loader

Galvus - täiskasvanutele, lastele ja raseduse ajal II tüüpi diabeedi raviks mõeldud ravimi kasutamise juhised, ülevaated, analoogid ja vabastamisvormid (tabletid 50 mg koos metformiini 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met). Koostis

Selles artiklis saate lugeda ravimi Galvus kasutamise juhiseid. Esitatakse saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti arstide spetsialistide arvamused Galvusi kasutamise kohta oma praktikas. Suur taotlus ravimi aktiivsema tagasiside lisamiseks: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja ei pruugi annotatsioonis märkida. Analoogid Galvusa olemasolevate struktuuranaloogide juuresolekul. Kasutamine II tüüpi diabeedi raviks täiskasvanutel, lastel, raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Galvus - suukaudne hüpoglükeemiline ravim. Vildagliptiini (Galvus'ega Ravimainel) - esindaja tasemega pankrease saarekeste stimulaatorite aparatuuri selektiivselt inhibeerib ensüümi dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4). Kiire ja täielik inhibeerimine DPP-4 (90%) tegevus põhjustab suurenenud nii basaal- kui stimuleeritud seedeelundkonna sekretsiooni glükagoonitaoline peptiid tüüp 1 (GLP-1) ja gastroinhibeeriv (GIP) soolestikust vereringesse kogu päeva jooksul.

GLP-1 ja HIP kontsentratsiooni suurendades põhjustab vildagliptiin pankrease beeta-rakkude tundlikkuse tõusu glükoosiks, mis põhjustab glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni paranemist.

Kui kasutate vildagliptiini annuses 50-100 mg päevas 2. tüüpi diabeediga patsientidel, on täheldatud pankrease β-rakkude funktsiooni paranemist. Beetaakterite funktsiooni paranemise määr sõltub nende esialgse kahjustuse määrast; nii inimestel, kes ei põe diabeedihaiget (normaalse glükoosisisaldusega vereplasmas), ei soodusta vildagliptiin insuliini sekretsiooni ega vähenda glükoosi taset.

Endogeense GLP-1 kontsentratsiooni suurendades suurendab vildagliptiin a-rakkude tundlikkust glükoosiks, mis suurendab glükoosist sõltuvat glükagooni sekretsiooni reguleerimist. Liiga glükagooni taseme langus toidukordade ajal omakorda vähendab insuliiniresistentsust.

Insuliini / glükagooni suhte suurenemine hüperglükeemia tõttu, mis on tingitud GLP-1 ja HIP kontsentratsiooni suurenemisest, põhjustab glükoositootmise vähenemist maksa kaudu nii prandiali kui ka pärast sööki, mis vähendab glükoosi kontsentratsiooni vereplasmas.

Lisaks sellele on vildagliptiini kasutamise taustal vereplasma lipiidide taseme langus, kuid see toime ei ole seotud selle mõjuga GLP-1-le või HIP-il ja pankrease beetarakkude funktsiooni paranemisele.

On teada, et GLP-1 taseme tõus võib põhjustada mao tühjenemist aeglasemalt, kuid vildagliptiini kasutamisel seda toimet ei täheldata.

Galvus Met - kombineeritud suukaudne hüpoglükeemiline ravim. Preparaat Galvus Met koosneb kahest hüpoglükeemilisest ainest, millel on erinevad toimemehhanismid: vildagliptiin, mis kuulub dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorite klassi ja metüülfenamiini (vesinikkloriidi kujul) klassi biguaniidide esindajana. Nende komponentide kombinatsioon võimaldab 24 tunni jooksul tõhusamalt kontrollida II tüüpi diabeediga patsientide veresuhkru kontsentratsiooni veres.

Koostis

Vildagliptiin + abiained (Galvus).

Vildagliptiin + metformiinvesinikkloriid + abiained (Galvus Met).

Farmakokineetika

Tühja kõhuga manustamisel imendub vildagliptiin kiiresti. Toidu samaaegsel manustamisel väheneb vildagliptiini imendumiskiirus veidi, kuid toidutarbimine ei mõjuta imendumise taset ega AUC-d. Ravim jagatakse ühtlaselt plasma ja punaste vereliblede vahel. Biotransformatsioon on vildagliptiini eritumise põhiline teekond. Inimese kehas konverteeritakse 69% ravimi annusest. Pärast ravimi manustamist eritub umbes 85% annusest neerude kaudu ja 15% soolestikus, muutumatu vildagliptiini eritumine neerude kaudu on 23%.

Sugu, kehamassiindeks ja rahvusus ei mõjuta vildagliptiini farmakokineetikat.

Vildagliptiini farmakokineetilisi omadusi lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Toidu tarbimise taustal on metformiini imendumise ulatus ja määr mõnevõrra vähenenud. Ravim ei ole praktiliselt seondunud plasmavalkudega, samal ajal kui sulfonüüluurea derivaate seostatakse nendega enam kui 90%. Metformiin siseneb punalibledele (tõenäoliselt selle protsessi suurenemine aja jooksul). Kui veenisiseselt manustatakse tervetele vabatahtlikele, siis metformiin elimineerub muutumatul kujul neerude kaudu. Maksa ei metaboliseeru (inimestel ei leidu metaboliite) ja see ei eritunud sapis. Kui manustatakse umbes 90% imendunud annusest, eritub see esimese 24 tunni jooksul neerude kaudu.

Patsientide sugu ei mõjuta metformiini farmakokineetikat.

Metformiini farmakokineetilised omadused lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Toidu mõju vildagliptiini ja metformiini farmakokineetikale Galvus Met-i osana ei erinenud nii mõlema ravimi eraldi võtmisel.

Näidustused

2. tüüpi diabeet:

  • monoteraapiana koos dieediraviga ja füüsilise koormusega;
  • patsientidel, kes on varem saanud kombinatsioonravi vildagliptiini ja metformiini monodrunpreparaatide kujul (Galvus Met);
  • kombinatsioonis metformiiniga kui esialgse ravimainega, kusjuures dieedi ravi ja harjutuste ebapiisav efektiivsus;
  • osana kahekomponendilisest kombinatsioonist metformiini, sulfonüüluurea derivaatide, tiasolidiindiooniga või insuliiniga dieediga ravimise, kasutamise ja monoteraapia ebaõnnestumise korral;
  • kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatide ja metformiiniga patsientidel, kes on eelnevalt saanud ravi sulfonüüluurea derivaatide ja metformiiniga dieedi ja füüsilise koormuse vastu ning ei ole saavutanud piisavat glükeemilist kontrolli;
  • kolmikkombineeritud ravi osana: kombinatsioonis insuliiniga ja metformiiniga patsientidel, kes on varem saanud insuliini ja metformiini dieedi ja füüsilise koormuse taustal ning ei ole saavutanud piisavat glükeemilist kontrolli.

Väljundvormid

Tabletid 50 mg (Galvus).

Tabletid, kaetud 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Kasutusjuhend ja doseerimisrežiim

Galvus imendub sõltumata söögist.

Ravimi annustamisskeem tuleks valida individuaalselt, olenevalt efektiivsusest ja taluvusest.

