alla eakate alaealised. Selline hoiatus on tingitud asjaolust, et ravimi toimet ei ole lastel kontrollitud.
  3. Patsiendid, kellel on raske maksa- ja neerukahjustus. See on tingitud asjaolust, et ravimi aktiivsed komponendid võivad põhjustada nende organite täielikku ebaõnnestumist.
  4. Vanaduseni jõudnud inimesed. Nende keha on kulunud piisavalt, et paljastada lisakoormusi, mis tekitavad galvuses sisalduvaid aineid.
  5. Rasedad naised ja imetavad emad. Soovitused põhinevad asjaolul, et selle ravigrupi organismi reaktsiooni ravimiga ei ole uuritud. On teatud oht, et glükoosi metabolism halveneb, kaasasündinud väärarendite esinemine ja vastsündinu äkksurm.

Kui ravimi maksimaalne annus ületati, ei täheldatud inimestel tõsiseid tervisehäireid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Galvusmet'i kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Vildagliptiini loomkatsed näitasid reproduktiivset toksilisust suurtes annustes. Metformiini loomkatsetes ei ole seda toimet näidatud. Loomade kombineeritud kasutamise uuringutes ei ilmnenud teratogeensust, kuid fetotoksilisus avastati naistele toksiliste annuste puhul. Võimalik risk isikul ei ole teada. G alvusmet ei tohi raseduse ajal kasutada.

Ei ole teada, kas vildagliptiin ja / või metformiin siseneks inimese rinnapiima, seetõttu ei tohiks Alvusmetti G rinnaga toitmise ajal naistele manustada.

Vildagliptiini uuringud rottidel annustes, mis olid suurem kui 200 korda suurem kui inimestel manustatud annus, ei näidanud fertiilsuse ega varajase embrüonaalse arengu kahjustust. Galvusmet'i mõju inimese fertiilsusele ei ole läbi viidud uuringuid.

Kasutusjuhend

Kasutamisjuhised näitavad, et sees on Galvus Met. Annustamisskeem valitakse individuaalselt, sõltuvalt ravi efektiivsusest ja talutavusest. Ravimi Galvus Met manustamisel ei tohiks ületada vildagliptiini soovitatavat maksimaalset annust (100 mg).

Galvus Met soovituslik algannus tuleb valida, võttes arvesse diabeedi kestust ja glükeemia taset, patsiendi seisundit ja patsiendil juba kasutatavat vildagliptiini ja / või metformiini. Metformiini iseloomustavate seedetrakti organite kõrvaltoimete raskusastme vähendamiseks võetakse ravimi Galvus Meti ajal sööki.

Galvus Meti algannus vildagliptiini monoteraapiaga on ebaefektiivne:

  • Ravi Galvus Metiga võib alustada ühekordse tabletiga annuses 50 mg + 500 mg kaks korda päevas; pärast terapeutilise toime hindamist võib annust järk-järgult suurendada.

Galvus Met esialgne annus metformiini monoteraapia ebaefektiivsusega:

  • Sõltuvalt juba võetud metformiini annusest võib ravi Galvus Metiga alustada ühekordse annusega 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg või 50 mg + 1000 mg 2 korda päevas.

Galvus Met'i esialgne annus patsientidel, kes on varem saanud kombinatsioonravi vildagliptiini ja metformiiniga eraldi tablettide kujul:

  • Sõltuvalt vildagliptiini või metformiini juba võetud annustest peab ravi Galvus Metiga alustama tabletiga, mis on võimalikult lähedane olemasolevale ravile, 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg või 50 mg + 1000 mg ja kohandatakse annust sõltuvalt tõhususest.

Galvus Meti algannus esmaste ravimitena II tüüpi diabeediga patsientidel, kellel puudus efektiivsus dieediravis ja füüsilises tegevuses:

Lähteravina tuleb Galvus Meti kasutada algannusena 50 mg + 500 mg 1 kord päevas ja pärast terapeutilise toime hindamist suurendatakse annust järk-järgult 50 mg-ni 1000 mg-ni 2 korda päevas.

Galvus Meti ja sulfonüüluurea derivaatide või insuliini kombinatsioonravi:

  • Ravimi Galvus Met annus arvutatakse vildagliptiini annuse (50 mg x 2-kordne päevas (100 mg päevas) ja metformiini annuse kohta, mis on võrdne eelnevalt monodrungena kasutatava annusega.

Metformiin eritub neerude kaudu. Kuna üle 65-aastastel patsientidel on sageli neerufunktsiooni kahjustus, tuleb Galvus Met'i annust nendel patsientidel kohandada vastavalt neerufunktsiooni näitajatele. Ravimi kasutamisel üle 65-aastastel patsientidel on vajalik regulaarselt jälgida neerufunktsiooni.

Kõrvaltoimed

Ravimite ja Galvus Met kasutamine võib mõjutada siseorganite tööd ja keha tervislikku seisundit tervikuna. Kõige sagedamini esinevad kõrvaltoimed on:

  • kõhuvalu ja valulised kõvad;
  • allergiline nahalööve;
  • frustratsioon, kõhukinnisus ja kõhulahtisus;
  • turse;
  • pearinglus ja peavalud;
  • värisevad jäsemed;
  • külmavärinad;
  • iiveldus oksendamisega;
  • maksa- ja kõhunäärmehaigus, näiteks hepatiit ja pankreatiit;
  • naha tugev koorimine;
  • gastroösofageaalne refluks;
  • madal keha resistentsus infektsioonide ja viiruste vastu;
  • madal jõudlus ja väsimus;
  • villide esinemine.

Üleannustamine

Ravimi soovitatud terapeutilise annuse märkimisväärne ülejääk võib põhjustada iiveldust, oksendamist, rasket lihasevalu, hüpoglükeemiat ja laktatsidoosi (metformiini toime tulemus). Sellistel juhtudel peatatakse ravim, viiakse mao ja soole lavaaž ja antakse sümptomaatiline ravi.

Erijuhised

Ärge proovige asendada insuliini süstimisega ravimitega Galvus või Galvus Met. Enne ravi alustamist nende ravimitega on soovitav viia läbi vereanalüüsid, mis kontrollivad neerude ja maksa tööd. Korrake katseid kord aastas või sagedamini. Metformiini tuleb 48 tunni jooksul enne operatsiooni või röntgenuuringut kontrastaine kasutuselevõtmisega tühistada.

Ravimi koostoime

Vildagliptiin osaleb harva koos teiste ravimitega.

Metformiin võib interaktiivselt kasutada paljusid populaarseid ravimeid, eriti rõhu tablette ja kilpnäärmehormoone. Võtke ühendust oma arstiga! Öelge talle kõigist ravimitest, mida võtate enne diabeediravimite väljakirjutamist.

Arvamused

Me tõstsime inimestele narkootikumide kohta arvustusi:

  1. Natasha. Mul on algset tüüpi diabeet, suhkur püsib püsivalt ligikaudu 7,5. Joogile registreeritud Galvus Met, Glukofazh ja järgige toidu erireegleid. Ausalt, kuna mul diabeet diagnoositi ja ma hakkasin juua tablette ja jääma dieedile, hakkasin tundma palju paremini. Juba esimesel kuul, kui ma hakkasin jooma, Galvus Met, on kadunud unisus ja pidev janu. Ma sain rohkem rõõmsaks, liikuvamaks. Siis hakkasin Glucophage'it võtma ja nüüd tundub ma üldiselt tervislikku, normaalset inimest. Kaks kuud hiljem mõõdeti Galvus Mehta suhkrut, analüüs näitas 5 ühikut. See tähendab, et see on peaaegu normaalne inimene!
  2. Elena Pidevalt osta see ravim minu emale. Ta põeb diabeedi juba üle kümne aasta. Ta sobib talle. Selle ravimi regulaarsel kasutamisel tunneb ta palju paremini. See juhtub, et ta unustab osta uue paki, ja vana on üle, siis on tema seisukord lihtsalt kohutav. Vere suhkur tõuseb ja ta ei saa midagi teha, jääb alles, kuni ta võtab selle pilli. Ostsin kõik ravimid oma vanematele, nii et ma tean, et selle ravimi hind on vastuvõetav ja see on suur pluss.
  3. Anna Ma tahaksin rääkida valmistamisest Galvus Met. Selle eripära on see, et see aitab tõesti vastupidiselt odavamatele partneritele. Ma nõustun sellega mitte esimest korda ja kuni ma midagi paremini leian. Ärge unustage range dieedi ja ärge võtke suurt huvi füüsiliste harjutuste vastu - on inimesi, kellel on pärast treeningut veresuhkru taset. Minu jaoks on kõige tähtsam see, et pillide võtmisega on mul suurem jõud, ma saan midagi teha ja ei tunne end nagu piiratud inimene. Paljud mu sõbrad, kes seda võtavad, ei ole insuliini sisse lülitanud, ja see on väga lahe.

