loader

Põhiline

Tüsistused

Biguaniidirühm: diabeediravimite loetelu

Biguaniidid kuuluvad guanidiinide kategooriasse, mis on suhkurtõvega tõhusad. Lõppude lõpuks vähendab see ravimiklass efektiivselt glükoosi kontsentratsiooni veres.

Neid vahendeid esindavad: L-butüülbiguaniid (Buformiin), N, N-dimetüülbiguaniid (metformiin), fenetüülbiguaniid (fenformiin).

Suhkru vähendavate biguaniidide struktuuri erinevus seisneb selles, et organism on seejuures seeditav ja annuse maht. Kuid guanidiini derivaatide mõju ainevahetusele on enamikul juhtudest identne.

Antihüperglükeemilisi aineid kasutatakse monoteraapiana harva. Reeglina toimub see 5-10% juhtudest.

Kuidas biguaniidid töötavad?

Nende ravimite mõju organismile pole täiesti arusaadav, vaatamata paljude uuringute läbiviimisele. Kuid registreeriti, et II tüüpi diabeediga patsientidel on guanidiini derivaadid madalam veresuhkrut, eriti kui patsiendil esineb ülekaalulisuse probleeme.

Biguaniididel on insuliini säästmise efekt, mistõttu aja jooksul väheneb hormooni sünteetilise manustamise vajadus. Samuti vähendavad need ravimid valku suurenenud glükooneogeneesi.

Lisaks sellele parandavad need tööriistad glükoosi imendumist lihaste poolt, muutes suhkru laktaadiks. Guanidiini derivaatide toimel on selliste ainete imendumise protsess:

Arvatakse, et kudede hingamise pärssimise protsessis väheneb ATP moodustumine, mille tõttu aeglustavad mitmesuguseid energiat tarbivaid ainevahetusprotsesse (näiteks glükoneogenees). Arvatavasti on biguaniidide toimemehhanism nende mõju lipiidide ainevahetusele.

Samuti leiti, et insuliinist sõltuvate diabeetikute ülekaalulised ravimid aitavad kaasa mõõdukale kehakaalu langusele.

Kuid sellist toimet märgitakse ainult ravi alguses, kui teatud ained ei imendu soolestikus ja patsiendi isutus on vähenenud.

Kasutusviisid ja annused

Biguaniidide klassi kuuluvad ka järgmised ravimid:

  1. Siofor 1000/850/500;
  2. Bagomet;
  3. Metformiin Acre;
  4. Avandamet;
  5. Glükofaag;
  6. Metfogamma

Tavaliselt kasutatakse kõige sagedamini metüülbiguaniidi derivaate, nimelt metformiini. Nende hulka kuuluvad gliformiin, Glucophagus, Dianormet ja muud ained.

Enamike biguaniidide kasutamismeetod on sarnane. Esialgu määratakse väikesed annused ja kui need on hästi talutavad, suurendatakse neid iga 2-4 päeva järel. Veelgi enam, polüheksametüleen-biguaniid tuleb pärast toidukorda joob, mis takistab seedetrakti kõrvaltoimete tekkimist.

Biguaniidide rühm, mida kasutatakse insuliinsõltumatu diabeedi raviks, on 12-tunnine terapeutiline toime. Seetõttu tuleks päevane annus jagada kaheks annuseks.

Ravi alguses võetakse Metformin 850, Siofor ja teised sarnased ravimid koguses 500 mg üks kord (õhtul). Pärast nädalat, tingimusel et patsiendil pole seedetraktiga probleeme, suurendatakse ühepäevast annust 850 mg-ni või patsient joob täiendavalt 500 mg hommikul.

Kõrvaltoimete korral tuleb annust vähendada ja mõne aja pärast proovige seda uuesti suurendada. Aine suurim kontsentratsioon kehas saavutatakse pärast 1-2-kuulist ravi.

Doosi säilitamine - kuni 2000 mg päevas. Maksimaalne lubatud kogus on 3000 mg päevas, kuid ainult noortel patsientidel. Eakate patsientide maksimaalne annus ei ületa 1000 mg.

Polüheksametüleen-biguaniidi võib kombineerida sekretaegidega (sulfonüüluuread ja gliiniidid), insuliin ja glitasoonid. Seepärast toodavad farmaatsiaettevõtted valmistatud kombineeritud ravimeid, mille hüpoglükeemiline toime on väiksemas annuses, mis vähendab kõrvaltoimete riski:

  • Glükovaadid (metformiin ja glibenklamiid);
  • Glibomeet

Kui võtate sellist kombineeritud toodet, normaliseerub suhkru kontsentratsioon veres 2 tunni pärast ja toime kestab kuni 12 tundi.

Selliseid vahendeid võetakse koos söögiga 1 tabletti päevas, millele järgneb annuse suurendamine 2 kapslini päevas.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Polüheksametüleen-biguaniid ja muud selle rühma kuuluvad ained võivad põhjustada mitmeid negatiivseid toiminguid. Kõige tavalisemad on seedetrakti talitlushäired, kehaline isu, metallilise maitse esinemine suus ja laktaadi atsidoosi areng.

Näide ainete allaneelamise kohta guanidiinide seeriast on kõhulahtisuse rünnak. Annuse kohandamisel kaob enamus kõrvaltoimeid.

Metformiin on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  1. hingamispuudulikkus;
  2. diabeedi aneemia;
  3. maksaprobleemid;
  4. insult;
  5. rasedus;
  6. akuutsed nakkused;
  7. düstsüklilise entsefalopaatia;
  8. neerupuudulikkus, kui kreatiniini sisaldus veres on suurem kui 1,5 mmol / l.

Samuti ei tohiks ravimeid võtta diabeetilise kooma, sh ketoatsidoosi korral ja kui on varem esinenud laktaadiatsidoosi. Lisaks on need ravimid vastunäidustatud hüpoksilistes tingimustes (südameatakk, stenokardia, verevarustus).

Metformiin ei ühildu alkoholiga. Ja kui maks on suurendatud, siis sellised vahendid on ette nähtud ainult siis, kui hepatomegaalia tekib diabeetilise hepato-steatoosi taustal.

Maksa düstroofsete, allergiliste või nakkuslike kahjustuste korral võivad biguaniidid mõjutada maksa parenhüümi. Selle tulemusena on näha funktsionaalsete proovide muutusi. Samuti võib tekkida kolestaas, millel on selgelt esile kollatõbi.

Võrreldes sulfonüüluurea derivaatidega ei mõjuta mitmete guanidiinide ravimid neerude ja luuüdi toksilist toimet. Ehkki nad on vastunäidustatud raske aneemia, retentsiooni, lämmastikoksiini ja neeruhaiguse esinemise korral, põhjustades glomerulaarfiltratsiooni vähenemist.

Samuti, kui ravi biguaniididega koos fruktoosi, antihistamiinikumide, barbituraatide, teturami ja salitsülaatide kasutamisega raskendab laktatsidoosi.

Diabeediravimite loeng on antud artiklis antud videos.

Hormonaalsed häired

Rubriigid

  • Spetsialist aitab teid (15)
  • Terviseprobleemid (13)
  • Juuste väljalangemine (3)
  • Hüpertensioon (1)
  • Hormoonid (33)
  • Endokriinsüsteemi haiguste diagnoosimine (40)
  • Sisemise sekretsiooni näärmed (8)
  • Naiste viljatus (1)
  • Ravi (33)
  • Ülekaaluline. (23)
  • Meeste viljatus (15)
  • Meditsiin Uudised (4)
  • Kilpnäärme patoloogia (50)
  • Diabeet (44)
  • Akne (3)
  • Endokriinset patoloogiat (18)

Biguaniidid

Biguaniidid - diabeediravimite rühma (metformiini ravimid - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Biguaniidide toimemehhanism.

Suurendage koeimembraanide läbilaskvust glükoosiks, vähendage glükoneogeneesi (glükoosi moodustumist valkudest, rasvadest ja muudest süsivesikutest) maksas.

Vähendage glükoosi, vitamiin B12, foolhappe imendumist soolestikus.

Suurendage insuliini toimet.

Tugevdada anaeroobset glükolüüsi (glükoosi lõhestamise protsess hapniku puudumisel), suurendab piimhappe ja püroviinamarihappe moodustumist.

Vähendada lipogeneesi (süsivesikute konverteerimine rasvadeks), suurendada lipolüüsi (lipiidide, eriti triglütseriidide lõhustamine), - kolesterooli ja triglütseriidide taseme vähendamiseks veres.

Tugevdada fibrinolüüsi (intravaskulaarsete trombide lahustumine).

Näidustused.

2. tüüpi diabeet ülekaalulises elus inimestel.

Kombinatsioon sulfonüüluurea ravimitega või insuliiniga nende ravimite resistentsuse suhtes (toime tugevnemine).

Vastunäidustused.

I tüüpi diabeedi labiilne liikumine.