Ravimi soovitatav annus monoteraapiana või kahekomponendilise kombineeritud metformiini, tiasolidiindiooni või insuliini (kombinatsioonis metformiiniga või ilma metformiinita) kombineeritud ravi osana on 50 mg või 100 mg päevas. Raskema 2. tüüpi suhkurtõvega patsientidel, keda ravitakse insuliiniga, on Galvus soovitatav annuses 100 mg päevas.

Kolmekordse kombinatsioonravi (vildagliptiin + sulfonüüluurea derivaadid + metformiin) osana soovitatav Galvus annus on 100 mg päevas.

Annust 50 mg päevas tuleb määrata 1 retsepti hommikul. Annust 100 mg päevas tuleb manustada 50 mg kaks korda päevas, hommikul ja õhtul.

Kui kasutatakse kahekomponentse kombineeritud ravi koos sulfonüüluurea derivaatidega, on Galvus soovitatav annus 50 mg üks kord päevas hommikul. Kui manustatakse kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatidega, oli ravimi teraapia efektiivsus annuses 100 mg päevas sarnane doosile 50 mg päevas. Et parema glükeemilise kontrolli saavutamiseks maksimaalse soovitatava ööpäevase annuse 100 mg maksimaalse soovitatava kliinilise efekti puudumisel võib määrata täiendavaid hüpoglükeemilisi ravimeid: metformiini, sulfonüüluurea derivaate, tiasolidiindiooni või insuliini.

Neerude ja maksa kergete häiretega patsientidel ei ole vaja annustamisrežiimi korrigeerida. Mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel (sh hemodialüüsi lõppseisundi krooniline neerupuudulikkus) tuleb seda ravimit manustada annuses 50 mg üks kord ööpäevas.

Eakad patsiendid (üle 65 aasta) ei vaja Galvus annustamisrežiimi korrigeerimist.

Kuna ravim ei ole alla 18-aastastel lastel ja noorukitel kogemata, ei ole soovitatav ravimi kasutamist selles patsientide kategoorias.

Ravimit kasutatakse sees. Ravimi Galvus Met manustamisrežiim tuleb valida individuaalselt, olenevalt efektiivsusest ja taluvusest. Ravimi Galvus Met manustamisel ei tohiks ületada vildagliptiini soovitatavat maksimaalset annust (100 mg).

Galvus Met soovituslik algannus tuleb valida, võttes arvesse patsiendil juba kasutatavaid vildagliptiini ja / või metformiini ravirežiime. Galvus Met imendub söögikordade ajal seedetrakti kõrvaltoimete raskusastmest, mis on iseloomulik metformiinile.

Galvus Met esialgne annus vildagliptiini monoteraapia ebaefektiivsusega: ravi Galvus Honey'iga võib alustada ühe annusega 50 mg / 500 mg kaks korda päevas ja pärast terapeutilise toime hindamist võib annust järk-järgult suurendada.

Galvus Met esialgne annus koos metformiini monoteraapia ebaefektiivsusega: sõltuvalt juba võetud metformiini annusest võib ravi Galvus Metiga alustada ühe tabletiga annuses 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg kaks korda päevas.

Galvus Met esialgne annus patsientidel, kes on varem saanud eraldi kombinatsioonravi vildagliptiini ja metformiini eraldi tablettidega: olenevalt annustest, mis on juba võetud vildagliptiini või metformiiniga, tuleb ravi Galvus Metiga alustada tabletiga, mis on võimalikult lähedal olemasolevale ravile 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg ja tiitritakse efektiivselt.

Galvus Meti esialgne annus II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kellel esineb ravi II tüüpi suhkurtõvega, kellel on dieedi ja kehalise tegevuse ebapiisav efektiivsus: alustades ravi, tuleb Galvus Met'i manustada esialgses annuses 50 mg / 500 mg üks kord ööpäevas ja pärast terapeutilise toime hindamist tiitritakse annus kuni 50 mg / 100 mg kaks korda päevas.

Kombineeritud ravi koos ravimiga Galvus Met koos sulfonüüluurea derivaatidega või insuliiniga: ravimi Galvus Met annus arvutatakse 50 mg vildagliptiini annusest 2 korda päevas (100 mg päevas) ja metformiini annuses, mis on võrdne eelnevalt monodarguna kasutatava annusega.

Ravimi Galvus Met kasutamine on vastunäidustatud neerupuudulikkusega või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Metformiin eritub neerude kaudu. Kuna üle 65-aastastel patsientidel esineb sageli neerufunktsiooni langus, on sellel patsientide kategooria Galvus Met kasutamisel minimaalsel annusel, mis tagab glükoosi kontsentratsiooni normaliseerumise alles pärast QC kindlaksmääramist, et kinnitada normaalset neerufunktsiooni. Ravimi kasutamisel üle 65-aastastel patsientidel on vajalik regulaarselt jälgida neerufunktsiooni.

Kuna Galvus Met'i ohutust ja efektiivsust ei ole uuritud lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, on selle ravimi kasutamine vastunäidustatud.

Kõrvaltoimed

  • peavalu;
  • pearinglus;
  • treemor;
  • külmavärinad;
  • iiveldus, oksendamine;
  • gastroösofageaalne refluks;
  • kõhuvalu;
  • kõhulahtisus, kõhukinnisus;
  • kõhupuhitus;
  • hüpoglükeemia;
  • hüperhidroos;
  • väsimus;
  • nahalööve;
  • urtikaaria;
  • sügelus;
  • artralgia;
  • perifeerne ödeem;
  • hepatiit (pöörduv ravi katkestamisel);
  • pankreatiit;
  • naha lokaliseeritud koorimine;
  • villid;
  • vitamiini B12 vähenenud imendumine;
  • laktatsidoos;
  • metalliline maitse suus.

Vastunäidustused

  • neerupuudulikkus või neerupuudulikkus: kui seerumi kreatiniinisisaldus on meestel üle 1,5 mg (üle 135 μmol / l) ja naistel üle 1,4 mg (üle 110 μmol / l);
  • ägedad seisundid, millel on oht neerupuudulikkuse tekkeks: dehüdratsioon (kõhulahtisus, oksendamine), palavik, tõsised nakkushaigused, hüpoksia (šokk, sepsis, neeruste infektsioonid, bronhopulmonaalsed haigused);
  • äge ja krooniline südamepuudulikkus, äge müokardi infarkt, äge kardiovaskulaarne ebaõnnestumine (šokk);
  • hingamispuudulikkus;
  • ebanormaalne maksafunktsioon;
  • äge või krooniline metaboolne atsidoos (kaasa arvatud diabeetiline ketoatsidoos koos või ilma kooma). Diabeetilist ketoatsidoosi tuleb kohandada insuliinravi abil;
  • laktatsidoos (kaasa arvatud ajaloos);
  • ravimit ei määrata 2 päeva enne operatsiooni, radioisotoopide, röntgenuuringuid kontrastaine kasutuselevõtuga ja 2 päeva jooksul pärast nende rakendamist;
  • rasedus;
  • laktatsiooniperiood;
  • 1. tüüpi diabeet;
  • krooniline alkoholism, äge alkoholimürgitus;
  • madala kalorsusega dieedi järgimine (alla 1000 kcal päevas);
  • laste vanus kuni 18 aastat (kasutamise tõhusus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);
  • Ülitundlikkus vildagliptiini või metformiini või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes.