Analoogid

Kui võrrelda ravimi koostist ja tulemusi, siis võivad toimeained ja terapeutilised efektiivsuse analoogid olla:

Enne analoogide kasutamist konsulteerige oma arstiga.

Ladustamistingimused ja säilivusaeg

Hoida niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Galvus Met: kasutusjuhend

Ladina nimi: Galvus Met

ATX kood: A10BD08

Aktiivne koostisosa: vildagliptiin + metformiin (vildagliptiin + metformiin)

Tootja: Novartis Pharma Productions, GmbH (Saksamaa), Novartis Pharma Stein, AG (Šveits)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 28.05.2018

Galvus Met on kombineeritud ravim, millel on hüpoglükeemiline toime.

Vabasta vorm ja koostis

Galvus Met'i annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ovaalse kujuga, visandatud servadega, NVR märgistus ühel küljel; 50 + 500 mg - helekollane, nõrga roosakujuga, märgistades LLO teisel küljel; 50 + 850 mg - kollane, nõrga halli tooniga, teisel küljel märgistus - SEH; 50 + 1000 mg - tumekollane halli värvusega, teisele küljele märgitakse - FLO (blistrites 6 või 10 tk, 1, 3, 5, 6, 12, 18 või 36 blisterpakendis).

Toimeained 1 tableti koostises:

  • vildagliptiin - 50 mg;
  • Metformiini vesinikkloriid - 500, 850 või 1000 mg.

Abiained (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hüpromelloos - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talk - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogool 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hüprolosis - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magneesiumstearaat 6,5 / 9,85 / 11 mg; titaandioksiid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; punane raudoksiid (E172) - 0,006 / 0,00 mg; kollane raudoksiid (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Galvus Met sisaldab kahte aktiivset komponenti, mis erinevad oma toimemehhanismidest: metformiin (vesinikkloriidi kujul), mis kuulub biguaniidide kategooriasse, ja dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitor vildagliptiin. Nende ainete kombinatsioon aitab tõhusamalt kontrollida glükoosi kontsentratsiooni II tüüpi diabeediga patsientide veres 1 päeva jooksul.

Vildagliiptiini esindaja klassi pankrease saarekeste stimulaatorite aparaati, mis annab selektiivse inhibeerimise neist DPP-4 eest vastutav ensüüm lagunemist glükagoonitaoline peptiid tüüp 1 (GLP-1) ja gastroinhibeeriv (GIP).

Metformiin vähendab glükoosi tootmist maksa kaudu, vähendab insuliiniresistentsust glükoosi kogumise ja kasutamise tõttu perifeersetes kudedes ja pärsib glükoosi imendumist soolestikus. See on ka intratsellulaarse glükogeeni sünteesi indutseerija, kuna see mõjutab glükogeeni süntetaasi ja aktiveerib glükoosi transporti, mille eest vastutavad teatud glükoosi membraanivalgud (GLUT-1 ja GLUT-4).

Vildagliptiin

Pärast vildagliptiini võtmist inhibeeritakse DPP-4 aktiivsust kiiresti ja peaaegu täielikult, mis suurendab nii HIP kui ka GLP-1 stimuleeritud toidutarbimist ja basaalset sekretsiooni, mis vabanevad soolestikust 24 tunni jooksul süsteemsesse vereringesse.

HIP ja GLP-1 suurenenud kontsentratsioon vildagliptiini toimel suurendab pankrease β-rakkude tundlikkust glükoosiks, mis veelgi parandab glükoosist sõltuvat insuliini tootmist. P-rakkude funktsiooni paranemise määr määratakse nende esialgse kahjustuse taseme järgi. Seega ei soodusta vildagliptiin inimestel, kellel puudub diabeet (normaalse glükoositasemega vereplasmas), stimuleerida insuliini tootmist ja ei vähenda glükoosi.

Vildagliptiin suurendab endogeense GLP-1 kontsentratsiooni, suurendades seega a-rakkude tundlikkust glükoosiks, mis aitab parandada glükoosist sõltuvat glükagooni tootmise reguleerimist. Suurenenud glükagooni taseme vähendamine pärast sööki omakorda vähendab insuliiniresistentsust.

Insuliini / glükagooni suhte suurenemine hüperglükeemia taustal, mis on seotud HIP ja GLP-1 kontsentratsiooni suurenemisega, põhjustab glükoosi sünteesi vähenemist nii söögikordade ajal kui ka pärast seda. Selle tulemusena väheneb plasma glükoos.

Vildagliptiiniravi ajal vähenes ka pärast söömist plasmakliipide sisaldus, kuid see mõju ei sõltu Galvus Meti toimest HIP või GLP-1-le ja parandaks pankreas paiknevate saarerakkude funktsiooni. On tõendeid, et GLP-1 sisalduse suurenemine võib mao tühjenemist aeglustada, kuid vildagliptiini kasutamise ajal seda toimet ei täheldatud.

Uurimistöö tulemusi, mis hõlmas 5759 patsienti 2. tüüpi diabeet, viitab sellele, et kui võtavad vildagliptiini monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga, metformiin, tiasolidiindioonid või sulfonüüluuread 52 nädalat patsientidel ilmnes märkimisväärne pikenenud langus glükosüleeritud tasemel hemoglobiin (HbA1C) ja vere glükoos tühja kõhuga.

Metformiin

Metformiin suurendab II tüüpi diabeediga patsientidel glükoositaluvust, vähendades glükoosi vereplasmas nii enne kui ka pärast sööki. See erineb sulfonüüluurea derivaatidest asjaolust, et see ei tekita hüpoglükeemiat tervetel isikutel (välja arvatud erijuhtumid) või II tüüpi diabeediga patsientidel. Ravi metformiiniga ei kaasne hüperinsulineemia tekkega. Metformiini kasutamisel ei muutu insuliini tootmine, kuid selle kontsentratsioon vereplasmas võib enne sööki ja päeva jooksul väheneda.

Metformiini kasutamine soodustab positiivselt lipoproteiinide metabolismi ja vähendab madala tihedusega lipoproteiinide, üldkolesterooli ja triglütseriidide sisaldust kolesteroolisisalduses, mis ei ole seotud ravimi toimega plasma glükoositasemele.

Vildagliptiin + metformiin

Kombineeritud ravi metformiini ja vildagliptiini määramiseks, mille päevased annused on vastavalt 1500-3000 mg ja 50 mg ja annuse kiirus on 2 korda päevas ühe aasta jooksul, on plasmakliendi glükoosisisalduse statistiliselt oluline püsiv langus (mis on määratud HbA vähenemisega1C) ja nende patsientide arvu suurenemine, kellel on HbA tasemed langenud1C moodustas vähemalt 0,6-0,7% (võrreldes patsientidega, kes jätkasid ainult metformiini võtmist).

