BAETA

SC-injektsioonilahus on värvitu, läbipaistev.

Abiained: naatriumatsetaat-trihüdraat - 1,59 mg, äädikhape - 1,1 mg, mannitool - 43 mg, metakresool - 2,2 mg, vesi d / ja - q.s. kuni 1 ml.

1,2 ml - kassetid (1) - süstlakangid (1) - papp pakend.
2,4 ml - padrunid (1) - süstlakangid (1) - papp pakendis.

Eksenatiid (eksendiin-4) on glükagoonisarnase polüpeptiidi retseptori agonist ja see on 39-aminohappe amidopeptiid. Inkretsioonid nagu glükagooni-sarnane peptiid-1 (GLP-1), suuremat glükoosi insuliini sekretsiooni funktsiooni parandamine β-rakud pärssida liigselt tõusnud glükagooni sekretsiooni ja aeglustab mao tühjenemist pärast sisenemata vereringesse soolest.

Eksenatiid on potentsiaalne inkretiimimeetik, mis põhjustab glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni suurenemist ja teisi hüpoglükeemilisi toimeid inkretini omavatele omadustele, mis võimaldab II tüüpi diabeediga patsientidel parandada glükeemilist kontrolli.

Aminohappe järjestuse eksenatiidiga osaliselt vastab järjestusele inimese GLP-1, kusjuures see seob ja aktiveerib retseptorid GLP-1 inimesel, mis suurendab glükoosi-sünteesi ja insuliini sekretsiooni pankrease β-rakkudes tsüklilise AMP ja / või muude rakusiseseid viisid. Eksenatiid stimuleerib insuliini vabanemist β-rakkudest kõrgendatud glükoosi kontsentratsiooni juuresolekul.

Keemilise struktuuri ja farmakoloogilise toime poolest erineb eksenatiid insuliinist, sulfonüüluurea derivaatidest, D-fenüülalaniini derivaatidest ja meglitiniididest, biguaniididest, tiasolidiindioonidest ja alfa-glükosidaasi inhibiitoritest.

Eksenatiid parandab glükomeetrilist kontrolli II tüüpi diabeediga patsientidel järgmiste mehhanismide tõttu.

Glükoosist sõltuv insuliini sekretsioon: hüperglükeemilistes tingimustes suurendab eksenatiid glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni pankrease p-rakkudest. See insuliini sekretsioon peatub, kuna glükoosi kontsentratsioon veres väheneb ja läheneb normaalsele tasemele, vähendades sellega hüpoglükeemia potentsiaalset riski.

Insuliini vastuse esimene faas: insuliini sekretsioon esimese 10 minuti jooksul, mida nimetatakse "insuliini ravivastuse esimeseks faasiks", puudub 2. tüübi diabeediga patsientidel. Lisaks on insuliinivastuse esimese faasi kadumine II tüüpi diabeedi β-rakkude varase düsfunktsiooniga.

Eksenatiidi manustamine tõstab II tüüpi diabeediga patsientidel insuliini ravivastuse esimest ja teist faasi oluliselt.

Glükagooni sekretsioon: hüperglükeemiaga II tüübi diabeediga patsientidel vähendab eksenatiidi manustamine glükagooni liigset sekretsiooni. Siiski ei mõjuta eksenatiid tavalist glükagooni vastust hüpoglükeemia tekkele.

Toidu tarbimine: eksenatiidi kasutuselevõtt toob kaasa söögiisu vähenemise ja toidu tarbimise vähenemise; pärsib mao motiilsust, mis viib selle tühjendamise aeglustumiseni.

Mao tühjendamine: eksenatiidi kasutamine on näidanud, et pärsib mao motoorikat, mille tagajärjeks on selle tühjendamine. 2. tüüpi diabeediga patsientidel põhjustab eksenatiidi ja metformiini, tiasolidiindiooni ja / või sulfonüüluurea ravimite manustamine koos veres glükoositaseme, veresuhkru taseme languse ja HbA-ga_1c, parandades nendel patsientidel glükeemilist kontrolli.

Pärast 2. tüüpi diabeediga patsientide manustamist eksenatiid imendub kiiresti ja jõuab keskmise C-ga_max pärast 2,1 tundi keskmist C_max annab 211 pg / ml, AUC_o-inf pärast s / a 10 μg eksenatiidi annust on 1036 pg × h / ml. Eksenatiidi toimel eksponeeritud kontsentratsioon suureneb proportsionaalselt doosi suurenemisega 5 μg kuni 10 μg, samas kui C_max. Sama efekt täheldati eksentatiidi kasutamisel kõhu, reide või õla ajal.

V_d eksenatiid pärast s / c süsti on 28,3 l.

Ainevahetus ja eritumine

Eksenatiid eritub valdavalt glomerulaarfiltratsioonist, millele järgneb proteolüütiline lagunemine. Exenatiidi kliirens on 9,1 l / h. Lõplik t_1/2 on 2,4 tundi. Need eksenatiidi farmakokineetilised omadused ei sõltu annusest.

Eksenatiidi mõõdetud kontsentratsioonid määratakse ligikaudu 10 tundi pärast annuse manustamist.

Erilised patsiendigrupid

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Kerge või keskmise raskusega neerupuudulikkusega (CC 30-80 ml / min) patsientidel ei erine eksenatiidi kliirens tavapärase neerufunktsiooniga patsientidel oluliselt kliirensist; seetõttu ei ole ravimi annuse korrigeerimine vajalik. Dialüüsi lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel vähendatakse keskmist kliirensit kuni 0,9 l / h (võrreldes tervete patsientide 9,1 l / h-ga).

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Kuna eksenatiid eritub peamiselt neerude kaudu, arvatakse, et ebanormaalne maksafunktsioon ei muuda eksenatiidi kontsentratsiooni veres.

Vanus ei mõjuta eksenatiidi farmakokineetilisi omadusi. Seetõttu ei ole eakatel patsientidel vaja annust kohandada.

Eksenatiidi farmakokineetikat lastel ei ole uuritud.

Noorukad (12-16-aastased)

Farmakokineetilises uuringus, milles osalesid 12.-16. Eluaastal 2. tüüpi diabeediga patsiendid, lisati eksenatiidi manustamine 5 μg annuses farmakokineetilisi parameetreid, mis olid sarnased täiskasvanud populatsioonis täheldatutega.

Meeste ja naiste vahel eksenatiidi farmakokineetika kliiniliselt olulisi erinevusi ei esine.

Rass ei avalda olulist mõju eksenatiidi farmakokineetikale. Annuse kohandamine vastavalt etnilisele päritolule ei ole vajalik.

Rasvunud patsiendid

BMI ja eksenatiidi farmakokineetika vahel ei esine märkimisväärset korrelatsiooni.

KMI-le põhinev annuse korrigeerimine ei ole vajalik.

- II tüüpi suhkurtõbi monoteraapiana lisaks dieedile ja kehale, et saavutada piisav glükeemiline kontroll.

- 2. tüüpi diabeedi täiendava ravina metformiin, sulfonüüluurea derivaadid, tiasolidiindioonid kombinatsioonis metformiini ja sulfonüüluurea või metformiin tiazoldindiona ja rikke piisava glükeemiline kontroll;

- 2. tüüpi diabeet täiendava teraapiana basaalinsuliini ja metformiini preparaatide kombinatsiooniks glükeemilise kontrolli parandamiseks.