Kuna mõnel juhul täheldati laktatsidoosi maksapuudulikkusega patsientidel, mis võivad olla üks metformiini kõrvaltoimeid, ei tohiks Galvus Met kasutada maksahaiguste või maksa biokeemiliste näitajatega patsientidel.

Ettevaatlikult soovitatakse kasutada metformiini sisaldavaid ravimeid üle 60 aasta vanustel patsientidel ja ka rasket füüsilist tööd tänu laktaatsidoosi suurenenud riskile.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kuna piisavalt andmeid ravimi Galvus või Galvus Met kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole, on ravimi kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud.

Rasedate naiste glükoosisisalduse häirete korral esineb suurenenud oht kaasasündinud anomaaliate tekkeks, samuti vastsündinute haigestumuse ja suremuse sagedusele. Vere glükoosisisalduse normaliseerimiseks raseduse ajal soovitatakse insuliini monoteraapiat.

Katseloomadel, kes soovitasid vildagliptiini 200-kordselt soovitatavale annusele määrata, ei põhjustanud ravim uimastavat viljakust ja varajast embrüonaalset arengut ning ei avaldanud lootele teratogeenset toimet. Vildagliptiini ja metformiini koosmanustamisel vahekorras 1:10 ei tuvastatud loote teratogeenset toimet.

Kuna ei ole teada, kas vildagliptiin või metformiin eritub inimese rinnapiima, on Galvus kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Kasutamine lastel

Lapsed ja alla 18-aastased noorukid on vastunäidustatud (efektiivsus ja kasutamise ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine eakatel patsientidel

Ettevaatlikult soovitatakse 60-aastastel patsientidel kasutada metformiini sisaldavaid ravimeid.

Erijuhised

Insuliinit saavatel patsientidel ei saa Galvus või Galvus Met asendada insuliini.

Kuna vildagliptiini kasutamisel täheldati aminotransferaaside aktiivsuse suurenemist (tavaliselt ilma kliiniliste ilminguteta) mõnevõrra sagedamini kui kontrollrühmas, soovitatakse enne ravimi Galvus või Galvus Met manustamist ning ravimi regulaarselt regulaarselt määrata maksafunktsiooni biokeemilisi näitajaid. Kui patsiendil on aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine, tuleb seda tulemust kinnitada korduvate uuringutega ja seejärel tuleb regulaarselt määrata maksa funktsiooni biokeemiliste näitajate kindlaksmääramine, kuni need normaliseeruvad. Kui AST või ALAT aktiivsuse ületav väärtus on 3 korda või rohkem korda suurem kui VGN, kinnitab korduv kontroll, on soovitav ravim tühistada.

Laktatsidoos on väga harv, kuid raske metaboolne komplikatsioon, mis tekib siis, kui metformiin akumuleerub kehas. Laktatsidoosi metformiini taustal täheldati peamiselt kõrge neerupuudulikkusega suhkurtõvega patsientidel. Laktatsidoosi tekkimise risk on suurenenud suhkurtõve, halvasti ravitavate patsientide, ketoatsidoosi, pikaajalise tühja kõhuga, pikaajalise alkoholi kuritarvitamise, maksapuudulikkuse ja hüpoksiat põhjustavate haigustega patsientidel.

Laktatsidoosi, hingelduse, kõhuvalu ja hüpotermia tekkega, millele järgneb kooma. Järgmised laboratoorsed parameetrid on diagnostilise väärtusega: vere pH vähenemine, seerumi laktaadi kontsentratsioon üle 5 nmol / l, samuti anioonide intervalli suurenemine ja suurenenud laktaadi / püruvaadi suhe. Kui kahtlustatakse metaboolset atsidoosi, tuleb ravim katkestada ja patsient tuleb kohe hospitaliseerida.

Kuna metformiin eritub suures osas neerudest, siis on selle akumuleerumise ja laktatsidoosi tekkimise oht suurem, renaalne neerufunktsioon kahjustub. Ravimi Galvus Met manustamisel tuleb neerufunktsiooni regulaarselt hinnata, eriti järgmistel haigusseisundit soodustavatel tingimustel: antihüpertensiivsete ravimite, hüpoglükeemiliste ainete või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ravi algfaasis. Reeglina tuleb neerufunktsiooni hinnata enne Galvus Met-ravi alustamist ja siis vähemalt 1 kord aastas normaalse neerufunktsiooniga patsientide puhul ja vähemalt 2-4 korda aastas patsientidel, kellel on seerumi kreatiniinisisaldus üle VGN-i. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb seda jälgida rohkem kui 2-4 korda aastas. Kui ilmnevad neerutalitluse halvenemise tunnused, tuleb Galvus Met see kaotada.

Rasedusjõu uuringute läbiviimiseks, mis vajavad joodisisaldust sisaldavate renaalsete ainete intravaskulaarset manustamist, tuleks Galvus Met ajutiselt tühistada (48 tundi enne ja 48 tunni jooksul pärast uuringut), kuna joodi sisaldavate radiokontrastainete intravaskulaarne manustamine võib põhjustada neerufunktsiooni järsust halvenemist ja suurendada riski laktatsidoosi areng. Galvus Met'i võtmist võite jätkata alles pärast neerufunktsiooni ümberhindamist.

Ägeda südame-veresoonkonna puudulikkuse (šokk) korral võib tekkida äge südamepuudulikkus, äge müokardi infarkt ja muud haigusseisundid, mida iseloomustab hüpoksia, laktatsidoos ja prerenaalne äge neerupuudulikkus. Kui ülaltoodud tingimused ilmnevad, tuleb ravim kohe tühistada.

Kirurgiliste sekkumiste ajal (välja arvatud väikesed toimingud, mis ei ole seotud toidu ja vedeliku tarbimise piiramisega) tuleks Galvus Met tühistada. Võite jätkata ravimi võtmist pärast seda, kui patsient hakkab sööma iseendale, ja on näidatud, et tema neerufunktsioon ei muutu.

On kindlaks tehtud, et etanool (alkohol) suurendab metformiini toimet laktaadi metabolismile. Ravimi Galvus Met kasutamisel tuleb patsiente hoiatada alkoholi kuritarvitamise vastuvõetamatuse vastu.

Leiti, et metformiin põhjustab 7% -l juhtudest asümptomaatilist B12-vitamiini seerumi kontsentratsiooni langust. Selline vähenemine väga harvadel juhtudel põhjustab aneemia arengut. Ilmselt pärast metformiini ja / või B12 -i asendusravi kaotamist seerumi B12-vitamiini kontsentratsioon normaliseerub kiiresti. Galvus Met-ravi saavatel patsientidel soovitatakse täieliku vereanalüüsi teostada vähemalt üks kord aastas ning, kui avastatakse eeskirjade eiramisi, määrata nende põhjus ja võtta asjakohased meetmed. Ilmselt on mõnedel patsientidel (näiteks ebapiisaval tarbimisel või B12-vitamiini imendumisel või kaltsiumiga imendumiseks) patsientidel esinenud seerumi kontsentratsiooni langetamine B12-vitamiini suhtes. Sellistel juhtudel võib soovitatav määrata B12-vitamiini seerumi kontsentratsioon vähemalt üks kord iga 2-3 aasta tagant.