Ketoatsidoos (ketooni kehade liigne veretase), kooma.

Rasedus ja imetamine.

Neerufunktsiooni kahjustus, maks, südame-veresoonkonna haigused (IHD, hüpotensioon, müokardiinfarkt), kopsuhaigused (kopsupõletik, pneumoskloos, kopsuemboolia).

Perifeerne vaskulaarhaigus (gangreen).

Eakad patsiendid.

Kõrvaltoimed

Düspepsia (seedehäired).

Hemopoeesia häired (B12-foolne defitsiitne aneemia), polüneuriidi ägenemine.

Laktatsidoos (kõrge piimhape veres).

Ketoatsidoos (ketooni kehade liigne veretase) madala hüperglükeemia taustal.

Biguaniidi rühma preparaadid

Biguaniidid - ravimid veresuhkru taseme alandamiseks, valmistatud pillide kujul.

Kasutatakse peamiselt II tüüpi suhkurtõve kui abiainete hulka.

Monoteraapia korral kasutatakse hüpoglükeemilisi tablette üsna harva, umbes 5-10% kõigist juhtudest.

Biguaniidide rühmas on ravimid: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acri, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Toimemehhanism

Pärast biguaniidide võtmist väheneb insuliiniresistentsus, vabasinsuliini kogus suureneb võrreldes sellega seondunud väärtusega. Hormoonide ravimite sekretsioon selles rühmas ei mõjuta.

Biguaniidi aktsepteerimine Metformiin parandab glükoosi imendumist lihaste poolt, aeglustab rasvade oksüdeerumist ja rasvhapete moodustumist. Metformiin aeglustab vähese rasvasisaldusega rasvade moodustumist.

Sageli on grupp narkootikumide biguanidov kasutada kaalulangus.

Vastunäidustused

Metformiini ja muid biguaniidiravimeid ei tohi võtta, kui teil on:

  • Südamepuudulikkus
  • Maksa, neerude kõrvalekalded.
  • Krooniline alkoholism.
  • Müokardiinfarkt ägedas vormis.
  • Hingamispuudulikkus.
  • Rasedus, imetamine.
  • Ülitundlikkus ravimi suhtes.
  • Laktatsidoos.
  • Ketoatsidoos
  • Diabeetiline jalg - rohkem.

Kõrvaltoimed

  • Iiveldus, oksendamine.
  • Seedetrakti häired.
  • Megaloblastne aneemia.
  • Acidoos Sellisel juhul tuleb ravimit koheselt lõpetada.
  • Hüpoglükeemia. Kõige sagedamini on täheldatud üleannustamist.
  • Laktatsidoos (piimhappe mürgistus).

Nende võimalike tagajärgede tõttu küsitletakse metformiini ja selle analoogide võtmise vajalikkust, eriti kui ravimit on ette nähtud lihtsalt kehakaalu langetamiseks.

Biguaniidide rühma preparaadid ja nende kasutamine diabeedi korral

Diabeet koos inimtsivilisatsiooni arenguga muutub järjest sagedamaks. Statistika järgi on 15% kogu elanikkonnast selle ebameeldiva ja elulemust piirava haigusega haige, umbes sama arv on teadmata, et neil on esimesed diabeedi tunnused või nad on juba selle ohvrid.

Selle põhjal saab iga kolmas inimene seda diagnoosi iseenisti kuulda, nii et on tähtis regulaarselt kontrollida, et vältida või, halvimal juhul, haiguse kogu eluea jooksul kaasas käia, jäädes täielikuks ja õnnelikuks inimeseks.

Mis on Biguaniidid?

Biguaniidid on spetsiaalsed ravimid, mille eesmärk on vähendada keharakkude insuliiniresistentsust, vähendades erinevate suhkrute ja rasvade imendumist soolestikus. Need on vaid üks paljudest diabeedi ravimeetoditest, mida iseloomustab veresuhkru oluliselt suurenenud tase ja mille põhjuseks on geneetiline eelsoodumus või ebatervislik toidukultuur.

Sellesse rühma kuuluvate ainete loend sisaldab järgmist:

  1. Guanidiin - kasutati aktiivselt keskaegses Euroopas, kuid samal ajal oli see maksa toksiline. Nüüd ei kasutata;
  2. Sintaliin oli ette nähtud haiguse kergekujuga võitlemiseks, kuid suur toksilisus ja insuliini tekkimine meditsiinis aitasid kaasa seonduvate uuringute peatamisele, kuigi ravimit kasutati kuni eelmise sajandi 40. aastateni;
  3. Buformiin ja fenformiin - ilmnesid 20. sajandi 50. aastatel, kuna vajadus kasutada efektiivseid suukaudseid ravimeid II tüüpi diabeedi raviks, kuid kõrvaltoimetena ilmnes ka probleeme seedetraktiga. Peale selle tõestati nende ohtu ja järgnes nende ravimite range keelustamine. Metformiin võib nüüd muutuda ebaturvaliseks asenduseks madalama hinnaga, kuid see on tarbetu risk.
  4. Metformiin (ainus, mis on valitud valitud rühma tõttu lakiaatsidoosi madala riski tõttu). Ka ravimit tuntakse nime all Glyukofazh, Siofor. Seal on mitmekomponendilised tabletid, mis sisaldavad seda. Uuringute tulemusena (siiani ainult usside puhul) tõestati, et tulevikus võib metmorfiin muutuda vanuriks "pilliks" selle kaasnevate omaduste tõttu.

Mõju mehhanism

Nagu teate, võib meie keha saada suhkrut kahel viisil:

  1. Toitu väljastpoolt.
  2. Glükoneogeneesi kaudu maksas.

Seega on süsteem suhkru taseme säilitamiseks konstantsel optimaalsel tasemel. Varajase hommikuse aja jooksul vabaneb suhkur vereringesse ja antakse ajule, seeläbi toidab ja tagatakse stabiilne toimimine. Aga kui me ei kuluta seda õiges koguses, siis ületab see kehale rasva kujul.

Metformiin sobib kõige paremini toiduga samaaegselt, aktiivse seedimise ajal imendub see verre palju paremini kui tühja kõhuga. Aine mõjutab hepatotsüüte, suurendades kudede tundlikkust insuliinile ja aeglustades kogu imendumist soolestikus.

Metmorfiini võtmise positiivne mõju:

  • keharasva reservide pidev langus;
  • paranenud söögiisu;
  • suhkru alandamine vastuvõetava tasemeni;
  • glükeeritud hemoglobiini vähenemine 1,5% -ni;
  • vere glükoositaseme langus pärast une ja samaaegne nälg 2. rühma patsientidel ja tervetel inimestel;
  • lipolüüsi aktiveerimine;
  • lipogeneesi inhibeerimine;
  • kolesterooli alandamine;
  • madalamad triglütseriidide tasemed;
  • madala tihedusega lipoproteiini alandatud tasemed;
  • trombotsüütide hemostaasi vähenemine.

Kõrvaltoimed

Selle ravimi kõrvaltoimed tekivad sagedamini kui teised, need võivad olla:

  • seedetrakti põletik või lihtsalt töö rikkumine;
  • serotoniini (rahuloleva hormooni) kontsentratsiooni suurendamine soolestikus, mis stimuleerib selle toimet ja põhjustab sagedast kõhulahtisust;
  • vitamiin B12 hüpovitaminoos;
  • nahalööve;
  • laktatsidoosi välimus;
  • meestel vähenenud testosterooni tase;
  • megaloblastilise aneemia ilmumine (väga harva).

Vastunäidustused

Metformiin on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • alkoholisisaldus, kuna see põhjustab suhkru vähenemise tõttu vere hapestumist ja see on äärmiselt ohtlik;
  • üle 60-aastastele inimestele raske füüsiline töö;
  • ägedate seisundite olemasolu insuliinravi vajadusega;
  • rasedus ja rinnaga toitmine;
  • neerupuudulikkus või muud neeruhaigused;
  • maksaprobleemid;
  • laktatsidoosi esinemine (kui piimhappe sisaldus veres on ületatud;
  • hüpoksiliste haiguste (aneemia, hingamispuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus) olemasolu;
  • ägedad kuseteede infektsioonid;
  • bronhopulmonaalsed infektsioonid;
  • keha alatoitumine ja vähenemine.

Ravimi koostoime

Tegevust täiendatakse koos:

  • Insuliin;
  • Secretogens;
  • Akarboos;
  • MAO inhibiitorid;
  • Tsüklofosfamiid;
  • Klofibraat;
  • Salitsülaadid;
  • AKE inhibiitorid;
  • Oksütetratsükliin.

Tegevus nõrgendab koos:

  • GKS;
  • hormonaalsed rasestumisvastased vahendid;
  • kilpnäärmehormoonid;
  • tiasiiddiureetikumid;
  • nikotiini derivaadid;
  • Epinefriin;
  • Glükagoon;
  • fenotiasiini derivaadid.