- ülitundlikkus eksenatiidi või abiainete suhtes, mis on ravimi osa;

- I tüüpi diabeet või diabeetilise ketoatsidoosi esinemine;

Baetha ® (Byetta)

Aktiivne koostisosa:

Sisu

Farmakoloogiline rühm

Nosioloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

Koostis ja vabastusvorm

süstlakujulised padjad, mille kassettid on 1,2 või 2,4 ml; pappkarbis 1 süstlakolbile.

Annustusvormi kirjeldus

S / c süstelahus - värvitu, läbipaistev.

Iseloomulik

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Eksenatiid (eksendiin-4) on inkretiimimeetikum ja on 39-aminohappe amidopeptiid. Inktsentiinid, näiteks glükagoonitaoline peptiid-1 (GLP-1), suurendavad glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni, parandavad beeta-rakkude funktsiooni, vähendavad ebapiisavalt glükagooni sekretsiooni ja aeglustavad mao tühjenemist pärast nende sisenemist vereringesse soolestikust. Exenatide on tugev glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni suurenemine, mille tagajärjel suureneb glükoosist sõltuv insuliini sekretsioon ja sellel on teisi hüpoglükeemilisi toimeid, mis omakorda pärsivad inkretiini, mis võimaldab II tüüpi diabeediga patsientidel parandada glükeemilist kontrolli.

Eksenatiidi aminohappejärjestus vastab osaliselt inimese GLP-1 järjestusele, mille tulemusena see seob ja aktiveerib inimestel GLP-1 retseptoreid, mis põhjustab glükoosist sõltuvat sünteesi ja insuliini sekretsiooni pankrease beeta-rakkudest tsüklilise adenosiinmonofosfaadiga (AMP) ja / või muud intratsellulaarsed signaalimisradad. Eksenatiid stimuleerib insuliini vabanemist beeta-rakkudest kõrgenenud glükoosikontsentratsiooni juuresolekul.

Keemilise struktuuri ja farmakoloogilise toime poolest erineb eksenatiid insuliinist, sulfonüüluurea derivaatidest, D-fenüülalaniini derivaatidest ja meglitiniididest, biguaniididest, tiasolidiindioonidest ja alfa-glükosidaasi inhibiitoritest.

Eksenatiid parandab II tüüpi diabeediga patsientidel glükeemilist kontrolli allpool loetletud mehhanismide tõttu.

Hüperglükeemilistes tingimustes suurendab eksenatiid pankrease beeta-rakkudest glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni. See insuliini sekretsioon peatub, kuna glükoosi kontsentratsioon veres väheneb ja läheneb normaalsele tasemele, vähendades sellega hüpoglükeemia potentsiaalset riski.

Esimese astme 10-minutilise insuliini sekretsioon, mida nimetatakse "insuliinivastase reaktsiooni esimeseks faasiks", puuduvad II tüüpi diabeediga patsientidel spetsiifiliselt. Lisaks on insuliini vastuse esimese faasi kaotus beeta-rakkude varajaseks funktsioonihäireks 2. tüüpi diabeedi korral. Eksenatiidi kasutuselevõtmine II tüüpi diabeediga patsientidel taastab või suurendab oluliselt nii insuliinivastuse esimest kui ka teist faasi.

II tüüpi diabeediga patsientidel, kellel esineb hüperglükeemia, vähendab eksenatiidi manustamine glükagooni liigset sekretsiooni. Siiski ei mõjuta eksenatiid tavalist glükagooni vastust hüpoglükeemia tekkele.

On näidatud, et eksenatiidi manustamine põhjustab isu vähenemist ja toidu tarbimise vähenemist; pärsib mao motiilsust, mis viib selle tühjendamise aeglustumiseni.

2. tüüpi suhkurtõvega patsientidel põhjustab eksenatiidravi kombinatsioonis metformiini ja / või sulfonüüluurea ravimitega tühja kõhu veresuhkru, veresuhkru taseme ja glükoosiga hemoglobiini (HbA1c) vähenemist, parandades seeläbi glükeemilist kontrolli nendel patsientidel.

Farmakokineetika

Imemine Pärast 2. tüüpi diabeediga patsientide eksenatiidi manustamist 10 μg annuse manustamisega imendub eksenatiid kiiresti ja pärast 2,1 tundi jõuab C_max, mis on võrdne 211 pg / ml. AUC _o-inf on 1036 pg × h / ml. Kui eksenatiidi toimel eksponeeritakse, tõuseb AUC proportsionaalselt annuse suurenemisega 5-10 μg ja C_max. Sama efekt täheldati eksenatiidi kasutamisel kõhu-, reide- või käsivarre s / c.

Levitamine Nähtav jaotusruumala (v_d ) eksenatiid pärast s / c süsti on 28,3 liitrit.

Ainevahetus ja eritumine. Eksenatiid eritub valdavalt glomerulaarfiltratsioonist, millele järgneb proteolüütiline lagunemine. Exenatiidi kliirens on 9,1 l / h. Lõplik t_1/2 on 2,4 tundi. Need eksenatiidi farmakokineetilised omadused ei sõltu annusest. Eksenatiidi mõõdetud kontsentratsioonid määratakse ligikaudu 10 tundi pärast annuse manustamist.

Farmakokineetika erilises kliinilises olukorras. Kerge või mõõduka neerupuudulikkusega (kreatiniini Cl 30-80 ml / min) patsientidel ei erine eksenatiidi kliirens tavapärase neerufunktsiooniga patsientidel oluliselt kliirensist; seetõttu ei ole ravimi annuse korrigeerimine vajalik. Dialüüsi lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel vähendatakse keskmist kliirensit kuni 0,9 l / h (võrreldes tervete isikute 9,1 l / h-ga).

Kuna eksenatiid eritub peamiselt neerude kaudu, arvatakse, et ebanormaalne maksafunktsioon ei muuda eksenatiidi kontsentratsiooni veres.

Vanus ei mõjuta eksenatiidi farmakokineetilisi omadusi. Seetõttu ei ole eakatel patsientidel vaja annust kohandada.

Eksenatiidi farmakokineetikat lastel ei ole uuritud.

Meeste ja naiste vahel eksenatiidi farmakokineetika kliiniliselt olulisi erinevusi ei esine.

Eksenatiidi farmakokineetika erinevate races esindajate hulgas praktiliselt ei muutu. Annuse kohandamine vastavalt etnilisele päritolule ei ole vajalik.

Kehamahu indeksi (BMI) ja eksenatiidi farmakokineetika vahel puudub korrelatsioon. KMI-le põhinev annuse korrigeerimine ei ole vajalik.

Näidused ravim Byetha ®

2. tüüpi suhkurtõve kui metformiini, sulfonüüluurea derivaadi, tiasolidiindiooni, metformiini ja sulfonüüluurea derivaadi või metformiini ja tiasolidiindiooni kombinatsiooni täiendava täiendava glükeemilise kontrolli saavutamise korral.

Vastunäidustused

ülitundlikkus ravimi suhtes;

1. tüüpi diabeet või diabeetiline ketoatsidoos;

raskekujuline neerupuudulikkus (Cl-kreatiniini- ja sulfonüüluurea derivaatidega), on vaja vähendada sulfonüüluurea derivaatide annust koos suurenenud hüpoglükeemia riskiga. Enamik hüpoglükeemia episoode olid kerge või mõõduka intensiivsusega ja nad olid suukaudsete süsivesikute tarbimisega peatuda.