Kui II tüüpi suhkurtõvega patsiendil, kes varem ravile reageerisid, on halvenemise tunnused (laboriparameetrite muutused või kliinilised ilmingud) ja sümptomid on ebamäärased, tuleb ketoatsidoosi ja / või laktüidoosi avastamiseks läbi viia katseid. Kui atsidoos on ühel või teisel kujul kinnitatud, peate Galus Meti viivitamatult tühistama ja võtma asjakohaseid meetmeid.

Tavaliselt on Galvus Met'i saanud patsientidel hüpoglükeemia, kuid see võib esineda madala kalorsusega toitumise taustal (kui intensiivset harjutust ei kompenseerita kalorikogusega) ega alkoholitarbimise taustal. Hüpoglükeemia on kõige tõenäolisem eakatel, nõrgenenud või nõrgenenud patsientidel, samuti hüpopituitarismi, neerupealiste puudulikkuse või alkoholimürgistuse taustal. Eakatel patsientidel ja beetablokaatorit saavatel patsientidel võib hüpoglükeemia diagnoos olla raske.

Patsientidel, kes saavad hüpoglükeemilisi aineid stabiilselt (stress, palavik, traumad, infektsioon, kirurgia), on võimalik, et mõne aja jooksul on nende efektiivsus järsult vähenenud. Sellisel juhul võib olla vajalik Galvus Meti väljajätmine ja insuliini väljakirjutamine. Galvus Met'iga ravi saab pärast ägeda perioodi lõppu jätkata.

Mõju autojuhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Galvus'i või Galvus Met'i ravimi mõju autojuhtimise ja mehhanismide toimet ei ole uuritud. Ravimi kasutamisel peaks pearingluse tekkimisel hoiduma autojuhtimisest ja mehhanismidega töötamisest.

Ravimi koostoime

Vildagliptiini (100 mg 1 kord päevas) ja metformiini (1000 mg üks kord ööpäevas) samaaegsel kasutamisel ei olnud neil kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid. Ei kliinilistes uuringutes ega Galvus Met-i ravimi laialdase kliinilise kasutuse ajal patsientidel, kes said teisi samaaegselt kasutatavaid ravimeid ja aineid, ei olnud ootamatut koostoimet.

Vildagliptiinil on ravimite koostoime vähene potentsiaal. Kuna vildagliptiin ei ole tsütokroom P450 isoensüümide substraat ega inhibeerib ega indutseerinud neid isoensüüme, siis on selle koostoime ravimitega, mis on P450 substraadid, inhibiitorid või indutseerijad, ebatõenäoline. Vildagliptiini samaaegne kasutamine ei mõjuta ensüümi substraatide - CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4 / 5 - ainevahetust.

Vildagliptiini kliiniliselt olulist interaktsiooni kõige sagedamini kasutatavad ravimid raviks 2. tüüpi diabeedi (glibenklamiid, pioglitasoon, metformiin) või millel on kitsas terapeutiline vahemik (amlodipiin, digoksiin, ramipriil, simvastatiin, valsartaan, varfariini) ei ole kinnitatud.

Furosemiid suurendab metformiini Cmax ja AUC, kuid ei mõjuta selle renaalset kliirensit. Metformiin vähendab furosemiidi Cmax ja AUC ja ei mõjuta selle renaalset kliirensit.

Nifedipiin suurendab metformiini imendumist, Cmax-i ja AUC-d; lisaks suurendab selle eritumist uriiniga. Metformiin ei mõjuta oluliselt nifedipiini farmakokineetilisi parameetreid.

Glibenklamiid ei mõjuta metformiini farmakokineetilisi / farmakodünaamilisi parameetreid. Metformiin vähendab üldiselt glibenklamiidi Cmax ja AUC, kuid toime suurus erineb suuresti. Sel põhjusel ei ole sellise interaktsiooni kliiniline tähendus selge.

Orgaaniliste katioonide, näiteks amiloriid, digoksiin, morfiin, kinidiin, hiniini, ranitidiin, triamptereen trimetoprim, vankomütsiin, ja teised, mis võib olla väljundis neeru tubulaarsekretsiooni, võib teoreetiliselt koostoimeid metformiiniga, kes võistlevad ühise transpordisüsteemi neerutuubulitesse. Tsimetidiin suurendab nii plasma / vere metformiini kontsentratsiooni kui ka selle AUC vastavalt 60% ja 40%. Metformiin ei mõjuta tsimetidiini farmakokineetilisi parameetreid.

Kui kasutate Galvus Met'i koos ravimitega, mis mõjutavad neerufunktsiooni või metformiini levikku organismis, tuleb olla ettevaatlik.

Mõned ravimid võivad põhjustada hüperglükeemia ja kaasa ebaefektiivsust hüpoglü agendid sellised preparaadid sisaldada tiasiidid ja teised diureetikumid glükokortikosteroidid (GCS), fenotiasiinid, hormoonid, kilpnääre ravimeid, östrogeen, suukaudsete kontratseptiivide, fenütoiin, nikotiinhape, sümpatomimeetikumid, kaltsiumikanali blokaatorid ja isoniazid. Selliste samaaegsete ravimite väljakirjutamisel või vastupidi, nende ärajätmise korral on soovitatav hoolikalt jälgida metformiini (selle hüpoglükeemilise toime) efektiivsust ja vajadusel kohandada ravimi annust.

Dansolooli ei soovitata võtta samal ajal, et vältida viimase hüperglükeemilist toimet. Vajadusel tuleb ravi danasooliga ja pärast selle lõppu annustada metformiini annuse korrigeerimiseks glükoositaseme kontrollimisel.

Kloorpromasiin suurte annuste (100 mg päevas) manustamisel suurendab glükeemiat, vähendades insuliini vabanemist. Neuroleptikumide ravimisel ja pärast viimase katkestamist on glükoositaseme kontrollimisel nõutav ravimi annuse korrigeerimine.

Radioloogilised uuringud joodisisaldust sisaldavate radiopaatiliste ainetega võivad põhjustada laktatsidoosi tekkimist diabeediga patsientidel funktsionaalse neerupuudulikkuse taustal.

Süstides süstides suurendavad beeta2-sümpatomimeetikumid beeta2-adrenergiliste retseptorite stimulatsiooni tõttu glükeemiat. Sellisel juhul on glükeemia kontrollimine vajalik. Vajadusel on soovitatav määrata insuliin.

Samaaegselt metformiini ja sulfonüüluurea derivaatide, insuliini, akarboosi, salitsülaatide, hüpoglükeemilise toime võib suurendada.