Patsiendid, kes said vildagliptiini kombinatsioonis metformiiniga, ei olnud enne ravi algust statistilist olulist muutust kehakaalus võrreldes seisundiga. 24 nädalat pärast ravi alustamist täheldati patsientidel, kes võtsid vildagliptiini kombinatsioonis metformiiniga, arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel diastoolse ja süstoolse vererõhu langust.

Metformiini ja vildagliptiini kombineeritud kasutamisel ravimi alustamiseks II tüüpi diabeediga patsientidel 24 nädala jooksul kaasnes annusest sõltuv HbA väärtuste vähenemine1C võrreldes nende ravimitega monoteraapiaga. Mõlemas patsiendirühmas on hüpoglükeemia juhtumid harvad.

Kui kliinilises uuringus osalenud patsientidel manustatakse vildagliptiini annuses 50 mg kaks korda päevas koos metformiini ja insuliini kombinatsiooniga (keskmine annuse väärtus 41 VD), siis HbA indikaator1C vähenes 0,72% (esialgne keskmine näitaja oli 8,8%), mis on statistiliselt oluline. Hüpoglükeemia esinemissagedus ravi saavatel patsientidel oli platseebo rühmas võrreldav hüpoglükeemia esinemissagedusega. Kui patsiendid said vildagliptiini annuses 50 mg kaks korda päevas koos metformiiniga (annus oli 1500 mg või üle selle) ja glimepiriid (päevane annus oli 4 mg või üle selle), siis HbA1C statistiliselt oluliselt vähenenud 0,76%, keskmise algväärtusega 8,8%.

Farmakokineetika

Vildagliptiin

Kui suukaudne Galvus Met võetakse tühja kõhuga, imendub see aine kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas määratakse 1,75 tundi pärast vildagliptiini sisestamist organismile. Ravimi manustamisel toiduga väheneb selle neeldumise määr veidi: maksimaalne kontsentratsioon väheneb 19% ja selle saavutamiseks kuluv aeg tõuseb 2,5 tunnini. Samal ajal ei muuda söömine kõvera "kontsentratsioon - aeg" (AUC) all olevat ala ja imendumise astet.

Vildagliptiini absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85%. Maksimaalse kontsentratsiooni ja AUC suurenemine soovitatava annuse vahemikus on annusest sõltuv (suureneb otseselt dooside suhtes).

Vildagliptiin seondub plasmavalkudega nõrgalt (seostumisaste on 9,3%). Aine iseloomustab ühtlane jaotumine erütrotsüütide ja plasma vahel. Arvatakse, et see protsess toimub veenisisese manustamisega ekstravaskulaarselt, jaotusruumala tasakaalus olekus on 71 liitrit.

Vildagliptiin on saadud peamiselt biotransformatsiooniprotsessides osalemise kaudu. Inimestel metaboliseerub ligikaudu 69% ravimi annusest. Peamine metaboliit on LAY151, millest umbes 57% vildagliptiini annusest läbib. See ei näita farmakoloogilist aktiivsust ja on tsüanokomponendi hüdrolüüsi produkt. Amiidi hüdrolüüsi protsessides osaleb ligikaudu 4% ravimi annusest.

Katseuuringute tulemused näitavad DPP-4 positiivset mõju vildagliptiini hüdrolüüsile. Aine ei osale tsütokroom P isoensüümide osalusel metaboliseeruvates protsessides450. In vitro uuringute andmed kinnitavad, et vildagliptiin ei kuulu P (CYP) isoensüümide substraatide hulka450 ja see ei ole tsütokroom CYP450 isoensüümide inhibiitor või indutseerija.

Pärast vildagliptiini suukaudset manustamist eritub ligikaudu 85% annusest uriiniga ja 15% väljaheitega. Selle aine neerude eritumine muutumatul kujul on 23%. Ravimi veenisisese manustamisega on poolväärtusaeg keskmiselt 2 tundi ja renaalne kliirens ja kogu plasmakliirens on vastavalt 13 l / h ja 41 l / h. Kui Galvus Met'i võetakse suu kaudu, on poolväärtusaeg umbes 3 tundi, sõltumata vildagliptiini annusest.

Vildagliptiini farmakokineetilisi parameetreid ei mõjuta rahvus, sugu ega kehamassi indeks.

Kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral (6-10 punkti Child-Pugh skaala järgi) pärast vildagliptiini ühekordse annuse manustamist vähenes biosaadavus vastavalt 8% ja 20%. Raske maksapuudulikkusega patsientidel (12 punkti Child-Pugh skaala järgi) suurendatakse selle aine biosaadavust 22% võrra. Vildagliptiini biosaadavus varieerub nii palju kui võimalik keskmiselt 30% võrra ülespoole või allapoole, mida ei peeta kliiniliselt oluliseks. Maksa düsfunktsioonide raskusastme ja Galvus Met-i aktiivse komponendi biosaadavuse vahel puudub korrelatsioon.

Neerupealiste düsfunktsiooniga patsientidel suureneb vildagliptiini kerge, mõõdukas või raske AUC võrreldes tervete vabatahtlikega vastavalt 1,4, 1,7 ja 2 korda. LAY151 metaboliidi AUC suureneb vastavalt 1,6, 3,2 ja 7,3 korda ja metaboliit BQS867 vastavalt 1,4, 2,7 ja 7,3 korda kergete, mõõdukate ja raskete neerupuudulikkusega patsientidel. End-etapi neeruhaigusega patsientide andmed on piiratud, kuid näitavad selle rühma patsientide näitajate sarnasust nendega, kellel on raske neerupuudulikkusega patsiendid. Vildagliptiin eritub hemodialüüsi käigus halvasti (3% heakskiidetud annusest, tingimusel et see menetlus kestab üle 3-4 tunni ja seda tehakse 4 tundi pärast Galvus Met ühekordse annuse manustamist).

Üle 70 aasta vanustel patsientidel täheldati vildagliptiini maksimaalset biosaadavust 32% (maksimaalne kontsentratsioon suurenes 18%), mis ei oma erilist kliinilist tähtsust ja ei mõjuta DPP-4 inhibeerimist.

Vildagliptiini farmakokineetikat alla 18-aastastel lastel ja noorukitel ei ole kindlaks määratud.

Metformiin

Metformiini suukaudne manustamine annuses 500 mg enne sööki on selle absoluutne biosaadavus 50-60%. Aine maksimaalne kontsentratsioon plasmas määratakse pärast 1,81-2,69 tundi pärast allaneelamist. Metformiini annuse suurendamine 500 mg-lt 1500 mg-ni või 850 mg-lt 2250 mg-ni manustamisel põhjustab farmakokineetiliste parameetrite aeglasemat tõusu võrreldes lineaarse suhtega. Seda mõju ei seletata mitte ainult ravimi eritumise muutus, vaid ka selle imendumise vähenemine. Metformiini võtmisel toiduga väheneb ka aine imendumise määr ja kiirus. Nii manustatakse koos Galvus Met'i ühekordse annusega 850 mg annusega koos toiduga AUC vähenemise ja maksimaalse kontsentratsiooniga umbes 25% ja 40% ning maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg suureneb 35 minutit. Eespool nimetatud asjaolude kliiniline tähtsus ei ole veel kindlaks tehtud.

Metformiini ühekordse suukaudse annusena annuses 850 mg on selle nähtav jaotusruum 654 ± 358 l. Seondumine plasmavalkudega on praktiliselt puudulik, samal ajal kui sulfonüüluurea derivaatide seondumise määr ületab 90%. Metformiini iseloomustab penetreerumine punaverteni, mis võib aja jooksul intensiivistada. Ravimi kasutamisel vastavalt standardsele skeemile (standardannus ja manustamissagedus) saavutatakse toimeaine kontsentratsioon tasakaalus olekus 24-48 tunni jooksul ja tavaliselt ei ületa 1 μg / ml. Kontrollitud kliinilistes uuringutes ei ületanud metformiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas, isegi kui see sisenes suurtes annustes organismi, 5 μg / ml.