Üldiselt olid intensiivsusega kõrvaltoimed kerged või mõõdukad ning ei põhjustanud ravi kaotamist. Kõige sagedamini registreeritud nõrk või mõõduka intensiivsusega iiveldus on annusest sõltuv ja aja jooksul vähenenud, ilma et see mõjutaks igapäevast aktiivsust.

Koostoimimine

Byetha®-d tuleb kasutada ettevaatlikult suukaudsete ravimite puhul, mis vajavad seedetrakti kiiret imendumist, sest Byetta® võib põhjustada mao tühjenemist. Patsientidele tuleb soovitada võtta suukaudseid ravimeid, mille toime sõltub nende künniskontsentratsioonist (näiteks antibiootikumid) vähemalt 1 tund enne eksenatiidi manustamist. Kui selliseid ravimeid tuleb võtta koos toiduga, tuleb neid võtta koos toiduga, kui eksenatiidi ei manustata.

Digoksiini (0,25 mg üks kord ööpäevas) üheaegsel manustamisel koos Byetta®-ga vähendati C_max digoksiin 17% ja T._max suureneb 2,5 tunni võrra. Kuid üldine farmakokineetiline toime ei muutu tasakaalus olekus.

Ravimi Bytata® AUC ja C manustamise taustal_max Lovastatiin vähenes ligikaudu 40 ja 28% võrra ja T-l_max suurenenud umbes 4 tunni võrra. Byetta® koosmanustamisel HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega ei kaasnenud muutusi vere lipiidide koostises (HDL-kolesterool, LDL-kolesterool, üldkolesterool ja triglütseriidid).

Kerge või mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, mida stabiliseeriti lisinopriiliga (5... 20 mg / päevas), ei muutunud ravimi Byetta® AUC ja C_max lisinopriil tasakaalus. T_max tasakaalus olekus suurendas lisinopriil 2 tunni võrra. Keskmine päevase SBP ja DAD-i indeksite osas ei muutunud.

Märgitakse, et varfariini kasutuselevõtmisega 30 minutit pärast ravimi Byetta ® T kasutamist_max suurenenud umbes 2 tunni võrra. Kliiniliselt olulised muutused koos_max AUC ei täheldatud.

Preparaadi Byeta® kasutamist koos insuliiniga, D-fenüülalaniini, meglitiniidide või alfa-glükosidaasi inhibiitorite derivaate ei ole uuritud.

Annustamine ja manustamine

P / c, reie, kõhu või käsivarre piirkonnas.

Algannus on 5 μg, mida manustatakse 2 korda päevas 60 minuti jooksul enne hommikust ja õhtusööki 60 minuti jooksul. Ärge manustage ravimit pärast sööki. Süstekoha puudumise korral jätkab ravi annust muutmata.

Üks kuu pärast ravi alustamist võib ravimi annust suurendada 10 μg-ni 2 korda päevas.

Kui samaaegselt kasutatakse metformiini, tiasolidiindiooni või nende ravimite kombinatsiooni, ei saa metformiini ja / või tiasolidiindiooni algannust muuta. Kui ravimit Byetha® kombineeritakse koos sulfonüüluurea derivaatidega, võib olla vajalik sulfonüüluurea derivaadi annuse vähendamine hüpoglükeemia ohu vähendamiseks.

Üleannustamine

Sümptomid: raske iiveldus ja oksendamine, samuti hüpoglükeemia kiire areng (annuse võtmine 10 korda kõrgem kui soovitatud maksimaalne annus).

Ravi: sümptomaatiline ravi, sealhulgas glükoosi parenteraalne manustamine raske hüpoglükeemia korral.

Erijuhised

Ravimit ei soovitata manustada / sisse või sisse / m.

Byaidit ® ei tohi kasutada, kui lahuses leitakse osakesi või kui lahus on hägune või värvub.

Preparaadi Beeta® ravi ajal võivad ilmneda eksenatiidi antikehad. Siiski ei mõjuta see teatatud kõrvaltoimete esinemissagedust ja tüüpe.

Patsiente tuleb teavitada sellest, et Byetta®-ravi võib põhjustada isutus- ja / või kehakaalu vähenemist ning nende toime tõttu ei ole vajadust annustamisrežiimi muutmise järele.

Enne ravi alustamist Byetha®-ga peavad patsiendid tutvuma preparaadiga kaasas oleva süstlakobaravi kasutamise juhendiga.

Katseuuringute tulemused

Prekliinilistes uuringutes hiirte ja rottidega ei leitud eksenatiidi kantserogeenset toimet. Kui rottidel manustati annust, mis oli inimestel 128 korda suurem kui annus, täheldati C-raku kilpnäärme adenoomide arvulist suurenemist ilma pahaloomuliste haigusnähtudeta, mis oli seotud eksenatiidi saavate katseloomade eeldatava eluea pikenemisega.

Säilitamistingimused ravim Byetha ®

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi Byetha ® säilivusaeg

250 μg / ml subkutaanseks manustamiseks mõeldud lahus - 2 aastat. Pärast avamist pange 30 päeva (temperatuuril 2-8 ° C).

subkutaanseks manustamiseks mõeldud lahus - 250 ug / ml - 3 aastat.

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud aegumiskuupäeva.

Byetta ravim: ekspertide ülevaated ja tootja, hind

Byetha ravimil on hüpoglükeemiline omadus ja seda kasutatakse II tüüpi diabeedi ravis. See ravim on eksenatiid, mida peetakse aminohappe amidopeptiidiks.

Ravim parandab suhkru-alandava hormooni sekretsiooni ja aitab kontrollida glükeemiat. Samal ajal aeglustab see mao tühjenemist ja stimuleerib pankrease beeta-rakkude toimimist.

See artikkel aitab teil välja selgitada, millistel juhtudel peate ravimit võtma ja mis võib kahjustada diabeetikut.

Ravimi üldised omadused

Byetta on värvimata lahus nahaaluste infusioonide jaoks. Ravimi toimeaineks on eksenatiid, sisaldab see ka väikest kogust naatriumatsetaat-trihüdraati, metakresooli, mannitooli, äädikhapet, destilleeritud vett. Nad toodavad ravimit ampullidena (250 mg), millest igaühel on spetsiaalne süstlakolb mahuga 1,2 ja 2,4 ml.

Selle ravimi manustamisel patsiendid näevad selle toimemehhanismi tõttu veresuhkru taseme langust:

1. Byetta suurendab insuliini sekretsiooni parenhüümi poolt, kusjuures inimese vereringesse suureneb glükoosikontsentratsioon.
2. Insuliini sekretsioon peatub suhkru taseme langemise hetkel.
3. Viimane etapp on glükoosi stabiliseerimine veres.

Inimestel, kes kannatavad diabeedi teise vormi all, on selliste ravimite kasutamine sellised muutused:

• Enamik insuliini pärssivat glükagooni produktsiooni ennetamine.
• Mao liikuvuse pärssimine.
• Söögiisu vähenemine.

Subkutaanselt manustatava ravimi kasutuselevõtt hakkab viivitamatult toimima ja saavutab oma kõrgeima efektiivsuse pärast kahe tunni möödumist.

Ravimi toime peatub täielikult ainult ühe päeva jooksul.

Ravimi kasutamise juhised

Ainult raviarst võib ravimit välja kirjutada, ei tohi mingil juhul ennast ravida. Pärast Byetha ravimite ostmist tuleb hoolikalt uurida kasutusjuhiseid.