Kuna metformiini kasutamine ägeda alkoholimürgistusega patsientidel suurendab laktatsidoosi riski (eriti tühja kõhuga, ambulatsiooni või maksapuudulikkuse korral), peaksid Galvus Meti kasutamisel alkoholi ja alkoholi sisaldavaid ravimeid mitte kasutama.

Analoogid ravimist Galvus

Toimeaine struktuursed analoogid:

Farmakoloogilise rühma analoogid (hüpoglükeemilised ained):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Arfasetiin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Bükarbaan;
  • Viktoza;
  • Glemase;
  • Glibenees;
  • Glibenklamiid;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Glüklad;
  • Gliklasiid;
  • Glimepiriid;
  • Glyminfor;
  • Glitiiol;
  • Gliformiin;
  • Glukobay;
  • Glükobeen;
  • Glükonorm;
  • Glükofaag;
  • Glucophage Long;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diaglütazoon;
  • Diaformiin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimiid;
  • Metadieen;
  • Metglib;
  • Metthogamma;
  • Metformiin;
  • Nova Met;
  • Pioglitis;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Allika;
  • Mälu;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Kloropropamiid;
  • Euglucon;
  • Januia;
  • Janumet.

Kasutatakse haiguste raviks: diabeet, diabeet

Galvus Met

Kirjeldus alates 23. novembrist 2014

  • Ladina nimi: Galvus Met
  • ATC-kood: A10BD08
  • Aktiivne koostisosa: Vildagliptiin + Metformiin (Vildagliptiin + Metformiin)
  • Tootja: Novartis Pharma Production GmbH., Saksamaa; Novartis Pharma Stein AG, Šveits

Koostis

Tabletid sisaldavad toimeaineid: vildagliptiini ja metformiini vesinikkloriidi.

Lisakomponendid: hüprolosis, hüpromelloos, magneesiumstearaat, titaandioksiid, talk, makrogool 4000, raudoksiid kollane ja punane.

Vabastav vorm

Galvus Met on valmistatud õhukese polümeerikattega tablettidena annustes 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg või 50 mg + 1000 mg. Tabletid on pakendatud 6 või 10 tükis blisterpakendisse, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 blisterpakendit.

Farmakoloogiline toime

Sellel ravimil on hüpoglükeemiline farmakoloogiline toime.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Galvus Met sisaldab 2 hüpoglükeemilist ainet, millel on erinevad toimemehhanismid. Samal ajal on vildagliptiin dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitor ja metformiinvesinikkloriid kuulub biguaniidide hulka. Kombineeritud koostisosad aitavad kontrollida glükoosi kontsentratsiooni veres 2. tüüpi suhkurtõve diabeedi ajal päeva jooksul.

Selle ravimi kasutamine põhjustab veresuhkru kontsentratsiooni statistiliselt olulist püsivat vähenemist. Samal ajal on ainult mõned hüpoglükeemia juhtumid.

Tehti kindlaks, et toidu tarbimine ei mõjuta ravimi imendumise kiirust ja ulatust ning toimeainete kontsentratsioon väheneb veidi, kuid üldiselt sõltub sellest võetud annusest.

Galvus Met imendumine toimub kiiresti, komponentide biosaadavus on umbes 85%. Kui ravimit võetakse tühja kõhuga, tuvastatakse selle komponentide olemasolu vereplasmas 1-1,5 tunni pärast. Organismis muutub ravim ümber metaboliitideks, mis erituvad neerude kaudu ja väikese osa väljaheitega.

Ravimi kasutamisnäitajad

Peamine näide Galvus Met'i võtmise kohta on II tüüpi diabeedi ravi järgmistel juhtudel:

  • monoteraapia vildagliptiini või metformiiniga ei ole efektiivne;
  • ei suuda piisavalt kontrollida glükeemiat teiste ravivõimalustega ja nii edasi.

Kasutamise vastunäidustused

Galvus Met ei ole määratud, kui:

  • kõrge tundlikkus selle komponentide suhtes;
  • neerupuudulikkus ja muud neeruhaigused;
  • ägedad haigusseisundid, mis võivad põhjustada neerupuudulikkuse arengut - dehüdratsioon, palavik, infektsioonid, hüpoksia ja nii edasi;
  • ebanormaalne maksafunktsioon;
  • 1. tüüpi diabeet;
  • krooniline alkoholism, äge alkoholimürgitus;
  • imetamine, rasedus;
  • hüpokulaarse dieedi järgimine;
  • alla 18-aastased lapsed.

Ettevaatlikult nimetatakse pillid 60-aastastele patsientidele, kes töötavad raskelt füüsilises tootmises, kuna võib tekkida laktaatsidoos.

Kõrvaltoimed

Galvus Met'i ravimisel võib tekkida soovimatu toime: tugev peavalu, pearinglus, treemor. Võib esineda ka seedetrakti aktiivsuse häireid: iiveldus, kõhulahtisus, gastroösofageaalne refluks, kõhupuhitus. Kuigi selle ravimi võtmine minimeerib hüpoglükeemia väljanägemist, ei tohiks see välistada sümptomite tekkimist.

Galvus Met - kasutusjuhised (meetod ja annus)

See ravim on ette nähtud imendumiseks. Annustamine Galvus Met sobib individuaalselt ja sõltub ravimi efektiivsusest ja komponentide talutavusest. Ravi ajal on soovitatav rangelt jälgida vildagliptiini ettenähtud ööpäevast annust, mis ei tohiks ületada 100 mg.

Ravi alguses valitakse annus, võttes arvesse haiguse kulgu, glükeemia taset, patsiendi seisundit ja eelnevalt kasutatud raviskeemi. Seedetrakti tööga seotud kõrvaltoimete raskusastme vähendamiseks tuleb ravimit võtta koos toiduga.

Tavaliselt algab ravi ühe 50 mg + 500 mg tabletiga, mida võetakse 2 korda päevas. Pärast terapeutilise toime hindamist saate annust järk-järgult suurendada.

Kui metformiini monoteraapia ei olnud efektiivne, siis, võttes arvesse eelnevalt võetud metformiini, võib välja kirjutada ühe tableti kõige sobivam annus, mida võetakse kaks korda päevas.

Ravimi esialgse annuse määramisel patsientidele, kes saavad kombinatsioonravi vildagliptiini ja metformiini eraldi tablettidega, valitakse lähim annus.

Galvus Met-i ja sulfonüüluurea või insuliini derivaatide kombinatsioonravi korral arvutatakse annus 50 mg x 2-kordse vildagliptiini, st 100 mg päevas, ja metformiini annusest, mis on lähedane monoteraapiaga saavutatud annusele.

Üleannustamine

Nagu teada, on vildagliptiin selle ravimi osana hästi talutav, kui seda manustatakse päevases annuses kuni 200 mg. Muudel juhtudel võib tekkida lihasvalu, paistetus ja palavik. Tavaliselt võib ravimi tühistamise kaudu kõrvaldada üleannustamise sümptomid.

Üleannustamise metformiiniga, mis võib tekkida sümptomid, võttes samal ajal ravimi 50 g, võib põhjustada hüpoglükeemiat, laktatsidoosi, millega kaasneb iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, madal kehatemperatuur, kõhuvalu ja lihaste kiire hingamine, pearinglus. Rasked vormid põhjustavad teadvuse halvenemist ja kooma.