Selle toimeaine ühe veenisisese manustamisega tervetele vabatahtlikele on tõestatud, et see eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Samal ajal ei osale metformiin maksa metaboolsetes protsessides (inimese organismis ei leitud metaboliite) ja see ei eritunud sapist.

Kuna metformiini neerukliirens on ligikaudu 3,5 korda suurem kui kreatiniinisisaldus, on põhiline aine kõrvaldamise viis organismist tubulaarsest sekretsioonist. Suukaudselt manustatakse umbes 90% ravimit imendunud annusest esimese 24 tunni jooksul uriiniga. Plasma poolväärtusaeg on umbes 6,2 tundi. Ravimi poolväärtusaeg täisverest on ligikaudu 17,6 tundi, mis näitab olulise osa metformiini kumulatsiooni punaverelibledes.

Metformiini farmakokineetika ei muutu sõltuvalt patsiendi soost. Maksapuudulikkusega patsientidel ei ole selle toimeaine farmakokineetilisi omadusi praktiliselt uuritud. Neerufunktsiooni häirega patsientidel, kellel määratakse QC (kreatiniini kliirens) väärtust, tõuseb metformiini poolväärtusaeg täisverest ja plasmast ja selle renaalne kliirens väheneb otseselt QC vähenemisega.

65-aastaste ja vanemate tervete vabatahtlikega läbiviidud farmakokineetiliste uuringute põhjal saadud andmete põhjal on täheldatud metformiini plasmakliirensi vähenemist ja selle vanuserühma poolväärtusaega ja maksimaalset kontsentratsiooni tõusu, võrreldes nooremate inimestega. Üle 65-aastastel patsientidel on metformiini farmakokineetiliste parameetrite omadused tõenäoliselt tingitud neerufunktsiooni muutustest, mille tulemusena on üle 80-aastastel patsientidel ravimi kasutamine lubatud ainult normaalse CC-ga.

Metformiini farmakokineetika omadused lastel ja noorukitel, kelle vanus ei ületa 18 aastat, ei ole hästi teada.

Puuduvad tõendid patsientide etnilise päritolu mõju kohta toimeaine farmakokineetilistele näitajatele. Kontrollitud kliinilised uuringud, milles II tüüpi diabeediga patsiendid, kes kuuluvad erinevatesse rahvustesse ja võistlussõlmedesse, kinnitasid, et Galvus Met'i hüpoglükeemiline toime avaldub identsel viisil.

Vildagliptiin + metformiin

Uuringud on näidanud, et Galvus Meti maksimaalsed kontsentratsioonid ja AUC, mis võeti kolmes erinevas annuses (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg ja 50 mg + 500 mg) ning metformiin ja vildagliptiin eraldi tablettide kujul, on bioekvivalentsed.

Toit ei muuda vildagliptiini, mis on kombineeritud preparaadi osa, kiirust ja imendumistaset. Galvus Met'i koostises sisalduv metformiini AUC ja maksimaalne kontsentratsioon koos toiduga vähenes vastavalt 7% ja 26%. Toidu tarbimise taustal kahanes metformiini imendumine, mis põhjustas poolestusaja pikenemise (2-4 tunni jooksul). Metformiini puhtal kujul kasutamisel registreeriti sama AUC ja maksimaalse kontsentratsiooni samaaegne muutus samaaegselt toiduga, kuid viimasel juhul olid muutused kliiniliselt olulised. Toidu mõju metformiini ja vildagliptiini farmakokineetikale, mis sisaldub Galvus Meti koostises, on sarnane mõlema toimeaine eraldi võtmisega.

Kasutamisnäited

Vastavalt juhistele on Galvus Met ette nähtud 2. tüüpi suhkurtõve (kombinatsioonis kehalise ja dieediga ravimisega) raviks järgmistel juhtudel:

  • metformiini või vildagliptiini monoteraapia efektiivsuse puudumine;
  • monoteraapiana eelnevalt kombineeritud ravi metformiiniga ja vildagliptiiniga;
  • kolmikkombineeritud ravi insuliiniga patsientidel, kes olid eelnevalt saanud stabiilse annuse ja metformiini korral insuliinravi, kuid ei saavutanud piisavat glükeemilist kontrolli;
  • kombineeritud kasutamine koos sulfonüüluurea derivaatidega (kolmekordne kombinatsioonravi) patsientidel, kes varem said ravi sulfonüüluurea derivaatidega ja metformiiniga, kuid ei saavutanud piisavat glükeemilist kontrolli;
  • II tüüpi suhkurtõvega patsientidel esmane ravi, kellel on trenni, dieedi puudumine ja vajadusel glükeemia kontrolli parandamine.

Vastunäidustused

  • 1. tüüpi diabeet;
  • maksa funktsionaalsed häired;
  • äge müokardi infarkt, äge ja krooniline südamepuudulikkus, hingamispuudulikkus, äge kardiovaskulaarne ebaõnnestumine (šokk);
  • krooniline / äge metaboolne atsidoos (kaasa arvatud diabeetiline ketoatsidoos kooma / ilma selleta; diabeetiline ketoatsidoos tuleb insuliinravi abil kohandada), laktatsidoos (kaasa arvatud ajalooline näidustus);
  • neerupuudulikkus või neerufunktsiooni kahjustus (seerumi kreatiniini kontsentratsioon meestel ≥ 1,5 mg% ja naistel ≥ 1,4 mg%);
  • ägedad seisundid, mis esinevad neerufunktsiooni häirega: dehüdratsioon (kõhulahtisuse ja oksendamise taust), palavik, rasked nakkushaigused, hüpoksia (sepsis, šokk, bronhopulmonaalsed haigused, neeruste infektsioonid);
  • periood enne operatsiooni, radioisotoop, röntgenuuringud kontrastainete kasutuselevõtuga (paus enne ja pärast seda - 48 tundi);
  • äge alkoholimürgitus, krooniline alkoholism;
  • maksahaigus või maksa funktsiooni biokeemilised näitajad;
  • madala kalorsusega dieedi järgimine (alla 1000 kcal päevas);
  • vanus kuni 18 aastat (ravi efektiivsust / ohutust ei ole kindlaks tehtud);
  • rasedus ja rinnaga toitmine;
  • Galvus Met metoodika eripära.

Eakad patsiendid (alates 60-aastasest) peaksid rasestunud füüsilise töö tegemisel Galvus Meti kasutama ettevaatusega (mis on seotud laktatsidoosi tekke riskiga).

Kasutusjuhend Galvus Met: meetod ja annus

Galvus Met tablette võetakse suu kaudu, eelistatavalt samaaegselt koos toiduga (et vähendada metformiinile iseloomulikke seedetrakti kõrvaltoimeid).

Arst lähtub ravirežiimi efektiivsuse / taluvuse põhjal ravimi annustamise režiimist eraldi. Tuleb meeles pidada, et vildagliptiini maksimaalne ööpäevane annus on 100 mg.

Galvus Met esialgne annus arvutatakse diabeedi käigu kestuse, glükeemia taseme, patsiendi seisundi ja eelnevalt kasutatud raviskeemide põhjal, vildagliptiin ja / või metformiin.

  • 2. tüüpi diabeedi ravi alustamiseks vajalike kehaliste harjutuste ja toitumisravi ebapiisav efektiivsus: 1 tablett 50... 500 mg 1 kord päevas, pärast efektiivsuse hindamist suurendatakse annust järk-järgult kuni 50... 1000 mg kaks korda päevas;
  • ravi vildagliptiini monoteraapia ebaõnnestumise korral: 2 korda päevas, 1 tablett 50 + 500 mg, pärast terapeutilise toime hindamist on võimalik annust järk-järgult suurendada;
  • ravi metformiini monoteraapia ebaefektiivsuse korral: 2 korda päevas, 1 tablett 50 + 500 mg, 50 + 850 mg või 50 + 1000 mg (sõltuvalt võetud metformiini annusest);
  • ravi kombineeritud ravi korral metformiini ja vildagliptiiniga eraldi tablettide kujul: annus valitakse võimalikult lähedaseks ravitulemusele, hiljem selle parandamise efektiivsuse alusel;
  • kombineeritud ravi Galvus Met-ga kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatide või insuliiniga (annus arvutatakse): 50 mg vildagliptiin 2 korda päevas; Metformiin - annuses, mis on võrdne eelnevalt ühekordse ravimi kasutamisega.