Selle ravimi näidustuseks on 2. tüüpi diabeet, millel on mono- või komplementaarne teraapia. Seda kasutatakse siis, kui glükeemia taset ei ole võimalik piisavalt reguleerida. Ravimit võib kasutada koos selliste vahenditega:

1. Metformiin;
2. Tiasolidiindioon;
3. sulfonüüluurea derivaadid;
4. metformiini, sulfonüüluureate kombineerimine;
5. metformiini ja tiasolidiindiooni kombinatsioonid.

Lahuse annus on 5 μg kaks korda päevas tund enne põhikursuse võtmist. See süstitakse naha alla käsivarre, reide või kõhupiirkonda. Pärast kuu pikkust edukat ravi suurendatakse annust 10 ug kaks korda päevas. Kui ravimit kasutatakse koos sulfonüüluurea derivaatidega, tuleb patsiendi annust vähendada, et vältida patsiendi hüpoglükeemilist seisundit.

Samuti peate järgima ravimi manustamisel järgmisi reegleid:

• seda ei saa pärast sööki sisestada;
• intramuskulaarselt või intravenoosselt süstida ei soovita;
• kui lahus on hägune ja muutnud värvi, on seda parem kasutada;
• kui lahuses leitakse osakesi, tuleb ravimi manustamine katkestada;
• Baet'i ravimi kasutamise ajal on antikehade tootmine võimalik.

Ravimit tuleb hoida valguse ja väikelaste eest kaitstavas kohas. Säilitustemperatuuri tuleks hoida vahemikus 2 kuni 8 kraadi, nii et ravimit on parem hoida külmkapis, kuid mitte külmutada.

Toote säilivusaeg on 2 aastat ja lahus pensüstelis on 1 kuu temperatuuril mitte üle 25 kraadi.

Uimastite hinnad ja arvustused

Byetat ravimit saab osta ükskõik millisest apteekist või tellida internetiapteeki. Tuleb märkida, et ravimit müüakse ainult retsepti alusel. Kuna selle tööriista tootja on Rootsi, on selle hind üsna kõrge.

Seetõttu ei tohi iga tavaline diabeediga diabeediga inimene endale lubada sellist ravimit osta. Kulud varieeruvad sõltuvalt vahendite vabastamise vormist:

• 1,2 ml süstla pensüstalt - 4246 kuni 6398 rubla;
• 2,4 ml süstlakolb 5301 kuni 8430 rubla.

Hiljuti viidi läbi turundusuuringud, milles osalesid spontaanselt valitud patsiendid, kes seda ravimit võtsid. Viidates Byetta ravimile, mille ülevaated näitavad järgmiste negatiivsete efektide esinemist:

1. Närvisüsteemi häired: väsimus, moonutused või maitse puudumine.
2. Ainevahetuse ja dieedi muutused: kehakaalu langus, oksendamise tõttu dehüdratsioon.
3. Väga harv anafülaktiline reaktsioon.
4. Seedetrakti häired ja patoloogiad: gaaside tekke suurenemine, kõhukinnisus, äge pankreatiit (mõnikord).
5. Uriini muutused: neeruprobleemid, kreatiniini taseme tõus, neerupuudulikkus või selle süvenemine.
6. Naha allergilised reaktsioonid: alopeetsia (juuste väljalangemine), sügelus, urtikaaria, angioödeem, makulopapuloosne lööve.

Loomulikult on negatiivne põhjus ravimi kõrge hinna tõttu. Seetõttu paljud diabeediga patsiendid jätavad interneti kaudu tagasisidet. Kuid vaatamata sellele vähendab ravim tõeliselt efektiivselt glükoosi taset patsiendi veres ja aitab võidelda ülekaaluga.

Samal ajal ei põhjusta see selle ravitoime eripära tõttu hüpoglükeemia rünnakuid.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Mõnedel juhtudel muutub ravimi võtmine patsiendile vastunäidustuste tõttu võimatuks. See võib olla:

• diabeetiline ketoatsidoos - süsivesikute ainevahetuse rikkumine;
• insuliinsõltuv suhkurtõbi;
• neerupuudulikkus koos CC vähem kui 30 ml / min;
• seedetrakti patoloogia ilma gastropareesita;
• individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes;
• lapsed ja noorukid vanuses kuni 18 aastat;
• sünnitusjärgne periood ja rinnaga toitmine.

Kui kasutatakse ebaõigesti või muudel põhjustel, ilmnevad kõrvaltoimed:

1. allergiad, nimelt urtikaaria, nahalööve ja sügelus;
2. seedetrakti häired - iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kehakaalu langus ja isu;
3. närvisüsteemi häired, nimelt uimasus, pearinglus, peavalud;
4. neeru- / maksapuudulikkus;
5. vere hüübimise suurenemine;
6. hüpoglükeemia, pankreatiidi, hüperhidroos;
7. seerumi kreatiniinisisalduse tõus.

Negatiivsete reaktsioonide korral võib raviarst kohandada selle ravimi raviskeemi või tühistada selle kasutamise üldiselt.

Ravimi analoogid

Juhul, kui patsient ei saa selliseid lahuseid sisestada või ta tunneb kõrvaltoimeid, võib raviarst muuta ravi taktikat. See juhtub kahel peamisel moel - ravimi annuse muutmisega või selle täielikku keeldumist. Teisel juhul on vaja valida ravimi-analoogid, millel on sama terapeutiline toime ja mis ei kahjusta diabeetikute kehast.

Sellisena ei ole sarnaste vahenditega Byetat. Ainult AstraZeneca ja Bristol-Myers Squibb Co (BMS) toodavad 100% selle ravimi analooge (geneerilised ravimid). Vene ravimiturul on kahte tüüpi uimasteid, mis on oma terapeutilise toimega sarnased. Need hõlmavad järgmist:

1. Viktoza - ravim, mis nagu Byetta on inkreti mimeetikum. Ravimit toodetakse ka süstla sulguritena, mis on ette nähtud II tüüpi diabeedi korral subkutaanseks infusiooniks. Ravimi püsiv kasutamine aitab glükeeritud hemoglobiini taset vähendada 1,8% -ni ja kaotada 4-5 kg ​​lisatoitu ravi ühe aasta jooksul. Tuleb märkida, et ainult arst saab määrata ravimi teostatavust. Keskmine maksumus (2 süstlakolli 3 ml) on 10 300 rubla.
2. Januvia on intotomimeetikum, mis alandab veresuhkru taset II tüüpi diabeedi ravis. Saadaval pillide kujul. Ravimi keskmine hind (28 tk, 100 mg) on ​​1672 rubla, mis on asjaomaste ravimite hulgas kõige odavam. Kuid küsimus, milline parandusmeetmed on parem, jäävad arsti pädevusse.

Ja nii, ravim Byetta on tõhus hüpoglükeemiline aine. Selle terapeutilisel efektil on mõned funktsioonid, mis aitavad saavutada täielikku glükeemilist kontrolli. Kuid ravimit ei saa mõnel juhul kasutada, võib see põhjustada ka negatiivseid tagajärgi.

Seetõttu ei ole vaja ennast ravida. On vaja läbi viia arst, kes objektiivselt hindab ravimi kasutamise vajadust, võttes arvesse iga patsiendi organismi eripära. Kasutades õigeid annuseid ja järgides kõiki lahenduse kasutuselevõtu reegleid, saate suhkru normaaltasandil vähendada ja hüperglükeemia sümptomid vabaneda. Selles artiklis olev video räägib diabeedi ravist ravimitega.

Baetha - ametlikud kasutusjuhised

Registreerimisnumber:

Ravimi kaubanimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (INN):

Annustamisvorm

Subkutaanne lahus.