Samal ajal viiakse läbi sümptomaatiline ravi, teostatakse hemodialüüsi ja nii edasi.

Tuleb märkida, et insuliinit saavate patsientide puhul ei ole Galvus Met'i määramine insuliini asendajaks.

Koostoimimine

Vildagliptiin ei kuulu tsütokroom P450 ensüümide substraatide hulka, see ei ole nende ensüümide inhibiitor ja indutseerija, mistõttu see praktiliselt ei mõjuta substraate, indutseerijaid ega P450 inhibiitoreid. Kuid samaaegne kasutamine teatavate ensüümide substraatidega ei mõjuta nende komponentide ainevahetust.

Ka samaaegne kasutamine vildagliptiini ja teiste uimastite patsientidele määratud 2. tüüpi diabeedi, näiteks: glibenklamiid, pioglitasoon, metformiin ja ravimid on kitsas terapeutiline vahemik - amlodipiini, digoksiin, ramipriil, simvastatiin, valsartaan, varfariini ei põhjusta kliiniliselt olulisi koostoimeid.

Furosemiidi ja metformiini kombinatsioon mõjutab vastastikku nende ainete kontsentratsiooni organismis. Nifedipiin suurendab metformiini imendumist ja eliminatsiooni uriini koostises.

Orgaaniliste katioonide nagu amiloriid, digoksiin, kinidiin, morfiin, hiniini, ranitidiin, trimetoprim, vankomütsiin ja muu Triamtereen, reageerides metformiini tõttu võistlevad ühise transporti neerutuubulitesse võivad tõsta selle kontsentratsioon vereplasmas. Seetõttu peab Galvus Meti kasutamine sellistes kombinatsioonides olema ettevaatlik.

Kombinatsioon ravimi tiasiid, teised diureetikumid fenotiasiiniga kilpnäärme hormoonide ravimid, östrogeenid, suukaudsete kontratseptiivide, fenütoiin, nikotiinhape, sümpatomimeetikumid, kaltsiumi antagonistid ja isoniazid, võivad põhjustada hüperglükeemia ja nõrgendab Hüpoglükeemilise aineid.

Seetõttu, kui sellised ravimid määratakse või tühistatakse samal ajal, tuleb metformiini efektiivsuse hoolikas jälgimine - selle hüpoglükeemiline toime ja vajadusel annuse kohandamine. Soovitatav on hoiduda kombinatsioonist danasooliga, et vältida selle hüperglükeemilise toime ilmnemist.

Kloorpromasiini suurte annuste võtmine võib suurendada glükeemiat, sest see vähendab insuliini vabanemist. Neuroleptiline ravi nõuab ka annuse korrigeerimist ja glükoosi kontsentratsiooni kontrollimist.

Kombineeritud ravi joodisisaldusega radioaktiivsete ainetega, näiteks nendega seotud radioloogiliste uuringute läbiviimisel põhjustab tihtipeale laktatsidoosi tekkimist diabeedi ja funktsionaalse neerupuudulikkuse korral.

Süstitavad β2-sümpatomimeetikumid võivad põhjustada β2-retseptorite stimulatsiooni tulemusena glükeemiat. Sel põhjusel peate kontrollima vere glükoosisisaldust, võib-olla insuliini määramist.

Metformiini ja sulfonüüluurea derivaatide, insuliini, akarboosi ja salitsülaatide samaaegne kasutamine võib suurendada hüpoglükeemilist toimet.

Müügitingimused

Retseptiravim.

Ladustamistingimused

Tablette tuleb hoida lastele kättesaamatuks pimedas ja kuivas kohas, temperatuuril kuni 30 ° C.

Galvus Met - ametlikud kasutusjuhised

JUHISED
Ravimi meditsiiniliseks kasutamiseks

Registreerimisnumber:

Kaubanimi: Galvus Met

Rahvusvaheline mitteomandatu või rühmitamise nimi (INN):
vildagliptiin + metformiin

Annustamisvorm:

Koosseis:

Kirjeldus:
Tabletid, kilega kaetud. 50 mg + 500 mg: ovaalsed tabletid, mis on painutatud servadega, õhukese polümeerikattega, helekollase ja nõrga roosaka värvusega. Tableti ühel küljel on etikett "NVR", teiselt poolt - "LLO".
Tabletid, kilega kaetud, 50 mg + 850 mg: ovaalsed tahvelarvutitega tabletid, kilega kaetud kollane, nõrga hallikas värvusega toon. Tableti ühel küljel on etikett "NVR", teiselt poolt - "SEH".
Tabletid, kilega kaetud. 50 mg + 1000 mg: ovaalsed tahvelarvutitega tabletid, tumedama kilega kaetud hallikas värvusega. Tableti ühel küljel on etikett "NVR", teiselt poolt "FLO".

Farmakoterapeutiline grupp:

ATC-kood: A1OV9O8

Farmakoloogiline toime
Farmakodünaamika
Preparaat Galvus Met koosneb kahest hüpoglükeemilisest ainest, millel on erinevad toimemehhanismid: vildagliptiin, mis kuulub dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorite klassi ja metüülfenamiini (vesinikkloriidi kujul) klassi biguaniidide esindajana. Nende komponentide kombinatsioon võimaldab 24 tunni jooksul tõhusamalt kontrollida vere glükoosisisaldust II tüüpi diabeediga patsientidel.

Vildaglipti
Vildagliptiin kuulub pankrease saarekese stimulaatori klassi, mis selektiivselt inhibeerib ensüümi dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4), mis hävitab glükagooni-tüüpi peptiidi tüüpi (GLP-1) ja glükoosist sõltuvat insuliinotroopset polüpeptiidi (HIP).
DPP-4 aktiivsuse kiire ja täielik inhibeerimine põhjustab GLP-1 ja HIP-i nii basaalse kui ka toidu stimuleeritud sekretsiooni suurenemist soolestikust kogu päeva jooksul süsteemseks vereringeks.
GLP-1 ja HIP taseme suurenemine põhjustab vildagliptiini pankrease β-rakkude tundlikkuse tõusu glükoosiks, mis viib glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni paranemiseni. P-raku funktsiooni paranemise määr sõltub nende esialgse kahjustuse määrast; nii inimestel, kes ei põe diabeedihaiget (normaalse glükoosisisaldusega vereplasmas), ei soodusta vildagliptiin insuliini sekretsiooni ega vähenda glükoosi taset.
Endogeense GLP-1 suurenemine, vildagliptiin suurendab a-rakkude tundlikkust glükoosiks, mis viib glükagooni sekretsiooni glükoosist sõltuva regulatsiooni paranemiseni. Liiga glükagooni taseme langus toidukordade ajal omakorda vähendab insuliiniresistentsust.
Insuliini / glükagooni suhte suurenemine hüperglükeemia tõttu, mis on tingitud GLP-1 ja HIP taseme suurenemisest, põhjustab glükoosisisalduse vähenemist maksas nii toidu ajal kui ka pärast seda, mis viib plasma glükoosisisalduse vähenemiseni.
Lisaks sellele oli vildagliptiini taustal vereplasma lipiidide taseme langus pärast sööki, kuid see toime ei ole seotud selle mõjuga GLP-1-le või HIP-le ja pankrease isoleeritud rakkude funktsiooni paranemisele.
On teada, et GLP-1 taseme tõus võib põhjustada mao tühjenemist aeglasemalt, kuid vildagliptiini kasutamisel seda toimet ei täheldata. Vildagliptiini kasutamisel 5759 patsiendil, kellel oli 2. tüüpi diabeedihaige 52 nädala jooksul monoteraapiana või kombinatsioonis metformiiniga, sulfonüüluurea derivaatide, tiasolidiindiooniga või insuliiniga, oli glükeeritud hemoglobiini (HbA) kontsentratsiooni oluline pikenemine1c) ja vere glükoos tühja kõhuga.