Patsiendid, kellel on kreatiniini kliirens 60-90 ml / min, võivad vajada Galvus Met'i annuse korrigeerimist. Üle 65-aastastel patsientidel on võimalik muuta annustamisskeemi, mis on seotud neerufunktsiooni häirega (indikaatorite regulaarne jälgimine on vajalik).

Kõrvaltoimed

Allpool kirjeldatud kõrvaltoimed on seotud vildagliptiini ja metformiini kasutamisega nii monoteraapias kui ka kombinatsioonis.

Võimalike rikkumiste sageduse hindamine:> 10% - väga sageli; > 1% ja 0,1% ja 0,01% ja

Galvus - täiskasvanutele, lastele ja raseduse ajal II tüüpi diabeedi raviks mõeldud ravimi kasutamise juhised, ülevaated, analoogid ja vabastamisvormid (tabletid 50 mg koos metformiini 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met). Koostis

Selles artiklis saate lugeda ravimi Galvus kasutamise juhiseid. Esitatakse saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti arstide spetsialistide arvamused Galvusi kasutamise kohta oma praktikas. Suur taotlus ravimi aktiivsema tagasiside lisamiseks: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja ei pruugi annotatsioonis märkida. Analoogid Galvusa olemasolevate struktuuranaloogide juuresolekul. Kasutamine II tüüpi diabeedi raviks täiskasvanutel, lastel, raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Galvus - suukaudne hüpoglükeemiline ravim. Vildagliptiini (Galvus'ega Ravimainel) - esindaja tasemega pankrease saarekeste stimulaatorite aparatuuri selektiivselt inhibeerib ensüümi dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4). Kiire ja täielik inhibeerimine DPP-4 (90%) tegevus põhjustab suurenenud nii basaal- kui stimuleeritud seedeelundkonna sekretsiooni glükagoonitaoline peptiid tüüp 1 (GLP-1) ja gastroinhibeeriv (GIP) soolestikust vereringesse kogu päeva jooksul.

GLP-1 ja HIP kontsentratsiooni suurendades põhjustab vildagliptiin pankrease beeta-rakkude tundlikkuse tõusu glükoosiks, mis põhjustab glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni paranemist.

Kui kasutate vildagliptiini annuses 50-100 mg päevas 2. tüüpi diabeediga patsientidel, on täheldatud pankrease β-rakkude funktsiooni paranemist. Beetaakterite funktsiooni paranemise määr sõltub nende esialgse kahjustuse määrast; nii inimestel, kes ei põe diabeedihaiget (normaalse glükoosisisaldusega vereplasmas), ei soodusta vildagliptiin insuliini sekretsiooni ega vähenda glükoosi taset.

Endogeense GLP-1 kontsentratsiooni suurendades suurendab vildagliptiin a-rakkude tundlikkust glükoosiks, mis suurendab glükoosist sõltuvat glükagooni sekretsiooni reguleerimist. Liiga glükagooni taseme langus toidukordade ajal omakorda vähendab insuliiniresistentsust.

Insuliini / glükagooni suhte suurenemine hüperglükeemia tõttu, mis on tingitud GLP-1 ja HIP kontsentratsiooni suurenemisest, põhjustab glükoositootmise vähenemist maksa kaudu nii prandiali kui ka pärast sööki, mis vähendab glükoosi kontsentratsiooni vereplasmas.

Lisaks sellele on vildagliptiini kasutamise taustal vereplasma lipiidide taseme langus, kuid see toime ei ole seotud selle mõjuga GLP-1-le või HIP-il ja pankrease beetarakkude funktsiooni paranemisele.

On teada, et GLP-1 taseme tõus võib põhjustada mao tühjenemist aeglasemalt, kuid vildagliptiini kasutamisel seda toimet ei täheldata.

Galvus Met - kombineeritud suukaudne hüpoglükeemiline ravim. Preparaat Galvus Met koosneb kahest hüpoglükeemilisest ainest, millel on erinevad toimemehhanismid: vildagliptiin, mis kuulub dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorite klassi ja metüülfenamiini (vesinikkloriidi kujul) klassi biguaniidide esindajana. Nende komponentide kombinatsioon võimaldab 24 tunni jooksul tõhusamalt kontrollida II tüüpi diabeediga patsientide veresuhkru kontsentratsiooni veres.

Koostis

Vildagliptiin + abiained (Galvus).

Vildagliptiin + metformiinvesinikkloriid + abiained (Galvus Met).

Farmakokineetika

Tühja kõhuga manustamisel imendub vildagliptiin kiiresti. Toidu samaaegsel manustamisel väheneb vildagliptiini imendumiskiirus veidi, kuid toidutarbimine ei mõjuta imendumise taset ega AUC-d. Ravim jagatakse ühtlaselt plasma ja punaste vereliblede vahel. Biotransformatsioon on vildagliptiini eritumise põhiline teekond. Inimese kehas konverteeritakse 69% ravimi annusest. Pärast ravimi manustamist eritub umbes 85% annusest neerude kaudu ja 15% soolestikus, muutumatu vildagliptiini eritumine neerude kaudu on 23%.

Sugu, kehamassiindeks ja rahvusus ei mõjuta vildagliptiini farmakokineetikat.

Vildagliptiini farmakokineetilisi omadusi lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Toidu tarbimise taustal on metformiini imendumise ulatus ja määr mõnevõrra vähenenud. Ravim ei ole praktiliselt seondunud plasmavalkudega, samal ajal kui sulfonüüluurea derivaate seostatakse nendega enam kui 90%. Metformiin siseneb punalibledele (tõenäoliselt selle protsessi suurenemine aja jooksul). Kui veenisiseselt manustatakse tervetele vabatahtlikele, siis metformiin elimineerub muutumatul kujul neerude kaudu. Maksa ei metaboliseeru (inimestel ei leidu metaboliite) ja see ei eritunud sapis. Kui manustatakse umbes 90% imendunud annusest, eritub see esimese 24 tunni jooksul neerude kaudu.

Patsientide sugu ei mõjuta metformiini farmakokineetikat.

Metformiini farmakokineetilised omadused lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Toidu mõju vildagliptiini ja metformiini farmakokineetikale Galvus Met-i osana ei erinenud nii mõlema ravimi eraldi võtmisel.

Näidustused

2. tüüpi diabeet:

  • monoteraapiana koos dieediraviga ja füüsilise koormusega;
  • patsientidel, kes on varem saanud kombinatsioonravi vildagliptiini ja metformiini monodrunpreparaatide kujul (Galvus Met);
  • kombinatsioonis metformiiniga kui esialgse ravimainega, kusjuures dieedi ravi ja harjutuste ebapiisav efektiivsus;
  • osana kahekomponendilisest kombinatsioonist metformiini, sulfonüüluurea derivaatide, tiasolidiindiooniga või insuliiniga dieediga ravimise, kasutamise ja monoteraapia ebaõnnestumise korral;
  • kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatide ja metformiiniga patsientidel, kes on eelnevalt saanud ravi sulfonüüluurea derivaatide ja metformiiniga dieedi ja füüsilise koormuse vastu ning ei ole saavutanud piisavat glükeemilist kontrolli;
  • kolmikkombineeritud ravi osana: kombinatsioonis insuliiniga ja metformiiniga patsientidel, kes on varem saanud insuliini ja metformiini dieedi ja füüsilise koormuse taustal ning ei ole saavutanud piisavat glükeemilist kontrolli.