Koostis

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: eksenatiid 250 ug;

abiained: naatriumatsetaadi trihüdraat 1,59 mg, 1,10 mg äädikhape, 43,0 mg mannitool, 2,20 mg metakresool, süstevesi q.s. kuni 1 ml.

Kirjeldus

Värvitu läbipaistev lahus.

Farmakoterapeutiline grupp

Hüpoglükeemiline aine - glükagoonisarnase polüpeptiidi retseptorite agonist.

ATC-kood: [А10ВХ04]

Farmakoloogilised omadused

Eksenatiid (eksendiin-4) on glükagoonisarnase polüpeptiidi retseptori agonist ja on 39-aminohappe amidopeptiid. Inktsentiinid, näiteks glükagoonitaoline peptiid-1 (GLP-1), suurendavad glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni, parandavad beeta-rakkude funktsiooni, vähendavad ebapiisavalt glükagooni sekretsiooni ja aeglustavad mao tühjenemist pärast nende sisenemist vereringesse soolestikust. Eksenatiidiga on tugevatoimeline inkretinomimeetikum, mis põhjustab insuliini sekretsiooni suurenemise ja glükoos-teisel on hüpoglükeensete omane sisesekretoorse mis võimaldab glükeemilise kontrolli parandamiseks patsientidel 2. tüüpi diabeet.

Aminohappe järjestuse eksenatiidiga osaliselt vastab järjestusele inimese GLP-1, kusjuures see seob ja aktiveerib retseptorid GLP-1 inimesel, mis suurendab glükoosi-sünteesi ja insuliini sekretsiooni pankrease beeta-rakkude tsüklilise AMP ja / või muude rakusiseseid viisid. Eksenatiid stimuleerib insuliini vabanemist beeta-rakkudest kõrgenenud glükoosikontsentratsiooni juuresolekul. Keemilise struktuuri ja farmakoloogilise toime poolest erineb eksenatiid insuliinist, sulfonüüluurea derivaatidest, D-fenüülalaniini derivaatidest ja meglitiniididest, biguaniididest, tiasolidiindioonidest ja alfa-glükosidaasi inhibiitoritest.

Eksenatiid parandab glükomeetrilist kontrolli II tüüpi diabeediga patsientidel järgmiste mehhanismide tõttu.

Glükoosist sõltuv insuliini sekretsioon: hüperglükeemilistes tingimustes suurendab eksenatiid glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni pankrease beeta-rakkudest. See insuliini sekretsioon peatub, kuna glükoosi kontsentratsioon veres väheneb ja läheneb normaalsele tasemele, vähendades sellega hüpoglükeemia potentsiaalset riski.

Insuliinivastuse esimene faas: insuliini sekretsioon esimese 10 minuti jooksul, mida nimetatakse "insuliinivastuse esimeseks faasiks", puudub II tüüpi diabeediga patsientidel. Lisaks on insuliini ravivastuse esimese faasi kaotus beeta-rakkude varajane düsfunktsioon II tüüpi diabeedi korral. Eksenatiidi manustamine tõstab II tüüpi diabeediga patsientidel insuliini ravivastuse esimest ja teist faasi oluliselt.

Glükagooni sekretsioon: hüperglükeemiaga II tüübi diabeediga patsientidel vähendab eksenatiidi manustamine glükagooni liigset sekretsiooni. Siiski ei mõjuta Exenatide tavalist glükagooni vastust hüpoglükeemia tekkele.

Toidu tarbimine: eksenatiidi kasutuselevõtt toob kaasa söögiisu vähenemise ja toidu tarbimise vähenemise.

Mao tühjendamine: eksenatiidi kasutamine on näidanud, et pärsib mao motoorikat, mille tagajärjeks on selle tühjendamine. Patsiendid, kellel on 2. tüüpi diabeet, eksenatiidiga ravi monoteraapiana või kombinatsioonis metformiini ja / või sulfonüüluurea viib vähenema vere glükoosisisaldust paastumise postprandiaalsele vere glükoosisisaldus ja HbA1c index parandades seeläbi glükeemilise kontrolli nendel patsientidel.

Farmakokineetika

Pärast subkutaanset manustamist II tüüpi diabeediga patsientidele imendub eksenatiid kiiresti ja saavutab keskmise maksimaalse plasmakontsentratsiooni 2,1 tunni pärast. Keskmine maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) on 211 pg / ml ja kogu kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC_0-int) 1036 pg x h / ml pärast 10 μg eksenatiidi subkutaanset manustamist. Kui eksenatiidiga kokku puutub, tõuseb AUC proportsionaalselt annuse suurenemisega 5 μg kuni 10 μg, samas kui Cmax ei suurene proportsionaalselt. Sama efekti täheldati eksenatiidi subkutaanse manustamise korral kõhuõõnes, reielis või õlal.

Eksenatiidi jaotusruumala pärast nahaalust manustamist on 28,3 liitrit.

Ainevahetus ja eritumine

Eksenatiid eritub peamiselt glomerulaarfiltratsiooni ja sellele järgneva proteolüütilise lagunemise tõttu. Exenatiidi kliirens on 9,1 l / h ja lõplik poolväärtusaeg on 2,4 tundi. Need eksenatiidi farmakokineetilised omadused ei sõltu annusest. Eksenatiidi mõõdetud kontsentratsioonid määratakse ligikaudu 10 tunni jooksul pärast annuse manustamist.

Erilised patsiendigrupid

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Kerge või mõõduka neerukahjustusega neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirens 30... 80 ml / min) patsientidel ei erinenud eksenatiidi kliirens oluliselt normaalse neerufunktsiooniga isikutel kliirensit; seetõttu ei ole ravimi annuse korrigeerimine vajalik. Dialüüsi lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel vähendatakse keskmist kliirensit kuni 0,9 l / h (võrreldes tervete isikute 9,1 l / h-ga).

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Kuna eksenatiid eritub peamiselt neerude kaudu, arvatakse, et maksapuudulikkus ei muuda eksenatiidi kontsentratsiooni veres. Eakad vanused ei mõjuta eksenatiidi farmakokineetilisi omadusi. Seetõttu ei ole eakatel patsientidel vaja annust kohandada.

Lapsed Eksenatiidi farmakokineetikat lastel ei ole uuritud.

Noorukad (12-16-aastased)

Farmakokineetilises uuringus, milles osalesid 12.-16. Eluaastal 2. tüüpi diabeediga patsiendid, lisati eksenatiidi manustamine 5 μg annuses farmakokineetilisi parameetreid, mis olid sarnased täiskasvanud populatsioonis täheldatutega.

Meeste ja naiste vahel eksenatiidi farmakokineetika kliiniliselt olulisi erinevusi ei esine. Rass Rats ei avalda märkimisväärset toimet eksenatiidi farmakokineetikale. Annuse kohandamine vastavalt etnilisele päritolule ei ole vajalik.

Rasvunud patsiendid

Kehamahu indeksi (BMI) ja eksenatiidi farmakokineetika vahel puudub korrelatsioon. KMI-le põhinev annuse korrigeerimine ei ole vajalik.

Kasutamisnäited

2. tüüpi suhkurtõbi monoteraapiana lisaks dieedile ja kehale, et saavutada piisav glükeemiline kontroll.

Kombineeritud ravi
2. tüüpi suhkurtõve lisamine metformiini, sulfonüüluurea derivaadi, tiasolidiindiooni, metformiini ja sulfonüüluurea derivaadi või metformiini ja tiasolidiindiooni kombinatsiooni korral piisava glükeemilise kontrolli puudumisel. 2. tüüpi suhkurtõbi täiendava ravina basaalinsuliini ja metformiini kombinatsioonis glükeemilise kontrolli parandamiseks.