Metaboliini grupi kogu hulgas on metformiin suhteliselt taskukohane, mitmekülgne ja kõige kasulikum terapeutiline aine. Esimeste tervisehäirete tuvastamiseks peaksite alati pöörduma arsti poole ja võtma vereanalüüsi. Kui ravimi otstarbekohane kasutamine ettenähtud annustes, saate parandada oma üldist tervislikku seisundit ja viia hoolimatu elu, teadmata mittevajalikke muresid.

Dr Malysheva video umbes kolm varajasi diabeedi märke:

Pea meeles peate, et diabeet ei ole lause ja haiguse kulgu võib vähendada miinimumini, järgides arsti toitumist ja juhiseid.

Biguaniidid diabeedi ravis

Hiljuti on diabeedi raviks kasutatud hüpoglükeemilisi aineid, mis põhinevad metformiinil (Buformin, metformiin, fenformiin jne). Nende kasutamisel on ilmseid eeliseid. Mõelge nende ühendite omadustele, nende toimele ja diabeedi ravimise meetoditele nende abiga.

Kuidas nad toimivad

Diagonaalide biguaniidid on kasutatud alates 1970ndatest aastatest. Nad ei põhjusta kõhunäärme insuliini sekretsiooni. Selliste ravimite toime on tingitud glükoneogeneesi protsessi pärssimisest. Selle ravimi kõige tavalisem ravim on metformiin (Siofor).

Erinevalt sulfonüüluureast ja selle derivaatidest ei vähenda metformiin glükoosi taset ega põhjusta hüpoglükeemiat. See on eriti oluline pärast üleöö kiiret. Ravimit piirab veresuhkru tõus pärast sööki. Metformiin suurendab organismi rakkude ja kudede tundlikkust insuliini suhtes. Lisaks parandab see glükoosi voolu rakkudesse ja kudedesse, aeglustab selle imendumist seedekulglas.

Pikaajalisel kasutamisel avaldavad biguaniidid rasva metabolismi positiivset mõju. Nad aeglustavad glükoosi konverteerimist rasvhapeteks ja mõnel juhul vähendavad triglütseriidide, kolesterooli sisaldust veres. Biguaniidide mõju insuliini puudumisel ei ole tuvastatud.

Metformiin absorbeerub hästi seedetraktist ja siseneb vereplasmas, kus selle maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse kahe tunni jooksul pärast manustamist. Poolväärtusaeg on kuni 4,5 tundi.

Näidustused ja vastunäidustused

Võibolla biguaniidide kasutamine koos insuliiniga. Võite ka võtta neid koos teiste hüpoglükeemiliste ravimitega.

Ravim on sellistel juhtudel vastunäidustatud:

  • insuliinisõltuv diabeet (välja arvatud koos rasvumusega);
  • insuliini tootmise lõpetamine;
  • ketoatsidoos;
  • neerupuudulikkus, maksafunktsiooni kahjustus;
  • kardiovaskulaarne ja hingamispuudulikkus;
  • dehüdratsioon, šokk;
  • krooniline alkoholism;
  • laktatsidoos;
  • rasedus, rinnaga toitmine;
  • madala kalorsusega toitumine (vähem kui 1000 kalorit päevas);
  • laste vanus.

Olge ettevaatlik, kui kasutate biguaniide üle 60-aastastele inimestele, kui nad tegelevad raske füüsilise tööga. Sellisel juhul on suur oht piimhappe kooma tekkimiseks.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Biguaniidide võtmisel patsientidel on ligikaudu 10-25 protsenti kõrvaltoimeid, nagu suu metalliline maitse, isutus, iiveldus. Nende sümptomite tekkimise tõenäosuse vähendamiseks on oluline võtta neid ravimeid koos toiduga või pärast seda. Annust tuleb suurendada järk-järgult.

Mõnel juhul võib tekkida megaloblastne aneemia, tsüanokobalamiini puudus. Väga haruldane nahal esineb allergilisi lööbeid.

Üleannustamise korral ilmnevad laktatsidoosi sümptomid. Selle seisundi sümptomiteks on nõrkus, hingamisteede häired, unisus, iiveldus, kõhulahtisus. Pöörake tähelepanu jäsemete jahutamisele, bradükardia, hüpotensioon. Sümptomaatilise laktatsidoosi ravi.

Annus

Ravimi annus tuleb iga kord eraldi määrata. Teie arvesti peaks olema alati käes. Samuti on oluline kaaluda heaolu: sageli tekivad kõrvaltoimed ainult sobimatu annuse tõttu.

On vaja alustada ravi väikese annusega biguaniididega - mitte rohkem kui 500-1000 g päevas (vastavalt 1 või 2 tabletti 0,5 g iga). Kui kõrvaltoimeid ei täheldata, võib annust suurendada. Ravimi maksimaalne annus päevas - 3 grammi.

Seega on metformiin väga tõhus diabeedi ravi ja ennetamise vahend. Peate hoolikalt jälgima ravimi kasutamise juhiseid.

Biguaniidid - ravimite ATC-klassifikatsioon

Selle saidi jaotis sisaldab informatsiooni rühma narkootikumide kohta - A10BA Biguaniidid. Iga ravimit kirjeldab üksikasjalikult portaali EUROLAB eksperdid.

Anatoomiline ja terapeutiline keemiline klassifikatsioon (ATC) on rahvusvaheline ravimite klassifitseerimise süsteem. Ladina nimi on anatoomiline terapeutiline keemiline aine (ATC). Selle süsteemi alusel jagatakse kõik ravimid rühmadesse vastavalt nende peamisele terapeutilisele kasutamisele. ATC-klassifikatsioonil on selge hierarhiline struktuur, mis hõlbustab soovitud ravimite otsimist.

Igal ravimil on oma farmakoloogiline toime. Narkootikumide nõuetekohane kindlaksmääramine on haiguste eduka ravi peamine samm. Soovimatute kõrvaltoimete vältimiseks pidage enne nende või teiste ravimite kasutamist nõu oma arstiga ja lugege kasutusjuhendit. Pöörake erilist tähelepanu teiste ravimite koostoimimisele ja raseduse ajal kasutamise tingimustele.

ATX A10BA Biguaniidid:

Rühmad: Biguaniidid

  • A.
  • Adebit (tabletid)
  • B
  • Bagomet (suukaudsed tabletid)
  • R
  • Glyminfor (suukaudsed tabletid)
  • Gliformiin (pulberaine)
  • Gliformiin (suukaudsed tabletid)
  • Gliformiini tabletid 0,25 g (suukaudsed tabletid)
  • L
  • Langerine (suukaudsed tabletid)
  • M
  • Metadieen (suukaudsed tabletid)
  • Metfogamma 1000 (suukaudsed tabletid)
  • Metfogamma 500 (suukaudsed tabletid)
  • Metfogamma 850 (suukaudsed tabletid)
  • Metformiin (suukaudsed tabletid)
  • Metformiin (monteeritav granulaat)
  • Metformiin-BMS (suukaudsed tabletid)
  • Metformiin-Richter (suukaudsed ravimvormid)
  • Metformiin-Teva (suukaudsed tabletid)
  • Metformiinvesinikkloriid (aine-pulber)
  • H
  • Nova Met (suukaudsed tabletid)
  • NovoFormin (aerosool)
  • Koos
  • Silubin retard (Dragee)
  • Siofor 1000 (tabletid)
  • Siofor 500 (tabletid)
  • Siofor 850 (tabletid)
  • Sofamet (tabletid)

Kui olete huvitatud muudest ravimitest ja ravimitest, nende kirjeldustest ja kasutusjuhistest, sünonüümidest ja analoogidest, teave koostise ja vabanemise vormi, kasutamisviiside ja kõrvaltoimete, kasutamismeetodite, annuste ja vastunäidustuste kohta, märkused ravimite ravimise kohta lastel, vastsündinutele ja rasedatele naistele, ravimite hind ja ülevaated või teil on muid küsimusi ja soovitusi - kirjutage meile, me kindlasti proovime teid aidata.

Mis on biguaniidid: diabeediravimite rühma tegevus

Biguaniidid on ravimid, mis on loodud glükoosi taseme vähendamiseks veres. Tööriist on saadaval pillide kujul.

Neid kasutatakse kõige sagedamini 2. tüüpi diabeedi korral adjuvandina.

Monoteraapia osana nimetatakse hüpoglükeemilisi ravimeid harva. See juhtub tavaliselt 5-10% juhtudest.

Biguaniidid sisaldavad järgmisi ravimeid:

  • Bagomet
  • Avandamet
  • Metfohamma
  • Glucophage
  • Metformiin Acre,
  • Siofor 500.

Praegu nii Venemaal kui ka kogu maailmas kasutatakse enamus biguaniide metüülbiguaiidi derivaate, st metformiini:

  1. glükofaag
  2. siofor
  3. metho-gamma
  4. Dianormet
  5. gliformiin ja teised.