Väljundvormid

Tabletid 50 mg (Galvus).

Tabletid, kaetud 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Kasutusjuhend ja doseerimisrežiim

Galvus imendub sõltumata söögist.

Ravimi annustamisskeem tuleks valida individuaalselt, olenevalt efektiivsusest ja taluvusest.

Ravimi soovitatav annus monoteraapiana või kahekomponendilise kombineeritud metformiini, tiasolidiindiooni või insuliini (kombinatsioonis metformiiniga või ilma metformiinita) kombineeritud ravi osana on 50 mg või 100 mg päevas. Raskema 2. tüüpi suhkurtõvega patsientidel, keda ravitakse insuliiniga, on Galvus soovitatav annuses 100 mg päevas.

Kolmekordse kombinatsioonravi (vildagliptiin + sulfonüüluurea derivaadid + metformiin) osana soovitatav Galvus annus on 100 mg päevas.

Annust 50 mg päevas tuleb määrata 1 retsepti hommikul. Annust 100 mg päevas tuleb manustada 50 mg kaks korda päevas, hommikul ja õhtul.

Kui kasutatakse kahekomponentse kombineeritud ravi koos sulfonüüluurea derivaatidega, on Galvus soovitatav annus 50 mg üks kord päevas hommikul. Kui manustatakse kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatidega, oli ravimi teraapia efektiivsus annuses 100 mg päevas sarnane doosile 50 mg päevas. Et parema glükeemilise kontrolli saavutamiseks maksimaalse soovitatava ööpäevase annuse 100 mg maksimaalse soovitatava kliinilise efekti puudumisel võib määrata täiendavaid hüpoglükeemilisi ravimeid: metformiini, sulfonüüluurea derivaate, tiasolidiindiooni või insuliini.

Neerude ja maksa kergete häiretega patsientidel ei ole vaja annustamisrežiimi korrigeerida. Mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel (sh hemodialüüsi lõppseisundi krooniline neerupuudulikkus) tuleb seda ravimit manustada annuses 50 mg üks kord ööpäevas.

Eakad patsiendid (üle 65 aasta) ei vaja Galvus annustamisrežiimi korrigeerimist.

Kuna ravim ei ole alla 18-aastastel lastel ja noorukitel kogemata, ei ole soovitatav ravimi kasutamist selles patsientide kategoorias.

Ravimit kasutatakse sees. Ravimi Galvus Met manustamisrežiim tuleb valida individuaalselt, olenevalt efektiivsusest ja taluvusest. Ravimi Galvus Met manustamisel ei tohiks ületada vildagliptiini soovitatavat maksimaalset annust (100 mg).

Galvus Met soovituslik algannus tuleb valida, võttes arvesse patsiendil juba kasutatavaid vildagliptiini ja / või metformiini ravirežiime. Galvus Met imendub söögikordade ajal seedetrakti kõrvaltoimete raskusastmest, mis on iseloomulik metformiinile.

Galvus Met esialgne annus vildagliptiini monoteraapia ebaefektiivsusega: ravi Galvus Honey'iga võib alustada ühe annusega 50 mg / 500 mg kaks korda päevas ja pärast terapeutilise toime hindamist võib annust järk-järgult suurendada.

Galvus Met esialgne annus koos metformiini monoteraapia ebaefektiivsusega: sõltuvalt juba võetud metformiini annusest võib ravi Galvus Metiga alustada ühe tabletiga annuses 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg kaks korda päevas.

Galvus Met esialgne annus patsientidel, kes on varem saanud eraldi kombinatsioonravi vildagliptiini ja metformiini eraldi tablettidega: olenevalt annustest, mis on juba võetud vildagliptiini või metformiiniga, tuleb ravi Galvus Metiga alustada tabletiga, mis on võimalikult lähedal olemasolevale ravile 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg ja tiitritakse efektiivselt.

Galvus Meti esialgne annus II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kellel esineb ravi II tüüpi suhkurtõvega, kellel on dieedi ja kehalise tegevuse ebapiisav efektiivsus: alustades ravi, tuleb Galvus Met'i manustada esialgses annuses 50 mg / 500 mg üks kord ööpäevas ja pärast terapeutilise toime hindamist tiitritakse annus kuni 50 mg / 100 mg kaks korda päevas.

Kombineeritud ravi koos ravimiga Galvus Met koos sulfonüüluurea derivaatidega või insuliiniga: ravimi Galvus Met annus arvutatakse 50 mg vildagliptiini annusest 2 korda päevas (100 mg päevas) ja metformiini annuses, mis on võrdne eelnevalt monodarguna kasutatava annusega.

Ravimi Galvus Met kasutamine on vastunäidustatud neerupuudulikkusega või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Metformiin eritub neerude kaudu. Kuna üle 65-aastastel patsientidel esineb sageli neerufunktsiooni langus, on sellel patsientide kategooria Galvus Met kasutamisel minimaalsel annusel, mis tagab glükoosi kontsentratsiooni normaliseerumise alles pärast QC kindlaksmääramist, et kinnitada normaalset neerufunktsiooni. Ravimi kasutamisel üle 65-aastastel patsientidel on vajalik regulaarselt jälgida neerufunktsiooni.

Kuna Galvus Met'i ohutust ja efektiivsust ei ole uuritud lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, on selle ravimi kasutamine vastunäidustatud.

Kõrvaltoimed

  • peavalu;
  • pearinglus;
  • treemor;
  • külmavärinad;
  • iiveldus, oksendamine;
  • gastroösofageaalne refluks;
  • kõhuvalu;
  • kõhulahtisus, kõhukinnisus;
  • kõhupuhitus;
  • hüpoglükeemia;
  • hüperhidroos;
  • väsimus;
  • nahalööve;
  • urtikaaria;
  • sügelus;
  • artralgia;
  • perifeerne ödeem;
  • hepatiit (pöörduv ravi katkestamisel);
  • pankreatiit;
  • naha lokaliseeritud koorimine;
  • villid;
  • vitamiini B12 vähenenud imendumine;
  • laktatsidoos;
  • metalliline maitse suus.

Vastunäidustused

  • neerupuudulikkus või neerupuudulikkus: kui seerumi kreatiniinisisaldus on meestel üle 1,5 mg (üle 135 μmol / l) ja naistel üle 1,4 mg (üle 110 μmol / l);
  • ägedad seisundid, millel on oht neerupuudulikkuse tekkeks: dehüdratsioon (kõhulahtisus, oksendamine), palavik, tõsised nakkushaigused, hüpoksia (šokk, sepsis, neeruste infektsioonid, bronhopulmonaalsed haigused);
  • äge ja krooniline südamepuudulikkus, äge müokardi infarkt, äge kardiovaskulaarne ebaõnnestumine (šokk);
  • hingamispuudulikkus;
  • ebanormaalne maksafunktsioon;
  • äge või krooniline metaboolne atsidoos (kaasa arvatud diabeetiline ketoatsidoos koos või ilma kooma). Diabeetilist ketoatsidoosi tuleb kohandada insuliinravi abil;
  • laktatsidoos (kaasa arvatud ajaloos);
  • ravimit ei määrata 2 päeva enne operatsiooni, radioisotoopide, röntgenuuringuid kontrastaine kasutuselevõtuga ja 2 päeva jooksul pärast nende rakendamist;
  • rasedus;
  • laktatsiooniperiood;
  • 1. tüüpi diabeet;
  • krooniline alkoholism, äge alkoholimürgitus;
  • madala kalorsusega dieedi järgimine (alla 1000 kcal päevas);
  • laste vanus kuni 18 aastat (kasutamise tõhusus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);
  • Ülitundlikkus vildagliptiini või metformiini või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes.