Baeta

Suhkurtõbi on haigus, mis oluliselt muudab inimese elu. Tema tõttu peate järgima rangeid dieeti ja füüsilist koormust, kuid juhtub, et sellest ei piisa. Sellistel juhtudel on vaja arstiabi. Byetta on ravim, mis on ette nähtud glükoositaseme normaliseerimiseks veres.

Taotlus

Byetta on ravim, mis täidab hüpoglükeemilist toimet. See sisaldab toimeainet eksenatiidi, mis on sünteetiline. Sellega väheneb glükoosi tase vereringesüsteemis.

Byetta aitab kaasa GLP-1 aktiveerimisele (see toimub toimeaine eksenatiidi, mis on inkretiinmimeetiline, abiga). Ravim võimaldab kõhunäärme beeta-rakke normaliseerida insuliini tootmist. Kui patsient kannatab hüperglükeemia all, vähendab Byetta glükagooni sekretsiooni. On oluline, et ravim ei mõjutaks glükagooni ravivastust. Byetta vähendab maosisüsteemist sisu eemaldamise kiirust. See vähendab patsiendi isu ja kaalu.

Ravimit võib kasutada koos metformiini ja insuliiniga. Sellega vähendavad patsiendid veresuhkru taset ja suudavad saavutada normaalse glükeemilise kontrolli taseme.

Byetta juhised näitavad järgmisi näidustusi teise ravimi diabeediravimi kasutamise kohta:

• Monoteraapiaks, mida kasutatakse lisaks füüsilisele tegevusele ja dieediteraapiale.
• Kombinatsioonraviks koos sarnaste toimemehhanismide, insuliini ja metformiini ravimitega. Kasutatakse, kui monoteraapia ei too kaasa piisavaid tulemusi.

Ravim süstitakse nahasse, pärast mida aktiivne aine imendub väga kiiresti. Ravimi maksimaalne toime saavutatakse paar tundi pärast manustamist.

Toimeainet töödeldakse üksnes neerude kaudu. Lõpp-poolväärtusaeg on umbes 2 tundi.

Rass, sugu ja vanus (piisava neerufunktsiooniga) ei mõjuta ravimi kasutamist.

Uuringuid ravimi kasutamise kohta alla 18-aastastel lastel ei tehtud. Sellistel juhtudel kasutage insuliini või muid ravimeid, millel on sarnane toimimisalgoritm.

Väljundvormid

Ravimit müüakse süstelahuse kujul, mis on spetsiaalsete süstaldega.

Süstlasse pannakse väikese suurusega kolbampull, mille lahuse sisaldus on 1,2 või 2,4 ml.

Kasutusjuhend

Ravim süstitakse nahasse. Peate esmalt valima koha süstimiseks, mida näitavad kasutusjuhendid.

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks tuleb krundid vaheldumisi vahetada.

Erilist tähelepanu tuleb pöörata ravimite koostoimele. Kasutamine võib vähendada suukaudsete ravimite imendumise määra (maosüsteemi sisu aeglasema vabanemise tõttu). Kui patsient vajab suu kaudu manustatavaid ravimeid, siis tuleb hoolitseda. Vajadusel võidakse rasestumisvastaste ravimite või antibiootikumide kasutamist kasutada Byetha'ga, kuid alles mõne tunni pärast.

Toimeaine eksenatiid suurendab digoksiini ja lisinopriili kõrgeima aktiivsuse saavutamiseks kuluvat aega. See ei vähenda ainete tippkontsentratsiooni. Kasutada tuleb hoolikalt.

Ravimi koos metformiini kasutamisel ei täheldatud mõlema ravimi omaduste muutust.

Vastunäidustused

Byeti kasutamisjuhised sisaldavad järgmisi vastunäidustusi:

• Suurenenud tundlikkus eksenatiidi ja teiste süstimisega seotud ainete suhtes.
• Südamehaiguste metabolismi häired vereringeelundis madala insuliiniga.
• Neeruhaigus või tõsine neerupuudulikkus.
• Seedetrakti haigused.
• Loote kandmise aeg.
• Imetamise periood.
• Lapsed täiskasvanuks saamiseks

Peaksite hoiduma ravimi kasutamisest esimese tüübi diabeedi korral.

Annus

Esialgne annus on 5 mikrogrammi. Seda manustatakse kaks korda päevas tund enne söömist. Ärge kasutage ravimit pärast sööki. Kui patsient ebaõnnestub ravimi kasutamisest, siis tuleb edasist ravi jätkata annust korrigeerimata.

Kuu ravi järel võib annust suurendada 2 korda. Seda manustatakse kaks korda päevas, hommikul ja õhtul.

Ravimite kombineeritud ravi ja metformiiniga ei ole annuseid vaja kohandada.

Kui Byetta't kasutatakse insuliini kombineeritud raviks, on vajalik insuliini annuse vähendamine. See vähendab hüpoglükeemia tekke tõenäosust.

Kõrvaltoimed

Mõtle kõrvaltoimeid, mis võivad ilmneda ravimi kasutamisel:

• Seedetrakt. Söögiisu vähenemine, väljaheide, oksendamine, kõhupiirkonna puhitus, soolestiku gaasilise sisalduse suurenemine, pankreatiit.
• Ainevahetus. Kui seda ravimit kasutatakse insuliini või metformiini kombineeritud ravis, võib tekkida hüpoglükeemia.
• Kesknärvisüsteem. Sõrmede värisemine, nõrkuse tunne ja suurenenud unisus.
• Allergiline lööve süstekohas. Hõlmab löövet ja turset.
• Neerupuudulikkus.

Kui te kasutate ravimit pikka aega, võite selle vastu võtta antikehasid. See muudab edasise töötlemise kasutuks. Ravim tuleb loobuda, asendades selle sarnastega ja antikehad kaovad.

Byettal pole antidoode. Kõrvaltoimete ravi sõltub sümptomitest.

Hind sõltub täielikult annusest:

• 1,2 ml lahuse eest tuleb maksta 3990 rubla.
• 2,4 ml lahuse jaoks - 7890 rubla.

Erinevates apteekides on hind kõikuv. Näiteks leiti 1,2 ml lahust 5590 rubla eest ja 2,4 ml - 8570 rubla.