Metformiin laguneb 1,5 ja 3 tunni vältel. Ravim on saadaval 850 ja 500 mg tablettidena.

Terapeutilised annused on 1-2 g päevas.

Võite tarbida suhkrutõvega kuni 3 g päevas.

Pange tähele, et biguaniidid on piiratud, kuna esinevad kõrvaltoimed, nimelt mao düspepsia.

Nüüd ei soovita arste kasutada fenüülbiguüaniidi derivaate, kuna on tõestatud, et need põhjustavad akumuleerumist inimveres:

Uimastitegevus

Teadlased on näidanud, et metformiini hüpoglükeemiline toime diabeedi korral on seotud ravimi spetsiifilise toimega basseinile ja sünteesile. Metformiini suhkrut vähendav toime on seotud rakkude glükoosi transporteritega.

Glükoosivedelike maht suureneb biguaniidide ekspositsiooni tõttu. See avaldub glükoosi transportimise parandamisele rakumembraani kaudu.

See mõju selgitab mõju kehale ja insuliinile ning väljastpoolt tulevatest insuliinidest. Need ravimid toimivad ka mitokondrite membraanis.

Biguaniidid pärsivad glükooneogeneesi, seeläbi aitavad need kaasa:

Need ained on glükoosi prekursorid glükoneogeneesi kontekstis.

Glükoosi transporterite maht suureneb metformiini toimel plasmamembraanil. See on umbes:

Glükoositransport kiirendab:

  1. vaskulaarses silelihas
  2. endoteel
  3. südame lihas.

See seletab insuliiniresistentsuse vähenemist 2. tüüpi diabeediga inimestel metformiini toimel. Insuliinitundlikkuse suurenemisega ei kaasne pankrease sekretsiooni suurenemine.

Insuliiniresistentsuse vähenemise taustal langeb algväärtus, mis tähistab veres insuliini. Insuliinitundlikkuse suurenemisega ei kaasne pankrease sekretsiooni suurenemine, nagu ka sulfonüüluurea kasutamisel.

Metformiiniga ravimisel inimestel on kaalulangus, kuid sulfonüüluurea ja insuliini ravis võib tekkida vastupidine toime. Lisaks aitab metformiin seerumi lipiidide vähenemist.

Kõrvaltoimed

Tuleb märkida, et metformiini kasutamise peamised kõrvaltoimed on järgmised:

  • kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine;
  • metalliline maitse suus;
  • ebamugavustunne kõhus;
  • söögiisu vähenemine ja kadu, kuni toidule vastumeelsus;
  • laktatsidoos.

Need kõrvaltoimed ja toimingud kaovad tavaliselt madalamate annuste korral. Kõhulahtisuse rünnak on metformiini kasutamise lõpetamise näide.

Kui te võtate Metformini 200-3000 mg päevas pikka aega, peate meeles pidama, et seedetrakti imendumine väheneb:

  1. B-vitamiinid,
  2. foolhape.

Iga juhtumi puhul on vaja lahendada vitamiinide täiendava määramise probleem.

Vere laktaadi kontrollimine peab olema kindlasti vajalik ja seda vähemalt kaks korda aastas kontrollida. See on oluline, arvestades metformiini võimet parandada aneeroobset glükolüüsi peensooles ja pärssida maksa glükogenolüüsi.

Kui isikul on kaebusi lihasevalu ja metallilise maitse kohta suus, tuleb uurida laktaadi taset. Kui selle sisaldus veres on suurenenud, tuleb metformiiniravi lõpetada.

Kui laktaadi taset veres ei ole võimalik uurida, siis lõpetatakse metformiin kuni seisundi normaliseerumiseni, seejärel viiakse läbi kõik selle eesmärgi võimalused.

Peamised vastunäidustused

Metformiini määramiseks on spetsiifilised vastunäidustused:

  1. diabeetiline ketoatsidoos, samuti diabeetilise päritoluga kooma ja muud haigusseisundid;
  2. neerupuudulikkus, kreatiniini sisaldus veres üle 1,5 mmol / l;
  3. mis tahes geneetilise hüpoksiase seisundi (stenokardia, vereringevaratõrje, 4 FC, stenokardia, müokardi infarkt);
  4. hingamispuudulikkus;
  5. raske düstsüklilise entsefalopaatia,
  6. lööve;
  7. aneemia;
  8. ägedad nakkushaigused, kirurgilised haigused;
  9. alkohol;
  10. maksapuudulikkus;
  11. rasedus;
  12. laktatsidoosi näitajad ajaloos.

Maksa suurendamise protsessis määratakse biguaniidid, kui diabeetilise hepatostatoosi tagajärjel tuvastatakse hepatomegaalia.

Maksa infektsioonilis-allergiliste ja düstroofsete häirete korral võib registreerida biguaniidide mõju maksa parenhüümile, mida väljendatakse järgmiselt:

  • kolestaasi välimus kuni kollatõve hulka ja kaasa arvatud
  • funktsionaalsete maksarakendite muutused.

Kroonilistes püsivates hepatiitravimites tuleb kasutada ettevaatusega.

Erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest ei mõjuta biguaniidid otsest toksilist toimet luuüdi ja neeru hematopoeetilisele funktsioonile. Siiski on neil vastunäidustatud:

  • neeruhaigused, mis stimuleerivad glomerulaarfiltratsiooni vähendamist
  • lämmastiku räbu säilitamine
  • raskekujuline aneemia, mis on tingitud laktatsideemia ohust.

Vanemad patsiendid peavad hoolikalt välja kirjutama ravimeid, sest see on seotud laktaadi atsidoosi tekkimise ohuga. See kehtib nende patsientide kohta, kes täidavad intensiivset füüsilist tööd.

On olemas ravimeid, mille kasutamine biguaniidide ravis raskendab laktatsidoosi mehhanismi, see on:

  • fruktoos,
  • teturam
  • antihistamiinravimid
  • salitsülaadid,
  • barbituraadid.

Suukaudsed diabeedivastased ained

Teise tüübi diabeedi korral kasutatakse suukaudseid diabeedivastaseid aineid.

Sulfonüüluurea derivaadid (PSM), glibenklamiid, tolbutamiid, karbutamiid, klorpropamiid, gliklasiid, glükvidoon on pankrease ja ekstra kõhunäärme toime tõttu suhkrut vähendavat toimet.

Pankrease efekt on stimuleerida insuliini vabanemist beeta-rakust ja parandada selle sünteesi, taastada beetarakkude retseptori arv ja tundlikkus glükoosiks.

Ekstrapankreaatiline toime on stimuleerida insuliin-vahendatud glükoositransporti skeletilihastes ja rasvkoes, aktiveerida glükogeeni sünteesi ja maksa lipogeneesi, stimuleerida glükolüüsi ja pärssida glükooskeemiat.

PSM-i farmakoloogilised mõjud: insuliini tõus veres; kehamass tõuseb; laktaadi ja vere kolesterooli sisaldus ei muutu.

Näidised PSM-i kasutamiseks:

• INZSD üle 40-aastastel isikutel (ketoatsidoosi puudumisel), mille haigus kestab kuni 5 aastat ja insuliini vajadus 30-40 U päevas;

• suhkurtõbi täiskasvanutel, insuliiniresistentsus;

• süsivesikute ainevahetuse kompenseerimise puudumine äsja tuvastatud näpunäiteid saavate patsientide puhul toitumisravi ja ratsionaalse füüsilise koormuse taustal.

PSM-id on ebaefektiivsed patsientidel, kellel on pankrease saarerakkude beetarakkude märkimisväärne või täielik kaalutangus.

Vastunäidustused PSM-i määramiseks:

• IDDM, pankrease diabeet;

• rasedus ja imetamine;

• ketoatsidoos, prekoom, hüperosmolaarne kooma;

• nakkushaiguste dekompensatsioon;

• ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes;

• tõsine hüpoglükeemia eelsoodumus raske maksahaiguse ja neerude patoloogias;

• suur operatsioon.

Suhtelised vastunäidustused on tserebraalne ateroskleroos, dementsus, alkoholism.

PSM-i kõrvaltoimed:

• allergilised reaktsioonid (lööve, erüteem, sügelus);

• seedetrakti häired (anoreksia, iiveldus, valu);

• verevigastamine (agranulotsütoos, trombotsütopeenia);

• hüponatreemia ja vedelikupeetus;

• hepatotoksilisus (kolestaatiline ikterus).

Meditsiinipraktikas kasutatakse esimese ja teise põlvkonna sulfonüüluurea hüpoglükeemilisi ravimeid. I põlvkonna ravimitel on suur hulk kõrvaltoimeid, samal ajal kui II põlvkonna sulfoonamiidil on minimaalsetes doosides rohkem väljendunud hüpoglükeemiline toime, põhjustades vähem komplikatsioone. See seletab nende ravimite domineerivat kasutamist kliinilises praktikas.

Kõik sulfonüüluuread on ette nähtud 30-40 minutit enne sööki.