Kuna mõnel juhul täheldati laktatsidoosi maksapuudulikkusega patsientidel, mis võivad olla üks metformiini kõrvaltoimeid, ei tohiks Galvus Met kasutada maksahaiguste või maksa biokeemiliste näitajatega patsientidel.

Ettevaatlikult soovitatakse kasutada metformiini sisaldavaid ravimeid üle 60 aasta vanustel patsientidel ja ka rasket füüsilist tööd tänu laktaatsidoosi suurenenud riskile.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kuna piisavalt andmeid ravimi Galvus või Galvus Met kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole, on ravimi kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud.

Rasedate naiste glükoosisisalduse häirete korral esineb suurenenud oht kaasasündinud anomaaliate tekkeks, samuti vastsündinute haigestumuse ja suremuse sagedusele. Vere glükoosisisalduse normaliseerimiseks raseduse ajal soovitatakse insuliini monoteraapiat.

Katseloomadel, kes soovitasid vildagliptiini 200-kordselt soovitatavale annusele määrata, ei põhjustanud ravim uimastavat viljakust ja varajast embrüonaalset arengut ning ei avaldanud lootele teratogeenset toimet. Vildagliptiini ja metformiini koosmanustamisel vahekorras 1:10 ei tuvastatud loote teratogeenset toimet.

Kuna ei ole teada, kas vildagliptiin või metformiin eritub inimese rinnapiima, on Galvus kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Kasutamine lastel

Lapsed ja alla 18-aastased noorukid on vastunäidustatud (efektiivsus ja kasutamise ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine eakatel patsientidel

Ettevaatlikult soovitatakse 60-aastastel patsientidel kasutada metformiini sisaldavaid ravimeid.

Erijuhised

Insuliinit saavatel patsientidel ei saa Galvus või Galvus Met asendada insuliini.

Kuna vildagliptiini kasutamisel täheldati aminotransferaaside aktiivsuse suurenemist (tavaliselt ilma kliiniliste ilminguteta) mõnevõrra sagedamini kui kontrollrühmas, soovitatakse enne ravimi Galvus või Galvus Met manustamist ning ravimi regulaarselt regulaarselt määrata maksafunktsiooni biokeemilisi näitajaid. Kui patsiendil on aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine, tuleb seda tulemust kinnitada korduvate uuringutega ja seejärel tuleb regulaarselt määrata maksa funktsiooni biokeemiliste näitajate kindlaksmääramine, kuni need normaliseeruvad. Kui AST või ALAT aktiivsuse ületav väärtus on 3 korda või rohkem korda suurem kui VGN, kinnitab korduv kontroll, on soovitav ravim tühistada.

Laktatsidoos on väga harv, kuid raske metaboolne komplikatsioon, mis tekib siis, kui metformiin akumuleerub kehas. Laktatsidoosi metformiini taustal täheldati peamiselt kõrge neerupuudulikkusega suhkurtõvega patsientidel. Laktatsidoosi tekkimise risk on suurenenud suhkurtõve, halvasti ravitavate patsientide, ketoatsidoosi, pikaajalise tühja kõhuga, pikaajalise alkoholi kuritarvitamise, maksapuudulikkuse ja hüpoksiat põhjustavate haigustega patsientidel.

Laktatsidoosi, hingelduse, kõhuvalu ja hüpotermia tekkega, millele järgneb kooma. Järgmised laboratoorsed parameetrid on diagnostilise väärtusega: vere pH vähenemine, seerumi laktaadi kontsentratsioon üle 5 nmol / l, samuti anioonide intervalli suurenemine ja suurenenud laktaadi / püruvaadi suhe. Kui kahtlustatakse metaboolset atsidoosi, tuleb ravim katkestada ja patsient tuleb kohe hospitaliseerida.

Kuna metformiin eritub suures osas neerudest, siis on selle akumuleerumise ja laktatsidoosi tekkimise oht suurem, renaalne neerufunktsioon kahjustub. Ravimi Galvus Met manustamisel tuleb neerufunktsiooni regulaarselt hinnata, eriti järgmistel haigusseisundit soodustavatel tingimustel: antihüpertensiivsete ravimite, hüpoglükeemiliste ainete või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ravi algfaasis. Reeglina tuleb neerufunktsiooni hinnata enne Galvus Met-ravi alustamist ja siis vähemalt 1 kord aastas normaalse neerufunktsiooniga patsientide puhul ja vähemalt 2-4 korda aastas patsientidel, kellel on seerumi kreatiniinisisaldus üle VGN-i. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb seda jälgida rohkem kui 2-4 korda aastas. Kui ilmnevad neerutalitluse halvenemise tunnused, tuleb Galvus Met see kaotada.

Rasedusjõu uuringute läbiviimiseks, mis vajavad joodisisaldust sisaldavate renaalsete ainete intravaskulaarset manustamist, tuleks Galvus Met ajutiselt tühistada (48 tundi enne ja 48 tunni jooksul pärast uuringut), kuna joodi sisaldavate radiokontrastainete intravaskulaarne manustamine võib põhjustada neerufunktsiooni järsust halvenemist ja suurendada riski laktatsidoosi areng. Galvus Met'i võtmist võite jätkata alles pärast neerufunktsiooni ümberhindamist.

Ägeda südame-veresoonkonna puudulikkuse (šokk) korral võib tekkida äge südamepuudulikkus, äge müokardi infarkt ja muud haigusseisundid, mida iseloomustab hüpoksia, laktatsidoos ja prerenaalne äge neerupuudulikkus. Kui ülaltoodud tingimused ilmnevad, tuleb ravim kohe tühistada.

Kirurgiliste sekkumiste ajal (välja arvatud väikesed toimingud, mis ei ole seotud toidu ja vedeliku tarbimise piiramisega) tuleks Galvus Met tühistada. Võite jätkata ravimi võtmist pärast seda, kui patsient hakkab sööma iseendale, ja on näidatud, et tema neerufunktsioon ei muutu.

On kindlaks tehtud, et etanool (alkohol) suurendab metformiini toimet laktaadi metabolismile. Ravimi Galvus Met kasutamisel tuleb patsiente hoiatada alkoholi kuritarvitamise vastuvõetamatuse vastu.

Leiti, et metformiin põhjustab 7% -l juhtudest asümptomaatilist B12-vitamiini seerumi kontsentratsiooni langust. Selline vähenemine väga harvadel juhtudel põhjustab aneemia arengut. Ilmselt pärast metformiini ja / või B12 -i asendusravi kaotamist seerumi B12-vitamiini kontsentratsioon normaliseerub kiiresti. Galvus Met-ravi saavatel patsientidel soovitatakse täieliku vereanalüüsi teostada vähemalt üks kord aastas ning, kui avastatakse eeskirjade eiramisi, määrata nende põhjus ja võtta asjakohased meetmed. Ilmselt on mõnedel patsientidel (näiteks ebapiisaval tarbimisel või B12-vitamiini imendumisel või kaltsiumiga imendumiseks) patsientidel esinenud seerumi kontsentratsiooni langetamine B12-vitamiini suhtes. Sellistel juhtudel võib soovitatav määrata B12-vitamiini seerumi kontsentratsioon vähemalt üks kord iga 2-3 aasta tagant.

Kui II tüüpi suhkurtõvega patsiendil, kes varem ravile reageerisid, on halvenemise tunnused (laboriparameetrite muutused või kliinilised ilmingud) ja sümptomid on ebamäärased, tuleb ketoatsidoosi ja / või laktüidoosi avastamiseks läbi viia katseid. Kui atsidoos on ühel või teisel kujul kinnitatud, peate Galus Meti viivitamatult tühistama ja võtma asjakohaseid meetmeid.