Analoogid

Mõtle ravimi Byetta ekvivalentidele:

• Avandamet. Sisaldab toimeaineid metformiini ja rosiglitasooni, mis üksteist täiendavad. Ravim aitab kontrollida glükoosi taset vereringesüsteemis, suurendades pankrease beetarakkude insuliinitundlikkust. Võib osta 2400 rubla eest.
• Arfasetiin. Sellel on hüpoglükeemiline toime. Aitab vähendada vereringesüsteemi glükoosisisaldust. Seda saab kasutada hooldusravi, kuid see ei sobi raviks. Ravimil on peaaegu mingeid kõrvaltoimeid ja see ületab teiste analoogide kulusid. Hind - 81 rubla.
• Bagomet Sisaldab toimeaineid glibenklamiidi ja metformiini. Suurendab kudede tundlikkust insuliiniga. Vähendab kolesterooli. Ravim aitab ka insuliini sekretsiooni. Võib osta 332 rubla eest.
• Betanaz. Selle tööriista ravis tuleb pidevalt jälgida verd. Ravim on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Alkoholi ja etanooli sisaldavad ravimid ei ole ravi ajal lubatud. Apteekides on raske leida.
• Viktoza. Äärmiselt kallis ja efektiivne ravim. Sisaldab toimeainet liraglutiidi. Viktoza suurendab insuliini sekretsiooni, kuid mitte glükagooni. Lyraglutiid vähendab patsiendi isu. Müüdud süstla kujul. Hind - 9500 rubla.
• Glibenklamiid. Sisaldab toimeainet glibenklamiidi. Tugevdab insuliini mõju suhkru imendumisele lihasesse. Ravimil on madal hüpoglükeemiaoht. Seda saab kasutada kombineeritud ravis. Müüb 103 rubla eest.
• Glibomeet Sisaldab metformiini. Stimuleerib insuliini sekretsiooni. Kasutada koos insuliiniga. Ravim suurendab insuliini suhet retseptoritega, puudub hüpoglükeemiaoht. Hind - 352 rubla.
• Gliklasiid. Toimeaine on gliklasiid. Võimaldab normaliseerida suhkru taset vereringesüsteemis. See vähendab veresoonte tromboosi tõenäosust, millel on hea mõju patsiendi tervisele. Hind - 150 rubla.
• Metformiin. Supresseerib glükoneogeneesi. Ravim ei aita kaasa insuliini sekretsiooni, kuid muudab selle suhet. Võimaldab lihasrakkudel glükoosi paremini imada. Hind - 231 rubla.
• Januia. Sisaldab sitagliptiini. Kasutatakse monoteraapia või kombineeritud ravi korral. Suurendab insuliini sünteesi ja pankrease rakkude tundlikkust sellele. Hind - 1594 rubla.

Mis on kõige parem kasutada kõiki neid analooge? See sõltub patsiendi testidest. Enne kasutamist ei ole lubatud ühest ravimist teise vahetult vahetada, on vajalik konsulteerida spetsialistiga.

Arvamused

Mõelge kommentaare, mille inimesed jätavad narkootikumide kohta Byetta:

Arvamused ütlevad, et ravim ei aita kõigile. Üks selle peamistest probleemidest on väljalaskevorm. Mitte kõigil patsientidel on see mugav.

Byetta on ravim, mis võimaldab normaliseerida suhkru taset vereringesüsteemis. See on üsna kallis, kuid mõningatel juhtudel kaotatakse haiglas tasuta. Kui pöörate patsiendi arvamustele tähelepanu, pole ravim universaalset.

Baeta

• AstraZeneca, Ameerika Ühendriigid
• Kehtivusaeg: kuni 08/01/2019

• Amylin Ohio ElSi, Ameerika Ühendriigid
• Kehtivusaeg: kuni 01.03.2019

• AstraZeneca, Ameerika Ühendriigid
• Kehtivusaeg: kuni 01.11.2019

Bait juhised kasutamiseks

Vabastav vorm

Subkutaanne lahus.

Koostis

1 ml sisaldab eksenatiidi 250 ug;

Abiained: 1,59 mg naatriumatsetaadi trihüdraat, 1,1 mg äädikhape, 43 mg mannitool, 2,2 mg metakresool, vesi d / u (q.s. kuni 1 ml).

Pakendamine

pakendis 1 süstla pensüsteli 1,2 ja 2,4 ml

Farmakoloogiline toime

Byetta on hüpoglükeemiline ravim. Eksenatiid (eksendiin-4) on inkretiimimeetikum ja on 39-aminohappe amidopeptiid. Inkretsioonid nagu glükagooni-sarnane peptiid-1 (GLP-1), suuremat glükoosi insuliini sekretsiooni funktsiooni parandamine β-rakud pärssida liigselt tõusnud glükagooni sekretsiooni ja aeglustab mao tühjenemist pärast sisenemata vereringesse soolest. Eksenatiid on potentsiaalne inkretiimimeetik, mis põhjustab glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni suurenemist ja teisi hüpoglükeemilisi toimeid inkretini omavatele omadustele, mis võimaldab II tüüpi diabeediga patsientidel parandada glükeemilist kontrolli.

Aminohappe järjestuse eksenatiidiga osaliselt vastab järjestusele inimese GLP-1, kusjuures see seob ja aktiveerib retseptorid GLP-1 inimesel, mis suurendab glükoosi-sünteesi ja insuliini sekretsiooni pankrease β-rakkudes tsüklilise AMP ja / või muude rakusiseseid viisid. Eksenatiid stimuleerib insuliini vabanemist β-rakkudest kõrgendatud glükoosi kontsentratsiooni juuresolekul.

Keemilise struktuuri ja farmakoloogilise toime poolest erineb eksenatiid insuliinist, sulfonüüluurea derivaatidest, D-fenüülalaniini derivaatidest ja meglitiniididest, biguaniididest, tiasolidiindioonidest ja alfa-glükosidaasi inhibiitoritest.

Eksenatiid parandab glükomeetrilist kontrolli II tüüpi diabeediga patsientidel järgmiste mehhanismide tõttu.

Hüperglükeemilistes tingimustes suurendab eksenatiid pankrease p-rakkudest glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni. See insuliini sekretsioon peatub, kuna glükoosi kontsentratsioon veres väheneb ja läheneb normaalsele tasemele, vähendades sellega hüpoglükeemia potentsiaalset riski.

II tüüpi diabeediga patsientidel esineb insuliini sekretsiooni esimese 10 minuti jooksul (vastusena glükeemia tõusule), mida nimetatakse "insuliinivastase reaktsiooni esimeseks faasiks". Lisaks on insuliinivastuse esimese faasi kadumine II tüüpi diabeedi β-rakkude varase düsfunktsiooniga. Eksenatiidi manustamine tõstab II tüüpi diabeediga patsientidel insuliini ravivastuse esimest ja teist faasi oluliselt.

II tüüpi diabeediga patsientidel, kellel esineb hüperglükeemia, vähendab eksenatiidi manustamine glükagooni liigset sekretsiooni. Siiski ei mõjuta eksenatiid tavalist glükagooni vastust hüpoglükeemia tekkele.

On näidatud, et eksenatiidi manustamine põhjustab isu vähenemist ja toidu tarbimise vähenemist; pärsib mao motiilsust, mis viib selle tühjendamise aeglustumiseni.

2. tüüpi diabeediga patsientidel põhjustab eksenatiidi ja metformiini, tiasolidiindiooni ja / või sulfonüüluurea ravimite manustamine koos veres glükoositaseme, veresuhkru taseme languse ja HbA-ga_1c, parandades nendel patsientidel glükeemilist kontrolli.

Byetta, kasutamisnäitajad

• 2. tüüpi suhkurtõbi monoteraapiana lisaks dieedile ja kehale, et saavutada piisav glükeemiline kontroll.

• 2. tüüpi suhkurtõve kui metformiini, sulfonüüluurea derivaadi, tiasolidiindiooni, metformiini ja sulfonüüluurea derivaadi või metformiini ja tiasolidiindiooni kombinatsiooni täiendava täiendava glükeemilise kontrolli saavutamise korral.

Vastunäidustused

• 1. tüüpi diabeet või diabeetiline ketoatsidoos.
• Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min).
• Rasked seedeelundkonna haigused koos samaaegse gastropareesiga.
• Rasedus
• Imetamise periood (rinnaga toitmine).
• Alla 18-aastased lapsed (ravimi ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks tehtud).
• Ülitundlikkus eksenatiidi või abiainete suhtes, mis on ravimi osa.