Kõigi suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annuste valimisel on määravaks kriteeriumiks glükeemia tase, peamiselt tühja kõhuga ja 2 tundi pärast sööki.

Enamik ravimeid on tavaliselt ette nähtud kaks korda päevas. Sulfonüüluurea preparaadid on toodud tabelis. 7.10.

Sulfonüül-karbamiidi preparaadid

Ravimi sisu 1 tablett, g

Suurim päevane annus, g

Tegevuse kestus, h

"Maninil", "Glidanil", "Glibex", "Glimidstad"

"Glibenez", "Retard", "Movo-Gleken®"

"Diabetalong", "Gliclazid-AKOS", "Glidiab®", "MV diafiefarm", "Diabeton", "Glyclad", "Diatica"

Biguaniidid

Biguaniidid - ained, mis aitavad vähendada veres glükoosisisaldust; need ravimid võetakse suu kaudu insuliinsõltumatu suhkruhaigete (II tüüpi) raviks. Need on välja töötatud guanidiini, taimeekstrakti toimeaine (Galega officinalis) toimeaine põhjal.

Biguaniidide toimemehhanism:

• suurendab glükoosi kasutamist anaeroobse glükolüüsi abil;

• glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi inhibeerimine maksas;

• glükoosi imendumise vähenemine seedetraktis;

• suurenenud glükoosipõlemine lihas- ja rasvkoes;

• insuliinivastane toime;

• insuliini retseptorite arvu suurenemine rakupinnal;

• insuliinitundlikes kudedes glükoosi transpordi saitide arvu suurenemine.

Biguaniidide farmakoloogiline toime:

• insuliini normaliseerimine või vähendamine veres;

• kehakaalu langus (erinevalt PSMist);

• vere laktaadi tõus;

• kolesterooli vähenemine veres.

Biguaniidide näited: rasvumine NIDDMiga patsientidel; suhkurtõbi üle 40-aastastel isikutel, haiguse piirang ei ületa 5 aastat ja insuliinivajadus 30-40 U päevas; monoteraapia mõju puudumine sulfonüüluuread; PSM-iga kombineeritud ravi väljavaade.

Metformiin - dimetüülbiguaniidi derivaat on selles rühmas kõige ohutum ja kõige sagedamini kasutatav ravim. See on rasvumise valikuline ravim. Seda saab kombineerida sulfomuraa-rühma ravimitega. Pealegi põhjustab nende ravimite kombinatsioon basaalglükeemia vähenemist 20... 40% võrra. Selline avalduv mõju avaldub erinevatel ravimite kasutamispunktidel: insuliini tootmise suurenemine ja glükoosi tootmise supresseerimine maksa poolt sulfoonamiididega on kombineeritud perifeerse insuliini poolt vahendatud glükoositaluvuse suurenemisega. Metformiini kõrvaltoimete vältimiseks peate ravimit toiduse ajal või pärast seda manustama. Biguaniidide valmistamine on esitatud tabelis. 7.11.

Biguaniidipreparaadid

Üksikannus, mg

Päevane annus, mg / päevas

Tegevuse kestus, h

Formin Pliva, Langerine®, Nova Met, Glukofazh Long, Siofor® 1000

Suurema veresuhkru tõusuga kasutatakse ravimeid, mis ühendavad metformiini ja glibenklamiidi (Metglib®, Bagomet Plus, Glucovans, Glibomet).

Ainuke ravim, mis sisaldab alfa-glükosidaasi inhibiitorit, on akarboos (Glucobay, Bayer, Saksamaa). Ravim aeglustab glükoosi imendumist peensooles, takistab vereliistakute märkimisväärset suurenemist pärast söömist ja hüperinsulineemiat. INZSD-d sisaldava akarboosravi näidustused:

• kehv glükeemiline kontroll dieedi taustal;

• PSM-i ebaõnnestumine patsientidel, kelle insuliini sekretsioon on piisav;

• halb kontroll metformiini ravis;

• hüpertrigla ja tserememia patsientidel, kellel on hea glükeemiline kontroll;

• Insuliinivaba annuse vähendamine insuliinist sõltuvatel patsientidel.

Akarboosi oluline terapeutilist toimet on vähendada

triglütseriidide sisaldus veres, mis on ateroskleroosi riskitegur. Ravimi eeliseks on hüpoglükeemiliste reaktsioonide puudumine, mis on eriti oluline eakatel patsientidel. Akarboosi kõrvaltoimed: puhitus, kõhulahtisus, transaminaaside aktiivsuse suurenemine, seerumi raua vähenemine. Vastunäidustused: haigused W CT.

Pioglitasoon ("Amalvia", "Diab-norm®"), rosiglitasoon ("Avandia") on hüdoglükeemilised ained tiasolidiindioonide rühmas. Nad aktiveerivad PPAR-i tuumaretseptoreid rasvkoes, lihaskoes ja maksas, mis suurendab glükoosi tarbimist ja vähendab selle vabanemist maksas. Need ravimid ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ja neid kasutatakse 2. tüüpi diabeedi korral (monoteraapiana, kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatide, metformiini või insuliiniga, mille glükeemiline kontroll puudub). Metformiini ja rosiglitasooni kombinatsioon on tuntud kui Avandamet.

Dipeptidüülpeksüdaas-4 (dpp-4) inhibiitorid (gliptiinid): sitagiptiin (Januvia), saksagliptiin (Onglise), vildagliptiin (Galvus) suurendavad glükagooni-sarnase peptiidi-1 taset. See suurendab β-rakkude tundlikkust glükoosi toimel ja suurendab insuliini sekretsiooni. Need ravimid vähendavad maksa kaudu glükagooni sekretsiooni ja glükoosi tootmist, aeglustavad mao tühjenemist ja suurendavad täisnähte. Need ei mõjuta kehakaalu, neil on madal hüpoglükeemia oht, kuid pikaajalist ohutust pole uuritud. Metformiini ja saksagliptiini kombinatsioon on tuntud kui "Prolong® Combination".

Eksenatiid ("Byet") on glükagooni-laadse peptiid-1 (GLP-1) agonist, mis on glükoosi homöostaasi oluline regulaatore. Pärast toidule sattumist vabaneb GLP-1 vereringesse, suurendades β-rakkude vastust, suurendades glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni. Eksenatiidi puudused - igapäevaste süstide vajadus, seedetrakti sagedased kõrvaltoimed, ravimi kõrge hind. Liraglutiid ("Viktoza®") - inimese üks kord päevas manustatava inimese GLP-1 esimene analoog on ette nähtud II tüüpi diabeediga patsientide raviks kui dieedi ja füüsilise koormuse lisamine. Ravimit võib kasutada nii monoteraapias kui ka kombinatsioonis suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega.

Meglitiniidide repagliniidi esindaja on suukaudne suhkrut vähendav aine, insuliini sekretsiooni stimulaator. See on bensoehappe derivaat, struktuur ei ole sugugi sarnane sulfanüüluurea derivaatidega. Sellest hoolimata stimuleerib repagliniid, nagu sulfonüüluurea derivaadid, insuliini sekretsiooni, sulgades ATP-sõltuvad kaaliumikanalid β-rakumembraanis.

Suhkruhaiguse komplikatsioonid: ketoatsidoos, hüperosmolaarne kooma, nägemiskahjustused, kardiovaskulaarsed haigused, nefropaatia, naha ja limaskesta kahjustused.

Kliiniliselt iseloomustab ketoatsidoosi kooma järgnevad:

• hingetõmbe tüüp Kussmaul;

• atsetooni terav lõhn;

• kuiv nahk ja limaskestad;

• silelihaste ja silmamunade tooni vähendamine, reflekside puudumine;

• filamentoosne pulss, arteriaalne hüpertensioon;

• palpeerumisel määratletud tihedalt suurenenud maks.

Vere biokeemilised parameetrid on järgmised: glükoosisisaldus on 19-33 mmol / l, ketooni kehad on 17 mmol / l, laktaat on 10 mmol / l, plasma pH on alla 7,3.

Perifeerne närvikahjustus (neuropaatia) on diabeedi kõige levinum komplikatsioon ning see esineb rohkem kui 75% -l inimesel selle haigusega. Neuropaatia sümptomid ilmnevad tavaliselt mitu aastat pärast diabeedi tekkimist. Väikeste kiudude katkestamine hõlmab temperatuuri määramise võime vähenemist või kadumist, jäsemete kipitustunne, põletustunne, valu, mis tavaliselt süveneb öösel. Võimalikud on jäsemete tundlikkus ja kaotus, külmavus ja külm. Tundub jalgade turse, muutuvad naha muutused - kuivus, koorimine, jalgade istmikupõletiku punetus, jalgade suurenenud niiskus, luude kallakud, avatud haavad või jalgade haavandid.