Metformiin
Metformiin parandab II tüüpi diabeediga patsientidel glükoositaluvust, vähendades nii glükomeetri taset kui ka enne ja pärast sööki. Metformiin vähendab glükoosi tootmist maksas, vähendab soole glükoosisisalduse imendumist ja vähendab insuliini resistentsust, suurendades glükoosi kogust ja perifeersete kudede kasutamist. Erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest ei põhjusta metformiin II tüüpi diabeediga või tervetel isikutel (välja arvatud erijuhtudel) patsientidel hüpoglükeemiat. Narkootikumide ravi ei põhjusta hüperinsulineemia arengut. Metformiini kasutamisel ei muutu insuliini sekretsioon, samal ajal kui insuliini plasmakontsentratsioon tühja kõhuga ja päeva jooksul võib väheneda.
Metformiin indutseerib glükogeeni süntaasi toimivat rakusisese glükogeeni sünteesi ja suurendab glükoosi transportimist teatud membraani glükoosi ülekandevalkudega (GLUT-1 ja GLUT-4).
Metformiini kasutamisel on lipoproteiinide metabolismile soodne mõju: üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiini kolesterooli ja triglütseriidide taseme langus, mis ei ole seotud ravimi toimega plasma glükoosi kontsentratsioonile.

Vildagliptiin + metformiin
Kui kasutati vildagliptiini / metformiini kombineeritud ravi 1500-3000 mg metformiini ja 50 mg vildagliptiini ühe aasta jooksul päevas, täheldati vere glükoosisisalduse kontsentratsiooni statistiliselt olulist püsivat langust (määratud HbA1c) ja nende patsientide osakaalu suurenemine, kellel on HbA tasemed langenud1c oli vähemalt 0,6-0,7% (võrreldes patsientide rühmaga, kes jätkasid ainult metformiini kasutamist).
Patsientidel, kes said vildagliptiini ja metformiini kombinatsiooni, ei täheldatud kehakaalu statistiliselt olulist muutust võrreldes esialgse olekuga. 24 nädalat pärast ravi alustamist patsientidel, kes said vildagliptiini kombinatsioonis metformiiniga, vähenes süstoolne ja diastoolne vererõhk võrreldes esialgse olekuga.

Farmakokineetika
Vildagliptiin
Imemine
Tühja kõhuga manustamisel imendub vildagliptiin kiiresti ja maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax jõudis 1,75 tundi pärast manustamist. Toidu samaaegsel kasutamisel väheneb vildagliptiini imendumiskiirus veidi: C-sisaldus vähenebmax 19% võrra ja selle aja pikenemine kuni 2,5 tundi. Toidu tarbimine ei mõjuta siiski imendumise taset ja kontsentratsiooni / aja kõvera ala (AUC).
Vildagliptiin imendub kiiresti ja selle absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85%. Koosmax ja AUC annuste terapeutilises vahemikus suureneb ligikaudu proportsionaalselt annusega.
Levitamine
Vildagliptiini plasmavalkudega seondumise määr on väike (9,3%). Ravim jagatakse ühtlaselt plasma ja punaste vereliblede vahel. Vildagliptiini jaotus on arvatavasti ekstravaskulaarne, ja pärast intravenoosset manustamist (Vss) jaotumise maht tasakaalus olekus on 71 l.
Ainevahetus
Biotransformatsioon on vildagliptiini eritumise põhiline teekond. Inimese kehas konverteeritakse 69% ravimi annusest. Peamine metaboliit on LAY151 (57% doosist) on farmakoloogiliselt inaktiivne ja see on tsüanokomponendilise hüdrolüüsi produkt. Umbes 4% ravimi annusest läbib amiidi hüdrolüüsi.
Katseuuringutes oli DPP-4 positiivne mõju ravimi hüdrolüüsile. Vildagliptiin ei metaboliseeru tsütokroom P isoensüümide osalusel450- In vitro uuringute kohaselt ei ole vildagliptiin P (CYP) isoensüümide substraat.450, ei inhibeeri ega indutseeri tsütokroomi CYP isoensüüme450.
Eemaldamine
Pärast ravimi allaneelamist eritub umbes 85% annusest uriiniga ja 15% väljaheitega, muutumatu vildagliptiini eritumine neerude kaudu on 23%. Intravenoossel manustamisel on keskmine poolväärtusaeg 2 tundi, vildagliptiini kogu plasmakliirens ja renaalne kliirens vastavalt 41 l / h ja 13 l / h. Pärast suukaudset manustamist on poolväärtusaeg (T 1/2) umbes 3 tundi, sõltumata annusest.
Erijuhtudel farmakokineetika
Sugu, kehamassiindeks ja rahvusus ei mõjuta vildagliptiini farmakokineetikat.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse (6-10 punkti vastavalt Child-Pugh'i klassifikatsioonile) patsientidele vähendas vildagliptiin pärast ravimi ühekordset kasutamist biosaadavust vastavalt 8% ja 20%. Raske maksakahjustusega patsientidel (12 punkti vastavalt Child-Pugh'i klassifikatsioonile) suureneb vildagliptiini biosaadavus 22%. Vildagliptiini biosaadavuse suurim muutus, keskmiselt kuni 30% suurenemine või vähenemine, ei ole kliiniliselt oluline. Maksa düsfunktsiooni raskusastme ja ravimi biosaadavuse vahel ei tuvastatud seost.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Kerge, mõõduka ja raske neerufunktsiooni häirega patsientidel ja hemodialüüsi lõppstaadiumis kroonilise neerupuudulikkusega (CRF) patsientidel suureneb Cmax 8-66% ja AUC 32-134%, mis ei ole seotud häire raskusega, samuti mitteaktiivse metaboliidi LAY151 AUC suurenemine 1,6... 6,7 korda, sõltuvalt häire raskusastmest. T 1/2 vildagliptiin ei muutu. Vildagliptiini pikaajalise kasutamise kogemus hemodialüüsi lõppseisundi kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel on piiratud.
Kasutamine üle 65-aastastel patsientidel
Ravimi biosaadavuse maksimaalne tõus 32% võrra (suureneminemax 18%) üle 70-aastastel inimestel ei ole kliiniliselt oluline ega mõjuta DPP-4 inhibeerimist
Kasutamine 65-aastastel patsientidel
Farmakokineetiliste uuringute piiratud andmete põhjal, kui tervetel üle 65-aastastel inimestel täheldati metformiini plasmakliirensi vähenemist ja T 1/2 ja Cmax võrreldes noorte nägudega. Need metformiini farmakokineetika omadused üle 65-aastastel inimestel on tõenäoliselt seotud peamiselt neerufunktsiooni muutustega. Seetõttu on Galvus Met-i määramine üle 80-aastastel patsientidel võimalik ainult normaalse CC-ga.
Kasutamine patsientidel vanuses 135 μmol / l meestel ja ≥ 1,4 mg% (> 110 μmol / l) naistel)