Annustamine ja manustamine

P / c, reie, kõhu või käsivarre piirkonnas.

Algannus on 5 μg, mida manustatakse 2 korda päevas 60 minuti jooksul enne hommikust ja õhtusööki 60 minuti jooksul. Ärge manustage ravimit pärast sööki. Süstekoha puudumise korral jätkab ravi annust muutmata.

Üks kuu pärast ravi alustamist võib ravimi annust suurendada 10 μg-ni 2 korda päevas.

Kui samaaegselt kasutatakse metformiini, tiasolidiindiooni või nende ravimite kombinatsiooni, ei saa metformiini ja / või tiasolidiindiooni algannust muuta. Ravimi Byetta ja sulfonüüluurea derivaatide kombinatsiooni korral võib olla vajalik sulfonüüluurea derivaadi annuse vähendamine, et vähendada hüpoglükeemia ohtu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravim on raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed, mis esinevad sagedamini kui üksikjuhtudel, on loetletud järgmises astmes: väga sageli - ≥ 10%, tihti - ≥1%, kuid

Seedetrakti osaks: väga sageli - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus; sageli - isutus, düspepsia, gastroösofageaalne refluks; mõnikord - kõhuvalu, puhitus, luulung, kõhukinnisus, maitsetundlikkuse, kõhupuhitus.

Kesknärvisüsteemi küljest: sageli - pearinglus, peavalu; harva - unisus.

Endokriinsüsteemi osa: väga sageli - hüpoglükeemia (kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatidega); sageli - värisev tunne, nõrkus, hüperhidroos.

Allergilised reaktsioonid: harva - lööve, sügelus, angioödeem; väga harva - anafülaktiline reaktsioon.

Muu: sageli - nahareaktsioon süstekohas; dehüdratsioon (mis on seotud iivelduse, oksendamise ja / või kõhulahtisuse tekkega). Mõningatel juhtudel täheldati verehüübimisaja suurenemist (INR) koos varfariini ja eksenatiidi samaaegse kasutamisega, millele mõnikord kaasnes verejooks.

Kuna hüpoglükeemia esinemissagedus suureneb koos Beetta koosmanustamisel sulfonüüluurea derivaatidega, on vaja ette näha sulfonüüluurea derivaatide annuse vähendamine koos suurema hüpoglükeemia riski tekkega. Suurem osa intensiivse hüpoglükeemia episoodid olid kerged või mõõdukad ning need peatusid suukaudsete süsivesikute manustamisega.

Üldiselt olid intensiivsusega kõrvaltoimed kerged või mõõdukad ning ei põhjustanud ravi kaotamist. Kõige sagedamini registreeritud nõrk või mõõduka intensiivsusega iiveldus on annusest sõltuv ja aja jooksul vähenenud, ilma et see mõjutaks igapäevast aktiivsust.

Erijuhised

Ärge manustage ravimit pärast sööki.

Ravimit ei soovitata manustada / sisse või sisse / m.

Byaidit ® ei tohi kasutada, kui lahuses leitakse osakesi või kui lahus on hägune või värvub.

Valkude ja peptiidide sisaldavate ravimite võimaliku immunogeensuse tõttu on Byetta®-ga ravitud ravimeid võimalik eksenatiidi antikehade tootmine. Enamuses patsientidest, kellel täheldati selliste antikehade tootmist, vähenes nende tiiter pärast ravi jätkamist ja jäi 82 nädala jooksul madalaks. Antikehade olemasolu ei mõjuta teatatud kõrvaltoimete esinemissagedust ja tüüpe.

Patsiente tuleb teavitada sellest, et Byetta®-ravi võib põhjustada isutus- ja / või kehakaalu vähenemist ning nende toime tõttu ei ole vajadust annustamisrežiimi muutmise järele.

Prekliinilistes uuringutes hiirte ja rottidega ei leitud eksenatiidi kantserogeenset toimet. Kui rottidel manustati annust 128 korda suurema annusega inimestel, täheldati C-rakuliste kilpnäärme adenoomide arvulist suurenemist ilma pahaloomuliste haigusnähtudeta, mis oli seotud eksenatiidi saavate eksperimentaalsete loomade eeldatava eluea pikenemisega.

On teatatud harvadest neerufunktsiooni häiretest, sealhulgas seerumi kreatiniinisisalduse suurenemisest, neerupuudulikkuse arengust, kroonilise ja ägeda neerupuudulikkuse ägenemisest; mõnikord oli vaja hemodialüüsi. Mõned nendest nähtustest täheldati patsientidel, kes said üht või mitut farmakoloogilist ravimit, mis mõjutavad neerufunktsiooni / vee metabolismi ja / või muude kõrvaltoimete taustast, mis mõjutavad hüdratatsiooni, näiteks iiveldust, oksendamist ja / või kõhulahtisust. Seotud ravimiteks olid AKE inhibiitorid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, diureetikumid. Sümptomaatilise ravi määramisel ja ravimi kaotamisel oli eeldatavalt patoloogiliste muutuste põhjustajaks neerufunktsiooni kahjustus. Eksenatiidi prekliiniliste ja kliiniliste uuringute läbiviimisel ei leitud tõendeid selle otsese nefrotoksilisuse kohta.

Ravimi Byetta® kasutamise ajal teatati ägedast pankreatiidist harvadel juhtudel. Patsiente tuleb teavitada ägeda pankreatiidi iseloomulike sümptomitest: püsiv tugev kõhuvalu. Sümptomaatilise ravi määramisel täheldati ägedat pankreatiiti.

Enne ravi alustamist Byetha®-ga peavad patsiendid tutvuma preparaadiga kaasas oleva süstlakobaravi kasutamise juhendiga.

Ravimi koostoime

Byetta't tuleb ettevaatlikult kasutada suukaudsete ravimite puhul, mis vajavad seedetrakti kiiret imendumist, kuna Byetta võib põhjustada mao tühjenemise aeglustumist.

Patsientidele tuleb soovitada võtta suu kaudu ravimeid, mille toime sõltub nende künniskontsentratsioonist (näiteks antibiootikumid), mitte vähem kui 1 tund enne eksenatiidi manustamist. Kui selliseid ravimeid tuleb võtta koos toiduga, tuleb neid võtta nende söögikordade ajal, kui eksenatiidi ei manustata.

Digoksiini samaaegsel kasutamisel (0,25 mg 1 kord päevas) koos ravimiga Byetta väheneb C _max digoksiin 17% ja T. _max suureneb 2,5 tunni pärast. Kuid üldine farmakokineetiline toime ei muutu tasakaalus.

Ravimi Byetta AUC ja C kasutuselevõtmise taustal _max Lovastatiin vähenes ligikaudu 40% ja 28% võrra ja T-l _max suurenenud umbes 4 tunni jooksul. Byetta ja HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite samaaegsel manustamisel ei kaasnenud muutusi vere lipiidide koostises (HDL-kolesterool, LDL-kolesterool, üldkolesterool ja triglütseriidid).

Kerge või mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, mis stabiliseerusid lisinopriiliga (5... 20 mg / päevas), ei muuda Byetta ravim AUC ja C _max lisinopriil tasakaalus. T _max lisinopriil tasakaalustas 2 tundi. Keskmise päevase süstoolse ja diastoolse vererõhu muutused ei muutunud.

Ravimi Byetta kasutamine koos insuliiniga, tiasolidiindioonid, D-fenüülalaniini derivaadid, meglitiniidid või alfa-glükosidaasi inhibiitorid ei ole uuritud.