Naha ebatüüpiline, suurenenud tundlikkus, suutmatus tunda liikumist sõrmedes või jalgades, tasakaalu kadumine, jalalaba ja hüppeliigese väikeste liigeste muutumine võib olla tingitud suurte kiudude katkemisest. Lisaks on distaalse polüneuropaatia korral motoorsete närvide kahjustus, mis väljendub käte ja jalgade lihaste tugevuse vähenemises, sõrmede või jalgade deformatsioonis.

Suhkurtõve komplikatsioonid nõuavad lisaks ravimitele, mis vähendavad vere glükoosisisaldust, kardiovaskulaarsete, neurotroopiliste ravimite ja ainevahetusprotsesse reguleerivate ainete manustamist.

Farmakoloogiline rühm - hüpoglükeemilised sünteetilised ja muud vahendid

Alamrühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Hüpoglükeemilised või diabeedivastased ravimid on ravimid, mis vähendavad vere glükoositaset ja mida kasutatakse diabeedi raviks.

Koos insuliiniga, millised preparaadid sobivad ainult parenteraalseks kasutamiseks, on mitmeid sünteetilisi ühendeid, millel on hüpoglükeemiline toime ja need on suukaudselt manustatavad. Nende ravimite peamiseks kasutuseks on 2. tüüpi diabeet.

Peroraalseid hüpoglükeemilisi (hüpoglükeemilisi) aineid võib liigitada järgmiselt:

- sulfonüüluurea derivaadid (glibenklamiid, glütsidoon, gliklasiid, glimepiriid, glipisiid, kloropropamiid);

- meglitiniidid (nategliniid, repagliniid);

- biguaniidid (buformiin, metformiin, fenformiin);

- tiasolidiindioonid (pioglitasoon, rosiglitasoon, tsüglitasoon, englitasoon, troglitasoon);

- alfa-glükosidaasi inhibiitorid (akarboos, miglitool);

Sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilised omadused avastati juhuslikult. Selle rühma ühendite võime avaldada hüpoglükeemilist toimet avastati 50ndatel aastatel, kui patsientidel, kes said antibakteriaalsete sulfanilamiidide preparaate nakkushaiguste raviks, täheldati vere glükoositaseme langust. Sellega seoses alustati 1950ndatel 1950ndatel valgete hüpoglükeemiliste efektidega sulfoonamiidide derivaatide otsingut. Teostati esimene sulfonüüluurea derivaatide süntees, mida võib kasutada diabeedi raviks. Esimesed sellised ravimid olid karbutamiid (Saksamaa, 1955) ja tolbutamiid (USA, 1956). 50ndate alguses. neid sulfonüüluurea derivaate on kliinilises praktikas rakendatud. 60-70-ndatel II põlvkonna sulfonüüluurea preparaadid ilmnesid. Esimese põlvkonna sulfonüüluurea ravimite glibenklamiidi esimene esindaja hakkas 1969. aastal diabeedi raviks kasutama hakata, hakkasid nad 1970. aastal kasutama glibornuriidi, alates 1972. aastast glipisiidi. Peaaegu samaaegselt ilmnesid gliklasiid ja glikvidon.

1997. aastal lubati diabeedi raviks repagliniid (rühm meglitiniididest).

Biguaniidide kasutamise ajalugu pärineb keskajast, mil diabeedi ravimiseks kasutati taime Galega officinalis (Prantsuse lily). 19. sajandi alguses eraldati sellest taimest alkaloid galegin (isoamüleenguanidiin), kuid selle puhtal kujul osutus see väga mürgiseks. 1918-1920 Esimesed ravimid - guanidiini derivaadid - biguaniidid arenesid. Hiljem, insuliini avastamise tõttu, püütakse suhkrutõve raviks biguaniididega tuhksuda taustale. Biguaniidid (fenformiin, buformiin, metformiin) võeti kliinilisse praktikasse ainult 1957-1958. pärast esimese põlvkonna sulfonüüluurea derivaate. Selle rühma esimene ravim on fenformiin (tänu märkimisväärsele kõrvaltoimele - laktatsidoosi areng - oli kasutamata). Samuti on katkestatud Buformiin, millel on suhteliselt nõrk hüpoglükeemiline toime ja potentsiaalne laktatsidoosi oht. Praegu kasutatakse biguaniidirühma ainult metformiini.

Tiasolidiinioonid (glitasoonid) jõudsid kliinilisele praktikale 1997. aastal. Troglitasoon oli esimene ravim, mis oli heaks kiidetud hüpoglükeemilise aine kasutamiseks, kuid 2000. aastal oli selle kasutamine kõrge hepatotoksilisuse tõttu keelatud. Siiani kasutatakse selles rühmas kahte ravimit - pioglitasooni ja rosiglitasooni.

Tegevus sulfonüüluurea derivaadid mis on seotud peamiselt pankrease beeta-rakkude stimuleerimisega, millega kaasneb endogeense insuliini mobilisatsioon ja suurenenud vabanemine. Nende toimete peamiseks eelduseks on funktsionaalselt aktiivsete beeta-rakkude esinemine pankreas. Beetaakterite membraanides on sulfonüüluurea derivaadid seotud spetsiifiliste ATP-sõltuvate kaaliumikanalitega seotud retseptoritega. Sulfonüüluurea retseptori geen on kloonitud. Leiti, et klassikaline kõrge afiinsusega sulfonüüluurea retseptor (SUR-1) on valk, mille molekulmass on 177 kDa. Glimepiriid erineb teistest sulfonüüluurea derivaatidest teisele valku, mis on konjugeeritud ATP-sõltuvate kaaliumikanalitega ja mille molekulmass on 65 kDa (SUR-X). Lisaks sisaldab K + -kanal ka intramembraani subühikut Kir 6.2 (valk molekulmassiga 43 kDa), mis vastutab kaaliumiioonide transportimise eest. Usutakse, et selle interaktsiooni tulemusel tekib β-rakkude kaaliumikanalite sulgemine. K + ioonide sisalduse suurendamine rakus aitab kaasa membraani depolarisatsioonile, potentsiaalselt sõltuvate Ca2 + -kanalite avanemisele ja kaltsiumioonide rakusisese sisalduse suurenemisele. Tulemuseks on beeta-rakkude vabanemine insuliinist.

Pikaajalise ravi korral sulfonüüluurea derivaatidega kaob nende esialgne stimuleeriv toime insuliini sekretsioonile. Usutakse, et see on tingitud beetarakkude retseptorite arvu vähenemisest. Pärast ravi katkestamist taastatakse beeta-rakkude reaktsioon uimastite võtmisele selles rühmas.

Mõnel sulfonüülkarbamiidil on ka pankreasevähk. Ekstrapankreaatilised efektid ei oma olulist kliinilist tähendust, sealhulgas insuliinist sõltuvate kudede tundlikkuse suurenemine endogeense insuliini suhtes ja glükoosi moodustumise vähenemine maksas. Mehhanism neist mõjudest on tingitud asjaolust, et need ravimid (eriti glimepiriidi) arvu suurendada insuliinitundlikkust retseptoritele, suurendab insuliini retseptori interaktsiooni vähendatakse postreceptor signaaliülekande.

Lisaks on tõendeid selle kohta, et praimer sulfonüüluurea stimuleerib somatostatiini vabanemist ja seeläbi inhibeerib glükagooni sekretsiooni.

I põlvkond: tolbutamiid, karbutamiid, tolasamiid, atsetoheksamiid, kloropropamiid.

II põlvkond: glibenklamiid, glüso-sepsipiid, glibornuriil, glütsidoon, gliklasiid, glipisiid

III põlvkond: glimepiriid.

Praegu Venemaal ei kasutata I põlvkonna sulfonüüluurea preparaate.

Teise põlvkonna ravimite ja esimese põlvkonna sulfonüüluurea derivaatide peamine erinevus on nende suurem aktiivsus (50-100 korda), mis võimaldab neid kasutada väiksemates annustes ja vähendab seega kõrvaltoimete tõenäosust. Esimese ja teise põlvkonna hüpoglükeemiliste sulfonüüluurea derivaatide individuaalsed esindajad erinevad aktiivsuse ja taluvuse poolest. Seega on esimese põlvkonna ravimite päevane annus - vastavalt tolbutamiid ja kloropropamiid - 2 ja 0,75 g ning teise põlvkonna ravimid - glibenklamiid - 0,02 g; glükvidon - 0,06-0,12 g. Teise põlvkonna preparaate on patsiendid tavaliselt paremini talutavad.

Sulfonüüluurea ravimid on erineva raskusega ja toime kestusega, mis määrab ravimite valiku määramiseks. Kõigi sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemiliseks efektiks on glibenklamiid. Seda kasutatakse võrdlusena hiljuti sünteesitud ravimite hüpoglükeemilise toime hindamiseks. Glibenklamiidi võimas hüpoglükeemiline toime tuleneb asjaolust, et sellel on kõrgeim afiinsus pankrease beeta-rakkude ATP-sõltuvate kaaliumikanalite suhtes. Praegu glibenklamiid teel toodetud tavapäraste ravimvormide ja vormis peenestatud kujul - purustati erilisel moel kuju glibenklamiid optimaalseks farmakokineetiliste ja profiili tõttu kiiret ja täielikku imendumist (biosaadavus - umbes 100%), ning annab võimaluse kasutada ravimi väiksemad annused.