Tavaliselt on Galvus Met'i saanud patsientidel hüpoglükeemia, kuid see võib esineda madala kalorsusega toitumise taustal (kui intensiivset harjutust ei kompenseerita kalorikogusega) ega alkoholitarbimise taustal. Hüpoglükeemia on kõige tõenäolisem eakatel, nõrgenenud või nõrgenenud patsientidel, samuti hüpopituitarismi, neerupealiste puudulikkuse või alkoholimürgistuse taustal. Eakatel patsientidel ja beetablokaatorit saavatel patsientidel võib hüpoglükeemia diagnoos olla raske.

Patsientidel, kes saavad hüpoglükeemilisi aineid stabiilselt (stress, palavik, traumad, infektsioon, kirurgia), on võimalik, et mõne aja jooksul on nende efektiivsus järsult vähenenud. Sellisel juhul võib olla vajalik Galvus Meti väljajätmine ja insuliini väljakirjutamine. Galvus Met'iga ravi saab pärast ägeda perioodi lõppu jätkata.

Mõju autojuhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Galvus'i või Galvus Met'i ravimi mõju autojuhtimise ja mehhanismide toimet ei ole uuritud. Ravimi kasutamisel peaks pearingluse tekkimisel hoiduma autojuhtimisest ja mehhanismidega töötamisest.

Ravimi koostoime

Vildagliptiini (100 mg 1 kord päevas) ja metformiini (1000 mg üks kord ööpäevas) samaaegsel kasutamisel ei olnud neil kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid. Ei kliinilistes uuringutes ega Galvus Met-i ravimi laialdase kliinilise kasutuse ajal patsientidel, kes said teisi samaaegselt kasutatavaid ravimeid ja aineid, ei olnud ootamatut koostoimet.

Vildagliptiinil on ravimite koostoime vähene potentsiaal. Kuna vildagliptiin ei ole tsütokroom P450 isoensüümide substraat ega inhibeerib ega indutseerinud neid isoensüüme, siis on selle koostoime ravimitega, mis on P450 substraadid, inhibiitorid või indutseerijad, ebatõenäoline. Vildagliptiini samaaegne kasutamine ei mõjuta ensüümi substraatide - CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4 / 5 - ainevahetust.

Vildagliptiini kliiniliselt olulist interaktsiooni kõige sagedamini kasutatavad ravimid raviks 2. tüüpi diabeedi (glibenklamiid, pioglitasoon, metformiin) või millel on kitsas terapeutiline vahemik (amlodipiin, digoksiin, ramipriil, simvastatiin, valsartaan, varfariini) ei ole kinnitatud.

Furosemiid suurendab metformiini Cmax ja AUC, kuid ei mõjuta selle renaalset kliirensit. Metformiin vähendab furosemiidi Cmax ja AUC ja ei mõjuta selle renaalset kliirensit.

Nifedipiin suurendab metformiini imendumist, Cmax-i ja AUC-d; lisaks suurendab selle eritumist uriiniga. Metformiin ei mõjuta oluliselt nifedipiini farmakokineetilisi parameetreid.

Glibenklamiid ei mõjuta metformiini farmakokineetilisi / farmakodünaamilisi parameetreid. Metformiin vähendab üldiselt glibenklamiidi Cmax ja AUC, kuid toime suurus erineb suuresti. Sel põhjusel ei ole sellise interaktsiooni kliiniline tähendus selge.

Orgaaniliste katioonide, näiteks amiloriid, digoksiin, morfiin, kinidiin, hiniini, ranitidiin, triamptereen trimetoprim, vankomütsiin, ja teised, mis võib olla väljundis neeru tubulaarsekretsiooni, võib teoreetiliselt koostoimeid metformiiniga, kes võistlevad ühise transpordisüsteemi neerutuubulitesse. Tsimetidiin suurendab nii plasma / vere metformiini kontsentratsiooni kui ka selle AUC vastavalt 60% ja 40%. Metformiin ei mõjuta tsimetidiini farmakokineetilisi parameetreid.

Kui kasutate Galvus Met'i koos ravimitega, mis mõjutavad neerufunktsiooni või metformiini levikku organismis, tuleb olla ettevaatlik.

Mõned ravimid võivad põhjustada hüperglükeemia ja kaasa ebaefektiivsust hüpoglü agendid sellised preparaadid sisaldada tiasiidid ja teised diureetikumid glükokortikosteroidid (GCS), fenotiasiinid, hormoonid, kilpnääre ravimeid, östrogeen, suukaudsete kontratseptiivide, fenütoiin, nikotiinhape, sümpatomimeetikumid, kaltsiumikanali blokaatorid ja isoniazid. Selliste samaaegsete ravimite väljakirjutamisel või vastupidi, nende ärajätmise korral on soovitatav hoolikalt jälgida metformiini (selle hüpoglükeemilise toime) efektiivsust ja vajadusel kohandada ravimi annust.

Dansolooli ei soovitata võtta samal ajal, et vältida viimase hüperglükeemilist toimet. Vajadusel tuleb ravi danasooliga ja pärast selle lõppu annustada metformiini annuse korrigeerimiseks glükoositaseme kontrollimisel.

Kloorpromasiin suurte annuste (100 mg päevas) manustamisel suurendab glükeemiat, vähendades insuliini vabanemist. Neuroleptikumide ravimisel ja pärast viimase katkestamist on glükoositaseme kontrollimisel nõutav ravimi annuse korrigeerimine.

Radioloogilised uuringud joodisisaldust sisaldavate radiopaatiliste ainetega võivad põhjustada laktatsidoosi tekkimist diabeediga patsientidel funktsionaalse neerupuudulikkuse taustal.

Süstides süstides suurendavad beeta2-sümpatomimeetikumid beeta2-adrenergiliste retseptorite stimulatsiooni tõttu glükeemiat. Sellisel juhul on glükeemia kontrollimine vajalik. Vajadusel on soovitatav määrata insuliin.

Samaaegselt metformiini ja sulfonüüluurea derivaatide, insuliini, akarboosi, salitsülaatide, hüpoglükeemilise toime võib suurendada.

Kuna metformiini kasutamine ägeda alkoholimürgistusega patsientidel suurendab laktatsidoosi riski (eriti tühja kõhuga, ambulatsiooni või maksapuudulikkuse korral), peaksid Galvus Meti kasutamisel alkoholi ja alkoholi sisaldavaid ravimeid mitte kasutama.

Analoogid ravimist Galvus

Toimeaine struktuursed analoogid:

Farmakoloogilise rühma analoogid (hüpoglükeemilised ained):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Arfasetiin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Bükarbaan;
  • Viktoza;
  • Glemase;
  • Glibenees;
  • Glibenklamiid;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Glüklad;
  • Gliklasiid;
  • Glimepiriid;
  • Glyminfor;
  • Glitiiol;
  • Gliformiin;
  • Glukobay;
  • Glükobeen;
  • Glükonorm;
  • Glükofaag;
  • Glucophage Long;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diaglütazoon;
  • Diaformiin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimiid;
  • Metadieen;
  • Metglib;
  • Metthogamma;
  • Metformiin;
  • Nova Met;
  • Pioglitis;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Allika;
  • Mälu;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Kloropropamiid;
  • Euglucon;
  • Januia;
  • Janumet.

Kasutatakse haiguste raviks: diabeet, diabeet

Veel Artikleid Diabeedi

Iga entsüklopeediku sõnastikus leiate fruktoosi kirjelduse, milles öeldakse, et see toode on monosahhariid või pigem selle orgaaniline ühend, kuulub see igasse elusorganismi esinevasse kategooriasse kuuluvaid süsivesikuid.

Diabeet on inimese keha ainevahetusprotsesside tõsine patoloogia. Vigastused esinevad insuliinipuuduse (pankrease tekitatud hormooni) või rakkude ja kudede toimet rikkunud.

Honey ei ole mitte ainult toidutoode, vaid tõeline looduslik ravim, mis aitab võidelda paljude haiguste vastu. See sisaldab kõige olulisemaid vitamiine ja mineraale, samuti palju muid kasulikke aineid, mis aitavad kaasa keha paranemisele.