  • Ägedad seisundid, mis esinevad neerupuudulikkuse tekke ohtu: dehüdratsioon (kõhulahtisus, oksendamine), palavik, rasked nakkushaigused, hüpoksia (šokk, sepsis, neeruhaigused, bronhopulmonaalsed haigused)
  • Äge ja krooniline südamepuudulikkus, äge müokardi infarkt, äge kardiovaskulaarne ebaõnnestumine (šokk), hingamispuudulikkus
  • Maksa talitlushäire.
  • Äge või krooniline metaboolne atsidoos (kaasa arvatud diabeetiline ketoatsidoos koos või ilma kooma). Diabeetilist ketoatsidoosi tuleb kohandada insuliinravi abil. Laktatsidoos (ka nanameesis).
  • Ravimit ei määrata 2 päeva enne operatsiooni, radioisotoopi, röntgenuuringuid kontrastainete kasutuselevõtuga ja 2 päeva pärast nende rakendamist.
  • Rasedus ja imetamine.
  • 1. tüüpi diabeet.
  • Krooniline alkoholism, äge alkoholimürgitus.
  • Madala kalorsusega toitumise järgimine (vähem kui 1 OOO kcal / päevas)
    Ravimi efektiivsust ja ohutust alla 18-aastastel lastel ei ole kindlaks tehtud.
    Kuna mõnel juhul on maksakahjustusega patsientidel, kellel võib olla üks metformiini kõrvaltoimeid, täheldatud laktatsidoosi, ei tohi Galvus Meti kasutada maksahaiguste või maksa biokeemiliste näitajatega patsientidel.

    Hoolikalt
    Metformiini sisaldavaid ravimeid on soovitatav kasutada ettevaatusega üle 60-aastastel patsientidel, samuti raskete füüsiliste tööde tegemisel laktaatsidoosi suurenenud riski tõttu.

    Rasedus ja imetamine
    Katseloomadel, kes soovitasid vildagliptiini 200-kordselt soovitatavale annusele määrata, ei põhjustanud ravim uimastavat viljakust ja varajast embrüonaalset arengut ning ei avaldanud lootele teratogeenset toimet. Vildagliptiini ja metformiini koosmanustamisel vahekorras 1:10 ei tuvastatud loote teratogeenset toimet.
    Kuna rasedatel ei ole Galvus Meti kasutamise kohta piisavalt andmeid, ei tohi seda ravimit raseduse ajal kasutada.
    Kui glükoosi metabolismi rikkumised rasedatel naistel on suurenenud, on oht suurendada kaasasündinud väärarenguid, samuti vastsündinu haigestumuse ja suremuse sagedust.
    Vere glükoosisisalduse normaliseerimiseks raseduse ajal on soovitatav kasutada insuliini monoteraapiat.
    Kuna ei ole teada, kas vildagliptiin või metformiin eritub inimese rinnapiima, ei tohi Galvus Meti kasutada rinnaga toitmise ajal.

    Annustamine ja manustamine
    Ravimit kasutatakse sees. Annustamisskeem Galvus Met tuleb valida sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest eraldi. Galvus Met'i kasutamisel ärge ületage vildagliptiini soovitatavat maksimaalset annust (100 mg).
    Galvus Met soovituslik algannus tuleb valida, võttes arvesse patsiendil juba kasutatavaid vildagliptiini ja / või metformiini ravirežiime. Galvus Met imendub söögikordade ajal seedetrakti kõrvaltoimete raskusastmest, mis on iseloomulik metformiinile.
    Galvus Meti esialgne annus vildagliptiini monoteraapiaga
    Ravi Galvus Metiga võib alustada ühe annusega 50 mg / 500 mg kaks korda päevas ja pärast terapeutilise toime hindamist võib annust järk-järgult suurendada.
    Galvus Met esialgne annus metformiini monoteraapia ebaefektiivsusega
    Sõltuvalt juba võetud metformiini annusest võib Galvus Met ravi alustada ühe tabletiga annuses 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg kaks korda päevas.
    Galvus Met'i esialgne annus patsientidel, kes said eelnevalt kombinatsioonravi vildagliptiini ja metformiini kui eraldi tablettidega
    Sõltuvalt vildagliptiini või metformiini juba võetud annustest tuleks ravi Galvus Metiga alustada tabletiga, mis oleks võimalikult lähedal 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg olemasolevale ravile ja tiitritud toime alusel.
    Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
    Galvus Meti ei tohi kasutada neerupuudulikkusega või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kellel on meestel ja meestel> 1,5 mg% (> 135 μmol / l) ja ≥ 1,4 mg% (> 110 μmol / L) seerumi kreatiniinisisaldus naiste arvust.
    Kasutamine üle 65-aastastel patsientidel
    Metformiin eritub neerude kaudu. Kuna üle 65-aastastel patsientidel esineb sageli neerufunktsiooni langust, on Galvus Met'l määratud selle patsiendi kategooria minimaalne annus, mis tagab glükoositaseme normaliseerimise alles pärast CC määramist normaalse neerufunktsiooni kinnitamiseks. Ravimi kasutamisel üle 65-aastastel patsientidel on vajalik regulaarselt jälgida neerufunktsiooni.
    Kasutamine alla 18-aastastel patsientidel
    Kuna Galvus Met-i ohutust ja efektiivsust ei ole uuritud lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, ei soovitata seda ravimit selles patsiendirühmas kasutada.

    Kõrvaltoimed
    Kõrvaltoimete esinemissageduse (AE) hindamiseks kasutati järgmisi kriteeriume: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100,

  • Veel Artikleid Diabeedi

    Igasuguse diabeedi korral vajavad endokrinoloogilised patsiendid kallid ravimid ja mitmesuguseid meditsiinilisi protseduure. Arvestades haigestumise järsku tõusu, võtab riik patsiendi toetamiseks erinevaid meetmeid.

    Suhkurtõbi on keerukas haigus, millega kaasneb arvukalt ebameeldivaid tüsistusi. Seetõttu peab patsient pidevalt hoolitsema oma tervise eest, pöörama tähelepanu mis tahes vaevustele.

    Väga tihti määratakse vere glükoositaseme näitajate alusel kindlaks inimese organismi erinevate süsteemide ja organite seisund. Tavaliselt ei tohiks suhkur ületada 8,8-9,9 mmol ühe liitri kohta.