Gliklasiid on teine ​​glibenklamiidi järel kõige sagedamini määratud suukaudne hüpoglükeemiline aine. Lisaks sellele, et gliklasiidil on hüpoglükeemiline toime, parandab see hematoloogilisi parameetreid, reoloogilisi omadusi veres ja avaldab positiivset mõju hemostaatilisele ja mikrotsirkulatsioonisüsteemile; takistab mikrovaskuliidi arengut, sh. võrkkesta kahjustus; inhibeerib trombotsüütide agregatsiooni, suurendab märkimisväärselt suhtelise disagregatsiooniindeksit, suurendab hepariini ja fibrinolüütilist aktiivsust, suurendab tolerantsust hepariinile ja omab ka antioksüdantseid omadusi.

Glikvidon on ravim, mida saab määrata mõõduka raskusega neerupuudulikkusega patsientidele, sest Ainult 5% metaboliitidest elimineeritakse neerude kaudu, ülejäänu (95%) soolestikus.

Glipisiid, millel on tugev mõju, on hüpoglükeemiliste reaktsioonide poolest minimaalne, kuna see ei akumuleeru ega sisalda aktiivseid metaboliite.

Antidiabeetilised ained oraalseks on peamine vahend ravimi manustamist tüübi diabeet 2 (insuliinist sõltumatu) ja tavaliselt määratud patsientide vanemad kui 35 aastat ilma ketoatsidoos alatoitluse tüsistused või kaasnevad haigused vajavad kohest insuliini.

Sulfonüüluurea-ravimeid ei soovitata patsientidele, kellel on õige dieediga igapäevane insuliinivajadus üle 40 U. Ka need ei ole ette nähtud, et patsiendil on raske diabeedi vormid (beetarakkude puudulikkus väljendatuna), kui kooma või diabeetilise ketoos esinenud hüperglükeemia eespool 13,9 mmol / L (250 mg%) ja kõrge paastumise glükosuuria tagapõhjal dieeti.

Insuliinravi ajal on suhkurtõvega patsientidel, kellel on insuliinravi, üleannustamine, kui süsivesikute ainevahetuse häired kompenseeritakse insuliini annustes alla 40 U päevas. Insuliini annustega kuni 10 U päevas võite koheselt ravi sulfonüüluurea derivaatidega üle minna.

Sulfonüüluurea derivaatide pikendatud kasutamine võib põhjustada resistentsuse tekkimist, mida on võimalik ületada insuliinipreparaatide kombineeritud ravi abil. Diabeedi tüüp 1, insuliinipreparaatidest kombinatsioonis sulfonüüluuread on võimalik vähendada päevas insuliinivajadust ja parandab haiguse kulgu, sealhulgas aeglustades retinopaatia, mis mingil määral seostatakse aktiivsuse angioproteguoe sulfonüüluuread (eriti II põlvkond). Siiski on märke nende võimaliku aterogeense toime kohta.

Peale selle sulfonüüluurea derivaadid on kombineeritud insuliini (järjestus peetakse asjakohaseks, kui patsiendi seisund ei parane, kui määrates üle 100 ühikut insuliini päevas), mõnikord koos biguaniidid ja akarboosiga.

Kasutades sulfoonamiidi hüpoglü narkootikume tuleb arvestada, et antibakteriaalse sulfoonamiidid, kaudse antikoagulante, fenüülbutasoon, salitsülaadid, etionamiid, tetratsükliinid, tsüklofosfamiid pärsivad nende metabolism ja suurendada efektiivsust (võibolla hüpoglükeemia). Kombineeritult sulfonüüluurea derivaadid Tiasiiddiureetikumidega (. Hüdroklorotiasiid jne) ja CCB (. Nifedipiin, diltiaseem, jne) suurtes annustes tekib antagonism - tiasiidid pärssida sulfonüüluurea derivaadid tingitud kaaliumi kanalite avamine ja CCL seisak kaltsiumi ioonid beeta-rakkude hävimisest näärmed.

Sulfonüüluurea derivaadid suurendavad alkoholi toimet ja talumatust, arvatavasti tänu atsetaldehüüdi edasilükatule oksüdatsioonile. Antabus-tüüpi reaktsioonid on võimalikud.

Kõiki sulfoonamiidseid hüpoglükeemilisi ravimeid soovitatakse võtta 1 tund enne sööki, mis aitavad kaasa pärgarteri (pärast sööki) glükeemia ilmnenud vähenemist. Düspeptiliste nähtude tõsiste ilmingute korral on soovitatav neid ravimeid pärast sööki manustada.

Kõrvaltoimed sulfonüüluurea derivaadid lisaks hüpoglükeemia on düspeptilisi häired (sealhulgas iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), kolestaatiline kollasus, kaalutõus pöörduva trombotsütopeenia, agranulotsütoos, aplastiline ja hemolüütiline aneemia, allergilised reaktsioonid (sh sügelus, erüteem, dermatiit).

Sulfonüüluureate kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav, sest Enamik neist kuulub FDA klassi C (toidu- ja ravimiamet), selle asemel on ette nähtud insuliinravi.

Eakatel patsientidel ei soovitata kasutada pikatoimelisi ravimeid (glibenklamiidi) hüpoglükeemia suurenenud riski tõttu. Selles vanuses on eelistatav kasutada lähiala derivaate - gliklasiid, glükvidon.

Meglitiniidid - Prandial regulaatorid (repagliniid, nategliniid).

Repagliniid on bensoehappe derivaat. Vaatamata Erineva keemilise struktuuri poolest sulfonüüluuread, see blokeerib ka ATP-sõltuvad kaaliumikanalid membraanid funktsionaalselt aktiivse beeta-rakkude saarekeste aparatuuri pankreas, põhjustab depolarisatsiooni ja kaltsiumikanalite avanemisele indutseerides insuliini incretion. Insulinotroopne vastus toidu tarbimisele areneb 30 minuti jooksul pärast manustamist ja sellega kaasneb vere glükoosisisalduse vähenemine toidukorra ajal (söögiisu suurenemine insuliinis ei suurene). Nagu sulfonüüluurea derivaatide puhul, on peamine kõrvalmõju hüpoglükeemia. Ettevaatlikult tuleb repagliniidi määrata maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidele.

Nategliniid on D-fenüülalaniini derivaat. Erinevalt teistest suukaudsetest hüpoglükeemilistest ainetest on nategliniidi toime insuliini sekretsioonile kiirem, kuid vähem püsiv. Nategliniidi kasutatakse peamiselt II tüüpi diabeedi järgse postprandiaalse hüperglükeemia vähendamiseks.

Biguaniidid, mida hakati kasutama II tüüpi diabeedi ravimiseks 70ndatel aastatel, ei stimuleerinud pankrease beeta-rakke insuliini sekretsiooni. Nende toimet mõjutavad peamiselt maksa glükoneogeneesi pärssimine (sealhulgas glükogenolüüs) ja glükoosi kasutamise suurenemine perifeersetes kudedes. Samuti pärsivad nad insuliini inaktiveerimist ja parandavad seostumist insuliini retseptoritega (see suurendab glükoosi imendumist ja ainevahetust).

Biguaniidid (erinevalt sulfonüüluurea derivaadid) ei alanda veresuhkru tervetel inimestel ja patsienti 2. tüüpi diabeedi pärast üleöö söömata olemist, kuid see suurendab oluliselt piirata postprandiaalsele tekitamata hüpoglükeemia.

Hüpoglü biguaniidid - metformiin ja teised - kasutatakse ka patsientidel tüübi diabeet 2. Lisaks hüpoglütseemilist biguaniidid pikaajaliseks kasutamiseks on positiivne mõju lipiidide ainevahetusele. Drugs selles grupis pärsivad lipogeneesi (protsess, mille käigus glükoos ja muud ained muudetakse organismis rasvhapped), aktiveerida lipolüüsi (protsessi lagundamine lipiidid, eriti sisalduv rasv triglütseriidide neis sisalduvate rasvhapete lipaasensüümi), söögiisu, soodustavad kaalulangus. Mõnel juhul kaasneb nende kasutamisega vere seerumis triglütseriidide, kolesterooli ja LDL-i (määratud tühja kõhuga) sisalduse vähenemine. 2. tüüpi diabeedi korral on süsivesikute ainevahetuse häired kombineeritud väljendunud muutustega lipiidide ainevahetuses. Seega on 85-90% 2. tüüpi diabeedi põdevatel patsientidel kehakaalu suurenenud. Seetõttu on ülekaalulisuse ja 2. tüüpi suhkurtõve kombinatsioonil näidatud lipiidide ainevahetust normaliseerivaid ravimeid.

Biguaniidi retsepti näide on II tüüpi suhkurtõbi (eriti rasvumusega seotud juhtudel), dieediravimite ebaefektiivsus ja sulfonüüluurea ravimite ebaefektiivsus.

Insuliini puudumisel ei ilmne biguaniidide toimet.

Biguaniide saab koos insuliiniga kasutada resistentsuse olemasolu korral. Nende ravimite kombinatsioon sulfoonamiidi derivaatidega on näidustatud juhtudel, kui viimased ei paku ainevahetuse häirete täielikku korrigeerimist. Biguaniidid võivad põhjustada laktatsidoosi (laktatsidoosi) arengut, mis piirab selle rühma ravimite kasutamist.

Biguaniide saab koos insuliiniga kasutada resistentsuse olemasolu korral. Nende ravimite kombinatsioon sulfoonamiidi derivaatidega on näidustatud juhtudel, kui viimased ei paku ainevahetuse häirete täielikku korrigeerimist. Biguaniidid võivad põhjustada laktatsidoosi (laktatsidoosi) tekkimist, mis piirab teatud ravimite kasutamist selles rühmas.

Biguaniidid on vastunäidustatud atsidoosi ja selle kalduvuse (provotseerivad ja suurendavad laktaadi akumuleerumist) tingimustes, millega kaasneb hüpoksia (sh südame- ja hingamispuudulikkus, müokardi infarkti äge faas, ajutrauma ajutine puudulikkus, aneemia) jne.

Biguaniidide kõrvaltoimed on sagedamini kui sulfonüüluurea derivaadid (20% ja 4%), kõigepealt need kõrvaltoimed on seedetraktist: metalliline maitse suus, düspeptilised nähtused jne. Erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest võib biguaniidide (nt metformiin) kasutamine põhjustada hüpoglükeemiat a) esineb väga harva.

Metformiini võtmisel mõnikord ilmnevat laktatsidoosi peetakse tõsiseks komplikatsiooniks, mistõttu metformiini ei tohi neerupuudulikkuse ja selle arengut soodustavate seisundite, neerufunktsiooni kahjustuse ja / või maksa, südamepuudulikkuse ja kopsu patoloogia osas välja kirjutada.

Biguaniide ei tohi manustada samaaegselt tsimetidiiniga, kuna nad konkureerivad üksteisega tubulaarsekretsiooni protsessis neerudes, mis võib viia biguaniidide kumulatsioonini, lisaks vähendab tsimetidiin suurte biguaniidide biotransformatsiooni maksas.

Glibenklamiidi (sulfonüüluurea II põlvkonna derivaadi) ja metformiini (biguaniid) kombinatsioon optimeerib nende omadusi optimaalselt, mis võimaldab teil saavutada soovitud hüpoglükeemilist toimet koos kõigi ravimite väiksema annusega ja vähendada kõrvaltoimete riski.

Alates 1997. aastast sisaldas ka kliiniline tava tiasolidiindioonid (glitasoonid), Selle keemiline struktuur põhineb tiasolidiinitsüklis. See uus diabeedivastaste ainete rühma sisaldab pioglitasooni ja rosiglitasooni. Selle rühma ravimid suurendavad sihtkudede (lihased, rasvkud, maks) ja insuliini tundlikkust, madalama lipiidide sünteesi lihas- ja rasvarakkudes. Tiasolidiinioonid on selektiivsed PPARy retseptori agonistid (peroksisoomi proliferaator-aktiveeritud gamma retseptor). Inimestel on need retseptorid leitud "insuliini toimel hädavajalike" sihtkudede jaoks: rasvkoes, skeletilihastes ja maksas. PPARγ tuumaretseptorid reguleerivad glükoosi tootmise, transpordi ja kasutamise kontrollimisel osalevate insuliini vastutustundlike geenide transkriptsiooni. Lisaks on PPARγ-tundlikud geenid seotud rasvhapete ainevahetusega.

Selleks, et tiasolidiindioonid avaldaksid mõju, on vajalik insuliini olemasolu. Need ravimid vähendavad perifeersete kudede ja maksa insuliiniresistentsust, suurendavad insuliinist sõltuva glükoosi tarbimist ja vähendavad glükoosi vabanemist maksas; vähendada triglütseriidide keskmist taset, suurendada HDL ja kolesterooli kontsentratsiooni; vältida hüperglükeemiat tühja kõhuga ja pärast sööki, samuti hemoglobiini glükosüülimist.

Alfa glükosidaasi inhibiitorid (akarboos, miglitool) inhibeerib polü- ja oligosahhariidide lagunemist, vähendades soole glükoosi moodustumist ja imendumist ning takistades seeläbi postprandiaalse hüperglükeemia tekkimist. Toiduga võetud muutumatute süsivesikute sisaldus väikeste ja jämesoolte alumises osas, samal ajal kui monosahhariidide imendumist pikendatakse 3-4 tunniks. Erinevalt sulfoonamiidi hüpoglükeemilistest ainetest ei suurenda nad insuliini vabanemist ja seetõttu ei põhjustaks hüpoglükeemiat.

On näidatud, et pikaaegse akarboosravi käigus kaasneb aterosklerootilise südame komplikatsioonide tekke riski märkimisväärne vähenemine. Alfa-glükosidaasi inhibiitoreid kasutatakse monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega. Algannus on 25... 50 mg vahetult enne sööki või söögi ajal ja seda saab seejärel järk-järgult suurendada (maksimaalne päevane annus 600 mg).

Alfa-glükosidaasi inhibiitorite nimetused on II tüüpi suhkurtõbi, mille toidupuudulikkus (see peab kesta olema vähemalt 6 kuud) ja 1. tüüpi diabeet (kombineeritud ravi osana).

Selle rühma preparaadid võivad põhjustada düspeptilisi nähtusi, mis on tingitud rasvhapete, süsinikdioksiidi ja vesiniku moodustamiseks soolestikus metaboliseeruvate süsivesikute seedetraktiivsusest ja imendumisest. Seetõttu tuleb a-glükosidaasi inhibiitorite määramisel rangelt kinni pidada piiratud koguses süsivesikute sisaldusega toiduga, sealhulgas sahharoos.

Acarbose võib kombineerida teiste diabeedivastaste ainetega. Neomütsiin ja kolestiramiin suurendavad akarboosi toimet, suurendades samal ajal seedetrakti kõrvaltoimete esinemissagedust ja raskust. Kombineerituna antatsiidide, seedimist soodustava protsessi parandavate adsorbentide ja ensüümidega väheneb akarboosi efektiivsus.

Praegu on ilmnenud põhimõtteliselt uus hüpoglükeemiliste ainete klass - inkretiini mimeetikumid. Intriktinid on hormoonid, mis on vastuseks toidule manustamisele ja stimuleerivad insuliini sekretsiooni, mida erituvad teatud tüüpi peensoole rakud. On eraldatud kaks hormooni, glükagooni-sarnast polüpeptiidi (GLP-1) ja glükoosist sõltuvat insulinotroopset polüpeptiidi (HIP).

Narkootikumide rühm sisaldab kahte rühma uimasteid:

- GLP-1 toimet jäljendavad ained on GLP-1 analoogid (liraglutiid, eksenatiid, liksisenadiid);

- ainet, mis pikendavad endogeense GLP-1 toimet dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) blokeerimise tõttu - ensüümi, mis hävitab GLP-1-DPP-4 inhibiitoreid (sitagliptiin, vildagliptiin, saksagliptiin, linagliptiin, alogliptiin).

Seega sisaldab hüpoglükeemiliste ainete rühm mitmeid tõhusaid ravimeid. Neil on erinev toimemehhanism, erinevad farmakokineetilised ja farmakodünaamilised parameetrid. Nende tunnuste tundmine võimaldab arstil teha individuaalset ja õiget ravi valikut.

Veel Artikleid Diabeedi

Esimese ja teise tüübi diabeediga patsientide uurimisel kirjutatakse sageli välja uuring, näiteks C-peptiidi analüüs. See võimaldab määrata põhjustada madal veresuhkru tase, taseme määramiseks insuliini antikehade teket see, et uurida funktsioonina beetarakud, et määrata insuliini taset taustal hormoonravi ja tuvastada jäänused kudedega pankreases pärast operatsiooni eemaldada selle elundi vähiga.

Tere kallid lugejad! Suhkur on oksüdeerunud aine, mis suudab hävitada meie keha kudesid. Lisaks on kõrge suhkru keskkond mikroorganismide arenguks äärmiselt soodne.

Diabeet insipidus on haruldane haigus, mis on seotud vedeliku imendumisega neerude kaudu. Seda haigust nimetatakse ka suhkruhaigeks, kuna selle areng põhjustab asjaolu, et uriin lakkab kontsentreerumast ja lahustub suures koguses kehast välja.